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FACHGEBIET
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Die
vorliegende Erfindung bezieht sich auf topische Anti-Akne-Zusammensetzungen,
die Benzoylperoxid enthalten. Diese Zusammensetzungen sind wirksam
in der Behandlung von Akne, bewirken eine geringe Reizung der Haut
und verfügen über eine
gute chemische und physikalische Stabilität.
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HINTERGRUND DER ERFINDUNG
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Bei
Akne handelt es sich um eine verbreitete entzündliche Erkrankung der mit
Haaren verbundenen Talgdrüsen,
die durch Komedonen, Papeln, Pusteln, entzündete Knoten und eitergefüllte Zysten
gekennzeichnet ist. Die Pathogenese von Akne ist komplex. Man nimmt
an, dass sie durch ein Zusammenwirken von Hormonen, Keratinisierung,
Talg und Bakterien bedingt wird. Akne setzt gewöhnlich in der Pubertät ein, wenn
der erhöhte
Androgenspiegel zu einer Zunahme der Größe und Aktivität der talgproduzierenden
Gänge führt. In der
Folge können
diese Gänge
verstopfen, was eine Hyperkeratinisierung und die Bildung von Akneläsionen bewirkt.
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Bei
der Behandlung von Akne werden zahlreiche topische Wirkstoffe eingesetzt.
Man nimmt an, dass die Anti-Akne-Wirkung dieser Mittel darin besteht,
dass sie die Blockade der talgführenden
Gänge verhindern, verstopfte
Gänge eröffnen, die
Infektion durch Bakterien bekämpfen
und keratolytisch wirksam werden. Es ist bekannt, dass Benzoylperoxid
enthaltende Zusammensetzungen zur Behandlung von Akne geeignet sind. Beispielsweise
werden in US-Patent Nr. 3,535,422, für Cox et al., erteilt am 20.
Oktober 1970, Zusammensetzungen veröffentlicht, die Benzoylperoxid
in einem flüssigen
Medium aus Wasser und einem organischen Weichmacher enthalten; in
US-Patent Nr. 4,609,674,
für Gupte,
erteilt am 2. September 1986, werden stabile wasserfreie Zusammensetzungen
mit Benzoylperoxid in einem C6-C10-Triglyzerid
publiziert; US-Patent Nr. 4.720.353, für Bell, erteilt am 19. Januar
1988, gibt Zusammensetzungen mit Benzoylperoxid enthaltenden Wasser-in-Öl-Emulsionen bekannt; US-Patent
Nr. 4,387,107, für
Klein et al., erteilt am 7. Juni 1983, veröffentlicht wässrige Benzoylperoxid-Zusammensetzungen,
in denen Dioctylnatriumsulfosuccinat als Benetzungsmittel eingesetzt
wird; weiterhin werden in GB-A-2,090,135 Zusammensetzungen bekanntgegeben,
die Benzoylperoxid und Erythromycin oder ein Derivat dieser Stoffe
enthalten.
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Obgleich
die Anwendung von Benzoylperoxid für die Behandlung von Akne wohlbekannt
ist, hat diese Substanz den Nachteil, sehr reizend auf die Haut
zu wirken. Dies äußert sich
in Symptomen wie übermäßiger Austrocknung,
Schuppung, Schwellungen, Brennen, Abschälen der Haut, Rötungen,
allergischer Kontaktdermatitis und Sensibilisierung. Dieses mit
Benzoylperoxid verbundene Irritationsproblem kann dazu führen, dass der
Patient die Anwendung des Arzneimittels reduziert oder einstellt
und damit die Anti-Akne-Wirkung hinfällig macht. Siehe z. B. Brogden
et al., Drugs 8, 417 (1974); Poole et al., Arch. Derm. 102, 400
(1972); Eaglstein, Arch. Derm. 97, 527 (1968); Pace, Can. Med. Ass.
J. 93, 252 (1965); Vasarinsh, Arch. Derm. 98, 183 (1968); Mysliborski
et al., AFP 15, 86 (1977) Hare, Br. J. Clin. Prac. 29, 63 (1975);
Fulton, et al., Arch. Derm. 110, 83 (1974); sowie Wilkinson, et
al., Can. Med. Ass. J. 95, 28(1966).
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Viele
herkömmliche
Benzoylperoxid-Zusammensetzungen haben eine schlechte physikalische
und chemische Stabilität
und verlieren häufig
nach relativ kurzer Zeit ihre Anti-Akne-Wirkung und ästhetische
Qualität.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verfügen über eine
gute Anti-Akne-Wirkung, reizen die Haut nur wenig und sind physikalisch
und chemisch stabil. Diese Zusammensetzungen bestehen aus einer
Benzoylperoxid-Dispersion in einem verdickten Träger, der Wasser und einen nicht-flüchtigen
flüssigen Weichmacher
enthält,
wobei das arithmetische Mittel des Löslichkeitsparameters der Bestandteile
des Weichmachers kleiner oder gleich 7 ist. Ohne Einschränkungen
durch die Theorie besteht die Überzeugung,
dass durch Auswahl eines Weichmacherbestandteiles, der diese Anforderung
an den Löslichkeitsparameter
erfüllt, die
Löslichmachung
von Benzoylperoxid in den Produktträger minimiert und so das unerwünschte Auftreten von
Hautirritationen und anderen Nebenwirkungen auf Grund einer übermäßigen Penetration
in die Epidermis reduziert wird. Außerdem besteht die Überzeugung,
dass ein zusätzlicher
Nutzen des Weichmacherbestandteiles darin besteht, die Haut mit
einem Film zu überziehen
und Linderung zu spenden, so dass mögliche reizende Wirkungen des
Benzoylperoxids weiter gemildert werden. Darüber hinaus herrscht die Überzeugung, dass
die begrenzte Löslichkeit
von Benzoylperoxid in der vorliegenden Erfindung eine verbesserte
chemische und physikalische Stabilität der Zusammensetzung liefert.
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Ein
Gegenstand der vorliegenden Erfindung besteht daher in der Bereitstellung
von topischen Zusammensetzungen für die Behandlung von Akne.
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Ein
weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung besteht in der Bereitstellung
von topischen Zusammensetzungen für die Behandlung von Akne,
die Benzoylperoxid als Wirkstoff enthalten und über eine gute Wirksamkeit,
geringe Hautreizung sowie gute physikalische und chemische Stabilität verfügen.
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Diese
und andere Gegenstände
der Erfindung werden im Licht der nachfolgenden Veröffentlichung dargelegt.
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ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
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Die
vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine Anti-Akne-Zusammensetzung,
die folgende Bestandteile hat:
- (a) 0,1% bis
20% Benzoylperoxid,
- (b) 0,01% bis 10% Benetzungsmittel,
- (c) 20% bis 99,74% Wasser,
- (d) 0,1% bis 10% nicht-flüchtiger
Weichmacher, der bei 25°C
flüssig
ist und dessen Löslichkeitsparameter einen
gewichteten arithmetischen Mittelwert von kleiner oder gleich 7
aufweist, sowie
- (e) 0,05% bis 5% wasserlösliches
oder dispergierbares Geliermittel.
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Wenn
nicht anders angegeben, sind alle hier angegebenen Prozentsätze und
Verhältnisse
hinsichtlich des Gewichts der gesamten Zusammensetzung zu verstehen,
und alle Messungen werden bei 25°C
vorgenommen. Alle Gewichtsprozente sind, falls nicht anders angegeben,
basierend auf dem Gewicht der aktiven Inhaltsstoffe zu verstehen.
Die Erfindung kann sich sowohl aus den wesentlichen, als auch aus
den optionalen Inhaltsstoffen und Komponenten, die hier beschrieben
werden, zusammensetzen, sie umfassen oder im Wesentlichen daraus
bestehen.
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AUSFÜHRLICHE
BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind zur Behandlung
von Akne auf menschlicher Haut geeignet, d. h. sie liefern einen
gegen Akne gerichteten Nutzen.
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Der
Begriff „chemische
Stabilität" bedeutet hier, dass
in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung Benzoylperoxid
weder nennenswert aufgespalten oder abgebaut wird, noch verschwindet
oder reagiert und nicht verbraucht wird. Beispielsweise sind in
den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bei 45°C nach etwa
3 Monaten typischerweise noch mindestens ca. 80% des anfänglich beigegebenen
Benzoylperoxids enthalten.
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Der
Begriff „physikalische
Stabilität" bedeutet hier, dass
die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung physikalische Eigenschaften
wie Stabilität
des pH-Wertes sowie Widerstandsfähigkeit
gegenüber
einem Verlust an Viskosität,
gegenüber
Entfärbung,
der Entwicklung von Geruchsfehlern, u. ä. aufweisen. Beispielsweise
behalten die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ihre physikalische
Stabilität
bei 45°C
mindestens etwa 3 Monate lang bei.
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Die
Begriffe „chemische
Stabilität" und „physikalische
Stabilität" wurden zweckmäßigerweise
separat definiert. Es ist uns jedoch bewusst, dass diese beiden
Arten der Stabilität
nicht notwendigerweise verschieden sind und dass die chemische Stabilität die physikalische
Stabilität
beeinflussen kann und umgekehrt.
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Der
Begriff „topische
Anwendung" bedeutet
hier, dass die Anti-Akne-Zusammensetzungen
auf die Hautoberfläche
aufgetragen oder verstrichen werden.
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Der
Begriff „pharmazeutisch
akzeptabel" bedeutet
hier, dass die beschriebenen Zusammensetzungen und ihre Bestandteile
für den
Gebrauch in Kontakt mit menschlichem Gewebe geeignet sind, ohne
dass ungebührliche
Toxizitäten,
Unverträglichkeiten,
Instabilitäten,
allergische Reaktionen u. ä.
auftreten.
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Benzoylperoxid
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bestehen aus 0,1% bis
20%, besser aus 0,5% bis 15% und Idealerweise aus 2,5% bis 10% Benzoylperoxid.
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Benzoylperoxid,
auch bezeichnet als Dibenzoylperoxid, kann durch die chemische Formel
C14H10O4 dargestellt
werden und hat die folgende chemische Struktur:
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Siehe
Merck-Index, 10. Auflage, Eintrag 1119, S. 159 (1983).
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In
den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind die Benzoylperoxid-Partikel
nicht auf eine bestimmte Größe beschränkt und
können
einen weiten Bereich von Partikelgrößen abdecken. Es wurde jedoch
festgestellt, dass Benzoylperoxid-Partikeln mit einem mittleren
Durchmesser zwischen 0,5 Mikron und 40 Mikron der Vorzug zu geben
ist. Noch besser liegt der mittlere Partikeldurchmesser zwischen
1 Mikron und 20 Mikron. Idealerweise liegt der mittlere Partikeldurchmesser
zwischen 1 Mikron und 10 Mikron.
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Benetzungsmittel
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bestehen aus 0,01%
bis 10%, besser aus 0,01% bis 5%, Idealerweise aus 0,01% bis 1%
Benetzungsmittel. Bei dem Benetzungsmittel kann es sich um eine
einzelne chemische Verbindung oder auch um ein Gemisch aus zwei
oder mehr chemischen Verbindungen handeln.
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Ohne
Einschränkungen
durch die Theorie besteht die Überzeugung,
dass das Benetzungsmittel die Oberfläche der Benzoylperoxid-Partikel überzieht
und damit ihre Oberflächenspannung
senkt. Dadurch bleibt das Benzoylperoxid besser in der Formulierungsmatrix
in Dispersion und kann leichter auf der Haut verteilt werden.
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Eine
große
Auswahl von Benetzungsmitteln, die im Rahmen der vorliegenden Erfindung
nützlich
sind, finden sich bei McCutcheon in Band 2 der Ausgabe für Nordamerika
von „Functional
Materials", S. 117–137 (1992)
sowie im „CTFA
Cosmetic Ingredient Handbook",
2. Auflage, S. 597 (Abschnitt „Suspending
Agents") (1992).
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Ein
bevorzugtes Benetzungsmittel ist Dimethiconcopolyol, ein Polymer
aus Dimethylsiloxan mit Seitenketten aus Polyoxyethylen und/oder
Polyoxypropylen. Ein typisches Dimethiconcopolyol hat die chemische Formel
(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[(CH3)RSiO]ySi(CH3)3, wobei R durch
C3H5O(C2H4O)m(C3H6O)nH gegeben ist,
x eine ganze Zahl zwischen 1 und 500, y eine ganze Zahl zwischen
1 und 500, m eine ganze Zahl zwischen 1 und 250 und n eine ganze
Zahl zwischen 1 und 250 darstellt (diese ganzen Zahlen sind so gewählt, dass
das gewünschte
Molekulargewicht und der Grad der Ethoxylierung und Propoxylierung
erzielt wird). Handelsübliche,
im Rahmen dieser Erfindung nützliche
Dimethiconcopolyole werden z. B. von der Dow Corning Corporation
als Dow Corning® 190,
193, Q2-5220, 2501 Wachs, 2-5324
Fluid und 3225C vertrieben (dieses letztere Material wird als ein
Gemisch mit Cyclomethicon abgegeben). Den Vorzug unter diesen Materialien
haben die Silikoncopolyole Dow Corning® 190
und 193. Siehe: DiSapio et al., „Silicone Glycols For Cosmetic
And Toiletry Application",
IFSCC, September 1988, London; „Dow Corning Technical Bulletin,
Shaping Solutions For Personal Care", 1993; US-Patent Nr. 4,122,029, für Gee et
al., erteilt 24. Oktober 1978, US-Patent Nr. 4,265,878, für Keil,
erteilt 5. Mai 1981; sowie US-Patent Nr. 4,421,769, für Dixon
et al., erteilt 20. Dezember 1983.
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Beispiele
für weitere
Benetzungsmittel sind unter anderem die folgenden Materialien: Dioctylnatriumsulfosuccinat,
Natriumlauraminodipropionat, Caprylylpyrollidon, Dimethyloctynediol,
Tetramethyldecynediol sowie Gemische davon. Den Vorzug unter diesen
Benetzungsmitteln hat Dioctylnatriumsulfosuccinat, welches beschrieben
ist in „CTFA
Cosmetic Ingredient Handbook",
2. Auflage 1992, S. 127.
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Weitere
gemäß der Erfindung
nützliche
Benetzungsmittel sind verschiedene fluorierte und perfluorierte
Materialien, z. B. die fluorchemischen oberflächenaktiven Stoffe mit der
Bezeichnung Fluoradtm, die im Produkt-Bulletin des Unternehmens
3 M mit dem Titel Flourad Fluorochemical Surfactants vom März 1993
beschrieben werden.
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Ein
bevorzugtes fluoriertes Befeuchtungsmittel unter diesen Materialien
ist ein fluorierter Alkylester, der unter dem Handelsnamen FC-430
vertrieben wird.
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Wasser
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bestehen zu 20% bis
99,74%, vorzugsweise zu 50% bis 95%, am besten zu 70% bis 90% aus
Wasser.
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Nicht-flüchtiger
Weichmacherbestandteil
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bestehen zu 0,1% bis
10%, vorzugsweise zu 0,5% bis 7,5%, am besten zu 1% bis 5% aus einem
nicht-flüchtigen
Weichmacherbestandteil, der bei etwa 25°C flüssig ist und dessen Löslichkeitsparameter
einen gewichteten arithmetischen Mittelwert von kleiner oder gleich
7 aufweist. Unter „Weichmacher" ist ein Material
zu verstehen, das lindernd auf die Haut und die Schleimhäute einwirkt
und die Haut weich, glatt und geschmeidig macht. Unter „flüssig bei
etwa 25°C" ist zu verstehen,
dass der Schmelzpunkt des Weichmacherbestandteiles bei einem Druck
von 1 Atmosphäre
kleiner oder gleich etwa 25°C
ist. Unter „nicht-flüchtig" ist zu verstehen,
dass der Siedepunkt des Weichmacherbestandteiles bei einem Druck
von 1 Atmosphäre
größer oder
gleich etwa 100°C
ist. Die im Rahmen dieser Erfindung nützlichen Weichmacher können aus
einer einzigen chemischen Verbindung oder aus einem Gemisch von
zwei oder mehr chemischen Verbindungen bestehen, solange nur der
gesamte Weichmacherbestandteil die hier beschriebenen Bedingungen
für Schmelzpunkt,
Siedepunkt und Löslichkeitsparameter
erfüllt.
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Der
gewichtete arithmetische Mittelwert des Löslichkeitsparameters der im
Rahmen dieser Erfindung nützlichen
Weichmacher ist vorzugsweise kleiner oder gleich 7, besser liegt
er zwischen 1 und 6,5, noch besser zwischen 5 und 6,5 und idealerweise
zwischen 5 und 6. Löslichkeitsparameter
sind in der Präparationschemie
wohlbekannt und werden routinemäßig als
Richtlinie bei der Bestimmung der Verträglichkeit und Löslichkeit
der Materialien im Formulierungsprozess verwendet. Ohne Einschränkungen
durch die Theorie besteht die Überzeugung,
dass die Löslichkeit
des relativ polaren Benzoylperoxid-Moleküls im Weichmacherbestandteil
durch Wahl eines nicht-flüchtigen,
flüssigen
Weichmachers mit niedrigem Löslichkeitsparameter
minimiert wird und dadurch unerwünschte
Hautreizungen durch übermäßiges Eindringen
von Benzoylperoxid in die Epidermis verringert werden. Außerdem wird
angenommen, dass ein zusätzlicher
Nutzen der nicht-flüchtigen, flüssigen Weichmacher
darin besteht, die Haut mit einem Film zu überziehen und Linderung zu
spenden, so dass sie durch Irritation durch Benzoylperoxid geschützt wird.
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Der
Löslichkeitsparameter
einer chemischen Verbindung δ ist
definiert als die Quadratwurzel der Kohäsionsenergiedichte für die betreffende
Verbindung. Normalerweise wird ein Löslichkeitsparameter für eine Verbindung
aus Tabellenwerten der additiven Gruppenbeiträge für die Verdampfungswärme und
das Molvolumen ihrer Komponenten mit folgender Gleichung berechnet:
wobei Σ
jE
j = der Summe der additiven Gruppenbeiträge für die Verdampfungswärme und Σ
jrn
j = der Summe der additiven Gruppenbeiträge für das Molvolumen
ist.
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Standardtabellen
der additiven Gruppenbeiträge
der Verdampfungswärme
und des Molvolumens sind für
eine große
Bandbreite von Atomen und Atomgruppen zusammengestellt in Barton,
A. F. M., „Handbook
of Solubility Parameters",
CRC Press, Kapitel 6, Tabelle 3, S. 64–66 (1985).
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Die
oben angegebene Gleichung für
den Löslichkeitsparameter
wird beschrieben in Fedors, R. F., „A Method for Estimating Both
the Solubility Parameters and Molar Volumes of Liquids", Polymer Engineering
and Science, vol. 14, no. 2, S. 147–154 (Februar 1974).
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Löslichkeitsparameter
gehorchen dem Mischungsgesetz, und zwar dergestalt, dass der Löslichkeitsparameter
für ein
Materialgemisch durch das gewichtete arithmetische Mittel (d. h.
den gewichteten Durchschnittswert) der Löslichkeitsparameter für jede einzelne
Komponente des Gemisches gegeben ist. Siehe Handbook of Chemistry
and Physics", 57.
Auflage, CRC Press, S. C-726
(1976–1977).
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In
der Präparationschemie
werden Löslichkeitsparameter
gewöhnlich
in Einheiten von (cal/cm3)1/2 angegeben.
Die Tabellenwerte der additiven Gruppenbeiträge für die Verdampfungswärme im „Handbook
of Solubility Parameters" sind
in kJ/mol angegeben. Diese Tabellenwerte für die Verdampfungswärme können mit Hilfe
der folgenden wohlbekannten Beziehungen jedoch leicht in cal/mol
umgewandelt werden:
1 J/mol = 0,239006 cal/mol und 1000 J =
1 kJ
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Siehe
Gordon, A. J. et al., „The
Chemist's Companion", John Wiley & Sons, S. 456–463, (1972).
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Für eine große Bandbreite
chemischer Materialien gibt es ebenfalls Tabellen für Löslichkeitsparameter.
Solche Tabellen befinden sich im oben zitierten „Handbook of Solubility Parameters".
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Es
gibt eine breite Palette von im Rahmen dieser Erfindung nützlichen
Weichmachern. Einige, nicht erschöpfende, Beispiele sind aufgelistet
in Band 2 von McCutcheon, „Functional
Materials", Ausgabe
für Nordamerika,
(1992), S. 137–168
und in „CTFA
Cosmetic Ingredient Handbook",
2. Auflage (1992), wo Hautkonditionierungsmittel auf S. 572–575 und
Hautschutzmittel auf S. 580 angegeben sind.
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Im
Rahmen dieser Erfindung besonders nützliche nicht-flüchtige Weichmacher
sind Silikone.
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Beispiele
sind Polyalkylsiloxane, zyklische Polyalkylsiloxane und Polyalkylarylsiloxane.
Die im Rahmen dieser Erfindung nützlichen
Polyalkylsiloxane umfassen beispielsweise Polyalkylsiloxane mit
einer Viskosität
von etwa 0,5 bis etwa 100.000 Zentistoke bei 25°C. Solche Polyalkylsiloxane
entsprechen der allgemeinen chemischen Formel R3SiO[R2SiO]xSiR3, wobei R für eine Alkylgruppe steht (vorzugsweise
ist R Methyl oder Ethyl, besser Methyl) und x eine ganze Zahl zwischen
0 und 500 darstellt, die so gewählt
ist, dass das gewünschte
Molekulargewicht erreicht wird. Zu den handelsüblichen Polyalkylsiloxanen
gehören
die Polydimethylsiloxane, die auch unter der Bezeichnung Dimethicone
bekannt sind. Beispiele sind unter anderem die Vicasil®-Serie
der General Electric Company und die Serie Dow Corning® 200,
die von der Dow Coming Corporation vertrieben wird. Spezielle Beispiele
für Polydimethylsiloxane,
die im Rahmen dieser Erfindung als Weichmacher nützlich sind, sind Dow Corning® 200
Fluid mit einer Viskosität
von 0,65 Zentistoke und einem Siedepunkt von 100°C, Dow Corning® 225
Fluid mit einer Viskosität
von 10 Zentistoke und einem Siedepunkt über 200°C sowie Dow Corning® 200
Fluids mit Viskositäten
von 50, 350 bzw. 12.500 Zentistoke und Siedepunkten über 200°C. Im Rahmen
dieser Erfindung nützliche
zyklische Polyalkylsiloxane sind solche, die der allgemeinen chemischen
Formel [SiR2-O]n entsprechen,
wobei R eine Alkylgruppe (vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl,
besser Methyl) und n eine ganze Zahl zwischen 3 und 8, vorzugsweise
zwischen 3 und 7, am besten zwischen 4 und 6 darstellt. Wenn R Methyl
ist, werden diese Materialien normalerweise als Cyclomethicone bezeichnet.
Handelsübliche
Cyclomethicone sind Dow Corning® 244
Fluid mit einer Viskosität
von 2,5 Zentistoke und einem Siedepunkt von 172°C, das hauptsächlich das
Cyclomethicon Tetramer enthält
(d. h. n = 4), Dow Corning® 344 Fluid mit einer Viskosität von 2,5
Zentistoke und einem Siedepunkt von 178°C, das hauptsächlich das
Cyclomethicon Pentamer enthält
(d. h. n = 5), Dow Corning® 245 Fluid mit einer Viskosität von 4,2 Zentistoke
und einem Siedepunkt von 205°C,
das hauptsächlich
ein Gemisch der Cyclomethicone Tetramer und Pentamer enthält (d. h.
n = 4 und n = 5) sowie Dow Corning® 345
Fluid mit einer Viskosität
von 4,5 Zentistoke und einem Siedepunkt von 217°C, das hauptsächlich ein
Gemisch der Cyclomethicone Tetramer, Pentamer und Hexamer enthält (d. h.
n = 4, 5, und 6). Weitere nützliche
Materialien sind solche wie Trimethylsiloxysilikat, das ein Polymer
entsprechend der allgemeinen chemischen Formel [(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y darstellt, wobei
x für eine
ganze Zahl zwischen etwa 1 und etwa 500 und y für eine ganze Zahl zwischen
etwa 1 und etwa 500 steht. Ein handelsübliches Trimethylsiloxysilikat
ist als Gemisch mit Dimethicon als Dow Coming® 593
Fluid erhältlich.
Weitere im Rahmen dieser Erfindung nützliche Materialien sind Dimethiconole,
bei denen es sich um Dimethylsilikone mit Hydroxy-Ende handelt.
Diese Materialien können
durch die allgemeinen chemischen Formeln R3SiO[R2SiO]XSiR2OH und HOR2SiO[R2SiO]xSiR22OH dargestellt werden, wobei R für eine Alkylgruppe
(vorzugsweise ist R Methyl oder Ethyl, besser Methyl) und x für eine ganze
Zahl zwischen 0 und etwa 500, die so gewählt ist, dass das gewünschte Molekulargewicht
erreicht wird, steht. Handelsübliche
Dimethiconole werden normalerweise als Gemische mit Dimethicon oder
Cyclomethicon (z. B. Dow Corning® 1401,
1402 und 1403 Fluid) vertrieben. Weitere im Rahmen dieser Erfindung
nützliche
Materialien sind Polyalkylarylsiloxane, wobei Polymethylphenylsiloxanen
mit Viskositäten
zwischen etwa 15 und etwa 65 Zentistoke bei 25°C der Vorzug gegeben wird. Diese
Materialien sind beispielsweise als SF 1075 Methylphenyl-Fluid (von der
General Electric Company) und als 556 Phenyl-Trimethicon-Fluid für kosmetische
Zwecke (von der Dow Corning Corporation) erhältlich.
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Wasserlösliches
oder dispergierbares Geliermittel
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bestehen zu 0,05% bis
5%, besser zu 0,1% bis 2,5%, am besten zu 0,25% bis 1% aus einem
wasserlöslichen
oder dispergierbaren Geliermittel. „Wasserlöslich oder dispergierbar" bedeutet hier, dass
das Geliermittel in Wasser bei 25°C
mit einer Konzentration von mindestens 0,25 Gewichtsprozent löslich oder
dispergierbar ist. Bei dem Geliermittel kann es sich um eine einzelne
chemische Verbindung oder auch um ein Gemisch aus zwei oder mehr
chemischen Verbindungen handeln.
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Wasserlösliche oder
dispergierbare Geliermittel bestehen unter anderem aus solchen Klassen,
die ausgewählt
sind aus der Gruppe der Carbonsäure-Polymere, quervernetzten
Polyacrylat-Polymere, Polyacrylamid-Polymere, Polysaccharide, Gummis,
Vinylether-/Maleinsäureanhydrid-Copolymere,
quervernetzten Poly(N-vinylpyrrolidone), Cellulose-Verdickungsmittel
sowie deren Gemischen. Siehe US-Patent Nr. 4,387,107, für Klein
et al., erteilt am 7. Juni 1983, worin verschiedene Verdickungs-
und Geliermittel aufgelistet sind.
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Carbonsäure-Polymere
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Diese
Polymere sind quervernetzte Verbindungen, die ein oder mehrere,
aus folgenden Substanzen abgeleitete Monomere enthalten: Acrylsäure, substituierte
Acrylsäuren,
Salze und Ester dieser Acrylsäuren
sowie die substituierten Acrylsäuren,
in welchen der Vernetzer mindestens zwei Kohlenstoff-Kohlenstoff
Doppelbindungen enthält
und aus einem mehrwertigen Alkohol abgeleitet ist. Die bevorzugten
Carbonsäure-Polymere
bestehen aus zwei allgemeinen Typen. Bei dem ersten Polymertyp handelt
es sich um ein quervernetztes Homopolymer aus einem Acrylsäure-Monomer
oder einem Derivat davon (in welchem die Acrylsäure beispielsweise an den Kohlenstoffpositionen
zwei und drei Substituenten aufweist, die unabhängig voneinander ausgewählt sind
aus der Gruppe, die aus C1-4-Alkyl, -CN,
-COOH und deren Gemischen besteht). Der zweite Polymertyp ist ein
quervernetztes Copolymer, dessen erstes Monomer aus der Gruppe ausgewählt ist,
die aus einem Acrylsäure-Monomer
oder einem Derivat davon (wie im vorhergehenden Satz beschrieben),
einem kurzkettigen Alkohol (d. h. C1-4-)-Acrylatester-Monomer oder einem
Derivat davon (worin der Acrylsäureteil
des Esters z. B. an den Kohlenstoffpositionen zwei und drei Substituenten
aufweist, die unabhängig
voneinander ausgewählt
sind aus der Gruppe, die aus C1-4-Alkyl,
-CN, -COOH und deren Gemischen besteht) sowie Gemischen davon besteht;
das zweite Monomer ist ein langkettiges Alkohol (d. h. C8-40-)-Acrylatester-Monomer oder ein Derivat
davon (worin der Acrylsäureteil
des Esters z. B. an den Kohlenstoffpositionen zwei und drei Substituenten
aufweist, die unabhängig
voneinander ausgewählt
sind aus der Gruppe, die aus C1-4-Alkyl,
-CN, -COOH und deren Gemischen besteht). Kombinationen dieser zwei
Polymertypen sind ebenfalls nützlich
im Rahmen dieser Erfindung.
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Im
ersten Typ der quervernetzten Homopolymere sind die Monomere vorzugsweise
aus der Gruppe bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure sowie
deren Gemischen, idealerweise Acrylsäure, ausgewählt. Im zweiten Typ der quervernetzten
Copolymere ist das Acrylsäure-Monomer
bzw. dessen Derivat vorzugsweise aus der Gruppe bestehend aus Acrylsäure, Methacrylsäure, Ethacrylsäure sowie
deren Gemischen, idealerweise Acrylsäure, Methacrylsäure und
Gemischen davon, ausgewählt.
Das kurzkettige Alkoholacrylatester-Monomer bzw. dessen Derivat
ist vorzugsweise aus der Gruppe bestehend aus C1-4-Alkoholacrylatestern,
C1-4- Alkoholmethacrylatestern,
C1-4-Alkoholethacrylatestern und deren Gemischen
ausgewählt, wobei
den C1-4-Alkoholacrylatestern, C1-4-Alkoholmethacrylatestern und deren Gemischen
der größte Vorzug gegeben
wird. Das langkettige Alkoholacrylatester-Monomer ist ausgewählt aus
C8-40-Alkylacrylatestern, wobei C10-30-Alkylacrylatestern der Vorzug gegeben
wird.
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Die
quervernetzende Substanz in diesen beiden Polymertypen ist ein Polyalkenylpolyether
eines mehrwertigen Alkohols mit mehr als einer Alkenylethergruppe
pro Molekül,
worin der mehrwertige Stammalkohol mindestens 3 Kohlenstoffatome
und mindestens 3 Hydroxylgruppen enthält. Bevorzugte Vernetzer sind ausgewählt aus
der Gruppe bestehend aus Allylethern von Saccharose und Allylethern
von Pentaerythritol sowie deren Gemischen. Diese im Rahmen der vorliegenden
Erfindung nützlichen
Polymere sind genauer beschrieben in US-Patent Nr. 5,087,445 für Haffey
et al., erteilt am 11. Februar 1992, in US-Patent Nr. 4,509,949 für Huang
et al., erteilt am 5. April 1985 und in US-Patent Nr. 2,798,053
für Brown,
erteilt am 2. Juli 1957.
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Siehe
auch CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4. Auflage,
1991, S. 12 und 80.
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Beispiele
für handelsübliche Homopolymere
des ersten im Rahmen dieser Erfindung nützlichen Typs sind die Carbomere.
Hierbei handelt es sich um Acrylsäure-Homopolymere, die mit Allylethern
von Saccharose oder Pentaerytritol quervernetzt sind. Die Carbomere
sind als die Serie Carbopol® 900 von B. F. Goodrich
erhältlich.
Beispiele für
handelsübliche
Copolymere des zweiten im Rahmen dieser Erfindung nützlichen
Typs sind Copolymere von C10-30-Alkylacrylaten
mit einem oder mehreren Monomeren von Acrylsäure, Methacrylsäure oder
einem von deren kurzkettigen (d. h. C1-4-Alkohol-)Estern,
worin der Vernetzer einen Allylether von Saccharose oder Pentaerytritol
darstellt. Diese Copolymere werden als Acrylate/C10-30-Alkylacrylat-Crosspolymere
bezeichnet und sind bei B. F. Goodrich als Carbopol® 1342,
Pemulen TR-1 und Pemulen TR-2 erhältlich. Mit anderen Worten
sind Beispiele für
im Rahmen dieser Erfindung nützliche
Carbonsäure-Polymer-Verdickungsmittel
solche, die ausgewählt
sind aus der Gruppe bestehend aus Carbomeren, Acrylaten/C10-30-Alkylacrylat-Crosspolymeren und deren Gemischen.
-
Quervernetzte Polyacrylat-Polymere
-
Zu
den als Verdickungsmitteln nützlichen
quervernetzten Polyacrylat-Polymeren gehören kationische und nicht-ionische
Polymere, wobei den kationischen Polymeren allgemein der Vorzug
zu geben ist. Beispiele für
nützliche
quervernetzte nicht-ionische Polyacrylat-Polymere und quervernetzte
kationische Polyacrylat-Polymere sind beschrieben in US-Patent 5,100,660
für Hawe
et al., erteilt am 31. März
1992, in US-Patent 4,849,484 für
Heard, erteilt am 18. Juli 1989, in US-Patent 4,835,206 für Farrar
et al., erteilt am 30. Mai 1989, in US-Patent 4,628,078 für Glover
et al., erteilt am 9. Dezember 1986, in US-Patent 4,599,379 für Flesher
et al., erteilt am 8. Juli 1986 sowie in
EP 228,868 für Farrar et al., veröffentlicht
am 15. Juli 1987.
-
Bei
den quervernetzten Polyacrylat-Polymeren handelt es sich um Materialien
von hohem Molekulargewicht, die durch die allgemeine Formel (A)l(B)m(C)n charakterisiert
werden können
und aus den Monomereinheiten (A), (B) und (C) zusammengesetzt sind.
Hierbei ist (A) ein Dialkylaminoalkylacrylat-Monomer oder sein quartäres Ammonium-
oder saures Zusatzsalz, (B) ein Dialkylaminoalkylmethacrylat-Monomer
oder sein quartäres
Ammonium- oder saures Zusatzsalz, (C) ein mit (A) oder (B) polymerisierbares
Monomer, beispielsweise ein Monomer, das eine Kohlenstoff-Kohlenstoff
Doppelbindung oder eine andere solche polymerisierbare funktionelle
Gruppe enthält,
t eine ganze Zahl, die größer oder
gleich 0 ist, m eine ganze Zahl, die größer oder gleich 0 ist und n
eine ganze Zahl, die größer oder
gleich 0 ist, wobei entweder l oder m oder beide größer oder
gleich 1 sein müssen.
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Das
Monomer (C) kann beliebig aus den gewöhnlich verwendeten Monomeren
ausgewählt
werden. Beispiele für
diese Monomere sind unter anderem Ethylen, Propylen, Butylen, Isobutylen,
Eicosen, Maleinsäureanhydrid,
Acrylamid, Methacrylamid, Maleinsäure, Acrolein, Cyclohexen,
Ethylvinylether und Methylvinylether. In den kationischen Polymeren
der vorliegenden Erfindung ist (C) vorzugsweise Acrylamid. Die Alkylteile der
Monomere (A) und (B) sind kurzkettige Alkyle wie C1-C8, vorzugsweise C1-C5, noch besser C1-C3, am besten C1-C2. Werden die Polymere quaternisiert, so
geschieht dies vorzugsweise mit kurzkettigem Alkylen, d. h. C1-C8, vorzugsweise
C1-C5, noch besser
C1-C3, am besten
C1-C2. Die sauren
Zusatzsalze beziehen sich auf Polymere mit protonierten Aminogruppen.
Saure Zusatzsalze können
mit Hilfe von Halogen (z. B. Chlorid), Essig-, Phosphor-, Salpeter-,
Zitronensäure
oder anderen Säuren
gebildet werden.
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Diese
Polymere (A), (B) und (C) enthalten auch einen Vernetzer, bei dem
es sich meistens um ein Material mit zwei oder mehr ungesättigten
funktionellen Gruppen handelt. Der Vernetzer wird mit den Monomereinheiten
des Polymers zur Reaktion gebracht und in das Polymer integriert.
Dadurch bildet er Verknüpfungen oder
kovalente Bindungen zwischen zwei oder mehr einzelnen Polymerketten
oder zwischen zwei oder mehr Abschnitten der gleichen Polymerkette.
Beispiele für
geeignete Vernetzer sind unter anderem solche, die ausgewählt sind
aus der Gruppe der Methylenbisacrylamide, Diallyldialkylammoniumhalogenide,
Polyalkenylpolyether von mehrwertigen Alkoholen, Allylacrylate,
Vinyloxyalkylacrylate und mehrfunktionellen Vinylidene. Spezifische
Beispiele für
im Rahmen dieser Erfindung nützliche
Vernetzer sind solche, die ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend
aus Methylenbisacrylamid, Ethylenglykol-di-(meth)acrylat, Di-(meth)acrylamid,
Cyanomethylacrylat, Vinyloxyethylacrylat, Vinyloxyethylmethacrylat,
Allylpentaerythritol, Trimethylolpropandiallylether, Allylsucrose,
Butadien, Isopren, Divinylbenzol, Divinylnaphthalin, Ethylvinylether,
Methylvinylether und Allylacrylat. Weitere Vernetzer sind Formaldehyd
und Glyoxal. Der im Rahmen dieser Erfindung bevorzugte Vernetzer
ist Methylenbisacrylamid.
-
Je
nach den im Endpolymer erwünschten
Eigenschaften, z. B. einer viskositätserhöhenden Wirkung, können stark
variierende Mengen des Vernetzers eingesetzt werden. Ohne Einschränkungen
durch die Theorie besteht die Überzeugung,
dass durch Integration eines Vernetzers in diese kationischen Polymere
ein Material bereitgestellt wird, das eine effektivere Viskositätserhöhung bewirkt,
ohne dass negative Effekte wie Fadenziehen und Verlust der Viskosität in der
Gegenwart von Elektrolyten auftreten. Der Vernetzer kann, wenn er
vorhanden ist, etwa 1 ppm bis etwa 1000 ppm, vorzugsweise etwa 5
ppm bis etwa 750 ppm, besser etwa 25 ppm bis etwa 500 ppm, noch
besser etwa 100 ppm bis etwa 500 ppm und am besten etwa 250 ppm
bis etwa 500 ppm des Polymer-Gesamtgewichts auf Gewicht-Gewicht-Basis ausmachen.
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Die
Eigenviskosität
des quervernetzten Polymers, gemessen in einmolarer Natriumchloridlösung bei 25°C, liegt
im Allgemeinen über
6, vorzugsweise zwischen etwa 8 und etwa 14. Die quervernetzten
Polymere dieser Erfindung verfügen über ein
hohes Molekulargewicht (mittleres Gewicht), das der Überzeugung
nach typischerweise zwischen etwa 1 Million und etwa 30 Millionen
liegt. Das spezielle Molekulargewicht ist nicht von kritischer Bedeutung,
und es kann ein niedrigeres oder höheres mittleres Molekulargewicht
eingesetzt werden, solange nur das Polymer seine beabsichtigte viskositätserhöhende Wirkung
in Wasser oder anderen wässrigen
Trägern
der hier genannten Zusammensetzungen beibehält. Vorzugsweise weist eine
1,0-prozentige Lösung
des Polymers (basierend auf den aktiven Inhaltsstoffen) in entionisiertem
Wasser bei 25°C
eine Viskosität
von mindestens etwa 20.000 cP, vorzugsweise von mindestens etwa
30.000 cP auf, gemessen bei 20 U/min durch Brookfield-RVT (Brookfield
Engineering Laboratories, inc., Stoughton, MA, USA).
-
Diese
kationischen Polymere können
durch Polymerisierung einer wässrigen
Lösung
von etwa 20% bis etwa 60%, gewöhnlich
zwischen etwa 25% und etwa 40%, nach Monomergewicht, in der Gegenwart
eines Initiators (normalerweise Redox oder thermisch), bis die Polymerisierung
endet, hergestellt werden. Der Vernetzer kann gleichfalls zur Lösung der
zu polymerisierenden Monomere hinzugegeben werden, um ihn in das Polymer
zu integrieren. In den Polymerisierungsreaktionen liegt die Temperatur
zu Beginn gewöhnlich
zwischen etwa 0 und 95°C.
Die Polymerisierung kann durchgeführt werden, indem eine Umkehrphasendispersion einer
wässrigen
Phase der Monomere (und auch der eventuell zusätzlich vorhandenen Vernetzer)
in eine nicht-wässrige
Flüssigkeit,
z. B. Mineralöl,
Lanolin, Isododecan, Oleylalkohol oder andere flüchtige und nicht-flüchtige Ester,
Ether, Alkohole und ähnliche
Substanzen gebildet wird.
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Wenn
nicht anders angegeben, sind unter allen das Polymer beschreibenden
Prozentsätzen
in diesem Abschnitt molare Prozentsätze zu verstehen. Wenn das
Polymer das Monomer (C) enthält,
kann der molare Anteil des Monomers (C), basierend auf der Gesamtmenge
von (A), (B) und (C), zwischen 0% und etwa 99% liegen. Die molaren
Anteile von (A) und (B) können
jeweils zwischen 0% und 100% liegen. Wenn das Monomer (C) Acrylamid
ist, liegt seine Konzentration vorzugsweise zwischen etwa 20% und
etwa 99%, noch besser zwischen etwa 50% und etwa 90%.
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Wenn
sowohl Monomer (A) als auch (B) vorhanden sind, liegt das Verhältnis von
Monomer (A) zu Monomer (B) im Endpolymer auf molarer Basis vorzugsweise
zwischen etwa 99 : 5 und etwa 15 : 85, noch besser zwischen etwa
80 : 20 und etwa 20 : 80. Alternativ liegt das Verhältnis in
einer anderen Polymerklasse zwischen etwa 5 : 95 und etwa 50 : 50,
vorzugsweise zwischen etwa 5 : 95 und etwa 25 : 75.
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In
einer weiteren alternativen Polymerklasse liegt das Verhältnis (A)
: (B) zwischen etwa 50 : 50 und etwa 85 : 15. Vorzugsweise liegt
das Verhältnis
(A) : (B) zwischen etwa 60 : 40 und etwa 85 : 15, am besten zwischen
etwa 75 : 25 und etwa 85 : 15.
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Den
größten Vorzug
hat der Fall, dass Monomer (A) nicht vorhanden ist und das Verhältnis Monomer (B)
: Monomer (C) zwischen etwa 30 : 70 und etwa 70 : 30, vorzugsweise
zwischen etwa 40 : 60 und etwa 60 : 40, am besten zwischen etwa
45 : 55 und etwa 55 : 45 liegt.
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Besonders
bevorzugte kationische, im Rahmen dieser Erfindung nützliche
Polymere sind solche, die der allgemeinen Struktur (A)l(B)m(C)n entsprechen,
wobei l gleich Null ist, (B) für
mit Methyl quaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat steht,
das Verhältnis
(B) : (C) zwischen etwa 45 : 55 und etwa 55 : 45 liegt und der Vernetzer
Methylenbisacrylamid ist. Ein Beispiel für ein solches kationisches
Polymer ist eine Mineralöldispersion
(die auch verschiedene Dispergierhilfen wie PPG-1 Trideceth-6 enthalten
kann), die unter dem Warenzeichen Salcare® SC92
bei Allied Colloids Ltd. (Norfolk, Virginia) erhältlich ist. Für dieses
Polymer wurde die CTFA-Bezeichnung „Polyquaternium 32 (und) Mineralöl (Polyquaternium
32 (and) Mineral Oil)" vorgeschlagen.
Weitere im Rahmen dieser Erfindung nützliche kationische Polymere
sind solche, die kein Acrylamid oder andere (C)-Monomere enthalten,
d. h. bei denen n gleich Null ist. In diesen Polymeren sind die
Monomerkomponenten (A) und (B) wie oben beschrieben beschaffen.
Eine besonders bevorzugte Gruppe dieser nicht Acrylamid enthaltenden
Polymere ist die, in der auch l gleich Null ist. In diesem Fall
ist das Polymer im Wesentlichen ein Homopolymer eines Dialkylaminoalkylmethacrylat-Monomers
oder sein quartäres
Ammonium- oder saures Zusatzsalz. Diese Dialkylaminoalkylmethacrylat-Polymere
enthalten vorzugsweise einen Vernetzer, der wie oben beschrieben
beschaffen ist.
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Ein
im Rahmen dieser Erfindung nützliches
kationisches Polymer, das im Wesentlichen ein Homopolymer ist, entspricht
der allgemeinen Struktur (A)l(B)m(C)n, wobei l gleich
Null ist, (B) für
mit Methyl quaternisiertes Dimethylaminoethylmethacrylat steht,
n gleich Null ist und der Vernetzer durch Methylenbisacrylamid gegeben
ist. Ein Beispiel für
ein solches Homopolymer ist im Handel erhältlich als ein Gemisch, das
zu etwa 50% aus dem Polymer, zu etwa 44% aus Mineralöl und zu
etwa 6% aus PPG-1 Trideceth-6 als Dispergierhilfe besteht, und zwar
von Allied Colloids Ltd, (Norfolk, VA) unter dem Warenzeichen Salcare® SC95.
Dieses Polymer erhielt kürzlich
die CTFA-Bezeichnung „Polyquaternium
37 (und) Mineralöl
(und) PPG-1 Trideceth-6 (Polyquaternium 37 (and) Mineral Oil (and)
PPG-1 Trideceth-6)".
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Polyacrylamid-Polymere
-
Ebenfalls
nützlich
im Rahmen dieser Erfindung sind Polyacrylamid-Polymere, besonders
nicht-ionische Polyacrylamid-Polymere, einschließlich substituierter verzweigter
und nicht-verzweigter Polymere. Diese Polymere können aus einer Reihe von Monomeren
gebildet werden, insbesondere aus Acrylamiden und Methacrylamiden,
die entweder nicht-substituiert
oder mit einer oder zwei Alkylgruppen (vorzugsweise C1 bis
C5) substituiert sind. Den Vorzug haben
Acrylatamid- und Methacrylatamid-Monomere,
in welchen der Amidstickstoff entweder nicht-substituiert oder aber
mit einer oder zwei C1- bis C5-Alkylgruppen
(vorzugsweise Methyl, Ethyl oder Propyl), beispielsweise Acrylamid,
Methacrylamid, N-Methacrylamid, N-Methylmethacrylamid, N,N-Dimethylmethacrylamid,
N-Isopropylacrylamid, N-Isopropylmethacrylamid
und N,N-Dimethylacrylamid substituiert ist. Das Molekulargewicht
dieser Polymere ist größer als
etwa 1.000.000, vorzugsweise größer als etwa
1.500.000 und kann etwa 30.000.000 erreichen. Den größten Vorzug
unter diesen Polyacrylamid-Polymeren hat das nicht-ionische Polymer
mit der CTFA-Bezeichnung „Polyacrylamid
und Isoparaffin und Laureth-7 (Polyacrylamide and Isoparaffine and
Laureth-7)", erhältlich unter
dem Handelsnamen Sepigel von der Seppic Corporation (Fairfield,
NJ).
-
Weitere
im Rahmen dieser Erfindung nützliche
Polyacrylamid-Polymere sind Mehrfachblock-Copolymere von Acrylamiden
sowie substituierte Acrylamide mit Acrylsäuren und substituierten Acrylsäuren. Handelsübliche Beispiele
dieser Mehrfachblock-Copolymere sind Hypan SR150H, SS500V, SS500W,
SSSA100H von Lipo Chemicals, Inc., (Patterson, NJ).
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Polysaccharide
-
Eine
breite Palette von Polysacchariden sind nützlich im Rahmen dieser Erfindung.
Unter „Polysacchariden" sind Geliermittel
zu verstehen, die ein Rückgrat
aus sich wiederholenden Zucker (d. h. Kohlenhydrat)-Einheiten enthalten.
Beispiele für
Polysaccharid-Geliermittel sind unter anderem solche, die ausgewählt sind
aus der Gruppe bestehend aus Cellulose, Carboxymethylhydroxyethylcellulose,
Celluloseacetatpropionatcarboxylat, Hydroxyethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose,
Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylhydroxyethylcellulose,
mikrokristalline Cellulose, Natriumcellulosesulfat sowie deren Gemischen.
Weiterhin nützlich
im Rahmen dieser Erfindung sind die durch Alkyl substituierten Cellulosen.
In diesen Polymeren sind die Hydroxygruppen des Cellulosepolymers
hydroxyalkyliert (vorzugsweise hydroxyethyliert oder hydroxypropyliert).
Daraus ergibt sich eine hydroxyalkylierte Cellulose, die dann weiter über eine Etherverknüpfung durch
eine geradkettige oder verzweigtkettige C10-C30-Alkylgruppe
modifiziert wird. Typischerweise handelt es sich bei diesen Polymeren
um Ether von geradkettigen oder verzweigtkettigen C10-C30-Alkoholen
mit Hydroxyalkylcellulosen. Beispiele für im Rahmen dieser Erfindung
nützliche
Alkylgruppen sind solche, die ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend
aus Stearyl, Isostearyl, Lauryl, Myristyl, Cetyl, Isocetyl, Cocoyl
(d. h. von den Alkoholen von Kokosöl abgeleiteten Alkylgruppen),
Palmityl, Oleyl, Linoleyl, Linolenyl, Ricinoleyl, Behenyl sowie
deren Gemischen.
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Den
Vorzug unter den Alkylhydroxyalkylcelluloseethern hat das Material
mit der CTFA-Bezeichnung „Cetylhydroxyethylcellulose
(Cetyl Hydroxythylcellulose)";
hierbei handelt es sich um den Ether von Cetylalkohol und Hydroxyethylcellulose.
Dieses Material ist erhältlich
unter dem Handelsnamen Natrosol® CS
Plus von der Aqualon Corporation. Weitere nützliche Polysaccharide sind
Scleroglucane, die aus einer linearen Kette von (1->3) verknüpften Glukoseeinheiten
bestehen, wobei alle drei Einheiten eine (1->6) verknüpfte Glukose vorhanden ist.
Ein handelsübliches
Beispiel dafür
ist Clearogeltm CS11 von Michel Mercier
Products Inc. (Mountainside, NJ).
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Gummis
Weitere im Rahmen dieser Erfindung nützliche Geliermittel sind Materialien,
die hauptsächlich
aus natürlichen
Quellen stammen. Beispiele für diese
gelierenden Gummis sind unter anderem Materialien, die ausgewählt sind
aus der Gruppe bestehend aus Gummi arabicum, Agar, Algin, Alginsäure, Ammoniumalginat,
Amylopektin, Bentonit, Calciumalginat, Calciumcarrageenan, Carnitin,
Carrageen, Maisstärke, Dextrin,
Gelatine, Gellan-Gummi, Guar-Gummi,
Guar-Hydroxypropyltrimoniumchlorid, Hectorit, Hyaluronsäure, wässriger
Kieselsäure,
Hydroxypropylchitosan, Hydroxypropyl-Guar, Karaya-Gummi, Kelp, Johannisbrot-Gummi,
Magnesium-Aluminium-Silikat, Magnesiumsilikat, Magnesiumtrisilikat,
Montmorillonit, Natto Gum, Kaliumalginat, Kaliumcarrageenan, Propylenglykolalginat,
Sklerotium-Gummi,
Natriumcarboxymethyldextran, Natriumcarrageenan, Natriumpolyacrylat-Stärke, Natriumsilicoaluminat,
Stärke-/Acrylat-/Acrylamid-Copolymer, Tragantgummi,
Xanthangummi sowie Gemische dieser Substanzen.
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Quervernetzte Vinylether-/Maleinsäureanhydrid-Copolymere
-
Weitere
im Rahmen dieser Erfindung nützliche
Geliermittel sind quervernetzte Copolymere von Alkylvinylethern
und Maleinsäureanhydrid.
In diesen Copolymeren werden die Vinylether durch die Formel R-O-CH==CH2 dargestellt, wobei R für eine C1-C6-Alkylgruppe,
vorzugsweise für
Methyl, steht. Bevorzugte Vernetzer sind C4-C20-Diene,
vorzugsweise C6-C16-Diene,
am besten C8-C12-Diene.
Besonderen Vorzug hat ein Copolymer, das aus Methylvinylether und
Maleinsäure-Anhydrid
besteht, wobei das Copolymer mit Decadien quervernetzt wurde und
das Polymer nach Verdünnung
auf eine 0,5-prozentige wässrige
Lösung
mit pH-Wert 7 bei
25°C nach
Messung mit einem Brookfield RVT-Viskosimeter, Spindel 7 bei 10
U/min, eine Viskosität
von 50.000–70.000
cps aufweist. Dieses Copolymer hat die CTFA-Bezeichnung „PVM/MA
Decadien-Crosspolymer
(PVM/MA Decadiene Crosspolymer)" und
ist im Handel erhältlich
als Stabilezetm 06 von International Specialty
Products (Wayne NJ).
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Quervernetzte Poly(N-vinylpyrrolidone)
-
Quervernetzte
Polyvinyl(N-pyrrolidone), die im Rahmen dieser Erfindung als Geliermittel
nützlich
sind, sind diejenigen, die beschrieben sind in US-Patent Nr. 5,139,770
für Shih
et al., erteilt am 18. August 1992, und in US-Patent Nr. 5,073,614
für Shih
et al., erteilt am 17. Dezember 1991.
-
Diese
Geliermittel enthalten typischerweise etwa zwischen 0,25 und etwa
1 Gewichtsprozent eines Vernetzers, der ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend
aus Divinylethern und Diallylethern terminaler Diole, die etwa 2
bis etwa 12 Kohlenstoffatome enthalten, Divinylethern und Diallylethern
von Polyethylenglykolen, die etwa 2 bis etwa 600 Einheiten enthalten,
Dienen mit etwa 6 bis etwa 20 Kohlenstoffatomen, Divinylbenzol, Vinyl-
und Allylethern von Pentaerythritol und ähnlichen Substanzen. Typischerweise
weisen diese Geliermittel als 5-prozentige wässrige Lösung bei 25°C nach Messung mit einem Brookfield
RVT-Viskosimeter mit Spindel 6 bei 10 U/min eine Viskosität zwischen
etwa 25.000 cps und etwa 40.000 cps auf. Handelsübliche Beispiele für diese
Polymere sind ACP-1120, ACP-1179 und ACP-1180 von International
Specialty Products (Wayne, NJ).
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Zusätzliche
Bestandteile
-
Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine breite Palette zusätzlicher
Bestandteile enthalten. Im „CTFA
Cosmetic Ingredient Handbook",
2. Auflage, 1992, ist eine breite, nicht erschöpfende, Palette von kosmetischen
und pharmazeutischen Inhaltsstoffen beschrieben, die gewöhnlich in
der Hautpflegemittelindustrie eingesetzt werden und die nützlich für die Verwendung
in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind. Auf Seite
537 dieses Buches werden einige Beispiele für funktionelle Klassen von
Inhaltsstoffen beschrieben. Beispiele für diese funktionellen Klassen
sind: Schleifmittel, Absorptionsmittel, andere Anti-Akne-Mittel,
Antibackmittel, Antischaummittel, antimikrobielle Wirkstoffe, Antioxidantien,
Bindemittel, biologische Zusätze,
Pufferstoffe, Füllmittel,
Chelatbildner, chemische Zusätze,
Farbstoffe, kosmetische Adstringentien, kosmetische Biozide, Denaturierungsmittel,
medikamentöse
Adstringentien, externe Analgetika, Filmbildner, Bestandteile von
Duftstoffen, Feuchthaltemittel, Trübungsmittel, pH-Wert-Anpassungsmittel, Konservierungsstoffe,
Treibmittel, Reduziermittel, Hautaufhellungsmittel, Hautkonditioniermittel
(Feuchthaltemittel, Deckmittel, u. a.), Sonnenschutzmittel und UV-Licht-Absorptionsmittel.
-
Einige
Beispiele für
die zusätzlichen,
im CTFA Cosmetic Ingredient Handbook beschriebenen Bestandteile
wie auch weitere im Rahmen dieser Erfindung nützliche Materialien sind die
folgenden: Vitamine und deren Derivate (z. B. Tocopherol, Tocopherolacetat,
Retinsäure,
Retinol, Retinoide und ähnliche Substanzen); Polymere
zur Unterstützung
der filmbildenden Eigenschaften und der Substantivität der Zusammensetzung (etwa
ein Copolymer aus Eicosen und Vinylpyrrolidon; ein Beispiel ist
als Ganex® V-220
bei der GAF Chemical Corporation erhältlich); Konservierungsstoffe
zur Erhaltung der antimikrobiellen Unversehrtheit der Zusammensetzungen;
weitere Anti-Akne-Arzneimittel (z. B. Resorcinol, Schwefel, Salicylsäure, Erythromycin,
Zink und ähnliche
Substanzen); hautbleichende (oder -aufhellende) Mittel wie u. a.
Hydrochinon und Kojisäure;
Antioxidantien; Chelatoren und Komplexbildner; sowie ästhetische
Bestandteile wie Duftstoffe, Pigmente, Farbstoffe, essenzielle Öle, Mittel
zur Erzeugung von Hautempfindungen, Adstringentien, Mittel mit lindernder
und heilender Wirkung auf die Haut und ähnliche Substanzen; Beispiele
für diese ästhetischen
Bestandteile sind unter anderem Panthenol und seine Derivate (z.
B. Ethylpanthenol), Aloe Vera, Pantothensäure und ihre Derivate, Nelkenöl, Menthol,
Kampfer, Eukalyptusöl,
Eugenol, Menthyllaktat, Zaubernussdestillat, Allantoin, Bisabolol,
Dikaliumglycyrrhizinat und ähnliche
Substanzen; sowie hautkonditionierende Wirkstoffe wie die propoxylierten
Glycerine, die beschrieben sind in US-Patent Nr. 4,976,953 für Orr et
al., erteilt am 11. Dezember 1990.
-
Methoden zur
Behandlung von Akne
-
Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind nützlich zur
Behandlung von Akne in menschlicher Haut. Zur Erzielung eines gegen
Akne gerichteten Nutzens wird eine wirksame Menge der Zusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung auf die Haut aufgetragen. Der Begriff „wirksam" bezeichnet eine
Menge der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, die zur
Erzielung eines gegen Akne gerichteten Nutzens geeignet ist, aber
keine unerwünschten
Nebenwirkungen oder Hautreaktionen verursacht.
-
Eine
Anti-Akne-Wirkung kann mit einem großen Mengenbereich der Zusammensetzungen
der vorliegenden Erfindung erreicht werden. Die Mengen der vorliegenden
Zusammensetzungen, die normalerweise zur Erzielung einer Anti-Akne-Wirkung
eingesetzt werden, können
zwischen etwa 0,1 mg/cm2 und etwa 10 mg/cm2 liegen. Besonders nützlich für die Anwendung ist eine Menge
von etwa 2 mg/cm2.
-
BEISPIELE
-
In
den folgenden Beispielen werden Verkörperungen, die im Rahmen der
vorliegenden Erfindung liegen, näher
beschrieben und dargelegt. Die Beispiele dienen lediglich zu Zwecken
der Illustration und sind nicht als Einschränkungen der vorliegenden Erfindung
anzusehen. Es existieren zahlreiche Variationsmöglichkeiten, die keine Abweichung
vom Geltungsbereich und Geist der Erfindung darstellen.
-
Die
Inhaltsstoffe werden durch den chemischen Namen oder die CTFA-Bezeichnung angegeben.
-
BEISPIEL 1
-
Anti-Akne-Gel
-
Ein
Anti-Akne-Gel wird durch Kombination der folgenden Inhaltsstoffe
unter Anwendung der herkömmlichen
Mischtechniken hergestellt.
Inhaltsstoffe | Gewichtsprozent |
Wasser | qs
100 |
Benzoylperoxid | 10,00 |
Carbomer
980 | 0,65 |
Dinatrium-EDTA | 0,10 |
Natriumhydroxid | 0,12 |
Dimethiconcopolyol | 0,10 |
Dimethicon | 1,0 |
-
In
einem geeigneten Gefäß wird eine
Benzoylperoxid-Aufschlämmung
zubereitet, indem das Benzoylperoxid mit etwa 17% des Wassers kombiniert wird.
Diese Aufschlämmung
wird durch eine Kolloid- oder Urschel-Mühle passiert, um das Benzoylperoxid
zu dispergieren. Danach wird die Mühle mit weiteren etwa 6% des
Wassers gespült,
wobei das Spülwasser
zur Aufschlämmung
hinzugefügt
wird.
-
In
einem separaten Gefäß wird mit
etwa 2,5% des Wassers eine 5-prozentige
Natriumhydroxidlösung zubereitet.
-
In
einem weiteren Gefäß wird das
Carbomer 980 nach und nach mit dem verbleibenden Wasser unter Rühren kombiniert,
um das Carbomer zu dispergieren und zu hydratisieren. Die Carbomer-Dispersion
wird dann in ein Gefäß übertragen,
das mit einem Mischer mit hoher Scherkraft ausgestattet ist (Day
Mixer, Seriennr. 88612, Day Mixing, Cincinnati, OH), um die restlichen
Inhaltsstoffe zu vermischen. Anschließend wird das Dinatrium-EDTA
hinzugefügt
und gemischt, bis es aufgelöst
ist. Danach wird das Dimethiconcopolyol beigegeben und gerührt, bis
es gleichmäßig verteilt
ist. Dann wird die Benzoylperoxid-Aufschlämmung hinzugefügt und die
Mischung gerührt,
bis sie gleichmäßig verteilt
ist. Nun wird das Dimethicon hinzugegeben und die Mischung 5 Minuten
lang gerührt,
bis das Silikon gänzlich
dispergiert ist. Dann wird die 5-prozentige NaOH-Lösung nach
und nach unter ständigem
Rühren
hinzugegeben. Anschließend
wird die Zusammensetzung 3–5 Minuten
gemischt, bis sie homogen ist.
-
Die
sich ergebende Anti-Akne-Zusammensetzung zeigt geringe Hautreizung
und eine gute physikalische und chemische Stabilität und ist
für die
topische Anwendung an menschlicher Haut für die Behandlung von Akne geeignet.
-
BEISPIEL 2
-
Anti-Akne-Gel
-
Ein
Anti-Akne-Gel wird durch Kombination der folgenden Inhaltsstoffe
unter Anwendung der herkömmlichen
Mischtechniken hergestellt.
Inhaltsstoffe | Gewichtsprozent |
Wasser | qs
100 |
Benzoylperoxid | 10,00 |
Carbomer
980 | 0,65 |
Dinatrium-EDTA | 0,10 |
Natriumhydroxid | 0,12 |
Bentonit | 1,0 |
Dimethiconcopolyol | 0,10 |
Dimethicon | 1,0 |
-
In
einem geeigneten Gefäß wird eine
Benzoylperoxid-Aufschlämmung
zubereitet, indem das Benzoylperoxid mit 17% des Wassers kombiniert
wird. Diese Aufschlämmung
wird durch eine Kolloid- oder Urschel-Mühle passiert, um das Benzoylperoxid
zu dispergieren. Danach wird die Mühle mit weiteren etwa 6% des
Wassers gespült,
wobei das Spülwasser
zur Aufschlämmung
hinzugefügt
wird.
-
In
einem separaten Gefäß wird mit
2,5% des Wassers eine 5-prozentige Natriumhydroxidlösung zubereitet.
-
In
einem weiteren Gefäß wird das
Carbomer 980 nach und nach mit dem verbleibenden Wasser unter Rühren kombiniert,
um das Carbomer zu dispergieren und zu hydratisieren. Die Carbomer-Dispersion
wird dann in ein Gefäß übertragen,
das mit einem Mischer mit hoher Scherkraft ausgestattet ist (Day
Mixer, Seriennr. 88612, Day Mixing, Cincinnati, OH), um die restlichen
Inhaltsstoffe zu vermischen. Anschließend wird das Dinatrium-EDTA
hinzugefügt
und gemischt, bis es aufgelöst
ist. Danach wird das Dimethiconcopolyol beigegeben und gerührt, bis
es gleichmäßig verteilt
ist. Der Bentonit wird zur Mischung hinzugefügt und diese ausreichend gerührt, bis
er dispergiert ist. Dann wird die Benzoylperoxid-Aufschlämmung hinzugefügt und die Mischung
gerührt,
bis sie gleichmäßig verteilt
ist. Nun wird das Dimethicon hinzugegeben und die Mischung 5 Minuten
lang gerührt,
bis das Silikon gänzlich
dispergiert ist. Dann wird die 5-prozentige NaOH-Lösung nach und nach
unter ständigem
Rühren
hinzugegeben. Anschließend
wird die Zusammensetzung 3–5
Minuten gemischt, bis sie homogen ist.
-
Die
sich ergebende Anti-Akne-Zusammensetzung zeigt geringe Hautreizung
und eine gute physikalische und chemische Stabilität und ist
für die
topische Anwendung an menschlicher Haut für die Behandlung von Akne geeignet.
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BEISPIEL 3
-
Anti-Akne-Gel
-
Ein
Anti-Akne-Gel wird durch Kombination der folgenden Inhaltsstoffe
unter Anwendung der herkömmlichen
Mischtechniken hergestellt.
Inhaltsstoffe | Gewichtsprozent |
Wasser | qs
100 |
Benzoylperoxid | 2,50 |
Carbomer
980 | 0,65 |
Dinatrium-EDTA | 0,10 |
Natriumhydroxid | 0,12 |
Bentonit | 1,0 |
Dimethiconcopolyol | 0,10 |
Dimethicon | 1,0 |
-
In
einem geeigneten Gefäß wird eine
Benzoylperoxid-Aufschlämmung
zubereitet, indem das Benzoylperoxid mit 17% des Wassers kombiniert
wird. Diese Aufschlämmung
wird durch eine Kolloid- oder Urschel-Mühle passiert, um das Benzoylperoxid
zu dispergieren. Danach wird die Mühle mit weiteren etwa 6% des
Wassers gespült,
wobei das Spülwasser
zur Aufschlämmung
hinzugefügt
wird.
-
In
einem separaten Gefäß wird mit
2,5% des Wassers eine 5-prozentige Natriumhydroxidlösung zubereitet.
-
In
einem weiteren Gefäß wird das
Carbomer 980 nach und nach mit dem verbleibenden Wasser unter Rühren kombiniert,
um das Carbomer zu dispergieren und zu hydratisieren. Die Carbomer-Dispersion
wird dann in ein Gefäß übertragen,
das mit einem Mischer mit hoher Scherkraft ausgestattet ist (Day
Mixer, Seriennr. 88612, Day Mixing, Cincinnati, OH), um die restlichen
Inhaltsstoffe zu vermischen. Anschließend wird das Dinatrium-EDTA
hinzugefügt
und gemischt, bis es aufgelöst
ist. Danach wird das Dimethiconcopolyol beigegeben und gerührt, bis
es gleichmäßig verteilt
ist. Der Bentonit wird zur Mischung hinzugefügt und diese ausreichend gerührt, bis
er dispergiert ist. Dann wird die Benzoylperoxid-Aufschlämmung hinzugefügt und die Mischung
gerührt,
bis sie gleichmäßig verteilt
ist. Nun wird das Dimethicon hinzugegeben und die Mischung 5 Minuten
lang gerührt,
bis das Silikon gänzlich
dispergiert ist. Dann wird die 5-prozentige NaOH-Lösung nach und
nach unter ständigem
Rühren
hinzugegeben. Anschließend
wird die Zusammensetzung 3–5
Minuten gemischt, bis sie homogen ist.
-
Die
sich ergebende Anti-Akne-Zusammensetzung zeigt geringe Hautreizung
und eine gute physikalische und chemische Stabilität und ist
für die
topische Anwendung an menschlicher Haut für die Behandlung von Akne geeignet.
-
BEISPIEL 4
-
Anti-Akne-Gel
-
Ein
Anti-Akne-Gel wird durch Kombination der folgenden Inhaltsstoffe
unter Anwendung der herkömmlichen
Mischtechniken hergestellt.
Inhaltsstoffe | Gewichtsprozent |
Wasser | qs
100 |
Benzoylperoxid | 10,00 |
Carbomer
980 | 0,65 |
Dinatrium-EDTA | 0,10 |
Natriumhydroxid | 0,12 |
Bentonit | 1,0 |
Dioctylnatriumsulfosuccinat | 0,10 |
Dimethicon | 1,0 |
-
In
einem geeigneten Gefäß wird eine
Benzoylperoxid-Aufschlämmung
zubereitet, indem das Benzoylperoxid mit 17% des Wassers kombiniert
wird. Diese Aufschlämmung
wird durch eine Kolloid- oder Urschel-Mühle passiert, um das Benzoylperoxid
zu dispergieren. Danach wird die Mühle mit weiteren etwa 6% des
Wassers gespült,
wobei das Spülwasser
zur Aufschlämmung
hinzugefügt
wird.
-
In
einem separaten Gefäß wird mit
2,5% des Wassers eine 5-prozentige Natriumhydroxidlösung zubereitet.
-
In
einem weiteren Gefäß wird das
Carbomer 980 nach und nach mit dem verbleibenden Wasser unter Rühren kombiniert,
um das Carbomer zu dispergieren und zu hydratisieren. Die Carbomer-Dispersion
wird dann in ein Gefäß übertragen,
das mit einem Mischer mit hoher Scherkraft ausgestattet ist (Day
Mixer, Seriennr. 88612, Day Mixing, Cincinnati, OH), um die restlichen
Inhaltsstoffe zu vermischen. Anschließend wird das Dinatrium-EDTA
hinzugefügt
und gemischt, bis es aufgelöst
ist. Danach wird das Dioctylnatriumsulfosuccinat beigegeben und
gerührt,
bis es gleichmäßig verteilt
ist. Der Bentonit wird zur Mischung hinzugefügt und diese ausreichend gerührt, bis
er dispergiert ist. Dann wird die Benzoylperoxid-Aufschlämmung hinzugefügt und die
Mischung gerührt,
bis sie gleichmäßig verteilt
ist. Nun wird das Dimethicon hinzugegeben und die Mischung 5 Minuten
lang gerührt,
bis das Silikon gänzlich
dispergiert ist. Dann wird die 5-prozentige NaOH-Lösung nach
und nach unter ständigem
Rühren
hinzugegeben. Anschließend
wird die Zusammensetzung 3–5 Minuten
gemischt, bis sie homogen ist.
-
Die
sich ergebende Anti-Akne-Zusammensetzung zeigt geringe Hautreizung
und eine gute physikalische und chemische Stabilität und ist
für die
topische Anwendung an menschlicher Haut für die Behandlung von Akne geeignet.
-
BEISPIEL 5
-
Anti-Akne-Gel
-
Ein
Anti-Akne-Gel wird durch Kombination der folgenden Inhaltsstoffe
unter Anwendung der herkömmlichen
Mischtechniken hergestellt.
Inhaltsstoffe | Gewichtsprozent |
Wasser | qs
100 |
Benzoylperoxid | 2,50 |
Carbomer
980 | 0,65 |
Dinatrium-EDTA | 0,10 |
Natriumhydroxid | 0,12 |
Bentonit | 1,0 |
Dimethiconcopolyol | 0,10 |
Cyclomethicon
(und) Dimethiconol | 3,0 |
-
In
einem geeigneten Gefäß wird eine
Benzoylperoxid-Aufschlämmung
zubereitet, indem das Benzoylperoxid mit 17% des Wassers kombiniert
wird. Diese Aufschlämmung
wird durch eine Kolloid- oder Urschel-Mühle passiert, um das Benzoylperoxid
zu dispergieren. Danach wird die Mühle mit weiteren etwa 6% des
Wassers gespült,
wobei das Spülwasser
zur Aufschlämmung
hinzugefügt
wird.
-
In
einem separaten Gefäß wird mit
2,5% des Wassers eine 5-prozentige Natriumhydroxidlösung zubereitet.
-
In
einem weiteren Gefäß wird das
Carbomer 980 nach und nach mit dem verbleibenden Wasser unter Rühren kombiniert,
um das Carbomer zu dispergieren und zu hydratisieren. Die Carbomer-Dispersion
wird dann in ein Gefäß übertragen,
das mit einem Mischer mit hoher Scherkraft ausgestattet ist (Day
Mixer, Seriennr. 88612, Day Mixing, Cincinnati, OH), um die restlichen
Inhaltsstoffe zu vermischen. Anschließend wird das Dinatrium-EDTA
hinzugefügt
und gemischt, bis es aufgelöst
ist. Danach wird das Dimethiconpolyol beigegeben und gerührt, bis
es gleichmäßig verteilt
ist. Der Bentonit wird zur Mischung hinzugefügt und diese ausreichend gerührt, bis
er dispergiert ist. Dann wird die Benzoylperoxid-Aufschlämmung hinzugefügt und die
Mischung gerührt,
bis sie gleichmäßig verteilt
ist. Nun wird das Cyclomethicon (und) Dimethiconol hinzugegeben und
die Mischung 5 Minuten lang gerührt,
bis das Silikon gänzlich
dispergiert ist. Dann wird die 5-prozentige NaOH-Lösung nach
und nach unter ständigem
Rühren
hinzugegeben. Anschließend
wird die Zusammensetzung 3–5
Minuten gemischt, bis sie homogen ist.
-
Die
sich ergebende Anti-Akne-Zusammensetzung zeigt geringe Hautreizung
und eine gute physikalische und chemische Stabilität und ist
für die
topische Anwendung an menschlicher Haut für die Behandlung von Akne geeignet.