DE69632756T2

DE69632756T2 - Hautpflegemittel

Info

Publication number: DE69632756T2
Application number: DE69632756T
Authority: DE
Inventors: Alexander P. Trumbull Znaiden; Michael C. Fairfield Cheney; Craig S. Cheshire Slavtcheff
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1995-02-24
Filing date: 1996-01-29
Publication date: 2004-11-04
Anticipated expiration: 2016-01-30
Also published as: JP3825075B2; ZA96740B; CA2168535C; DE69632756D1; EP0728472A2; US5523090A; ES2223059T3; CA2168535A1; EP0728472A3; JPH08253405A; EP0728472B1

Description

Gebiet der Erfindung
Die Erfindung bezieht sich auf Hautpflegezusammensetzungen, die Phytinsäure oder eine alpha-Hydroxysäure in Kombination mit einem Xanthin in einem speziellen Verhältnis enthalten, und auf die Verwendung der Zusammensetzung zur Verbesserung des Zustandes und des Erscheinens der Haut von Säugern.
Hintergrund der Erfindung
In den vergangenen Jahren sind kosmetische Zusammensetzungen, die das Erscheinen der Haut verbessern, bei den Verbrauchern beliebter geworden. Im Augenblick besteht ein Bedarf an kosmetischen Zusammensetzungen, die das Auftreten, das heißt die äußerlichen Indikationen oder Anzeichen, von Zellulitis verringern.
Zellulitis ist ein Ausdruck, der die unebene Textur der Haut an bestimmten Stellen des weiblichen Körpers beschreibt, vorrangig an den Hüften, den Schenkeln und dem Gesäß. Die Verbreitung von Zellulitis ist hoch, geschätzt zwischen 50 und 80% der weiblichen Population. Bei Männern mit normalen Androgenniveaus ist so gut wie keine Zellulitis beobachtet worden. Die Stärke der Zellulitis wird mit der Fettleibigkeit schlimmer, obgleich sie bei Frauen mit einem unterdurchschnittlichen Bodymaßindex, ebenso wie im Alter, leicht zu erkennen ist, obgleich Frauen nach der Menopause über eine Verringerung der Zellulitis berichten.
Frauen vor der Menopause neigen dazu, subkutan Fett zu speichern, vorrangig in den Gesäß/Schenkelbereichen, wo die Zellulitis am üblichsten ist. Die Erhöhung der Androgenniveaus nach der Menopause führt zu einer dramatischen Verschiebung der Fettspeichermuster. Fett wird in den viszeralen und subkutanen Depots des Abdomen gespeichert, ähnlich den männlichen Fettablagerungsmustern, was die Verringerung der Zellulitissymptome von Frauen nach der Menopause erklärt. Triglycerid wird in einzelnen Fettzellen abgelagert, die in Kapillaren-angereicherten Läppchen gruppiert werden. Dünne vertikale Scheidewände aus Bindegewebe trennen die Läppchen und verbinden die darüberliegende oberflächliche Muskelfaszie mit dem darunter liegenden Muskel.
Das eingedellte/wellige Erscheinen von Zellulitis ist ein Ergebnis der Verformung der zuvor genannten Läppchen als ein Ergebnis von äußerlichen Kräften auf das Fettgewebe (zum Beispiel Muskelbiegen, was zu einem lokalisierten äußeren Druck führt, Zug der Schwerkraft). Diese Läppchen sind groß (bis zu 1 cm breit) und lappen leicht in die darüberliegende Dermis über, was zu einer sichtbaren Deformation auf der Oberfläche der Haut führt, was sich dann als Zellulitis zeigt. Da die verbindenden Scheidewände in die gleiche Richtung laufen, wie diese äußerlichen Kräfte, können sie keine Gegenkraft ausbringen, damit sich die Fettzellen in der Dermis nicht verformen.
Die Nutzfettablagerung oder -entfernung in der Fettzelle hängt von einem Gleichgewicht zwischen der Aufnahme von Nahrungstriglyceriden, die mittels Chylomikronen im Blut zirkulieren, und dem Abbau von gelagertem Triglycerid in der Fettzelle und der Entfernung von freien Fettsäuren für die anschließende Energienutzung ab. Lipolyse (der Abbau von Triglycerid in der Fettzelle) findet statt, wenn Hormon-empfindliche Lipase (HSL) aktiviert wird. Die HSL-Aktivierung erfordert die Phosphorylierung mittels einer cAMP- (cyclischen Adenosinmonophosphat)-abhängigen Protein-Kinase. Als solches ist das cAMP-Niveau geschwindigkeitsbestimmend für die Lipolyse. Das Nutzniveau für cAMP ist ein Ergebnis des Gleichgewichts zwischen seiner enzymatischen Synthese aus Adenosintriphosphat (ATP) mittels Adenylatcyclase und seinem Abbau mittels Phosphodiesterase. Fettzellen exprimieren sowohl beta- als auch alpha-2-Rezeptoren, die beide Adenylatcyclase aktivieren bzw. inaktivieren.
Die meisten Zellulitisbehandlungen richten sich auf die Lipolyse als die primäre Wirkungsweise. Soudant et al. (US-Patent Nr. 5,194,259) lehrt eine Anti-Zellulitis-Zusammensetzung unter Verwendung eines alpha-2-Blockers, der die Lipolyse theoretisch stimuliert. Eine Vielzahl an Patenten zitiert die Verwendung von Xanthinen (zum Beispiel Coffein und Derivaten) als Phosphodiesteraseinhibitoren (französisches Patent Nr. 2,499,405; franz. Patent Nr.
2,554,344; Marrissal et al., US-Patent Nr. 4,684,522; Trebose et al., US-Patent Nr. 5,030,451). Leider hatten diese Produkte auf dem Markt keinen großen Erfolg, vermutlich aufgrund ihrer schwachen Wirksamkeit. Dies kann ein Ergebnis der Tatsache sein, daß Cof fein und Xanthine im allgemeinen eine sehr eingeschränkte Löslichkeit in Wasser aufweisen und die Medikamentenwirkung in einem typischen kosmetischen Präparat (zum Beispiel einer Öl-in-Wasser-Emulsion) wird aufgrund des schlechten Eindringens, da es in kristalliner Form in dem Produkt gebunden wird, sehr niedrig sein.
Alpha-Hydroxysäuren ragen als anerkannte Inhaltsstoffe für die Verbesserung des Aussehens von trockener, fleckiger, faltiger, gealterter, Licht-zerstörter Haut und für die Behandlung verschiedener Hautkrankheiten, zum Beispiel Hyperkeratose, Ichthyose, Hautflecken, Akne, Warzen, Herpes, Schuppenflechten, Ekzeme, Hautjucken, heraus. Siehe zum Beispiel US-Patent Nr. 4,234,599 (Van Scott et al.), US-Patent Nr. 4,612,331 (Barratt et al.), US-Patent Nr. 4,424,234 (Alderson et al.), US-Patent Nr. 4,839,161 (Bowser et al.).
Die Verwendung von Inositol-Phosphorsäureverbindungen in Hautpflegemitteln ist ebenso bekannt, wenn auch in einem viel kleineren Ausmaß. Beispielsweise offenbart US-Patent Nr. 5,268,176 (Znaiden et al.) die topische Auftragung einer Inositol-Phosphorsäure zur Behandlung eines dermatologischen Zustandes, der verbreitet als Spinnenvenen bekannt ist. US-Patent Nr. 5,116,605 (Alt) offenbart Zusammensetzungen, die Phytinsäure umfassen (ebenso bekannt als „Inositol-Hexaphosphat") zur Abschwächung der Kahlköpfigkeit und der Testosteron-induzierten Akne bei Männern. DE 42 42 876 (Beiersdorf) offenbart kosmetische Zusammensetzungen, die Zitronensäure, Biotin und Phytinsäure als ein Antioxidationsmittel enthalten.
Die Verwendung von Xanthinen, zum Beispiel Coffein und/oder Theophyllin, in kosmetischen Zusammensetzungen ist ebenso bekannt, insbesondere als Lipolysemittel für die Zellulitisbehandlung. Beispielsweise offenbart US-Patent Nr. 5,215,759 (Mausner) Anti-Zellulitis-Zusammensetzungen, die auf einer speziellen Kombination von fünf Inhaltsstoffen basieren und die gegebenenfalls Coffein und Natriumlactat enthalten. US-Patent Nr. 5,362,494 (Zysman et al.) offenbart kosmetische Zusammensetzungen, die Xanthine als Liporegulatoren und Hydroxysäuren, insbesondere Glycolsäure, als ein Depigmentierungsmittelumfassen. US-Patent Nr. 5,037,803 (Guyene et al.) offenbart kosmetische Zusammensetzungen, die Theophyllin oder Coffein und Milchsäure umfassen können. Zusammensetzungen, die eine Inositol-Phosphorsäure enthalten, wie in dem oben zitierten Znaiden et al. -176-Patent beschrieben, können ebenso Xanthine umfassen.
Die oben erörterte Technik veranschaulicht kein Verfahren zur Reduzierung des Erscheinens von Zellulitis durch die Erhöhung der Stärke und der Festigkeit epidermaler und dermaler Schichten der Haut, was wiederum zu einer erhöhten Unterstützung des darunterliegenden Gewebes führt. Eher ist die Anti-Zellulite-Technik auf die Behandlung von Zellulitis mittels Lipolyse fixiert. Außerdem ist die transdermale Abgabe von Xanthinen und demzufolge deren Wirksamkeit durch deren schwache Löslichkeit in Wasser-basierenden oder Ethanolbasierenden kosmetischen Zusammensetzungen beschränkt, und die oben erörterte Technik spricht den Bedarf nach lösungsvermittelnden Xanthinen nicht an und veranschaulicht keine Hautpflegemittel, die auf einer speziellen Kombination eines Xanthins mit einer alpha-Hydroxysäure oder einer Inositol-Phospharsäure gemäß der Erfindung basieren.
Zusammenfassung der Erfindung
Die obigen Ziele werden durch die vorliegende Erfindung erreicht, die teilweise eine Hautpflegezusammensetzung umfaßt, die eine alpha-Hydroxysäure und/oder Phytinsäure in Kombination mit einem Xanthin enthält. Die vorliegende Erfindung basiert zumindest teilweise auf der Entdeckung, daß bestimmte Säuren, wie zum Beispiel alpha-Hydroxysäure oder eine Inositol-Phosphorsäure, ein Xanthin löslich machen, wenn das Verhältnis des Xanthins zu der Säure erfindungsgemäß in einem speziellen Bereich liegt. In ihrem ersten Aspekt liefert die vorliegende Erfindung Zusammensetzungen, die ein Xanthin und eine alpha-Hydroxysäure enthalten, worin das Gewichtsverhältnis von Xanthin zu der Säure im Bereich von 2 : 1 bis 0,001 : 1 liegt. In ihrem zweiten Aspekt liefert die vorliegende Erfindung Zusammensetzungen, die ein Xanthin und eine Inositol-Phosphorsäure enthalten, worin das Gewichtsverhältnis des Xanthins zu der Säure im Bereich von 4 : 1 bis 0,001 : 1 liegt.
Gemäß der vorliegenden Erfindung wird aufgrund der Kombination eines Xanthins mit einer alpha-Hydroxysäure und/oder einer Inositol-Phosphorsäure in einem speziellen Verhältnis die Leistung der Zusammensetzungen wesentlich verbessert.
Die vorliegende Erfindung umfaßt ebenso ein Verfahren zur Verhinderung oder Verminderung von Zellulitis, wobei das Verfahren die Auftragung einer Zusammensetzung, die eine Inositol-Phosphorsäure und/oder eine alpha-Hydroxysäure und ein Xanthin enthält, auf die Haut umfaßt, worin das Gewichtsverhältnis des Xanthins zu der Säure in einem spezielle erfindungsgemäßen Bereich liegt.
In einem noch anderen Aspekt der vorliegenden Erfindung umfaßt die Erfindung ebenso ein Verfahren zur Verhinderung oder Verminderung von Zellulitis durch die Auftragung einer Zusammensetzung, die Phytinsäure und eine alpha-Hydroxysäure enthält, auf die Haut.
Die vorliegende Erfindung umfaßt ebenso die Verwendung von Phytinsäure und/oder einer alpha-Hydroxysäure, kombiniert mit Xanthin, bei der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Zellulitis.
Die vorliegende Erfindung umfaßt ebenso die Verwendung von Phytinsäure, kombiniert mit einer alpha-Hydroxysäure, bei der Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Zellulitis.
Die Zusammensetzungen der Erfindung sind für die topische Auftragung auf die Haut von Säugern vorgesehen, die bereits von Zellulitis befallen ist, oder alternativ können die erfinderischen Zusammensetzungen prophylaktisch auf normale gesunde Haut aufgetragen werden, um die Anzeichen von Zellulitis zu verhindern oder zu reduzieren.
Ausführliche Beschreibung der Erfindung
Der erste wichtige Inhaltsstoff der erfinderischen Zusammensetzungen ist ein Xanthin. Der Ausdruck „Xanthin", wie hierin verwendet, umfaßt die folgenden Verbindungen:
1,3-Dimethylxanthin (verbreitet bekannt als „Theophyllin);
Trimethylxanthin (verbreitet bekannt als „Coffein");
Salze der obigen Verbindungen (zum Beispiel Ethylendiaminsalze von Theophyllin);
und Gemische hiervon.
Das bevorzugte Xanthin, das in den erfinderischen Zusammensetzungen enthalten ist, ist Coffein und/oder Theophyllin, aufgrund ihrer Verfügbarkeit und der optimalen Wirkung.
Das Xanthin liegt in den erfinderischen Zusammensetzungen vorzugsweise in einer Menge von zumindest 0,05 Gew.-%, im allgemeinen in einer Menge von 0,05 Gew.-% bis 20 Gew.-%, vorzugsweise in einer Menge von 0,10 Gew.-% bis 10 Gew.-%, optimalerweise in einer Menge von 0,5 Gew.-% bis 3,0 Gew.-% der Zusammensetzung vor, um die Wirkung bei optimalen Kosten zu maximieren.
Gemäß der ersten Ausführungsform der Erfindung ist der zweite wichtige Inhaltsstoff der erfinderischen Zusanmensetzungen eine Inositol-Phosphorsäure, die ein oder eine Kombination aus einem Mono-, Di-, Tri-, Tetra-, Penta- oder Hexaphosphat von Inositol sein kann. Inositol ist auch als 1,2,3,4,5,6-Hexahydrocyclohexan und 1,2,3,4,5,6-Cyclohexanhexol bekannt. Am stärksten bevorzugt ist Inositol Hexaphosphat (auch bekannt als Phytinsäure), aufgrund seiner geringen Kosten und der hohen Wirksamkeit. Salze von Phytinsäure sind ebenso geeignet, zum Beispiel wasserlösliche Salze von Phytinsäure, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Alkalimetall-, Erdalkalimetall-, Ammonium- und C₂-C₁₂-Alkanolammoniumsalzen. Zur weiteren Beschreibung dieser Phosphate sollte dem US-Patent Nr. 5,051,411 Beachtung geschenkt werden. Vorzugswiese liegt die Inositol-Phosphorsäure in den vorliegenden erfinderischen Zusammensetzungen in einer Menge von zumindest 0,5%, im allgemeinen in einer Menge von 0,75% bis 25%, optimalerweise in einer Menge von 2,5% bis 12% vor, um die Anti-Zellulitis-Wirkung zu optimieren.
Gemäß der ersten Ausführungsform der Erfindung liegt das Verhältnis des Xanthins zu der Inositol-Phosphorsäure im Bereich von 1 : 1.000 bis 4 : 1, vorzugsweise im Bereich von 1 : 50 bis 2 : 1, am stärksten bevorzugt im Bereich von 1 : 32 bis 1 : 1, um die Löslichkeit des Xanthins und die Leistung der erfinderischen Zusammensetzungen zu optimieren.
Gemäß der zweiten Ausführungsform der Erfindung ist der zweite wichtige Inhaltsstoff der erfinderischen Zusammensetzungen eine alpha-Hydroxysäure mit der folgenden allgemeinen Struktur: R₂CHOHCOOR₁ worin R₁ und R₂ H, Alkyl, Arylalkyl oder Aryl, gerad- oder verzweigtkettiger oder zyklischer Form mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen sind, und R₂ zusätzlich OH, CHO, COOH und eine Alkoxygruppe mit 1 bis 9 Kohlenstoffatomen tragen kann.
Die typischen Alkyl-, Arylalkyl- oder Arylgruppen für R₁ und R₂ umfassen Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Pentyl, Octyl, Lauryl, Stearyl, Benzyl und Phenyl usw.
Beispiele für geeignete alpha-Hydroxysäuren umfassen:
alpha-Hydroxyessigsäure (auch bekannt als „Glykolsäure");
alpha-Hydroxypropionsäure (auch bekannt als „Milchsäure");
und Gemische hiervon, sind aber nicht auf diese beschränkt.
Die bevorzugten alpha-Hydroxysäuren sind wasserlöslich, da der besondere Nutzen der erfinderischen Zusammensetzungen in der Verbesserung der transdermalen Abgabe von Coffein aus Wasser-basierenden oder Wasser und Lösungsmittelbasierenden kosmetischen Zusammensetzungen aufgrund von lösungsvermittelndem Coffein liegt.
Die Salze von alpha-Hydroxysäuren (z. B. Kalium-, Natrium-, Ammonium-, Triethanolammoniumsalze) sind im Ausdruck „alpha-Hydroxysäure" ebenso enthalten. In Abhängigkeit des pHs der Zusammensetzungen liegt ein Gemisch aus dem Salz und der Säure vor.
Zur Verbesserung des Eindringens in die Haut und der Wirksamkeit sind die bevorzugten alpha-Hydroxysäuren Monocarbonsäuren.
Noch stärker bevorzugt wird die Hydroxysäure aus Milchsäure, Glykolsäure, Mandelsäure und Gemischen hiervon ausgewählt, um die Wirksamkeit der Zusammensetzungen durch die Erhöhung der perkutanen Absorption zu optimieren. In der am stärksten bevorzugten Ausführungsform der Erfindung enthalten die erfinderischen Zusammensetzungen die L-Form einer alpha-Hydroxysäure, um die Leistung der Hydroxysäure zu maximieren.
Bevorzugt liegt die Menge der alpha-Hydroxysäurekomponente, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorhanden ist, zwischen 1,5 und 20 Gew.-%, stärker bevorzugt zwi schen 1,5 und 15 Gew.-% und am stärksten bevorzugt zwischen 3,0 und 12,0 Gew.-% der Zusammensetzung.
Das Gewichtsverhältnis des Xanthins zu der alpha-Hydroxysäure liegt im Bereich von 2 : 1 bis 0,001 : 1, stärker bevorzugt im Bereich von 1 : 24 bis 1 : 1, um die Löslichkeit des Xanthins zu maximieren und die Leistung der erfinderischen Zusammensetzungen zu optimieren.
In der bevorzugten Ausführungsform der Erfindung umfassen die erfinderischen Zusammensetzungen zusätzlich zu einem Xanthin sowohl eine alpha-Hydroxysäure (am stärksten bevorzugt Milchsäure und/oder Glykolsäure) und eine Inositol-Phosphorsäure (am stärksten bevorzugt Phytinsäure).
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden verwendet, um das Aussehen der Haut durch die Erhöhung der Hautstärke, -festigkeit und -elastizität zu verbessern und das Auftreten von Zellutitis zu verhindern oder zu verringern.
Gemäß einer anderen Ausführungsform der Erfindung umfaßt ein Verfahren zur Verhinderung oder Verringerung des Auftretens von Zellutitis die Auftragung einer Zusammensetzung, die etwa 0,75% bis etwa 25% an einer Inositol-Phosphorsäure (vorzugsweise 2,5% bis 12%, am stärksten bevorzugt etwa 2,5% bis etwa 12%) und etwa 1,5% bis etwa 25% (vorzugsweise etwa 1,5% bis etwa 15%, am stärksten bevorzugt etwa 3% bis etwa 12%) an einer alpha-Hydroxysäure in einem kosmetisch akzeptablen Träger enthält, auf die Haut. Die bevorzugte Inositol-Phosphorsäure ist Phytinsäure und die bevorzugte alpha-Hydroxysäure wird aus der Gruppe, bestehend aus Milchsäure, Glykolsäure, Mandelsäure und Gemischen hiervon ausgewählt, um die Wirksamkeit der Zusammensetzungen zu optimieren. Um die Leistung der Hydroxysäure zu maximieren, enthalten die erfinderischen Zusammensetzungen in der am stärksten bevorzugten Ausführungsform der Erfindung die L-Form einer Monocarbon-alpha-hydroxysäure.
Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen umfassen ebenso einen kosmetisch akzeptablen Träger, der als ein Verdünnungsmittel, ein Dispergiermittel oder als ein Träger für die Wirkstoffe der Zusammensetzung agiert, um deren Verteilung zu erleichtern, wenn die Zusammensetzung auf die Haut, das Haar und/oder die Nägel aufgetragen wird.
In der bevorzugten Ausführungsform der Erfindung besteht ein kosmetisch akzeptabler Träger entweder aus Wasser oder aus einem Wasser/Lösungsmittelgemisch. Das Lösungsmittel wird optimalerweise aus Propylenglycol, Ethanol, Butylenglycol und Polyethylenglycolen mit verschiedenen Molekulargewichten ausgewählt.
Andere Träger als Wasser können flüssige oder feste Erweichungsmittel, Lösungsmittel, Feuchthaltemittel, Verdickungsmittel und Pulver umfassen. Ein besonders bevorzugter nicht wässeriger Träger ist ein Polydimethylsiloxan und/oder ein Polydimethylphenylsiloxan. Silikone dieser Erfindung können die sein, deren Viskositäten irgendwo im Bereich von 10 bis 10.000.000 Centistokes bei 25°C liegen. Besonders erwünscht sind Gemische aus Silikonen mit niedrigen und hohen Viskositäten. Diese Silikone sind von der General Electric Company unter den Markennamen Vicasil, SE und SF und von der Dow Corning Company aus der 200er- und der 550er-Reihe erhältlich. Mengen an Silikon, die in den Zusammensetzungen dieser Erfindung genutzt werden können, liegen irgendwo im Bereich von 5 bis 95 Gew.-%, bevorzugt 25 bis 90 Gew.-% der Zusammensetzung.
Der kosmetisch akzeptable Träger wird normalerweise 5 bis 99,9 Gew.-%, bevorzugt 25 bis 80 Gew.-% der Emulsion ausmachen und kann in Abwesenheit anderer kosmetischer Zusätze den Rest der Zusammensetzung bilden.
Optionale Hautverbesserungsmaterialien und kosmetische Zusätze
Es kann ein Öl oder ein öliges Material zusammen mit einem Emulgator vorhanden sein, um entweder eine Wasser-in-Öl- oder eine Öl-in-Wasser-Emulsion bereitzustellen, was größtenteils von dem durchschnittlichen hydrophilen-lipophilen-Gleichgewicht (HLB) des verwendeten Emulgators abhängt.
In den kosmetischen Zusammensetzungen der Erfindung können verschiedene Arten von Wirkstoffen vorliegen. Wirkstoffe werden, anders als Erweichungsmittel und anders als Inhaltsstoffe, als Hautverbesserungsmittel definiert, die nur die physikalischen Merkmale der Haut verbessern. Obgleich sie nicht auf diese Kategorie beschränkt sind, umfassen allgemeine Beispiele Sonnenschutzmittel, Bräunungsmittel, Haut-Antifaltenmittel, entzündungshemmende Mittel, Hautaufhellungsmittel und Feuchthaltemittel.
Sonnenschutzmittel umfassen die Materialien, die allgemein als UV-Blocker verwendet werden. Veranschaulichende Verbindungen sind die Derivate von PABA und Cinnamat. Zum Beispiel können Octylmethoxycinnamat und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon (auch bekannt als Oxybenzon) verwendet werden. Octylmethoxycinnamat und 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon sind kommerziell unter den Markennamen Parsol MCX bzw. Benzophenon-3 erhältlich. Die genau verwendete Menge an Sonnenschutzmittel in den Emulsionen kann in Abhängigkeit des gewünschten Grades an Schutz vor der UV-Strahlung der Sonne variieren.
Geeignete entzündungshemmende Verbindungen umfassen Rosmarinsäure, Glycyrrhizinatderivate, alpha-Bisabolol, Azulen und Derivate hiervon, Asiaticosid, Sericosid, Ruscogenin, Escin, Escolin, Queratin, Rutin, Betulinsäure und Derivate hiervon, Catechin und Derivate hiervon, sind aber nicht auf diese beschränkt.
Geeignete vasoaktive Verbindungen umfassen Papaverin-, Yohimbin-, Visnadin-, Khellin-, Bebellin-, Nicotinat-Derivate, sind aber nicht auf diese beschränkt.
Geeignete Hautaufhellungsverbindungen umfassen Ferulasäure und/oder Kojisäure, sind aber nicht auf diese beschränkt.
Antifaltenverbindungen umfassen alpha-Hydroxysäuren, Retinol und Derivate, Tocopherol und Derivate, Salicylate und Derivate, sind aber nicht auf diese beschränkt.
Oberflächenaktive Mittel, die manchmal auch als Emulgatoren bezeichnet werden, können in die kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung einbezogen werden. Oberflächenaktive Mittel können irgendwas im Bereich von 0,5 bis etwa 30 Gew.-%, vorzugsweise etwa 1 bis etwa 15 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung umfassen. Oberflächenaktive Mittel können kationischer, nicht-ionischer, anionischer oder amphoterer Natur sein und es können Kombinationen hiervon angewendet werden.
Veranschaulichende nicht-ionische oberflächenaktive Mittel sind alkoxylierte Verbindungen, die auf Fettalkoholen, Fettsäuren und Sorbitan basieren. Diese Materialien sind beispielsweise von der Shell Chemical Company unter der Bezeichnung „Neodol" erhältlich. Copolymere von Polyoxypropylen-Polyoxyethylen, erhältlich unter dem Markennamen Pluronic, verkauft von der BASF Corporation, sind manchmal ebenso von Nutzen. Alkylpolyglycoside, erhältlich von der Henkel Corporation, können ähnlich für die Zwecke dieser Erfindung verwendet werden.
Anionische oberflächenaktive Mittel umfassen Fettsäureseifen, Natriumlaurylsulfat, Natriumlaurylethersulfat, Alkylbenzensulfonat, Mono- und/oder Dialkylphosphate und Natriumfettacylisethionat.
Amphotere oberflächenaktive Mittel umfassen Materialien wie Dialkylaminoxid und verschiedene Arten von Betainen (wie Cocoamidopropylbetain).
Oftmals werden Erweichungsmittel in die kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung einbezogen. Die Niveaus derartiger Erweichungsmittel können im Bereich von etwa 0,5 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-%, vorzugsweise zwischen etwa 5 Gew.-% und 30 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung liegen. Erweichungsmittel können in allgemeine chemische Kategorien wie Ester, Fettsäuren und Alkohole, Polyole und Kohlenwasserstoffe klassifiziert werden.
Ester können Mono- oder Diester sein. Akzeptable Beispiele von Fettdiestern umfassen Dibutyladipat, Diethylsebacat, Diisopropyldimerat und Dioctylsuccinat. Akzeptable verzweigtkettige Fettester umfassen 2-Ethylhexylmyristat, Isopropylstearat und Isostearylpalmitat. Akzeptable dreiwertige Säureester umfassen Triisopropyltrilinoleat und Trilaurylzitrat. Akzeptable geradkettige Fettester umfassen Laurylpalmitat, Myristyllactat, Oleyleurcat und Stearyloleat. Bevorzugte Ester umfassen Cococaprylat/Caprat (ein Gemisch aus Cococaprylat und Cococaprat), Propylenglycolmyristyletheracetat, Diisopropyladipat und Cetyloctanoat.
Geeignete Fettalkohole und -säuren umfassen die Verbindungen mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen. Besonders bevorzugt sind Verbindungen wie Cetyl-, Myristyl-, Palmitin- und Stearylalkohole und -säuren.
Unter den Polyolen, die als Erweichungsmittel dienen können, befinden sich linear- und verzweigtkettige Alkylpolyhydroxylverbindungen. Beispielsweise werden Propylenglycol, Sorbitol und Glycerin bevorzugt. Ebenso nützlich können polymere Polyole wie Polypropylenglycol und Polyethylenglycol sein. Butylen- und Propylenglycol sind als Durchdringungsverstärker ebenso besonders bevorzugt.
Exemplarische Kohlenwasserstoffe, die als Erweichungsmittel dienen können, sind die mit Kohlenwasserstoffketten irgendwo im Bereich von 12 bis 30 Kohlenstoffatomen. Spezielle Beispiele umfassen Mineralöl, Vaseline, Squalen und Isoparaffine.
Eine andere Kategorie funktioneller Inhaltsstoffe in den kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind Verdickungsmittel. Ein Verdickungsmittel wird normalerweise in Mengen irgendwo im Bereich von 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-%, vorzugsweise etwa 0,5 Gew.-% bis 10 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegen. Exemplarische Verdickungsmittel sind vernetze Polyacrylatmaterialien, die unter dem Markennamen Carbopol von der B- F. Goodrich Company erhältlich sind. Es können Kautschuke wie Xanthan, Carrageen, Gelatine, Karaygummi, Pektin und Johannisbrotgummi verwendet werden. Unter bestimmten Umständen kann die Verdickungsfunktion durch ein Material, das ebenso als ein Silikon oder ein Erweichungsmittel dient, erreicht werden. Zum Beispiel haben Silikongummis in einem Überschuß von 19 Centistokes und Ester wie Glycerolstearat eine Doppelfunktion. Es können ebenso Cellulosederivate verwendet werden, zum Beispiel Hydroxypropylcellulose (Klucel HI^®).
Viele kosmetische Zusammensetzungen, insbesondere die, die Wasser enthalten, müssen gegen das Wachstum von potentiell schädlichen Mikroorganismen geschützt werden. Daher sind Konservierungsmittel notwendig. Geeignete Konservierungsmittel umfassen Alkylester von p-Hydroxybenzoesäure, Hydantoinderivate, Propionatsalze und eine Vielzahl an quartären Ammoniumverbindungen.
Besonders bevorzugte Konservierungsmittel dieser Erfindung sind Methylparaben, Propylparaben, Imidazolidinyl-Harnstoff, Natriumdehydroxyacetat und Benzylalkohol. Konservie rungsstoffe werden normalerweise in Mengen im Bereich von etwa 0,5 Gew.-% bis 2 Gew.-% der Zusammensetzung verwendet.
Es können Pulver in die kosmetische Zusammensetzung der Erfindung einbezogen werden. Diese Pulver umfassen Kreide, Talk, Fullererde, Kaolin, Stärke, Bentonite, chemisch modifiziertes Magnesiumaluminiumsilikat, organisch modifizierten Montmorillonitton, hydratisiertes Aluminiumsilikat, Quarzstaub, Aluminiumstärke-Octenylsuccinat und Gemische hiervon.
Andere zusätzliche kleinere Komponenten können ebenso in die kosmetische Zusammensetzung der Erfindung einbezogen werden. Diese Inhaltsstoffe können Färbemittel, Trübungsmittel und Duftstoffe umfassen. Die Mengen dieser Materialien können irgendwo im Bereich von 0,001 bis zu 20 Gew.-% der Zusammensetzung liegen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung ist als ein Produkt für die topische Auftragung auf die menschliche Haut vorgesehen, insbesondere als ein Mittel zur Reduzierung oder Verhinderung des Auftretens von Zellulitis, zur Verbesserung der Festigkeit und der Elastizität der Haut und im allgemeinen dafür, die Qualität und Flexibilität der Haut zu erhöhen.
Bei der Verwendung wird eine kleine Menge der Zusammensetzung, zum Beispiel 1 bis 5 ml, auf freie Hautflächen aus einem geeigneten Behälter oder Applikator aufgetragen und, je nach Bedarf, wird sie dann unter Verwendung der Hand oder mit den Fingern oder mit geeigneten Vorrichtungen über die Haut verteilt und/oder in diese eingerieben.
Die topische Hautpflegezusammensetzung der Erfindung kann als eine Lotion mit einer Viskosität von 4.000 bis 10.000 mPas, als eine flüssige Creme mit einer Viskosität von 10.000 bis 20.000 mPas oder als ein Gel mit einer Viskosität von 20.000 bis 100.000 mPas oder darüber formuliert werden. Die Zusammensetzung kann in einen geeigneten Behälter gepackt werden, um ihre Viskosität und die beabsichtigte Verwendung durch den Verbraucher abzustimmen. Beispielsweise kann eine Lotion oder eine flüssige Creme in eine Flasche oder einen Behälter, der mit einer Pumpe ausgestattet ist, was für die Verarbeitung mit den Fingern geeignet ist, gepackt werden. Ist die Zusammensetzung ein Gel, kann sie einfach in einer nicht verformbaren Flasche oder in einem Quetschbehälter, wie einer Tube oder einem Gefäß mit Schraubverschluß, gelagert werden.
Die Erfindung liefert daher ebenso einen geschlossenen Behälter, der eine kosmetisch akzeptable Zusammensetzung wie hierin definiert, enthält.
Die folgenden speziellen Beispiele veranschaulichen die Erfindung weiter, jedoch ist die Erfindung nicht hierauf beschränkt.
Beispiele
Die Löslichkeit verschiedener Xanthine wurde in Gegenwart verschiedener Säuren in den Beispielen 1 bis 9 untersucht.
Beispiel 1
2% Theophyllin (Knoll Pharmaceuticals – BASF) wurden zu 88 g Wasser bei Raumtemperatur gegeben. Verschiedene Säuren, wie in Tabelle 1 angegeben, wurden mit einer 10%igen Konzentration zugegeben, um insgesamt 100 g zu erhalten.
Tabelle 1
Die Ergebnisse in Tabelle 1 demonstrieren, daß alpha-Hydroxysäuren (Proben B bis G) und Phytinsäure (Probe H) Coffein solubilisierten, während anorganische Säuren (Proben I und K) Coffein nicht solubilisierten. Coffein wurde auch in Probe A (die überhaupt keine Säure enthielt) nicht solubilisiert.
Beispiel 2
Beispiel 1 wurde mit 10% Milchsäure wiederholt, außer daß der pH des Gemisches variierte (unter Verwendung von KOH) wie in Tabelle 2 angezeigt. Die Ergebnisse, die erhalten wurden, werden nachstehend in Tabelle 2 zusammengefaßt.
Tabelle 2
Beispiel 3
Beispiel 2 wurde wiederholt, außer daß 10% Phytinsäure bei verschiedenen pHs eingesetzt wurde. Die erhaltenen Ergebnisse werden nachstehend in Tabelle 3 zusammengefaßt.
Tabelle 3
Die Ergebnisse in den Tabellen 2 und 3 demonstrieren, daß der pH der erfinderischen Zusammensetzungen vorzugsweise 5,5 und darunter beträgt, damit Coffein im solubilisierten Zustand gehalten wird.
Beispiel 4
4% Coffein (Knoll Pharmaceuticals – BASF) wurden zu 86 g destilliertem Wasser bei Raumtemperatur gegeben. Verschiedene Säuren, wie in Tabelle 4 angegeben, wurden mit einer 10%igen Konzentration zugegeben, um insgesamt 100 g zu erhalten. Die erhaltenen Ergebnisse werden nachstehend in Tabelle 4 zusammengefaßt:
Tabelle 4
Die Ergebnisse in Tabelle 4 demonstrieren, daß Coffein in Gegenwart von alpha-Hydroxysäure (Proben C bis F) oder einer Inositol-Phosphorsäure (Probe B) solubilisiert wurde, während die Zugabe von Phosphorsäure oder HCl keine Wirkung auf die Coffeinsolubilisierung hatte. Es sollte angemerkt werden, daß die Proben in diesem Beispiel eine relativ hohe Konzentration an Coffein enthielten (d. h. 4%).
Beispiel 5
Beispiel 4 wurde mit 10% Milchsäure wiederholt, außer daß der pH der Gemische verändert wurde (unter Verwendung von KOH), wie nachstehend in Tabelle 5 angegeben.
Tabelle 5
Beispiel 6
Beispiel 5 wurde wiederholt, außer daß 10% Phytinsäure bei verschiedenen pHs eingesetzt wurde. Die erhaltenen Ergebnisse werden nachstehend in Tabelle 6 zusammengefaßt.
Tabelle 6
Die Ergebnisse in den Tabellen 5 und 6 demonstrieren, daß der pH der erfinderischen Zusammensetzungen vorzugsweise 5,5 oder darunter beträgt, damit Coffein im solubilisierten Zustand gehalten wird.
Beispiel 7
Coffein wurde in verschiedenen Mengen, wie in Tabelle 7 angegebnen, zu destilliertem Wasser, das 10% Milchsäure enthält, gegeben. Das Gewicht jeder Probe betrug 100 g. Die erhaltenen Ergebnisse werden in Tabelle 7 zusammengefaßt:
Tabelle 7
Beispiel 8
Coffein wurde in verschiedenen Mengen zu destilliertem Wasser, das 10% Phytinsäure enthält, gegeben. Das Gewicht jeder Probe betrug 100 g. Die erhaltenen Ergebnisse werden nachstehend in Tabelle 8 zusammengefaßt:
Tabelle 8
Die Ergebnisse in den Tabellen 7 und 8 demonstrieren, daß das in der vorliegenden Erfindung verwendete Xanthin : Säureverhältnis zu solubilisiertem Coffein führt (Proben B–H), außer wenn die Menge an Coffein in einer Probe ungewöhnlich hoch ist (zum Beispiel 30% in Probe A). Probe A liegt außerhalb des Umfangs der Erfindung.
Beispiel 9
Coffein wurde in verschiedenen Mengen, wie in Tabelle 9 angegeben, zu destilliertem Wasser, das 0,1% Milchsäure oder 0,1% Phytinsäure enthält, gegeben. Die erhaltenen Ergebnisse werden nachstehend in Tabelle 9 zusammengefaßt:
Tabelle 9
Die Ergebnisse in Tabelle 9 demonstrieren, daß das Verhältnis von Coffein zu Säure 4 : 1 oder darunter betragen muß, damit das Coffein in solubilisiertem Zustand gehalten werden kann. Probe D ist außerhalb des Umfangs der Erfindung, wohingegen die Proben A bis C innerhalb des Umfangs der Erfindung liegen.
Beispiel 10
Die folgenden sind typische Anti-Zellulitis-Gele gemäß der Erfindung:
Beispiel 11
Es wurden die folgenden typischen Hautpflegelotionen gemäß der Erfindung hergestellt:
Beispiel 12
Es wurden klinische Studien durchgeführt, die Veränderungen des Erscheinens von Zellulitis befallener Haut nach der topischen Auftragung einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung einschätzen. Die Formeln A und B (beide innerhalb des Umfangs der Erfindung) wurden in jeder klinischen Studie getestet. Die Formeln A und B werden in Tabelle 12 beschrieben.
Tabelle 12
Jede Formel wurde an einer separaten Gruppe von 20 mit Zellulitis-befallenen Frauen getestet; Gruppe A verwendete nur Formel A und Gruppe B verwendet nur Formel B. Das Produkt wurde auf den mit Zellulitis-befallenen Schenkel aufgetragen. Die Bewertungen von behandelten und nicht behandelten Schenkeln wurden bei 0, 2, 4 und 8 Wochen nach dem Beginn der Behandlung vorgenommen. Die Bewertungen wurden von einem klinischen Auswerter durchgeführt. Die Auswerter beobachteten die Veränderung der Anzeichen von Zellulitis wie Beulen, Buckel und Dellen, unter Verwendung einer Skala von 0 bis 100, wobei 0 = keine Dellen, Beulen oder Buckel. Außerdem bewerteten die Frauen die Unterschiede zwischen den behandelten und den nicht behandelten Beinen selbst. Die Frauen führten die Selbstbewertung unter Verwendung einer Einstufungsskala von 1 bis 9 durch.
Die erhaltenen Ergebnisse werden in den Tabellen 13 bis 15 zusammengefaßt.
In Tabelle 13 ist die mittlere globale Einstufung das Mittel der Messung von drei Attributen: Beulen, Buckel und Dellen.
Tabelle 13 mittlere globale Einstufung
Die Ergebnisse in Tabelle 13 zeigen an, daß zumindest in einer Studie (Studie II) eine signifikante Verbesserung der von Zellulitis-befallenen Flächen aus der Behandlung mit Formel A resultierte, im Vergleich zu nicht behandelten Schenkeln. Der Trend zur Verbesserung wurde mit Formel A in Woche 2 und 4 der Behandlung in Studie I beobachtet, wohingegen eine signifikante Verbesserung bei der Behandlung mit Formel A in Studie II beobachtet wurde. Die Ergebnisse in Tabelle 13 für Studie I zeigen an, daß die Erhöhung des Niveaus an alpha-Hydroxysäuren und Phytinsäure (Formel B) zu einer signifikanten Verbesserung des Aussehens der Haut mit Zellulitis-befallenen Flächen führte. Die signifikante Verbesserung bei der Behandlung mit Formel B wurde in beiden Studien beobachtet.
Studie II Tabelle 14 %-Verbesserung nach 8 Wochen
Studie II Tabelle 15 Selbsteinschätzung
Die Ergebnisse in den Tabellen 14 und 15 für Studie II demonstrieren eine signifikante Verbesserung der von Zellulitis-befallenen Schenkel bei der Behandlung mit Formel A oder Formel B, im Vergleich zu nicht behandelten Schenkeln, was sowohl auf der klinischen als auch auf der Selbsteinschätzung basiert.
Beispiel 13
Formel A (Inhaltsstoffe in Tabelle 12) wurde in einer Selbsteinschätzungsstudie durch die Verbraucher unter Verwendung einer herkömmlichen Anti-Zellulitis-Zusammensetzung (Formel C) als eine Kontrolle bewertet.
Jedes Produkt wurde von einer Gruppe aus 50 Frauen mit Zellulitis getestet. Jede Frau trug das Produkt auf beide Schenkel auf und machte bezogen auf die Meßbasis Vergleiche. Die Einschätzung wurde unter Verwendung einer Skala von 1 bis 9 vorgenommen. Die erhaltenen Ergebnisse werden in der Tabelle 16 zusammengefaßt.
Tabelle 16
In Tabelle 16 zeigen positive Mittelwerte der ersten 3 Attribute eine Verbesserung des Zustandes an. Negative Mittelwerte beim Rest zeigen eine Verringerung der Anzeichen für Zellulitis an. Die Ergebnisse in Tabelle 16 demonstrieren, daß die erfindungsgemäße Zusammensetzung die Verringerung der Anzeichen für Zellulitis ebenso gut oder besser als die herkömmliche Anti-Zellulitis-Zusammensetzung bewirkt.
Es sollte selbstverständlich sein, daß die speziellen Formen der Erfindung, die hierin veranschaulicht und beschrieben werden, ausschließlich als Repräsentanten angesehen werden sollten. Veränderungen, einschließlich derer, die in dieser Beschreibung vorgeschlagen wurden, können in den veranschaulichten Ausführungsformen ohne von den deutlichen Lehren der Offenbarung abzuweichen, vorgenommen werden, sind aber nicht darauf beschränkt. Demgemäß sollte auf die folgenden anhängenden Ansprüche zur Bestimmung des gesamten Umfangs der Erfindung aufinerksam gemacht werden.

Claims

Hautpflegezusammensetzung, umfassend: (i) 0,05 bis 20% eines Xanthins, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin und Gemischen hiervon; (ii) Phytinsäure, wobei das Gewichtsverhältnis von Xanthin zu der Säure 2 : 1 bis 0,001 : 1 beträgt, und (iii) einen kosmetisch akzeptablen Träger.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der pH der Zusammensetzung kleiner als oder gleich 5,5 ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei der pH der Zusammensetzung im Bereich von 1,5 bis 5,5 liegt.
Zusammensetzung nach einem der vorherigen Ansprüche, wobei das Xanthin in einer Menge von zumindest 0,5% vorliegt.
Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 1 zur Behandlung von Zellulitis.
Hautpflegezusammensetzung, umfassend: (i) 0,05 bis 20% eines Xanthins, ausgewählt aus Coffein, Theophyllin und Gemischen hiervon; (ii) eine alpha-Hydroxysäure, ausgewählt aus Milchsäure, Glykolsäure und Gemischen hiervon, wobei das Gewichtsverhältnis von Xanthin zu der Säure 2 : 1 bis 0,001 : 1 beträgt, und (iii) einen kosmetisch akzeptablen Träger.
Zusammensetzung nach Anspruch 6, wobei der pH der Zusammensetzung kleiner oder gleich 5,5 ist.
Zusammensetzung nach Anspruch 7, wobei der pH der Zusammensetzung im Bereich von 1,5 bis 5,5 liegt.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6 bis 8, wobei das Xanthin in einer Menge von zumindest 0,5% vorliegt.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 6 bis 9, die ferner Phytinsäure umfaßt.
Verwendung einer Zusammensetzung nach Anspruch 6 zur Behandlung von Zellulitis.