WO2005021038A2 - Agent for treating metabolic syndrome - Google Patents

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WO2005021038A2
WO2005021038A2 PCT/EP2004/052111 EP2004052111W WO2005021038A2 WO 2005021038 A2 WO2005021038 A2 WO 2005021038A2 EP 2004052111 W EP2004052111 W EP 2004052111W WO 2005021038 A2 WO2005021038 A2 WO 2005021038A2
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cholesterol
antidiabetic
compound
agent
polymers
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PCT/EP2004/052111
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Günther Beisel
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Beisel Guenther
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism

Definitions

  • the present invention relates to an agent for the treatment of the metabolic syndrome and the use of the agent. That is, the invention relates to an agent which is suitable for the treatment of overweight, high blood pressure and hypercholesterolemia and / or at the same time diabetes.
  • insoluble or sparingly soluble volume-enlarging materials and active substance-containing formulations are so soluble that the material and the formulation are separated from one another under the milieu conditions in the stomach.
  • the volume-increasing materials are primarily sponge-like substances (defined swelling bodies) that swell in the stomach.
  • the connection with the active ingredients takes place primarily by means of adhesion promoters.
  • a connection without an adhesion promoter is possible, for example by pressing the components under pressure.
  • the components can also be held together by means of an outer covering, for example a capsule.
  • an antihypertensive active ingredient is firmly applied to the carrier material or introduced into the carrier material.
  • ACE inhibitors, antidiabetics / antihypoglycaemics and lipid-lowering agents are also mentioned as active ingredients, and a combination of active ingredients is also possible. However, this possible combination is not described in detail.
  • a targeted treatment of diabetes or hypercholesterolemia with simultaneous weight reduction and lowering of high blood pressure does not lead to satisfactory results with this remedy, since there is insufficient satiating volume or weight-reducing substances in the stomach or systemically.
  • This agent contains a sponge-like material which is insoluble or hardly soluble in gastrointestinal fluids and / or body fluids and increases the volume and contains an active substance-containing formulation as a depot layer.
  • an active substance-containing formulation as a depot layer.
  • ACE inhibitors antidiabetics / antihypoglycaemics and lipid-lowering agents are mentioned as additional active ingredients, neither a combination nor exact amounts or
  • Ratios are mentioned. From DE patent application 10259508.9, an agent for oral ingestion is also known, which has a long stomach time and thus leads to a more effective satiety effect. In addition to weight loss, it can also be suitable for regulating cholesterol levels at the same time, since obesity is usually accompanied by an elevated cholesterol level.
  • This agent is based on ginseng as an active ingredient, which is said to have cholesterol-lowering properties and has regulating effects on blood sugar and blood lipid levels.
  • ACE inhibitors, antidiabetics / antihypoglycaemics and lipid-lowering agents are mentioned, neither a combination nor exact amounts or ratios being mentioned.
  • Patent application DE 10214451.6 describes a preparation which is suitable as chewing gum or candy for reducing appetite, satiety and / or reducing weight.
  • the other properties such as the regulation of cholesterol levels and / or blood sugar levels are based on the fat-binding effect of chitosan.
  • a description of how to regulate blood sugar levels cannot be found in the application.
  • a combination with other active ingredients or exact quantities or ratios are not mentioned.
  • a disadvantage of the agents described is that the manufacture, in particular if adhesion promoters are used, is complex. In addition, there is no information on the amounts of the active ingredients used. In addition, only the prior art is known, in which only individual symptoms of a disturbed metabolism are treated, but not the metabolic syndrome in its entirety. Furthermore, no targeted, systematic treatment of the metabolic syndrome is known from the prior art, since a coordinated combination of the active ingredients is not disclosed.
  • the metabolic syndrome in the sense of the present invention is defined as the common occurrence of overweight or obesity, high blood pressure (hypertension), increased blood sugar level or diabetes, increased blood lipid values or cholesterolemia.
  • high blood pressure hypertension
  • increased blood sugar level or diabetes increased blood lipid values or cholesterolemia.
  • the diagnosis of the metabolic syndrome is mainly based on the criteria mentioned above, such as hypertension. Dyslipidemia with especially increased triglyceride and reduced HDL cholesterol values, obesity and impaired blood sugar levels.
  • a simple production from inexpensive raw materials that do not pose any health risks should be possible.
  • the present invention accordingly relates to a means for
  • Treatment of the metabolic syndrome containing at least one compound with a satiety effect for weight loss, which is swellable or gel-forming and at least one cholesterol-lowering substance and / or an antidiabetic characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound with satiety effect and / or the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety effect when using polymers as cholesterol-lowering substance or antidiabetic agent between 9: 1 and 1: 9 , preferably 4: 1 and 1: 4, particularly preferably 7: 3 and 3: 7 and, if pharmaceutical active ingredients are used as cholesterol-lowering substances or antidiabetic, between 1: 1000 and 1: 20, preferably 1: 200 and 1: 30 , particularly preferably 1: 100 and 1:50.
  • the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound with satiety and / or that the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety is between 3: 2 and 2: 3, in particular 1: 1 when using Polymers as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic
  • an agent for the treatment of the metabolic syndrome comprising at least one compound with a satiety effect which is swellable or gel-forming and at least one cholesterol-lowering substance and an antidiabetic.
  • the agent according to the invention additionally contains an antihypertensive agent.
  • This antihypertensive agent is used in the following ratio to the compound with a satiety effect: between 9: 1 and 1: 9, preferably 4: 1 and 1: 4, particularly preferably 7: 3 and 3: 7 when polymers are used as antihypertensive agents and in the case of the use of pharmaceutical active substances as antihypertensive agents between 1: 1000 and 1:20, preferably 1: 200 and 1:30, particularly preferably 1: 100 and 1:50.
  • the ratio of the antihypertensive agent, in the case of the use of polymers as an antihypertensive agent, to the compound with a satiety effect is between 3: 2 and 2: 3, in particular 1: 1.
  • fibers and / or anionic polymers are preferred as the compounds which, according to the invention, must be swellable or gel-forming for the saturation effect or weight reduction.
  • anionic polymers preferably include
  • Polysaccharides especially polyuronic acid-containing and low-esterified polysaccharides.
  • Alginic acids, their derivatives and salts (alginates) are particularly preferred.
  • all other uronic acid-containing compounds can also be used according to the invention.
  • Cellulose derivatives It is conceivable to use synthetic or semi-synthetic cellulose derivatives, e.g. Carboxymethyl cellulose or polyacrylates.
  • Cellulose means water-insoluble polysaccharides with a gross composition (C 6 H ⁇ o ⁇ 5) n . More specifically, it is an isotactic -1, 4-polyacetal of cellobiose (4-O- -D-glucopyranosyl-D-glucose).
  • Chemically modified celluloses are generally defined as cellulose derivatives by polymer-analogous reactions. They include both products in which, for example, via esterification and / or etherification reactions, hydroxy hydrogen atoms of the anhydroglucose units of cellulose by organic or inorganic groups are substituted, as well as those which, with formal exchange of hydroxyl groups of the natural polymers for functional groups which are not bonded via an oxygen atom (for example deoxycelluloses) or via intramolecular elimination of water (anhydrocelluloses, celluloses) or oxidation reactions (aldehyde , Keto- and Carboxycellu loose) are formed.
  • Products which cleave the C 2 , C 3 carbon bond of the anhydroglucose units (dialdehyde and dicarboxy celluloses) and in which the monomer unit characteristic of the cellulose is no longer intact are also included in the cellulose derivatives.
  • Cellulose derivatives are also accessible via other reactions, for example via crosslinking or graft copolymerization reactions.
  • cellulose or cellulose derivatives in a mixture with pectins or other polysaccharides as mentioned below is advantageous.
  • Mixtures containing alginic acid or its derivatives and low-esterified polysaccharides are also preferred.
  • Alginic acid is a linear polyuronic acid consisting of alternating proportions of D-mannuronic acid and L-guluronic acid, which are linked to one another by glycosidic bonds, the carboxyl groups not being esterified.
  • One molecule of alginic acid can be composed of about 150-1050 uronic acid units, with the average molecular weight varying in a range of 30-200 kDa.
  • the polysaccharide alginic acid is a component of the cell walls of brown algae.
  • the proportion of alginic acid in the dry mass of algae can make up to 40%.
  • the alginic acid is obtained by alkaline extraction using methods known per se according to the prior art.
  • the resulting powdered alginic acid is therefore purely vegetable and has a high level of biocompatibility. It can absorb 300 times its own weight in water, forming highly viscous solutions.
  • alginic acid forms so-called gels.
  • the formation of alginate gels in the presence of divalent cations such as calcium or barium is described in Shapiro I., et al. (Biomaterials, 1997, 18: 583-90). Due to its toxicity, the latter is not suitable for use in biomedicine.
  • divalent cations such as calcium or barium
  • Due to its toxicity, the latter is not suitable for use in biomedicine.
  • calcium gluconate also provides suitable divalent cations.
  • the use of magnesium salts or a mixture of different physiologically harmless divalent cations is also conceivable.
  • Low-esterified pectins are preferably used as the low-esterified polysaccharides.
  • the use of low-esterified pectins is particularly preferred according to the invention.
  • Pectins consist of chains of -1, 4-glycosidically linked galacturonic acid units, the acid groups of which are 20-80% esterified with methanol. A distinction is made between high-esterified (> 50%) and low-esterified ( ⁇ 50%) pectins.
  • the molar mass varies between 10-500 kDa.
  • Pectins are obtained by acidic extraction using methods known per se according to the prior art from the inner portions of citrus fruit peel, fruit leftovers or sugar beet pulp.
  • the resulting pectins (apple pectin, citrus pectin) are therefore purely vegetable and are highly biocompatible. They can form gels underwater.
  • the use of pectin gels in the presence of divalent cations such as calcium or barium is known. Because of its toxicity, the latter is not suitable for use in biomedicine.
  • divalent cations such as calcium or barium
  • calcium gluconate also provides suitable divalent cations. It is also conceivable to use magnesium salts or a mixture of different physiologically harmless divalent cations.
  • pectins according to the invention are advantageously characterized in that they have cholesterol-lowering properties. This property is advantageous in the sense of the present invention, since obesity is generally associated with an elevated cholesterol level.
  • the agents according to the invention can contain a cholesterol-lowering substance.
  • Low-esterified polysaccharides are preferably used to lower the cholesterol level, particularly preferably pectins.
  • an elevated LDL cholesterol value is to be reduced with the help of the cholesterol-lowering substances without reaching a lower HDL cholesterol value.
  • CSE cholesterol synthesis enzyme
  • statins such as, for example, atorvastati, fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin, lipid-lowering agents, for example using ezetimibe, acipimox, cholesterol absorption inhibitors
  • Bile acid exchange resins such as colestyramine and colestipol
  • fibrates such as, for example, bezafibrate, clofibrate, etofylline clofibrate, etofibrate, fenofibrate, gemfibrozil, micronized fenofibrate, nicotinate.
  • the agent can contain individual substances or mixtures of one, two or more of these substances mentioned as cholesterol-lowering substances.
  • Antidiabetic agents and / or substances affecting blood sugar can be contained in the agents according to the invention.
  • antidiabetic agents or substances influencing sugar sugar examples include: acarbose, carbutamide, chloropropamide, glibenclamide, glibomuride,
  • Gliclazide glimepiride, glipizide, gliquidon, glisoxepid, glymidine, guar,
  • Insulin metformin, tolazamide, tolbutamide, konjac, pectin, cellulose or other gelling agents.
  • Glucosidase inhibitors (acarbose, miglitol, camiglibose; emiglitate;
  • Fenbutamide GI-262570; Gliamilide; glibenclamide; Glibornuride;
  • Glibutimine Glicaramide; Glicetanile sodium; Gliclazide; Glicondamide; Glidazamide; Gliflumide; Glimepiride; Glipalamide; Glipizide; Gliquidone;
  • Glisamuride Glisentide; Glisindamide; Glisolamide; glucagon; glyburide;
  • Glyprothiazol Glysobuzole; Heptolamide; HMR-1964 ;; Insulin argine; aspart; Insulin dalanate; Insulin defalan; Insulin detemir; Insulin glargine;
  • the agent can contain individual antidiabetic agents mentioned or substances affecting blood sugar or mixtures of one, two or more of these substances.
  • the agents according to the invention can contain an antihypertensive agent.
  • alfuzosin alfuzosin; Alipamide; Althiazide; Amiquinsin; Amlodipine besylates;
  • Amlodipine maleate Anaritide acetates; Atiprosine maleate; Belfosdil;
  • captopril carvedilol; ceronapril; Chlorothiazide sodium; Cicletanine;
  • Flavodilol maleate Flordipine; flosequinan; Fosinopril sodium;
  • Guanadrel sulfates Guancydine; Guanethidine monosulfates; Guanethidine sulfates; guanfacine; Guanisoquin sulfates; Guanocior sulfates; Guanoctine;
  • Guanoxabenz Guanoxane sulfates; Guanoxyfen sulfates; Hydralazine; Hydralazine Polistirex; Hydroflumethiazide; Indacrinone; indapamide;
  • mecamylamine Medroxalol; Medroxalol; Methalthiazide; Methyclothiazide; methyldopa; Methyldopate; metipranolol; Metolazone; metoprolol
  • Muzolimine nebivolol; nitrendipine; Ofornine; pargyline; Pazoxide;
  • the agent can contain individual substances or mixtures of one, two or more of these substances mentioned as antihypertensive agents.
  • the terms cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive are not restricted to pharmaceutical active substances alone.
  • active substances are referred to as substances which - occurring or supplied in relatively small quantities - have a large physiological effect.
  • polymers can also be used, selected from the group of the above-mentioned compounds which according to the invention Saturation or weight reduction must be used and must be swellable or gel-forming.
  • the swellable or gel-forming compounds can perform at least one further function and thus act as a cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive.
  • Pectin or chitosan is preferably not used alone as a cholesterol-lowering substance, but only in conjunction with other cholesterol-lowering substances.
  • a substance used as a compound with a satiety effect, as a cholesterol-lowering substance, as an antidiabetic and as an antihypertensive fulfills at least the function of one of the three other substances mentioned.
  • the sole use of ginseng as a cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive is excluded according to the invention.
  • agent according to the invention can also contain further active ingredients and can thus be used in combination with other indications.
  • the agent according to the invention can also contain essential nutrients, vitamins and trace elements.
  • vitamins, amino acids, minerals and trace elements come into consideration as nutrients.
  • the agent according to the invention can also contain further auxiliaries.
  • auxiliaries are understood to mean, for example, the following substances, which, however, are not limiting for the present invention: water-insoluble auxiliaries or mixtures thereof, such as lipids, among others Fatty alcohols, for example cetyl alcohol, stearyl alcohol and cetostearyl alcohol; Glycerides, for example glycerol monostearate or mixtures of mono-, di- and triglycerides of vegetable oils; hydrogenated oils such as hydrogenated castor oil or hydrogenated cottonseed oil; Waxes, for example beeswax or carnauba wax; solid hydrocarbons, eg paraffin or earth wax; Fatty acids, eg stearic acid; certain cellulose derivatives, for example ethyl cellulose or acetyl cellulose; Polymers or copolymers, such as polyalkylenes, for example polyethylene, polyvinyl compounds, for example polyvinyl chloride or polyvinyl acetate, and also vinyl chloride-vinyl a
  • the agent according to the invention can additionally contain fillers, disintegrants, binders and lubricants and carriers which have no decisive influence on the release of active substances.
  • examples include Bentonite (alumina-silica hydrate), silica, cellulose (usually microcrystalline cellulose) or cellulose derivatives, e.g. Methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, sugars such as lactose, starches, e.g. Corn starch or derivatives thereof, e.g. Sodium carboxymethyl starch, starch paste, phosphoric acid salts, e.g. Di- or tricalcium phosphate, gelatin, stearic acid or suitable salts thereof, e.g. Magnesium stearate or calcium stearate, talc, colloidal silicon oxide and similar auxiliaries.
  • the agent according to the invention preferably has the described compounds in powder form. That is, the agent can be in the form of an adsorbate, beadlet powder, granules, pellet, extrudate and / or combinations thereof. Use forms in which the particles are coated are also conceivable.
  • the agents, which are preferably in powder form according to the invention can be prepared using methods known per se. This includes, for example, the production of spray formulations. A method and unit that can be used for this purpose is described, for example, in EP 0 074 050 B1.
  • a solution of the low-esterified polymers in water can be prepared and e.g. be thickened with the addition of calcium salts.
  • a gel or foam can be obtained by incorporating air and possibly adding surfactants.
  • a dry gel or dry foam is produced from the alginate gel or foam.
  • the other compounds, which must be swellable according to the invention, can be prepared in an analogous manner.
  • inorganic or organic calcium salts e.g. Calcium chloride or calcium gluconate
  • magnesium salts and mixtures of different physiologically acceptable divalent or trivalent cations it is also conceivable to use magnesium salts and mixtures of different physiologically acceptable divalent or trivalent cations.
  • the foam described can, however, be used without prior freezing or drying.
  • the foam is in the form of a sponge-like material, preferably taken in compressed form.
  • the foam-like material expands in the stomach and causes a satiation effect.
  • foam, gel or sponge-like structures are known for example from DE 4025912 and DE 19942417.
  • the production of granules can be achieved by introducing carriers and / or spray-dried powders and optionally additives in a mixer and producing compact granules by adding the active components and / or binders and / or additives.
  • Mixers preferably used in this process are e.g. Paddle mixer or ploughshare mixer.
  • the liquid components can be dropped or sprayed on, for example, so that a pasty, sticky phase is formed.
  • the pasty phase is distributed by suitable selection of the speed of the mixing tools and / or high-speed knives and compact granules are formed. Very large chunks are cut by mixing tools and knives and on the other hand fine powders are agglomerated.
  • the mixing tools and stationary knives can be connected downstream in the mixer at a lower speed or in a mixer connected in a similar design.
  • the agent according to the invention can be used in various conventional ways
  • Dosage forms are produced.
  • it can be in the form of tablets, capsules, dragees, granules or powder or other configurations.
  • the invention further relates to the use of an agent for
  • the agent according to the invention is suitable for the treatment of overweight, high blood pressure and one or both of the following indications: diabetes and hypercholesterolemia.
  • Agents for the treatment of overweight, high blood pressure and diabetes or overweight, high blood pressure and hypercholesterolemia are preferred. used.
  • the treatment of obesity, high blood pressure, hypercholesterolemia and diabetes is particularly preferred.
  • the treatment of the metabolic syndrome as a whole and not just individual metabolic disorders or symptoms is very particularly preferred.
  • One advantage of using the agent according to the invention is that it is easy to use, the agent according to the invention being suitable for treating the entire metabolic syndrome and making the administration of various agents for treating each individual metabolic disorder superfluous.
  • compositions described and preferably specified amounts for the cholesterol-lowering substances, antidiabetic agents and antihypertensive agents come into consideration.
  • the swellable compounds are preferably volume-increasing material, which ensures the satiety effect with weight reduction, since it is larger than the opening of the stomach outlet due to the required volume increase and is therefore prevented from being transported quickly from the stomach to the intestine, i.e. the dwell time in the The stomach for the volume-increasing material is lengthened and creates a feeling of satiety.
  • the swellable compounds which preferably act in the form of a gel, fill the stomach, so that a satiety effect occurs.
  • the compounds (nutrients and / or active substances) enclosed in the swollen gel body or the swollen mass are released gradually, ie in a delayed manner. There is an extended saturation phase. At the same time, the delayed food intake smoothes the blood sugar level.
  • protective film formers they coat the gastric mucosa with a thin film that protects against aggressive stomach acid and heartburn and / or prevents harmful side effects of other active ingredients.
  • the advantage of the agents according to the invention are additional synergy effects based on the substances used.
  • the gel formation not only ensures a delayed release of the active ingredients and / or nutrients but also produces an effect that affects blood sugar levels.
  • the agent is taken after the agent has been prepared in liquid.
  • the agent By stirring in the agent there is a pre-swelling that continues in the stomach after ingestion.
  • the stirred-in agent can be drunk or taken with a spoon.
  • the agent can also be sprinkled in powder form on food or introduced.
  • the pre-swelling is preferably carried out in 0.1-10 g, preferably 1-7 g, particularly preferably 2-5 g of the swellable compound in 1 to 1000 ml, preferably 500 to 500 ml, particularly preferably 200 to 350 ml of liquid are stirred in.

Abstract

The invention relates to an agent for treating metabolic syndrome and comprises at least one weight-reducing compound having a satiating effect and being capable of swelling or forming a gel, at least one cholesterol-lowering substance and/or an antidiabetic agent and optionally an antihypertonic agent. The inventive agent is characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound having a satiating effect and/or the ratio of the antidiabetic agent to the compound having the satiating effect ranges between 9:1 and 1:9 if polymers are used as the cholesterol-lowering substance or the antidiabetic agent, and ranges between 1:1000 and 1:20 if pharmaceutically active substances are used as the cholesterol-lowering substance or the antidiabetic agent.

Description

Mittel zur Behandlung des metabolischen Syndroms Means for the treatment of the metabolic syndrome
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zur Behandlung des metabolischen Syndroms sowie die Verwendung des Mittels. D.h., die Erfindung betrifft ein Mittel, das sich zu Behandlung von Übergewicht, Bluthochdruck und Hypercholesterinämie und/oder gleichzeitig Diabetes eignet.The present invention relates to an agent for the treatment of the metabolic syndrome and the use of the agent. That is, the invention relates to an agent which is suitable for the treatment of overweight, high blood pressure and hypercholesterolemia and / or at the same time diabetes.
Es sind zahlreiche Versuche unternommen worden, Übergewicht und Bluthochdruck zu behandeln. Gleiches gilt für die Behandlung von Hypercholesterinämie und Diabetes.Numerous attempts have been made to treat obesity and high blood pressure. The same applies to the treatment of hypercholesterolemia and diabetes.
Aus der DE-Patentanmeldung 10256269.5 ist ein Mittel zur Behandlung von Übergewicht in Kombination mit mindestens einer weiteren Indikation bekannt. Hierbei werden in gastrointestinalen Flüssigkeiten und/oder Körperflüssigkeiten unlösliche oder schwer lösliche volumenvergrößernde Materialien und wirkstoffhaltige Formulierungen derart löslich miteinander verbunden, dass unter den Milieubedingungen im Magen das Material und die Formulierung voneinander getrennt werden. Bei den volumenvergrößernden Materialien handelt es sich in erster Linie um schwammförmige Stoffe (definierte Quellkörper), welche im Magen aufquellen. Die Verbindung mit den Wirkstoffen erfolgt in erster Linie mittels Haftvermittlern. Daneben wird aber auch erwähnt, dass eine Verbindung ohne Haftvermittler möglich ist, beispielsweise durch Verpressen der Komponenten unter Druck. Ebenso können die Komponenten mittels einer äußeren Umhüllung, z.B. einer Kapsel zusammengehalten werden. Beispielsweise wird ein blutdrucksenkender Wirkstoff fest auf das Trägermaterial aufgebracht oder in das Trägermaterial eingebracht. Ferner werden als Wirkstoffe ACE-Hemmer, Antidiabetika / Antihypoglykämika und Lipidsenker erwähnt, wobei auch eine Kombination von Wirkstoffen möglich ist. Diese mögliche Kombination wird jedoch nicht näher beschrieben.From DE patent application 10256269.5, an agent for the treatment of obesity in combination with at least one further indication is known. Here, in gastrointestinal fluids and / or body fluids, insoluble or sparingly soluble volume-enlarging materials and active substance-containing formulations are so soluble that the material and the formulation are separated from one another under the milieu conditions in the stomach. The volume-increasing materials are primarily sponge-like substances (defined swelling bodies) that swell in the stomach. The connection with the active ingredients takes place primarily by means of adhesion promoters. In addition, however, it is also mentioned that a connection without an adhesion promoter is possible, for example by pressing the components under pressure. The components can also be held together by means of an outer covering, for example a capsule. For example, an antihypertensive active ingredient is firmly applied to the carrier material or introduced into the carrier material. ACE inhibitors, antidiabetics / antihypoglycaemics and lipid-lowering agents are also mentioned as active ingredients, and a combination of active ingredients is also possible. However, this possible combination is not described in detail.
Eine gezielte Behandlung von Diabetes oder Hypercholesterinämie unter gleichzeitiger Gewichtsreduzierung und Senkung des Bluthochdrucks führt bei diesem Mittel daher nicht zu zufriedenstellenden Ergebnissen, da zu wenig sättigendes Volumen oder gewichtsreduzierende Substanzen im Magen oder systemisch vorhanden ist.A targeted treatment of diabetes or hypercholesterolemia with simultaneous weight reduction and lowering of high blood pressure does not lead to satisfactory results with this remedy, since there is insufficient satiating volume or weight-reducing substances in the stomach or systemically.
Aus dem DE-Gebrauchsmuster 20023135.9 ist ferner ein Mittel für die zeitverzögerte Freisetzung von Wirkstoffen im Gastrointestinaltrakt bekannt. Dieses Mittel enthält ein schwammförmiges in gastrointestinalen Flüssigkeiten und/oder Körperflüssigkeiten unlösliches oder schwer lösliches, volumenvergrößerndes Material und eine wirkstoffhaltige Formulierung als Depotschicht. Hierbei ist zwischen dem schwammartigen Material und der Depotschicht wenigstens eine zweite verbindende Schicht vorhanden, die ihrerseits Stoffe enthält, die sich im Magen nicht oder nur schwer lösenFrom DE utility model 20023135.9 a means for the time-delayed release of active substances in the gastrointestinal tract is also known. This agent contains a sponge-like material which is insoluble or hardly soluble in gastrointestinal fluids and / or body fluids and increases the volume and contains an active substance-containing formulation as a depot layer. Here there is at least a second connecting layer between the sponge-like material and the depot layer, which in turn contains substances that are difficult or impossible to dissolve in the stomach
In der DE-Patentanmeldung 10259509.7 wird ein Mittel zur oralen Einnahme beschrieben, das eine höhere Magenverweilzeit aufweist als bekannte Mittel seiner Art und dadurch zu einer effektiveren Gewichtsreduktion führt. Aufgrund seiner cholesterinsenkenden Eigenschaften zeichnet sich der Einsatz von Pektinen in vorteilhafter Weise dadurch aus.In DE patent application 10259509.7 an agent for oral administration is described which has a longer gastric residence time than known agents of its kind and thus leads to a more effective weight reduction. Because of its cholesterol-lowering properties, the use of pectins is thereby advantageously distinguished.
Des weiteren werden als zusätzliche Wirkstoffe ACE-Hemmer, Antidiabetika / Antihypoglykämika und Lipidsenker genannt, wobei weder eine Kombination noch genaue Mengen- beziehungsweiseFurthermore, ACE inhibitors, antidiabetics / antihypoglycaemics and lipid-lowering agents are mentioned as additional active ingredients, neither a combination nor exact amounts or
Verhältnisangaben erwähnt werden. Aus der DE-PAtentanmeldung 10259508.9 ist ebenfalls ein Mittel zur oralen Einnahme bekannt, das eine hohe Magenverweilzeit aufweist und dadurch zu einem effektiveren Sättigungseffekt führt. Neben der Gewichtsreduzierung kann es zur gleichzeitigen Regulierung des Cholesterinspiegels geeignet sein, da Übergewichtigkeit in der Regel mit einem überhöhten Cholesterinspiegel einhergeht. Dieses Mittel basiert auf Ginseng als Wirkstoff, dem cholesterolsenkende Eigenschaften nachgesagt werden und der regulierende Effekte auf den Blutzuckerspiegel und den Blutfettspiegel ausübt. Neben Ginseng als Wirkstoff werden ACE-Hemmer, Antidiabetika / Antihypoglykämika und Lipidsenker genannt, wobei weder eine Kombination noch genaue Mengen- beziehungsweise Verhältnisangaben erwähnt werden.Ratios are mentioned. From DE patent application 10259508.9, an agent for oral ingestion is also known, which has a long stomach time and thus leads to a more effective satiety effect. In addition to weight loss, it can also be suitable for regulating cholesterol levels at the same time, since obesity is usually accompanied by an elevated cholesterol level. This agent is based on ginseng as an active ingredient, which is said to have cholesterol-lowering properties and has regulating effects on blood sugar and blood lipid levels. In addition to ginseng as an active ingredient, ACE inhibitors, antidiabetics / antihypoglycaemics and lipid-lowering agents are mentioned, neither a combination nor exact amounts or ratios being mentioned.
In der Patentanmeldung DE 10214451.6 wird eine Zubereitung beschrieben, die als Kaugummi oder Bonbon zur Appetitminderung, Sättigung und/oder Gewichtsreduzierung geeignet ist. Die weiteren Eigenschaften wie die Regulierung des Cholesterinhaushalts und/oder Blutzuckerspiegels basieren auf der fettbindenden Wirkung von Chitosan. Eine Beschreibung zur Regulierung des Blutzuckerspiegels ist der Anmeldung jedoch nicht zu entnehmen. Eine Kombination mit anderen Wirkstoffen oder genaue Mengen- beziehungsweise Verhältnisangaben werden nicht genannt.Patent application DE 10214451.6 describes a preparation which is suitable as chewing gum or candy for reducing appetite, satiety and / or reducing weight. The other properties such as the regulation of cholesterol levels and / or blood sugar levels are based on the fat-binding effect of chitosan. A description of how to regulate blood sugar levels cannot be found in the application. A combination with other active ingredients or exact quantities or ratios are not mentioned.
Nachteilig bei den beschriebenen Mitteln ist, dass die Herstellung, insbesondere wenn Haftvermittler eingesetzt werden, aufwendig ist. Darüber hinaus fehlt es an Angaben über die Mengen der eingesetzten Wirkstoffe. Im übrigen ist nur Stand der Technik bekannt, bei dem lediglich einzelne Symptome eines gestörten Stoffwechsels behandelt werden, nicht jedoch das metabolische Syndrom in seiner Gesamtheit. Ferner ist auch keine gezielte, systematische Behandlung des metabolischen Syndroms aus dem Stand der Technik bekannt, da eine aufeinander abgestimmte Kombination der Wirkstoffe nicht offenbart wird.A disadvantage of the agents described is that the manufacture, in particular if adhesion promoters are used, is complex. In addition, there is no information on the amounts of the active ingredients used. In addition, only the prior art is known, in which only individual symptoms of a disturbed metabolism are treated, but not the metabolic syndrome in its entirety. Furthermore, no targeted, systematic treatment of the metabolic syndrome is known from the prior art, since a coordinated combination of the active ingredients is not disclosed.
Das metabolische Syndroms im Sinne der vorliegenden Erfindung ist definiert als das gemeinsame Vorkommen von Übergewicht beziehungsweise Fettsucht, Bluthochdruck (Hypertonie), erhöhter Blutzuckerspiegel beziehungsweise Diabetes, erhöhte Blutfettwerte beziehungsweise Cholesterinämie. Darüber hinaus kann es zu erhöhtem Harnsäurespiegel im Blut bzw. Gicht und/oder zu Hyper- und Dyslipoproteinämien kommen und damit verbunden zu erhöhter Inzidenz von arteriosklerotischen Gefäßerkrankungen, Fettleber und Cholelithiasis. Nicht alle Symptome und Krankheiten müssen gleichzeitig auftreten. Die Diagnose des metabolischen Syndroms stützt sich in der Hauptsache auf die eingangs erwähnten Kriterien wie Hypertonie. Dyslipidämie mit insbesondere erhöhten Trigly∑erid- und erniedrigten HDL-Cholesterin~ Werten, Adipositas und gestörter Blutzuckerspiegel.The metabolic syndrome in the sense of the present invention is defined as the common occurrence of overweight or obesity, high blood pressure (hypertension), increased blood sugar level or diabetes, increased blood lipid values or cholesterolemia. In addition, there may be increased uric acid levels in the blood or gout and / or hyper- and dyslipoproteinaemia and associated increased incidence of arteriosclerotic vascular diseases, fatty liver and cholelithiasis. Not all symptoms and diseases have to appear at the same time. The diagnosis of the metabolic syndrome is mainly based on the criteria mentioned above, such as hypertension. Dyslipidemia with especially increased triglyceride and reduced HDL cholesterol values, obesity and impaired blood sugar levels.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es nunmehr, ein verbessertes Mittel zur Verfügung zu stellen, das eine Behandlung des metabolischen Syndroms in einer seiner Gesamtheit beziehungsweise die gleichzeitige Behandlung von Ursachen und Symptomen gewährleistet. Darüber hinaus soll eine einfache Herstellung aus preiswerten Rohstoffen, die keine gesundheitlichen Risiken in sich bergen, möglich sein.It is an object of the present invention to provide an improved agent which ensures treatment of the metabolic syndrome in its entirety or the simultaneous treatment of causes and symptoms. In addition, a simple production from inexpensive raw materials that do not pose any health risks should be possible.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist demgemäß ein Mittel zurThe present invention accordingly relates to a means for
Behandlung des metabolischen Syndroms enthaltend wenigstens eine Verbindung mit Sättigungswirkung zur Gewichtsreduktion, die quellfähig oder gelbildend ist und wenigstens einen cholesterinsenkenden Stoff und/oder ein Antidiabetikum dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis des cholesterinsenkenden Stoffs zu der Verbindung mit Sättigungswirkung und/oder das Verhältnis des Antidiabetikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung im Falle des Einsatzes von Polymeren als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 9:1 und 1 :9, bevorzugt 4:1 und 1 :4, besonders bevorzugt 7:3 und 3:7 beträgt und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 1 :1000 und 1 :20, bevorzugt 1 :200 und 1 :30, besonders bevorzugt 1 :100 und 1:50 beträgt.Treatment of the metabolic syndrome containing at least one compound with a satiety effect for weight loss, which is swellable or gel-forming and at least one cholesterol-lowering substance and / or an antidiabetic, characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound with satiety effect and / or the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety effect when using polymers as cholesterol-lowering substance or antidiabetic agent between 9: 1 and 1: 9 , preferably 4: 1 and 1: 4, particularly preferably 7: 3 and 3: 7 and, if pharmaceutical active ingredients are used as cholesterol-lowering substances or antidiabetic, between 1: 1000 and 1: 20, preferably 1: 200 and 1: 30 , particularly preferably 1: 100 and 1:50.
In einer weiteren bevorzugten Ausführung der vorliegenden Erfindung beträgt das Verhältnis des cholesterinsenkenden Stoffs zu der Verbindung mit Sättigungswirkung und/oder daß das Verhältnis des Antidiabetikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung zwischen 3:2 und 2:3, insbesondere 1 :1 im Falle des Einsatzes von Polymeren als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise AntidiabetikumIn a further preferred embodiment of the present invention, the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound with satiety and / or that the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety is between 3: 2 and 2: 3, in particular 1: 1 when using Polymers as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic
Bevorzugt ist erfindungsgemäß ein Mittel zur Behandlung des metabolischen Syndroms enthaltend wenigstens eine Verbindung mit Sättigungswirkung, die quellfähig oder gelbildend ist und wenigstens einen cholesterinsenkenden Stoff und ein Antidiabetikum.According to the invention, preference is given to an agent for the treatment of the metabolic syndrome comprising at least one compound with a satiety effect which is swellable or gel-forming and at least one cholesterol-lowering substance and an antidiabetic.
Die Verbindung mit Sättigungswirkung führt zu einer Gewichtsreduktion. Allgemein vermag eine Gewichtsreduktion zugleich einen erhöhten Blutdruck zu senken. Dennoch enthält das erfindungsgemäße Mittel in einer bevorzugten Ausführung zusätzlich ein Antihypertonikum. Dieses Antihypertonikum wird in folgendem Verhältnis zu der Verbindung mit Sättigungswirkung eingesetzt: zwischen 9:1 und 1 :9, bevorzugt 4:1 und 1 :4, besonders bevorzugt 7:3 und 3:7 im Falle des Einsatzes von Polymeren als Antihypertonikum und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als Antihypertonikum zwischen 1:1000 und 1:20, bevorzugt 1 :200 und 1:30, besonders bevorzugt 1 :100 und 1 :50.The combination with satiety leads to a weight reduction. In general, weight loss can lower high blood pressure. Nevertheless, in a preferred embodiment, the agent according to the invention additionally contains an antihypertensive agent. This antihypertensive agent is used in the following ratio to the compound with a satiety effect: between 9: 1 and 1: 9, preferably 4: 1 and 1: 4, particularly preferably 7: 3 and 3: 7 when polymers are used as antihypertensive agents and in the case of the use of pharmaceutical active substances as antihypertensive agents between 1: 1000 and 1:20, preferably 1: 200 and 1:30, particularly preferably 1: 100 and 1:50.
In einer weiteren bevorzugten Ausführung der vorliegenden Erfindung beträgt das Verhältnis des Antihypertonikums, im Falle des Einsatzes von Polymeren als Antihypertonikum, zu der Verbindung mit Sättigungswirkung zwischen 3:2 und 2:3, insbesondere 1 :1.In a further preferred embodiment of the present invention, the ratio of the antihypertensive agent, in the case of the use of polymers as an antihypertensive agent, to the compound with a satiety effect is between 3: 2 and 2: 3, in particular 1: 1.
Als Verbindungen, die erfindungsgemäß zur Sättigungswirkung beziehungsweise Gewichtsreduktion quellfähig beziehungsweise gelbildend sein müssen, ist bevorzugt der Einsatz von Ballaststoffen und/oder von anionischen Polymeren. Hierzu zählen vorzugsweiseThe use of fibers and / or anionic polymers is preferred as the compounds which, according to the invention, must be swellable or gel-forming for the saturation effect or weight reduction. These preferably include
Polysaccharide, insbesondere Polyuronsäure-haltige sowie niederveresterte Polysaccharide. Besonders bevorzugt sind Alginsäuren, deren Derivate und Salze (Alginate). Aber auch alle anderen Uronsäure- haltigen Verbindungen können erfindungsgemäß zum Einsatz kommen.Polysaccharides, especially polyuronic acid-containing and low-esterified polysaccharides. Alginic acids, their derivatives and salts (alginates) are particularly preferred. However, all other uronic acid-containing compounds can also be used according to the invention.
Erfindungsgemäß bevorzugt ist ferner der Einsatz von Cellulose oderThe use of cellulose or is also preferred according to the invention
Cellulosederivaten. Denkbar ist die Verwendung von synthetischen oder halbsynthetischen Cellulosederivaten, wie z.B. Carboxymethylcelluiose oder von Polyacrylaten.Cellulose derivatives. It is conceivable to use synthetic or semi-synthetic cellulose derivatives, e.g. Carboxymethyl cellulose or polyacrylates.
Unter Cellulose sind wasserunlösliche Polysaccharide der Bruttozusammensetzung (C6Hιoθ5)n zu verstehen. Genauer gesagt handelt es sich um ein isotaktisches -1 ,4-Polyacetal von Cellobiose (4-O- -D-Glucopyranosyl-D-glucose).Cellulose means water-insoluble polysaccharides with a gross composition (C 6 Hιoθ5) n . More specifically, it is an isotactic -1, 4-polyacetal of cellobiose (4-O- -D-glucopyranosyl-D-glucose).
Als Cellulosederivate werden im allgemeinen durch polymeranaloge Reaktionen chemisch modifizierte Cellulosen definiert. Sie umfassen sowohl Produkte, bei denen ausschließlich, z.B. über Veresterungs- und/oder Veretherungsreaktionen, Hydroxy-Wasserstoffatome der Anhydroglucose-Einheiten der Cellulose durch organische oder anorganische Gruppen substituiert sind, als auch solche, die unter formalem Austausch von Hydroxy-Gruppen der natürlichen Polymeren gegen funktioneile Gruppen, die nicht über ein Sauerstoffatom gebunden sind (z.B. Desoxycellulosen) bzw. über intramolekulare Wasserabspaltung (Anhydrocellulosen, Cellulosen) oder Oxidationsreaktionen (Aldehyd-, Keto- und Carboxycellu losen) gebildet werden. Auch Produkte, die unter Spaltung der C2,C3-Kohlenstoff-Bindung der Anhydroglucose-Einheiten anfallen (Dialdehyd- u. Dicarboxycellulosen), bei denen also die für die Cellulose charakteristischen Monomereinheit nicht mehr in Takt ist, werden zu den Cellulosederivaten gerechnet. Cellulosederivate sind auch über andere Reaktionen zugänglich, z.B. über Vernetzung- oder Pfropfcopolymerisations-Reaktionen.Chemically modified celluloses are generally defined as cellulose derivatives by polymer-analogous reactions. They include both products in which, for example, via esterification and / or etherification reactions, hydroxy hydrogen atoms of the anhydroglucose units of cellulose by organic or inorganic groups are substituted, as well as those which, with formal exchange of hydroxyl groups of the natural polymers for functional groups which are not bonded via an oxygen atom (for example deoxycelluloses) or via intramolecular elimination of water (anhydrocelluloses, celluloses) or oxidation reactions (aldehyde , Keto- and Carboxycellu loose) are formed. Products which cleave the C 2 , C 3 carbon bond of the anhydroglucose units (dialdehyde and dicarboxy celluloses) and in which the monomer unit characteristic of the cellulose is no longer intact are also included in the cellulose derivatives. Cellulose derivatives are also accessible via other reactions, for example via crosslinking or graft copolymerization reactions.
Erfindungsgemäß vorteilhaft ist der Einsatz von Cellulose oder Cellulosederivaten in Gemisch mit Pektinen oder weiteren Polysacchariden wie unten genannt. Ebenso sind Mischungen enthaltend Alginsäure oder deren Derivate und niederveresterte Polysaccharide bevorzugt. In Betracht kommen Guar, Johannisbrotkernmehl, Konjakmehl, Stärke, Pektin, Sojaprotein, z.B. Vollsoja-Mehl, Milcheiweiß, Lupinenprotein zu nennen. In Betracht kommen können erfindungsgemäß darüber hinaus anionische Schleimstoffe, z.B. Xanthan, Traganth sowie unlösliche Polysaccharide, z.B. Chitin, z.B. Chitinderivate wie Chitosan.According to the invention, the use of cellulose or cellulose derivatives in a mixture with pectins or other polysaccharides as mentioned below is advantageous. Mixtures containing alginic acid or its derivatives and low-esterified polysaccharides are also preferred. Guar, locust bean gum, konjac flour, starch, pectin, soy protein, e.g. Whole soy flour, milk protein, lupine protein. Anionic mucilages, e.g. Xanthan, tragacanth and insoluble polysaccharides, e.g. Chitin, e.g. Chitin derivatives such as chitosan.
Alginsäure ist eine lineare Polyuronsäure aus wechselnden Anteilen von D-Mannuronsäure und L-Guluronsäure, die durch -glykosidische Bindungen miteinander verknüpft sind, wobei die Carboxylgruppen nicht verestert sind. Ein Molekül Alginsäure kann sich aus etwa 150-1050 Uronsäure-Einheiten zusammensetzen, wobei das durchschnittliche Molekulargewicht in einem Bereich von 30-200 kDa variieren kann. Das Polysaccharid Alginsäure ist ein Bestandteil der Zellwänden von Braunalgen. Der Anteil der Alginsäure an der Trockenmasse der Algen kann hierbei bis zu 40% ausmachen. Die Gewinnung der Alginsäure erfolgt durch alkalische Extraktion mit an sich bekannten Methoden gemäß dem Stand der Technik. Die resultierende pulverförmige Alginsäure ist somit rein pflanzlich und weist eine hohe Biokompatibilität auf. Sie kann unter Bildung hochviskoser Lösungen die 300-fache Menge ihres Eigengewichtes an Wasser aufnehmen. In Gegenwart von mehrwertigen Kationen bildet Alginsäure sogenannte Gele. Die Bildung von Alginatgelen in Gegenwart zweiwertiger Kationen, wie Calcium oder Barium, sind bei Shapiro I., et al. (Biomaterials, 1997, 18: 583-90) beschrieben. Letzteres ist aufgrund seiner Toxizität für den Einsatz in Biomedizin jedoch nicht geeignet. Neben Calcium-Chlorid liefert auch Calcium-Glukonat geeignete zweiwertige Kationen. Denkbar ist auch der Einsatz von Magnesium-Salzen oder eine Mischung verschiedener physiologisch unbedenklicher zweiwertiger Kationen.Alginic acid is a linear polyuronic acid consisting of alternating proportions of D-mannuronic acid and L-guluronic acid, which are linked to one another by glycosidic bonds, the carboxyl groups not being esterified. One molecule of alginic acid can be composed of about 150-1050 uronic acid units, with the average molecular weight varying in a range of 30-200 kDa. The polysaccharide alginic acid is a component of the cell walls of brown algae. The proportion of alginic acid in the dry mass of algae can make up to 40%. The alginic acid is obtained by alkaline extraction using methods known per se according to the prior art. The resulting powdered alginic acid is therefore purely vegetable and has a high level of biocompatibility. It can absorb 300 times its own weight in water, forming highly viscous solutions. In the presence of polyvalent cations, alginic acid forms so-called gels. The formation of alginate gels in the presence of divalent cations such as calcium or barium is described in Shapiro I., et al. (Biomaterials, 1997, 18: 583-90). Due to its toxicity, the latter is not suitable for use in biomedicine. In addition to calcium chloride, calcium gluconate also provides suitable divalent cations. The use of magnesium salts or a mixture of different physiologically harmless divalent cations is also conceivable.
Als niederveresterte Polysaccharide kommen niederveresterte Pektine, Xanthan, Tragant, Chondroitsulfat vorzugsweise zum Einsatz. Besonders bevorzugt ist erfindungsgemäß der Einsatz niederveresterter Pektine. Pektine bestehen aus Ketten von -1 ,4-glykosidisch verbundenen Galakturonsäure-Einheiten, deren Säuregruppen zu 20-80% mit Methanol verestert sind. Man unterscheidet zwischen hochveresterten (> 50%) und niedrigveresterten (< 50%) Pektinen. Die Molmasse variiert zwischen 10- 500 kDa. Die Gewinnung von Pektinen erfolgt durch saure Extraktion mit an sich bekannten Methoden gemäß dem Stand der Technik aus den inneren Anteilen von Citrusfruchtschalen, Obsttrestem oder Zuckerrübenschnitzeln. Die resultierenden Pektine (Apfel-Pektin, Citrus- Pektin) sind somit rein pflanzlich und weisen eine hohe Biokompatibilität auf. Sie können Unterwasseraufnahme Gele bilden. Bekannt ist der Einsatz von Pektingelen in Gegenwart zweiwertiger Kationen, wie Calcium oder Barium. Letzteres ist auch hier aufgrund seiner Toxizität für den Einsatz in Biomedizin jedoch nicht geeignet. Neben Calcium-Chlorid liefert auch Calcium-Glukonat geeignete zweiwertige Kationen. Denkbar ist auch der Einsatz von Magnesium- Salzen oder eine Mischung verschiedener physiologisch unbedenklicher zweiwertiger Kationen.Low-esterified pectins, xanthan, tragacanth, chondroite sulfate are preferably used as the low-esterified polysaccharides. The use of low-esterified pectins is particularly preferred according to the invention. Pectins consist of chains of -1, 4-glycosidically linked galacturonic acid units, the acid groups of which are 20-80% esterified with methanol. A distinction is made between high-esterified (> 50%) and low-esterified (<50%) pectins. The molar mass varies between 10-500 kDa. Pectins are obtained by acidic extraction using methods known per se according to the prior art from the inner portions of citrus fruit peel, fruit leftovers or sugar beet pulp. The resulting pectins (apple pectin, citrus pectin) are therefore purely vegetable and are highly biocompatible. They can form gels underwater. The use of pectin gels in the presence of divalent cations such as calcium or barium is known. Because of its toxicity, the latter is not suitable for use in biomedicine. In addition to calcium chloride, calcium gluconate also provides suitable divalent cations. It is also conceivable to use magnesium salts or a mixture of different physiologically harmless divalent cations.
Der erfindungsgemäße Einsatz von Pektinen zeichnet sich in vorteilhafter Weise dadurch aus, daß diese cholesterinsenkende Eigenschaften besitzen. Diese Eigenschaft ist im Sinne der vorliegenden Erfindung von Vorteil, da Übergewicht in der Regel mit einem erhöhten Cholesterinspiegel einhergeht.The use of pectins according to the invention is advantageously characterized in that they have cholesterol-lowering properties. This property is advantageous in the sense of the present invention, since obesity is generally associated with an elevated cholesterol level.
Die erfindungsgemäßen Mitteln können einen cholesterinsenkender Stoff enthalten.The agents according to the invention can contain a cholesterol-lowering substance.
Zur Senkung des Cholesterinspiegels werden bevorzugt niederveresterte Polysaccharide eingesetzt, besonders bevorzugt Pektine.Low-esterified polysaccharides are preferably used to lower the cholesterol level, particularly preferably pectins.
Erfindungsgemäß soll mit Hilfe der cholesterinsenkenden Stoffe ein erhöhter LDL-Cholesterin-Wert gesenkt werden, ohne einen erniedrigten HDL-Cholesterin-Wert zu erreichen.According to the invention, an elevated LDL cholesterol value is to be reduced with the help of the cholesterol-lowering substances without reaching a lower HDL cholesterol value.
Als cholesterinsenkende Stoffe können folgende Substanzen eingesetzt werden: CSE-(Cholesterinsynthese- Enzym)-Hemmer, auch Statine genannt, wie zum Beispiel Atorvastati, Fluvastatin, Lovastatin, Pravastatin, Simvastatin, Lipidsenker, zum Beispiel mit Ezetimib, Acipimox,, Cholesterin-Resorptionshemmer, Gallensäureaustauscherharze wie Colestyramin und Colestipol, Fibrate wie zum Beispiel Bezafibrat, Clofibrat, Etofyllinclofibrat, Etofibrat, Fenofibrat, Gemfibrozil, mikronisiertes Fenofibrat, Nicotinate. Erfindungsgemäß kann das Mittel einzelne der als cholesterinsenkende Stoffe genannten Substanzen oder Gemische eines, zweier oder mehrerer dieser Stoffe enthalten.The following substances can be used as cholesterol-lowering substances: CSE (cholesterol synthesis enzyme) inhibitors, also called statins, such as, for example, atorvastati, fluvastatin, lovastatin, pravastatin, simvastatin, lipid-lowering agents, for example using ezetimibe, acipimox, cholesterol absorption inhibitors, Bile acid exchange resins such as colestyramine and colestipol, fibrates such as, for example, bezafibrate, clofibrate, etofylline clofibrate, etofibrate, fenofibrate, gemfibrozil, micronized fenofibrate, nicotinate. According to the invention, the agent can contain individual substances or mixtures of one, two or more of these substances mentioned as cholesterol-lowering substances.
In den erfindungsgemäßen Mitteln können Antidiabetika und/oder blutzuckerbeeinflussende Substanzen enthalten sein.Antidiabetic agents and / or substances affecting blood sugar can be contained in the agents according to the invention.
Beispiele für erfindungsgemäß einsetzbare Antidiabetika oder bluckzuckerbeeinflussende Substanzen sind: Acarbose, Carbutamid, Chlorpropamid, Glibenclamid, Glibomurid,Examples of antidiabetic agents or substances influencing sugar sugar that can be used according to the invention are: acarbose, carbutamide, chloropropamide, glibenclamide, glibomuride,
Gliclazid, Glimepirid, Glipizid, Gliquidon, Glisoxepid, Glymidin, Guar,Gliclazide, glimepiride, glipizide, gliquidon, glisoxepid, glymidine, guar,
Insulin, Metformin, Tolazamid, Tolbutamid, Konjak, Pektin, Cellulose oder andere Gelbildner.Insulin, metformin, tolazamide, tolbutamide, konjac, pectin, cellulose or other gelling agents.
Als Antidiabetika und blutzuckerbeeinflussende Substanzen können ferner folgende Substanzen eingesetzt werden:The following substances can also be used as antidiabetic agents and substances affecting blood sugar:
Thiazolidindione (Rosiglitazon, Pioglitazon) und die Alpha-Thiazolidinediones (rosiglitazone, pioglitazone) and the alpha
Glucosidasehemmer (Acarbose, Miglitol, Camiglibose; Emiglitate;Glucosidase inhibitors (acarbose, miglitol, camiglibose; emiglitate;
Englitazone, Moranoline; Voglibose), ACE-Hemmer (Benazepril, Captopril,Englitazone, Moranoline; Voglibose), ACE inhibitors (benazepril, captopril,
Cilazapril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril Perinodopril, Quinapril, Ramipril, Trandolopril), Insulin-Analogon Insulin aspart, Benfotiamin oder Wirkstoffe wie Acetohexamide; Bimoclomol; BM-17.0249; Buformin;Cilazapril, enalapril, fosinopril, lisinopril perinodopril, quinapril, ramipril, trandolopril), insulin analogue insulin aspart, benfotiamine or active substances such as acetohexamide; Bimoclomol; BM 17.0249; buformin;
Butoxamine; Centpiperalone; Clomoxir; Etoformin; Etomoxir;butoxamine; Piper cents alone; clomoxir; Etoformin; Etomoxir;
Fenbutamide; GI-262570; Gliamilide; Glibenclamide; Glibornuride;Fenbutamide; GI-262570; Gliamilide; glibenclamide; Glibornuride;
Glibutimine; Glicaramide; Glicetanile Natrium; Gliclazide; Glicondamide; Glidazamide; Gliflumide; Glimepiride; Glipalamide; Glipizide; Gliquidone;Glibutimine; Glicaramide; Glicetanile sodium; Gliclazide; Glicondamide; Glidazamide; Gliflumide; Glimepiride; Glipalamide; Glipizide; Gliquidone;
Glisamuride; Glisentide; Glisindamide; Glisolamide; Glucagon; Glyburide;Glisamuride; Glisentide; Glisindamide; Glisolamide; glucagon; glyburide;
Glybuthiazol; Glybuzole; Glyclopyramide; Glycyclamide; Glyhexamide;glybuthiazole; Glybuzole; Glyclopyramide; Glycyclamide; Glyhexamide;
Glymidine Natrium; Glyoctamide; Glyparamide; Glypinamide;Glymidine sodium; Glyoctamide; Glyparamide; Glypinamide;
Glyprothiazol; Glysobuzole; Heptolamide; HMR-1964;; Insulin Argine; Aspart; Insulin Dalanat; Insulin Defalan; Insulin Detemir; Insulin Glargine;Glyprothiazol; Glysobuzole; Heptolamide; HMR-1964 ;; Insulin argine; aspart; Insulin dalanate; Insulin defalan; Insulin detemir; Insulin glargine;
Insulin Human; Insulin Human, Isophane; Insulin Human Zinc; Insulin Human Zinc, Extended; Insulin, Isophane; Insulin Lispro; Insulin, Neutral; Insulin Zinc; Insulin Zinc, Extended; Insulin Zinc; Isaglidole; JTT-501 ; JTT- 608; Mebenformin; Metahexamide; Metformin; Methyl Palmoxirate; Metyrapone; Midaglizole; Mitiglinide; Nateglinide; NN-304; NVP-DPP-728; Palmoxirate Natrium; PNU-106817; Pramlintide; Proinsulin Human; Seglitide Acetate; Tibeglisene; Tiformin;; Tolpyrramide.Insulin human; Insulin human, isophane; Insulin human zinc; insulin Human Zinc, Extended; Insulin, isophane; Insulin lispro; Insulin, neutral; Insulin zinc; Insulin Zinc, Extended; Insulin zinc; Isaglidole; JTT-501; JTT-608; Mebenformin; Metahexamide; metformin; Methyl palm oxirate; metyrapone; Midaglizole; mitiglinide; nateglinide; NN-304; NVP-DPP-728; Palm oxirate sodium; PNU-106817; pramlintide; Proinsulin human; Seglitide acetates; Tibeglisene; Tiformin ;; Tolpyrramide.
Erfindungsgemäß kann das Mittel einzelne der genannten Antidiabetika oder blutzuckerbeeinflussende Substanzen oder Gemische eines, zweier oder mehrerer dieser Stoffe enthalten.According to the invention, the agent can contain individual antidiabetic agents mentioned or substances affecting blood sugar or mixtures of one, two or more of these substances.
Die erfindungsgemäßen Mitteln können ein Antihypertonikum enthalten.The agents according to the invention can contain an antihypertensive agent.
Als Antihypertonikum Substanzen können folgende Substanzen eingesetzt werden:The following substances can be used as antihypertensive substances:
Alfuzosin; Alipamide; Althiazide; Amiquinsin; Amlodipine Besylate;alfuzosin; Alipamide; Althiazide; Amiquinsin; Amlodipine besylates;
Amlodipine Maleate; Anaritide Acetate; Atiprosin Maleate; Belfosdil;Amlodipine maleate; Anaritide acetates; Atiprosine maleate; Belfosdil;
Bemitradine; Bendacalol Mesilate; Bendroflumethiazide; Benzthiazide;Bemitradine; Bendacalol mesilate; Bendroflumethiazide; Benzthiazide;
Betaxolol; Bethanidine Sulfate; Bevantolol; Biclodil; Bisoprolol; Bisoprolol Fumarate; Bucindolol; Bupicomide; Buthiazide: Candoxatril; Candoxatrilat;betaxolol; Bethanidine sulfates; bevantolol; Biclodil; bisoprolol; Bisoprolol fumarate; bucindolol; Bupicomide; Buthiazides: candoxatril; Candoxatrilat;
Captopril; Carvedilol; Ceronapril; Chlorothiazide Natrium; Cicletanine;captopril; carvedilol; ceronapril; Chlorothiazide sodium; Cicletanine;
Cilazapril; Clonidine; Clonidine; Clopamide; Cyclopenthiazide;cilazapril; Clonidine; Clonidine; Clopamide; Cyclopenthiazide;
Cyclothiazide; Darodipine; Debrisoquin Sulfate; Delapril; Diapamide;Cyclothiazide; Darodipine; Debrisoquine sulfates; delapril; Diapamide;
Diazoxide; Dilevalol; Diltiazem Malate; Ditekiren; Doxazosin Mesilate; Ecadotril; Enalapril Maleate; Enalaprilat; Enalkiren; Endralazine Mesilate;Diaz oxides; dilevalol; Diltiazem malate; Ditekiren; Doxazosin mesilates; Ecadotril; Enalapril maleate; enalaprilat; Enalkiren; Endralazine mesilates;
Epithiazide; Eprosartan; Eprosartan Mesilate; Fenoldopam Mesilate;Epithiazide; eprosartan; Eprosartan mesilate; Fenoldopam mesilate;
Flavodilol Maleate; Flordipine; Flosequinan; Fosinopril Natrium;Flavodilol maleate; Flordipine; flosequinan; Fosinopril sodium;
Fosinoprilat; Guanabenz; Guanabenz Acetate; Guanacline Sulfate;fosinoprilat; guanabenz; Guanabenz acetates; Guanacline sulfates;
Guanadrel Sulfate; Guancydine; Guanethidine Monosulfate; Guanethidine Sulfate; Guanfacine; Guanisoquin Sulfate; Guanocior Sulfate; Guanoctine;Guanadrel sulfates; Guancydine; Guanethidine monosulfates; Guanethidine sulfates; guanfacine; Guanisoquin sulfates; Guanocior sulfates; Guanoctine;
Guanoxabenz; Guanoxan Sulfate; Guanoxyfen Sulfate; Hydralazine; Hydralazine Polistirex; Hydroflumethiazide; Indacrinone; Indapamide;Guanoxabenz; Guanoxane sulfates; Guanoxyfen sulfates; Hydralazine; Hydralazine Polistirex; Hydroflumethiazide; Indacrinone; indapamide;
Indolaprif; Indoramin; Indoramin; Indorenate; Lacidipine; Leniquinsin;Indolaprif; indoramin; indoramin; Indorenate; Lacidipine; Leniquinsin;
Levoromakalim; Lisinopril; Lofexidine; Losartan; Losulazine; Mebutamate;Levoromakalim; lisinopril; Lofexidine; losartan; Losulazine; Mebutamate;
Mecamylamine; Medroxalol; Medroxalol; Methalthiazide; Methyclothiazide; Methyldopa; Methyldopate; Metipranolol; Metolazone; Metoprololmecamylamine; Medroxalol; Medroxalol; Methalthiazide; Methyclothiazide; methyldopa; Methyldopate; metipranolol; Metolazone; metoprolol
Fumarate; Metoprolol Succinate; Metyrosine; Minoxidil; Monatepil Maleate;fumarate; Metoprolol succinate; Metyrosine; minoxidil; Monthly pil maleate;
Muzolimine; Nebivolol; Nitrendipine; Ofornine; Pargyline; Pazoxide;Muzolimine; nebivolol; nitrendipine; Ofornine; pargyline; Pazoxide;
Pelanserin; Perindopril Erbumine; Phenoxybenzamine; Pinacidil; Pivopril;Pelanserin; Perindopril erbumine; Phenoxybenzamine; pinacidil; pivopril;
Polythiazide; Prazosin; Primidolol; Prizidilol; Quinapril; Quinaprilat; Quinazosin; Quinelorane; Quinpirole; Quinuclium Bromide; Ramipril;Polythiazide; prazosin; primidolol; Prizidilol; quinapril; Quinaprilat; Quinazosin; Quinelorane; Quinpirole; Quinuclium bromide; ramipril;
Rauwolfia Serpentina; Reserpine; Saprisartan; Saralasin Acetate; NatriumRauwolfia Serpentina; Reserpine; Saprisartan; Saralasin Acetate; sodium
Nitroprusside; Sulfinalol; Tasosartan; Teludipine; Temocapril; Terazosin;nitroprusside; Sulfinalol; tasosartan; Teludipine; temocapril; terazosin;
Terlakiren; Tiamenidine; Tiamenidine; Ticrynafen; Tinabinol; Tiodazosin;Terlakiren; Tiamenidine; Tiamenidine; ticrynafen; Tinabinol; Tiodazosin;
Tipentosin; Trichlormethiazide; Trimazosin; Trimethaphan Camsylate; Trimoxamine; Tripamide; Xipamide; Zankiren; Zofenoprilat Arginine.Tipentosin; Trichlormethiazide; trimazosin; Trimethane camsylates; Trimoxamine; Tripamide; Xipamide; Zankiren; Zofenoprilat arginine.
Erfindungsgemäß kann das Mittel einzelne der als Antihypertonikum genannten Substanzen oder Gemische eines, zweier oder mehrerer dieser Stoffe enthalten.According to the invention, the agent can contain individual substances or mixtures of one, two or more of these substances mentioned as antihypertensive agents.
Die Begriffe cholesterinsenkender Stoff, Antidiabetikum und Antihypertonikum sind im Sinne der vorliegenden Erfindung nicht allein auf pharmazeutische Wirkstoffe beschränkt. Im weitesten Sinne werden Wirkstoffe als solche Stoffe bezeichnet, die - in relativ kleinen Mengen vorkommend od. zugeführt - große physiolog. Wirkung entfalten können, zum Beispiel Hormone, Vitamine, Enzyme, Spurenelemente, Pharmaka (Arzneistoffe) etc.. Demgemäß können als cholesterinsenkender Stoff, Antidiabetikum und Antihypertonikum auch Polymere eingesetzt werden, ausgewählt aus der Gruppe der oben genannten Verbindungen, die erfindungsgemäß zur Sättigungswirkung beziehungsweise Gewichtsreduktion verwendet werden und quellfähig beziehungsweise gelbildend sein müssen.For the purposes of the present invention, the terms cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive are not restricted to pharmaceutical active substances alone. In the broadest sense, active substances are referred to as substances which - occurring or supplied in relatively small quantities - have a large physiological effect. Can have an effect, for example hormones, vitamins, enzymes, trace elements, pharmaceuticals (drugs), etc. Accordingly, as a cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive, polymers can also be used, selected from the group of the above-mentioned compounds which according to the invention Saturation or weight reduction must be used and must be swellable or gel-forming.
Erfindungsgemäß können die quellfähig oder gelbildend Verbindungen mindestens eine weitere Funktion ausüben und so als cholesterinsenkender Stoff, Antidiabetikum und Antihypertonikum wirken. Bevorzugt wird Pektin oder Chitosan nicht allein als cholesterinsenkende Stoffe eingesetzt, sondern nur in Verbindung mit weiteren cholesterinsenkenden Stoffen.According to the invention, the swellable or gel-forming compounds can perform at least one further function and thus act as a cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive. Pectin or chitosan is preferably not used alone as a cholesterol-lowering substance, but only in conjunction with other cholesterol-lowering substances.
Bevorzugt erfüllt ein als Verbindung mit Sättigungswirkung, als cholesterinsenkender Stoff, als Antidiabetikum und als Antihypertonikum eingesetzter Stoff mindestens die Funktion eines der drei anderen genannten Stoffe. Die alleinige Verwendung von Ginseng als cholesterinsenkender Stoff, Antidiabetikum und Antihypertonikum ist erfindungsgemäß ausgeschlossen.A substance used as a compound with a satiety effect, as a cholesterol-lowering substance, as an antidiabetic and as an antihypertensive fulfills at least the function of one of the three other substances mentioned. The sole use of ginseng as a cholesterol-lowering substance, antidiabetic and antihypertensive is excluded according to the invention.
Das erfindungsgemäße Mittel kann darüber hinaus weitere Wirkstoffe enthalten und so in Kombination mit weiteren Indikationen zum Einsatz kommen.The agent according to the invention can also contain further active ingredients and can thus be used in combination with other indications.
Das erfindungsgemäße Mittel kann ferner essentielle Nährstoffe, Vitamine und Spurenelemente enthalten. Als Nährstoffe kommen insbesondere Vitamine, Aminosäuren, Mineralstoffe und Spurenelemente in Betracht.The agent according to the invention can also contain essential nutrients, vitamins and trace elements. In particular, vitamins, amino acids, minerals and trace elements come into consideration as nutrients.
Das erfindungsgemäße Mittel kann auch weitere Hilfsstoffe enthalten.The agent according to the invention can also contain further auxiliaries.
Unter „Hilfsstoffen" sind beispielsweise folgende Substanzen zu verstehen, die jedoch nicht limitierend für die vorliegende Erfindung sind: wasserunlösliche Hilfsstoffe oder Gemische davon, wie Lipide, u.a. Fettalkohole, z.B. Cetylalkohol, Stearylalkohol und Cetostearylalkohol; Glyceride, z.B. Glycerinmonostearat oder Gemische von Mono-, Di- und Triglyceriden pflanzlicher Öle; hydrierte Öle, wie hydriertes Rizinusöl oder hydriertes Baumwollsamenöl; Wachse, z.B. Bienenwachs oder Carnaubawachs; feste Kohlenwasserstoffe, Z.B. Paraffin oder Erdwachs; Fettsäuren, z.B. Stearinsäure; gewisse Cellulosederivate, z.B. Ethylcellulose oder Acetylcellulose; Polymere oder Copolymere, wie Polyalkylene, z.B. Polyäthylen, Polyvinylverbindungen, z.B. Polyvinylchlorid oder Polyvinylacetat, sowie Vinylchlorid-Vinylacetat- Copolymere und Copolymere mit Crotonsäure, oder Polymere und Copolymere von Acrylaten und Methacrylaten, z.B. Copolymerisate von Acrylsäureester und Methacrylsäuremethylester; oder Tenside, wie z.B. Polysorbat 80 oder Docusat.“Auxiliaries” are understood to mean, for example, the following substances, which, however, are not limiting for the present invention: water-insoluble auxiliaries or mixtures thereof, such as lipids, among others Fatty alcohols, for example cetyl alcohol, stearyl alcohol and cetostearyl alcohol; Glycerides, for example glycerol monostearate or mixtures of mono-, di- and triglycerides of vegetable oils; hydrogenated oils such as hydrogenated castor oil or hydrogenated cottonseed oil; Waxes, for example beeswax or carnauba wax; solid hydrocarbons, eg paraffin or earth wax; Fatty acids, eg stearic acid; certain cellulose derivatives, for example ethyl cellulose or acetyl cellulose; Polymers or copolymers, such as polyalkylenes, for example polyethylene, polyvinyl compounds, for example polyvinyl chloride or polyvinyl acetate, and also vinyl chloride-vinyl acetate copolymers and copolymers with crotonic acid, or polymers and copolymers of acrylates and methacrylates, for example copolymers of acrylic acid esters and methacrylic acid methyl esters; or surfactants, such as polysorbate 80 or docusate.
Außer den genannten Hilfsstoffen und Wirkstoffen kann das erfindungsgemäße Mittel zusätzlich Füll- Spreng-, Binde- und Gleitmittel sowie Trägerstoffe enthalten, die auf die Wirkstoffabgabe keinen entscheidenden Einfluß haben. Beispiele sind u.a. Bentonit (Aluminiumoxid-Siliciumoxid-hydrat), Kieselsäure, Cellulose (üblicherweise mikrokristalline Cellulose) oder Cellulosederivate, z.B. Methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Zucker, wie Lactose, Stärken, z.B. Maisstärke oder Derivate davon, z.B. Natriumcarboxymethylstärke, Stärkeleister, Phosphorsäuresalze, z.B. Di- oder Tricalcioumphosphat, Gelatine, Stearinsäure oder geeignete Salze davon, z.B. Magnesiumstearat oder Calciumstearat, Talk, kollodiales Siliciumoxid und ähnliche Hilfsstoffe.In addition to the auxiliaries and active substances mentioned, the agent according to the invention can additionally contain fillers, disintegrants, binders and lubricants and carriers which have no decisive influence on the release of active substances. Examples include Bentonite (alumina-silica hydrate), silica, cellulose (usually microcrystalline cellulose) or cellulose derivatives, e.g. Methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, sugars such as lactose, starches, e.g. Corn starch or derivatives thereof, e.g. Sodium carboxymethyl starch, starch paste, phosphoric acid salts, e.g. Di- or tricalcium phosphate, gelatin, stearic acid or suitable salts thereof, e.g. Magnesium stearate or calcium stearate, talc, colloidal silicon oxide and similar auxiliaries.
Das erfindungsgemäße Mittel weist die beschriebenen Verbindungen vorzugsweise in pulverförmiger Ausführungsform auf. D.h., das Mittel kann als Adsorbat, Beadlet-Pulver, Granulat, Pellet, Extrudat und/oder Kombinationen davon vorliegen. Ebenso sind Einsatzformen denkbar, bei denen die Partikel beschichtet sind. Die Herstellung der erfindungsgemäß vorzugsweise in Pulverform vorliegenden Mittel kann mit an sich bekannten Methoden erfolgen. Hierzu zählt beispielsweise die Herstellung von Sprühformulierungen. Ein einsetzbares Verfahren und Aggregat hierfür ist beispielsweise in der EP 0 074 050 B1 beschrieben.The agent according to the invention preferably has the described compounds in powder form. That is, the agent can be in the form of an adsorbate, beadlet powder, granules, pellet, extrudate and / or combinations thereof. Use forms in which the particles are coated are also conceivable. The agents, which are preferably in powder form according to the invention, can be prepared using methods known per se. This includes, for example, the production of spray formulations. A method and unit that can be used for this purpose is described, for example, in EP 0 074 050 B1.
Neben dieser Herstellungsart sind auch weitere Verfahrensvarianten denkbar. Hierzu zählen z.B. Sprühtrocknungsprozesse oder die Herstellung von Adsorbaten in Wirbelschichten.In addition to this type of production, other process variants are also conceivable. These include e.g. Spray drying processes or the production of adsorbates in fluidized beds.
Zur Herstellung eines pulverförmigen erfindungsgemäßen Mittels kann beispielsweise eine Lösung der niederveresterten Polymere in Wasser hergestellt und z.B. unter Zugabe von Calciumsalzen eingedickt werden. Durch Einarbeiten von Luft und ggf. nach Zugabe von Tensiden kann ein Gel oder Schaum erhalten werden. Durch Einfrieren und anschließendes Gefriertrocknen wird aus dem Alginatgel oder -schäum ein Trockengel oder Trockenschaum (Schwamm) hergestellt. Die Herstellung der weiteren Verbindungen, die erfindungsgemäß quellfähig sein müssen, kann in analoger Weise erfolgen.To produce a powdery agent according to the invention, for example, a solution of the low-esterified polymers in water can be prepared and e.g. be thickened with the addition of calcium salts. A gel or foam can be obtained by incorporating air and possibly adding surfactants. By freezing and then freeze-drying, a dry gel or dry foam (sponge) is produced from the alginate gel or foam. The other compounds, which must be swellable according to the invention, can be prepared in an analogous manner.
Neben der Zugabe von anorganischen oder organischen Calciumsalzen, wie z.B. Calciumchlorid oder Calciumglukonat, ist auch die Verwendung von Magnesiumsalzen denkbar sowie von Mischungen verschiedener physiologisch unbedenklicher zweiwertiger oder dreiwertiger Kationen.In addition to the addition of inorganic or organic calcium salts, e.g. Calcium chloride or calcium gluconate, it is also conceivable to use magnesium salts and mixtures of different physiologically acceptable divalent or trivalent cations.
Darüber hinaus können auch die weiteren oben beschriebenen Wirk-, Nähr- und Hilfsstoffe der Lösung der niederveresterten Polymere zugesetzt und eingedickt werden.In addition, the other active ingredients, nutrients and auxiliaries described above can also be added to the solution of the low-esterified polymers and thickened.
Der beschriebene Schaum kann aber ohne vorheriges Einfrieren oder Trocknen eingesetzt werden. Hierbei wird der Schaum in Form eines schwammartigen Materials, vorzugsweise in komprimierter Form eingenommen. Im Magen dehnt sich das schaumartige Material aus und bewirkt einen Sättigungseffekt. Derartige schäum-, gel- oder schwammartige Gebilde sind z.B. aus der DE 4025912 und DE 19942417 bekannt.The foam described can, however, be used without prior freezing or drying. Here, the foam is in the form of a sponge-like material, preferably taken in compressed form. The foam-like material expands in the stomach and causes a satiation effect. Such foam, gel or sponge-like structures are known for example from DE 4025912 and DE 19942417.
Die Herstellung von Granulaten kann dadurch erreicht werden, dass in einem Mischer Trägerstoffe und/oder sprühgetrocknete Pulver sowie ggf. Zuschlagsstoffe vorgelegt und durch Zugabe der Wirkkomponenten und/oder Binder und/oder Zuschlagsstoffe kompakte Granulate erzeugt werden. In diesem Verfahren vorzugsweise eingesetzte Mischer sind z.B. Schaufelmischer oder Pflugscharmischer. Die flüssigen Komponenten können beispielsweise aufgetropft oder aufgesprüht werden, so dass eine pastöse, klebrige Phase entsteht. Über geeignete Wahl der Drehzahl der Mischwerkzeuge und/oder schnelllaufenden Messern wird die pastöse Phase verteilt und es entstehen kompakte Granulate. Sehr große Brocken werden durch Mischwerkzeuge und Messer zerteilt und andererseits feine Pulver agglomeriert. Durch Zugabe von Hüllschichten kann nachgeschaltet im Mischer bei geringerer Drehzahl der Mischwerkzeuge und stehenden Messer oder in einem bauartverwandten nachgeschalteten Mischer erfolgen.The production of granules can be achieved by introducing carriers and / or spray-dried powders and optionally additives in a mixer and producing compact granules by adding the active components and / or binders and / or additives. Mixers preferably used in this process are e.g. Paddle mixer or ploughshare mixer. The liquid components can be dropped or sprayed on, for example, so that a pasty, sticky phase is formed. The pasty phase is distributed by suitable selection of the speed of the mixing tools and / or high-speed knives and compact granules are formed. Very large chunks are cut by mixing tools and knives and on the other hand fine powders are agglomerated. By adding cladding layers, the mixing tools and stationary knives can be connected downstream in the mixer at a lower speed or in a mixer connected in a similar design.
Das erfindungsgemäße Mittel kann in verschiedenen üblichenThe agent according to the invention can be used in various conventional ways
Darreichungsformen hergestellt werden. So kann es beispielsweise in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, als Granulat oder Pulver oder anderen Ausgestaltungen vorliegen.Dosage forms are produced. For example, it can be in the form of tablets, capsules, dragees, granules or powder or other configurations.
Gegenstand der Erfindung ist ferner die Verwendung eines Mittels zurThe invention further relates to the use of an agent for
Behandlung des metabolischen Syndroms enthaltend wenigstens eine Verbindung mit Sättigungswirkung, die quellfähig oder gelbildend ist, einen cholesterinsenkender Stoff und/oder wenigstens ein Antidiabetikum und gegebenenfalls ein Antihypertonikum in einem Mengenverhältnis gemäß Anspruch 1. D.h., das erfindungsgemäße Mittel eignet sich zur Behandlung von Übergewicht, Bluthochdruck und einer oder beider der folgenden Indikationen: Diabetes und Hypercholesterinämie. Bevorzugt werden Mittel zur Behandlung von Übergewicht, Bluthochdruck und Diabetes oder Übergewicht, Bluthochdruck und Hypercholesterinämie. verwendet. Besonders bevorzugt ist die Behandlung von Übergewicht, Bluthochdruck, Hypercholesterinämie und Diabetes. Ganz besonders bevorzugt ist die Behandlung des metabolischen Syndroms als Ganzes und nicht lediglich einzelner Stoffwechselstörungen beziehungsweise Symptome.Treatment of the metabolic syndrome containing at least one compound with a satiety effect which is swellable or gel-forming, a cholesterol-lowering substance and / or at least one antidiabetic and optionally an antihypertensive in a proportion according to claim 1. That is, the agent according to the invention is suitable for the treatment of overweight, high blood pressure and one or both of the following indications: diabetes and hypercholesterolemia. Agents for the treatment of overweight, high blood pressure and diabetes or overweight, high blood pressure and hypercholesterolemia are preferred. used. The treatment of obesity, high blood pressure, hypercholesterolemia and diabetes is particularly preferred. The treatment of the metabolic syndrome as a whole and not just individual metabolic disorders or symptoms is very particularly preferred.
Ein Vorteil in der Verwendung des erfindungsgemäßen Mittels liegt in der einfachen Handhabung, wobei das erfindungsgemäße Mittel zur Behandlung des gesamten metabolischen Syndroms geeignet ist und die Verabreichung verschiedener Mittel zur Behandlung jeder einzelnen Störung des Stoffwechsels überflüssig macht.One advantage of using the agent according to the invention is that it is easy to use, the agent according to the invention being suitable for treating the entire metabolic syndrome and making the administration of various agents for treating each individual metabolic disorder superfluous.
Für die Verwendung können ferner Mittel in den oben beschriebenen Varianten eingesetzt werden. D.h., es kommen erfindungsgemäß die beschriebenen verschiedenen Zusammensetzungen und vorzugsweise angegebenen Mengen für die cholesterinsenkenden Stoffe, Antidiabetika und Antihypertonika in Betracht.Means in the variants described above can also be used for the use. In other words, according to the invention, the various compositions described and preferably specified amounts for the cholesterol-lowering substances, antidiabetic agents and antihypertensive agents come into consideration.
Bevorzugt handelt es sich bei den quellfähigen Verbindungen um volumenvergrößerndes Material, welches die Sättigungswirkung mit Gewichtsreduktion gewährleistet, da es aufgrund der erforderlichen Volumenvergrößerung größer als die Öffnung des Magenausgangs ist und somit an einem raschen Weitertransport vom Magen in den Darm gehindert wird, d.h. die Verweilzeit im Magen für das volumenvergrößernde Material wird verlängert und erzeugt so ein Sättigungsgefühl. Die quellfähigen Verbindungen, die vorzugsweise in Form eines Gels ihre Wirkung entfalten, bewirken eine Ausfüllung des Magens, so daß ein Sättigungseffekt eintritt. Die in dem gequollenen Gelkörper oder der gequollenen Masse eingeschlossenen Verbindungen (Nährstoffe und/oder Wirkstoffe) werden nach und nach, d.h. retardiert freigesetzt. Es kommt zu einer verlängerten Sättigungsphase. Gleichzeitig wird durch die verzögerte Nahrungsaufnahme der Blutzuckerspiegel geglättet.The swellable compounds are preferably volume-increasing material, which ensures the satiety effect with weight reduction, since it is larger than the opening of the stomach outlet due to the required volume increase and is therefore prevented from being transported quickly from the stomach to the intestine, i.e. the dwell time in the The stomach for the volume-increasing material is lengthened and creates a feeling of satiety. The swellable compounds, which preferably act in the form of a gel, fill the stomach, so that a satiety effect occurs. The compounds (nutrients and / or active substances) enclosed in the swollen gel body or the swollen mass are released gradually, ie in a delayed manner. There is an extended saturation phase. At the same time, the delayed food intake smoothes the blood sugar level.
Ein weiterer Vorteil der bevorzugt eingesetzten Mittel enthaltend gelbildende Verbindungen ist ihre Schutzfunktion im Magen. Als Schutzfilmbildner überziehen sie die Magenschleimhaut mit einem dünnen Film, der vor der aggressiven Magensäure sowie Sodbrennen schützt und/oder schädliche Nebenwirkungen anderer Wirkstoffe verhindert.Another advantage of the preferred agents containing gel-forming compounds is their protective function in the stomach. As protective film formers, they coat the gastric mucosa with a thin film that protects against aggressive stomach acid and heartburn and / or prevents harmful side effects of other active ingredients.
Vorteil der erfindungsgemäßen Mittel sind zusätzliche Synergieeffekt basierend auf den eingesetzten Stoffen. So wird durch die Gelbildung nicht nur eine retardierte Freisetzung der Wirk- und/oder Nährstoffe gewährleistet sondern zusätzlich ein Blutzuckerspiegel beeinflussender Effekt erzeugt.The advantage of the agents according to the invention are additional synergy effects based on the substances used. The gel formation not only ensures a delayed release of the active ingredients and / or nutrients but also produces an effect that affects blood sugar levels.
In einer Variante der Erfindung erfolgt die Einnahme, nachdem das Mittel in Flüssigkeit angesetzt wurde. Durch Einrühren des Mittels erfolgt eine Vorquellung, die sich nach der Einnahme im Magen fortsetzt. Je nach dem Grad der Vorquellung kann das eingerührte Mittel getrunken oder mittels eines Löffels eingenommen werden.In a variant of the invention, it is taken after the agent has been prepared in liquid. By stirring in the agent there is a pre-swelling that continues in the stomach after ingestion. Depending on the degree of pre-swelling, the stirred-in agent can be drunk or taken with a spoon.
Das Mittel kann auch pulverförmig auf Nahrung aufgestreut oder eingebracht werden.The agent can also be sprinkled in powder form on food or introduced.
Die Vorquellung erfolgt vorzugsweise, in dem 0,1-10 g., vorzugsweise 1-7 g., besonders bevorzugt 2-5 g der quellfähigen Verbindung in 1 bis 1000 ml, vorzugsweise 500 bis 500 ml, besonders bevorzugt 200 bis 350 ml Flüssigkeit eingerührt werden. The pre-swelling is preferably carried out in 0.1-10 g, preferably 1-7 g, particularly preferably 2-5 g of the swellable compound in 1 to 1000 ml, preferably 500 to 500 ml, particularly preferably 200 to 350 ml of liquid are stirred in.

Claims

Ansprüche: Expectations:
1. Mittel zur Behandlung des metabolischen Syndroms enthaltend wenigstens eine Verbindung mit Sättigungswirkung zur Gewichtsreduktion die quellfähig oder gelbildend ist, wenigstens einen cholesterinsenkenden Stoff und/oder ein Antidiabetikum dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis des cholesterinsenkenden Stoffs zu der Verbindung mit Sättigungswirkung und/oder das Verhältnis des Antidiabetikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung im Falle des Einsatzes von Polymeren als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 9:1 und 1:9 beträgt und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 1:1000 und 1:20 beträgt.1. Means for the treatment of the metabolic syndrome containing at least one compound with satiety for weight loss which is swellable or gel-forming, at least one cholesterol-lowering substance and / or an antidiabetic, characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering compound to the compound with satiety and / or the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety effect in the case of the use of polymers as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic is between 9: 1 and 1: 9 and in the case of the use of pharmaceutical active substances as a cholesterol-lowering or antidiabetic agent is between 1: 1000 and 1:20.
2. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis des cholesterinsenkenden Stoffs zu der Verbindung mit Sättigungswirkung und/oder daß das Verhältnis des Antidiabetikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung im Falle des Einsatzes von Polymeren als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 4:1 und 1:4 beträgt und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 1 :200 und 1 :30 beträgt.2. Composition according to one of claims 1, characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound with satiety effect and / or that the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety effect when using polymers as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic agent between 4: 1 and 1: 4 and, if pharmaceutical active ingredients are used as cholesterol-lowering substances or antidiabetic, is between 1: 200 and 1:30.
3. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis des cholesterinsenkenden Stoffs zu der Verbindung mit Sättigungswirkung und/oder daß das Verhältnis des Antidiabetikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung im Falle des Einsatzes von Polymeren als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen bevorzugt 7:3 und 3:7 beträgt und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 1 : 100 und 1 :50 beträgt.3. Composition according to one of claims 1, characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering substance to the compound with satiety effect and / or that the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety effect when using polymers as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic is preferably between 7: 3 and 3: 7 and, if pharmaceutical active substances are used as cholesterol-lowering substances or antidiabetic, is between 1: 100 and 1:50.
4. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3 dadurch gekennzeichnet, daß es zusätzlich ein Antihypertonikum enthält.4. Agent according to one of claims 1 to 3, characterized in that it additionally contains an antihypertensive.
5. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis des Antihypertonikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung eingesetzt: zwischen 9:1 und 1:9, bevorzugt 4:1 und 1:4, besonders bevorzugt 7:3 und 3:7 im Falle des Einsatzes von Polymeren als Antihypertonikum und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als Antihypertonikum zwischen 1 :1000 und 1:20, bevorzugt 1 :200 und 1:30, besonders bevorzugt 1:100 und 1:50 beträgt.5. Composition according to one of claims 1 to 4, characterized in that the ratio of the antihypertensive agent to the compound with satiety effect is used: between 9: 1 and 1: 9, preferably 4: 1 and 1: 4, particularly preferably 7: 3 and 3: 7 in the case of the use of polymers as an antihypertensive and in the case of the use of pharmaceutical active substances as an antihypertensive between 1: 1000 and 1:20, preferably 1: 200 and 1:30, particularly preferably 1: 100 and 1:50.
6. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass die quellfähige oder gelbildende Verbindung anionische Polymere enthält.6. Composition according to one of claims 1 to 5, characterized in that the swellable or gel-forming compound contains anionic polymers.
7. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass als anionische Polymere Polysaccharide enthalten sind.7. Composition according to one of claims 1 to 6, characterized in that polysaccharides are contained as anionic polymers.
8. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7 dadurch gekennzeichnet, dass es Polyuronsäure-haltige Polysaccharide enthält. 8. Composition according to one of claims 1 to 7, characterized in that it contains polyuronic acid-containing polysaccharides.
9. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 8 dadurch gekennzeichnet, dass es als Polyuronsäure-haltige Polymere Alginsäure oder deren Derivate oder Cellulose oder deren Derivate oder Gemische der genannten Verbindungen enthält.9. Composition according to one of claims 1 to 8, characterized in that it contains alginic acid or its derivatives or cellulose or its derivatives or mixtures of the compounds mentioned as polyuronic acid-containing polymers.
10. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 9 dadurch gekennzeichnet, dass es als niederveresterte Polymere Pektine, Xanthan, Tragant, Chondroitinsulfat oder Gemische dieser Verbindungen enthält.10. Composition according to one of claims 1 to 9, characterized in that it contains pectins, xanthan gum, tragacanth, chondroitin sulfate or mixtures of these compounds as the lower esterified polymers.
11.Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form eines Pulvers vorliegt.11.Means according to one of claims 1 to 10, characterized in that it is in the form of a powder.
12. Verwendung eines Mittels zur Behandlung des metabolischen Syndroms enthaltend wenigstens eine Verbindung mit Sättigungswirkung mit Gewichtsreduktion die quellfähig oder gelbildend ist, wenigstens einen cholesterinsenkenden Stoff und/oder ein Antidiabetikum dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis des cholesterinsenkenden Stoffs zu der Verbindung mit Sättigungswirkung und/oder das Verhältnis des Antidiabetikums zu der Verbindung mit Sättigungswirkung im Falle des Einsatzes von Polymeren als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 9:1 und 1:9 beträgt und im Falle des Einsatzes von pharmazeutischen Wirkstoffen als cholesterinsenkenden Stoff beziehungsweise Antidiabetikum zwischen 1:1000 und 1:20 beträgt.12. Use of an agent for the treatment of the metabolic syndrome containing at least one compound with satiety with weight reduction which is swellable or gel-forming, at least one cholesterol-lowering substance and / or an antidiabetic, characterized in that the ratio of the cholesterol-lowering compound to the compound with satiety and / or the ratio of the antidiabetic to the compound with satiety effect when using polymers as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic is between 9: 1 and 1: 9 and when using pharmaceutical active substances as a cholesterol-lowering substance or antidiabetic between 1: 1000 and 1:20 is.
13. Verwendung nach Anspruch 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Mittel zur Behandlung des metabolischen Syndroms zusätzlich wenigstens ein Antihypertonikum enthält. 13. Use according to claim 12, characterized in that the agent for the treatment of the metabolic syndrome additionally contains at least one antihypertensive agent.
14. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 oder 13, dadurch gekennzeichnet, dass die quellfähige Verbindung anionische Polymere enthält.14. Use according to one of claims 12 or 13, characterized in that the swellable compound contains anionic polymers.
15. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass als anionische Polymere Polysaccharide enthalten sind.15. Use according to one of claims 12 to 14, characterized in that polysaccharides are present as anionic polymers.
16. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 bis 15, dadurch gekennzeichnet, dass es Polyuronsäure-haltige Polysaccharide enthält.16. Use according to one of claims 12 to 15, characterized in that it contains polyuronic acid-containing polysaccharides.
17. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 bis 16, dadurch gekennzeichnet, dass es als Polyuronsäure-haltige Polymere Alginsäure oder deren Derivate oder Cellulose oder deren Derivate oder Gemische der genannten Verbindungen enthält.17. Use according to one of claims 12 to 16, characterized in that it contains alginic acid or its derivatives or cellulose or its derivatives or mixtures of the compounds mentioned as polyuronic acid-containing polymers.
18. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 bis 17, dadurch gekennzeichnet, dass es als niederveresterte Polymere Pectine, Xanthan, Tragant, Chondroitinsulfat oder Gemische dieser Verbindungen enthält.18. Use according to any one of claims 12 to 17, characterized in that it contains pectins, xanthan, tragacanth, chondroitin sulfate or mixtures of these compounds as the lower esterified polymers.
19. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 bis 18, dadurch gekennzeichnet, dass es als niederveresterte Polymere Pectine, Xanthan, Tragant, Chondroitinsulfat oder Gemische dieser Verbindungen enthält.19. Use according to any one of claims 12 to 18, characterized in that it contains pectins, xanthan, tragacanth, chondroitin sulfate or mixtures of these compounds as the lower esterified polymers.
20. Verwendung gemäß Anspruch 12 oder 13, dadurch gekennzeichnet, dass es einen blutzuckerbeeinflussenden Gelbildner, vorzugsweise Guar, Konjak, Pektin, Cellulose oder Alginat enthält. 20. Use according to claim 12 or 13, characterized in that it contains a gelling agent influencing blood sugar, preferably guar, konjac, pectin, cellulose or alginate.
1. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 12 bis 20, dadurch gekennzeichnet, dass es in Form eines Pulvers vorliegt. 1. Use according to any one of claims 12 to 20, characterized in that it is in the form of a powder.
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