DE60219893T2

DE60219893T2 - Kits für die mundpflege und zusammensetzungen

Info

Publication number: DE60219893T2
Application number: DE60219893T
Authority: DE
Inventors: Jayanth Loveland RAJAIAH; Lisa Catron Cincinnati ERNST; Anna Maria Cincinnati Kneipp; William Michael Mason Glandorf; Thinh Nguyen Cincinnati HA; Christopher Robert Cincinnati MAYER
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 2001-03-19
Filing date: 2002-03-15
Publication date: 2008-01-17
Anticipated expiration: 2022-03-16
Also published as: JP2004524334A; US20030082113A1; US6905673B2; JP4030104B2; AU2002242342B2; CA2441865A1; HK1079710A1; CN1635866A; EP1370227B1; PL368943A1; WO2002074274A2; ES2283530T3; KR100580352B1; EP1370227A2; KR20040025908A; RU2003130736A; CA2441865C; US20020187108A1; ATE361053T1; US6509007B2

Description

Rückverweisung auf verwandte Anmeldungen
Diese Anmeldung beansprucht den Nutzen von vorläufiger U.S.-Anmeldung 60/276,979 , eingereicht am 19. März 2001, und vorläufiger U.S.-Anmeldung 60/276,978 , ebenfalls eingereicht am 19. März 2001.
GEBIET DER ERFINDUNG
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf Mundpflegezusammensetzungen und Mundpflegesätze, die verlängerte Freisetzung von therapeutischen, prophylaktischen und kosmetischen Wirkstoffen an die Mundhöhle bereitstellen und den Aufbau von Zahnbelag und anderen Rückständen auf den Zähnen verhindern.
HINTERGRUND DER ERFINDUNG
Mundpflegeprodukte, durch die verschiedene Mundpflegewirkstoffe an die harte Oberfläche der Zähne abgegeben werden können, sind bereits bekannt. Zu Beispielen solcher Mundpflegeprodukte gehören: Bürsthilfen wie Zahncremeprodukten für die Bereitstellung von Anti-Karies-Wirkstoffen wie Fluorid und Mundspülungen, die Atemauffrischer oder antibakterielle Wirkstoffe enthalten. Es ist gut bekannt, dass Mundpflegeprodukte sowohl therapeutische als auch kosmetische Nutzen für Verbraucher bereitstellen können. Solche herkömmlichen Mundpflegeprodukte erhalten jedoch üblicherweise Wirkstoffe nicht lange genug in der Mundhöhle, um die von den Wirkstoffen bereitgestellten therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen Nutzen optimal zu verbessern oder zu verlängern.
Polybuten ist als eine Komponente von Gebisshaftmitteln und als eine Gummibasis anerkannt. U.S.-Patent Nr. 5,880,172 , erteilt am 3. März 1999, an Rajaiah, et al., offenbart ein selbstragendes Gebisshaftmittel, das zur einfachen Entfernung abziehbar ist, das Polybuten als einen fakultativen Bestandteil beinhaltet. U.S.-Patent Nr. 5,496,541 , erteilt am 5. März 1996, an Cutler, bezieht sich auf ein Zahnputzkaugummi und lehrt die Verwendung von Polybuten als eine optionale Gummibasis. Solche bekannten Anwendungen setzen oft Polybuten mit höherem Molekulargewicht ein, um das gewünschte Ergebnis zu erreichen.
In der vorliegenden Erfindung ist Polybuten niedrigeren Molekulargewichts in Mundpflegesätze und -zusammensetzungen aufgenommen, um einen schützenden Überzug auf den Zähnen bereitzustellen. Guter, gleichmäßiger Überzug der Zähne wird erreicht, da das Polybuten niedrigeren Molekulargewichts eine fließfähige Flüssigkeit ist. Die Verwendung von Polybuten niedrigeren Molekulargewichts in der Polybuten enthaltenden Komponente der Mundpflegesätze und -zusammensetzungen bietet ausreichende Substantivität, um nachhaltige Wirkung eines Mundpflegewirkstoffs bereitzustellen, ohne ungewünschten Überzug oder Aufbau auf der Mundschleimhaut zu verursachen.
Die vorliegende Erfindung stellt Mundpflegesätze und -zusammensetzungen bereit, die die Zähne effektiv überziehen und vor dem Aufbau von Zahnbelag und anderen Rückständen schützen, wodurch Zahnfleischentzündung, Karies und Verfärbung der Zähne gehemmt oder verhindert wird. Der Überzug verleiht den harten Oberflächen der Mundhöhle außerdem ein glattes, gleichmäßiges Gefühl, was Verbraucher als ein Anzeichen sauberer Zähne sehen. Die vorliegende Erfindung kann auch verwendet werden, um einen Mundpflegewirkstoff für die Zähne und die Mundhöhle durch Beimischung des Wirkstoffs in der Polybuten enthaltenden Komponente bereitzustellen.
ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf Mundpflegezusammensetzungen, die Polybuten mit einem Molekulargewicht von etwa 300 bis etwa 3000 und einen Mundpflegewirkstoff umfassen. Eine Mundpflegezusammensetzung, die Polybuten mit einem Molekulargewicht von etwa 300 bis etwa 3000 und einen Mund pflegewirkstoff umfasst, wird auch offenbart. In einer Ausführungsform wird eine Zusammensetzung, die Polybuten mit einem Molekulargewicht von etwa 300 bis etwa 3000, einen Mundpflegeträger und einen Mundpflegewirkstoff umfasst, verwendet, um die therapeutischen und kosmetischen Vorteile direkt an die Zähne und die Mundhöhle bereitzustellen. Die vorliegende Erfindung bezieht sich auch auf einen Mundpflegesatz, der Polybuten mit einem Molekulargewicht von etwa 300 bis etwa 3000, einen Behälter und Anweisungen für die Verwendung des Satzes umfasst. Ein weiterer Zahnpflegesatz der vorliegenden Erfindung umfasst Polybuten mit einem Molekulargewicht von etwa 300 bis etwa 3000 und einen Applikator zum Auftragen der Zusammensetzung auf die Zähne, wobei der Applikator kein Streifenmittel ist.
Die Mundpflegewirkstoffe, die der Zusammensetzung beigemischt sind und optional in den Mundpflegesätzen eingeschlossen sind, können aus der Gruppe ausgewählt sein, bestehend aus Anti-Calculus- oder Anti-Zahnstein-Mitteln, Fluoridionenquellen, Zinn(II)-ionenquellen, Weißmachern, antimikrobiellen und Anti-Zahnbelag-Mitteln, entzündungshemmenden Mitteln, Nährstoffen, Antioxidationsmitteln, antiviralen Mitteln, Pilzbefall verhütenden Mitteln, analgetischen und anästhetischen Mitteln, H-2-Antagonisten, Duftstoffen und Sinnesstoffen, anderen Komponenten als Polybuten, die den Zähnen ein sauberes Gefühl verleihen, Pigmenten und Farbstoffen und Mischungen davon. Mundpflegeträger, die zum Gebrauch in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf, schleifende Poliermaterialien, Alkalimetallbicarbonatsalze, saure Verbindungen, Puffermittel, Polyoxyethylen, Verdickungsstoffe, Befeuchtungsmittel, Wasser, Tenside, Trübungsmittel, Geschmacksstoffe, Süßstoffe und Xylit. Wenn gewünscht, kann ein Viskositätsmodifikationsmittel optional in die vorliegende Erfindung aufgenommen werden. Die Zusammensetzungen sind nicht selbsttragend.
AUSFÜHRLICHE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
Definitionen
Der Ausdruck „Zähne", wie hier verwendet, soll natürliche Zähne und jegliche anderen harten Oberflächen einschließen, wie Kronen, Kappen, Füllungen, Brücken, Zahnimplantate und dergleichen, die permanent in der Mundhöhle befestigt sind und in situ innerhalb der Mundhöhle gereinigt werden.
Die Mundpflegezusammensetzung kann eine einphasige Mundpflegezusammensetzung sein oder sie kann eine Kombination aus zwei oder mehr Mundpflegezusammensetzungen sein, die in verschiedenen Phasen bereitgestellt werden. Die Mundpflegezusammensetzung ist ein Produkt, das bei seiner normalen Verwendung nicht zum Zweck der systemischen Verabreichung bestimmter therapeutischer Mittel absichtlich geschluckt wird, es wird eher für ein ausreichende Zeit in der Mundhöhle behalten, um im Wesentlichen alle Zahnoberflächen und/oder oralen Gewebe zum Zweck der oralen Wirksamkeit zu berühren.
Der Begriff „Behälter", wie hier beschrieben, bedeutet ein Glas, einen Becher, eine Dose, eine Tube, eine Aerosoldose, ein Fass, eine Pumpe, eine Flasche oder ein anderes Flüssigkeit haltendes oder abgebendes Mittel.
Der Ausdruck „Zahncreme", wie hier verwendet, bedeutet Paste, Gel oder flüssige Zubereitungen, die zum Reinigen der Zähne verwendet werden, sofern nicht anderweitig spezifiziert. Die Zahncremezusammensetzung kann in jeder gewünschten Form vorliegen, wie als tiefgehend gestreift, oberflächlich gestreift, mehrschichtig, mit der Paste vom Gel umhüllt oder jede Kombination davon. Die Zahncremezusammensetzung kann in physisch getrennten Kammern eines Spenders enthalten sein und nebeneinander abgegeben werden.
Der Begriff „Mundpflegeträger", wie hier verwendet, steht für alle sicheren und wirksamen Substanzen zum Gebrauch in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung. Solche Materialien schließen Polyoxyethylen, saure Verbindun gen, Puffermittel, schleifende Poliermaterialien, Alkalimetallbicarbonatsalze, Verdickungsmittel, Befeuchtungsmittel, Wasser, Tenside, Trübungsmittel wie Titandioxid, Geschmacksstoffe, Süßstoffe, Xylit, Farbstoffe und Mischungen davon ein.
Mit „sichere und wirksame Menge", wie hier verwendet, ist eine Menge eines Mittels (z. B. eines Anti-Calculus-Mittels) gemeint, die groß genug ist, um den zu behandelnden Zustand wesentlich zu verbessern, aber niedrig genug, um ernsthafte Nebenwirkungen (bei einem angemessenen Nutzen-Risiko-Verhältnis) innerhalb des Umfangs fundierter medizinischer/zahnmedizinischer Beurteilung zu vermeiden. Die sichere und wirksame Menge eines Mittels (z. B. eines Anti-Calculus-Mittels) kann je nach dem zu behandelnden bestimmten Zustand, dem Alter und der physischen Verfassung des zu behandelnden Patienten, der Schwere des Zustands, der Dauer der Behandlung, der Art der begleitenden Therapie, der spezifischen Form der eingesetzten Quelle und dem bestimmten Träger, von dem das Mittel eingesetzt wird, variieren.
Der Begriff „mucoadhäsiv" oder „bioadhäsiv", wie hier verwendet, bezeichnet das Phänomen, bei dem eine natürliche oder synthetische Substanz, die auf ein nasses mucosales Epithelium aufgebracht wird, anhaftet und dabei gewöhnlich eine neue Grenzschicht zur Mucusschicht bildet. (CRC Critical Review in Ther. Drug Carrier, Band 5, Ausgabe 1, S. 21 (1988)). Allgemein lässt sich Mucoadhäsion mittels physikalischer oder chemischer Prozesse oder mithilfe beider erreichen. Dieser Mechanismus ist in Journal of Controlled Release, Band 2, S. 257 (1982), und Journal of Controlled Release, Band 18 (1992), S. 249, beschrieben.
Der Ausdruck „nicht selbsttragend" wird verwendet, um eine Zusammensetzung zu beschreiben, der Intaktheit und Festigkeit fehlt. Im vorliegenden Fall bedeutet dies, dass die Zusammensetzung selbst nach mehreren Stunden der Verwendung im Mund nicht als ein festes Stück von den Zähnen entfernt werden kann. Die Zusammensetzung kann nicht geschnitten und in bestimmte Formen gebracht werden, wie eine Platte oder einen Kegel, die ihre ursprünglichen Maße beibehalten.
„Zahnstein” und „Calculus" werden austauschbar verwendet und beziehen sich auf mineralisierte Zahnbelag-Biofilme.
Der Ausdruck „Einheitsdosisform" bezieht sich auf physisch diskrete Einheiten, die sich als unitäre Dosierungen für menschliche Patienten oder andere Säugetiere eignen, wobei diese jeweils eine vorbestimmte Menge aktiven Materials enthalten, das berechnet wurde, um die gewünschte therapeutische Wirkung zu erzielen.
Der Ausdruck „Viskosität", wie hier verwendet, bezieht sich auf kinematische Viskosität, gemessen mithilfe des Standardprüfverfahrens für kinematische Viskosität von transparenten und opaken Flüssigkeiten (die Berechnung der dynamischen Viskosität), ASTM D-445. Wie berichtet, wird Viskosität bei 99°C (210°F) gemessen, sofern nichts anderes angegeben wurde. Eine Probe wird in eine U-förmige Viskosimeterröhre des Typs „Cannon-Fenske" (für durchsichtige Flüssigkeiten) gegeben und in ein Bad mit konstanter Temperatur eingetaucht. Fluss zwischen zwei Markierungen auf der Röhre wird zeitlich gemessen und die Viskosität wird mittels einer einfachen Berechnung abhängig von der Zeit und einem Standardfaktor bestimmt, der vom Röhrenhersteller bereitgestellt wird.
„Molekulargewicht", wie hier genannt, wird als eine Durchschnittszahl berichtet, die mithilfe von Gelpermeationschromatographie bestimmt wird. Die mittlere Molmasse oder das arithmetische Mittel ist eine Funktion der Anzahl von Molekülen in einer gegebenen Masse Polymer. Sie ist durch die folgende Formel dargestellt:
wo N_i die Anzahl von Molekülen darstellt, die für ein gegebenens Molekulargewicht, M_i, vorhanden ist, und n_i = N_i/ΣN_i der Zahlenbruch des Molekulargewichts, M_i, ist.
Prozentsätze und Verhältnis hierin sind nach Gewicht der Gesamtzusammensetzung, sofern nichts anderes angegeben wurde.
Polybuten
Polybuten ist ein viskoses Copolymer von Isobutylen und Butenmonomeren. „Polybuten", wie hier verwendet, bezieht sich sowohl auf hydrierte (CAS #68937-10-0) als auch auf unhydrierte (CAS #9003-29-6) Formen des Polymers. Polybuten ist ein viskoses, farbloses, nicht trocknendes, flüssiges Polymer. Polybutene reichen von einer fließfähigen Flüssigkeit zu einem fast halbfesten Zustand. Polybutene sind durchsichtig, geruchsfrei, chemisch stabil, oxidationsbeständig bei Licht und Wärme, ungiftig und ungefährlich.
Die Mundpflegezusammensetzungen und -sätze der vorliegenden Erfindung umfassen Polybuten niedrigeren Molekulargewichts von etwa 300 bis etwa 3000, in einer anderen Ausführungsform von etwa 500 bis etwa 2200 und in noch einer anderen Ausführungsform von etwa 750 bis etwa 1500. Die Viskosität des hier offenbarten Polybutens reicht von etwa 3E-5 m²/s (30 cSt (centi Stoke)), gemessen bei 38°C, bis etwa 0,0045 m²/s (4.500 cSt), gemessen bei 99°C, in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,0002 m²/s (200 cSt), gemessen bei 38°C, bis etwa 0,0035 m²/s (3.500 cSt), gemessen bei 99°C, und in einer anderen Ausführungsform von etwa 7,5E-5 m²/s (75 cSt), gemessen bei 99°C, bis etwa 0,0007 m²/s (700 cSt), gemessen bei 99°C. Polybuten stellt von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 100 Gew.-% der Polybuten enthaltenden Komponente dar, in einer anderen Ausführungsform von etwa 1 Gew.-% bis etwa 100 Gew.-% der Polybuten enthaltenden Komponente, in noch einer anderen Ausführungsform von etwa 50 Gew.-% bis etwa 100 Gew.-% der Polybuten enthaltenden Komponente.
Das Polybuten niedrigeren Molekulargewichts der vorliegenden Erfindung zeigt keine elastomeren Eigenschaften. Elastomere sind amorphe Polymere, die die Fähigkeit haben, sich aus ihren originalen Formen zu strecken und wieder zu ihnen zurückzuspringen. Solche elastomeren Polymere müssen eine geringe Menge von Vernetzung aufweisen, um die polymeren Ketten daran zu hindern, übereinander zu gleiten, und die Ketten müssen eine unregelmäßige Form haben, um die Bildung von kristallinen Regionen innerhalb der polymeren Ketten zu verhindern. Synthetische Elastomere sind genauer in Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, vierte Ausgabe, Band 8, Wiley-Interscience Publishers (1996), Seiten 934-955, beschrieben. Das in der vorliegenden Erfindung verwendete Polybuten ist nicht vernetzt und zeigt kein gummiartiges oder elastisches Verhalten. Wenn das Polybuten hierin einer Streck- oder Biegekraft ausgesetzt wird, gewinnt es bei Entfernung der Kraft nicht seine ursprüngliche Form wieder.
Polybuten niedrigeren Molekulargewichts (Molekulargewicht = 300 – 3000), das eine für ihre adhäsiven Eigenschaften bekannte fließfähige Flüssigkeit ist, ist tatsächlich nicht mucoadhäsiv. Das heißt, während das Polybuten hervorragende Adhäsionseigenschaften an den harten Oberflächen der Mundhöhle zeigt, haftet es nicht wesentlich an der Schleimhaut oder dem nassen, weichen Gewebe des Munds. In der Tat ist Polybuten äußerst substantiv, wenn es auf die Zähne aufgetragen wird, was es für einmal tägliche Anwendung und Behandlung geeignet macht. Hohe Retention des Polybutens wird erreicht, selbst wenn gründliches Bürsten aufgetreten ist. Daher ist das Polybuten, nachdem es einmal auf die Zahnoberfläche aufgetragen wurde, lange anhaltend und spülfest, was nachhaltige Wirkung bestimmter optionaler Mundpflegewirkstoffe ermöglicht. Wichtigerweise sind die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vor, während oder nach Auftragen auf die Zähne nicht selbsttragend. Nachdem es auf die Zähne aufgetragen wurde, hat das Polybuten eine sehr gleichmäßige, glatte Struktur, die von dem Verbraucher als ein wünschenswertes, sauberes Gefühl angesehen wird. Das Polybuten fungiert als ein Gleitmittel und verringert die Friktion, die normalerweise erzeugt wird, wenn die Zunge über die Zähne gleitet.
Geeignete Polybutene zum diesbezüglichen Gebrauch schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf Indopol L-14, Molekulargewicht („MG") = 370; Indopol L-50, MG = 455; Indopol L-65, MG = 435; Indopol L-100, MG = 510, H-15, MG = 600; H-25, MG = 670; H-35, MG = 725; H-40, MG = 750; H-50, MG = 815; H-100, MG = 940; H-300, MG = 1330; H-1500, MG = 2145; H-1900, MG = 2270; Panalane L-14E, MG = 370; Panalane H-300E, MG = 1330; alle Handelsbezeichnungen von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL). Andere geeignete Sorten von Polybuten schließen Parapol 450, MG = 420; Parapol 700, MG = 700; Parapol 950, MG = 950; Parapol 1300, MG = 1300; und Parapol 2500, MG = 2700 ein; alle Handelsbezeichnungen von ExxonMobil Corporation.
Mundpflegewirkstoffe
Die Mundpflegesätze und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können einen oder mehrere Mundpflegewirkstoffe in Einheitsdosisform enthalten, wobei der vom Benutzer gewünschte Vorteil bei angeleiteter Anwendung ohne Nachteil für die Mundoberfläche gefördert wird, auf der sie angewendet werden. Beispiele von Problemen im Mundraum, die diese Wirkstoffe bekämpfen, schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf, Erscheinungsbild- und Strukturveränderungen der Zähne, Behandlung und Verhinderung von Zahnbelag, Calculus, Zahnkavitäten, Zahnfleischentzündung und/oder -bluten, Pilzinfektionen wie Candida, Schleimhautwunden, Läsionen, Geschwüren, Aphthen, Fieberbläschen, Zahnabszesse und die Beseitigung von Mundgeruch, der von den obigen Gegebenheiten oder durch andere Ursachen wie mikrobieller Proliferation verursacht wird.
Zu den geeigneten Mundpflegewirkstoffen gehören alle Materialien, deren Anwendung in der Mundhöhle allgemein als ungefährlich gilt und die Veränderungen im Erscheinungsbild und/oder der Gesundheit der Mundhöhle herbeiführen. Wenn vorhanden, ist der Anteil des Mundpflegewirkstoffs in den Mundpflegesätzen und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung im Allgemeinen, wenn nicht anderweitig angegeben, von etwa 0,001 Gew.-% bis etwa 90 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-%, in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 30 Gew.-% der Zusammensetzung. Wo die Mundpflegewirkstoffe in Partikelform vorliegen, beträgt eine geeignete Partikelgröße für die Verwendung in der vorliegenden Erfindung von etwa 0,01 Mikrometer bis etwa 1000 Mikrometer, in einer Ausführungsform von etwa 0,1 Mikrometer bis 500 Mikrometer, in einer anderen Ausführungsform von etwa 1 bis etwa 100 Mikrometer. Die Mundpflegesätze und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können viele der Mundpflegewirkstoffe einschließen, die zuvor im Fachbereich offenbart wurden. Die folgende Liste stellt eine unbegrenzte Aufzählung von Mundpflegewirkstoffe, die in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, dar.
Die vorliegenden Zusammensetzungen können mindestes ein Anti-Calculus-(d. h. Anti-Zahnstein-)-Mittel umfassen, in einem Anteil von etwa 0,001 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegend, in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 25 Gew.-% und in noch einer anderen Ausführungsform von etwa 0,1 bis etwa 15 Gew.-%. Das Anti-Calculus-Mittel sollte im Wesentlichen mit den anderen Komponenten der Erfindung kompatibel sein. Das Anti-Calculus-Mittel kann aus der Gruppe ausgewählt sein, bestehend aus Polyphosphaten (einschließlich Pyrophosphaten) und Salzen davon; Polyaminopropansulfonsäure (AMPS) und Salzen davon; Polyolefinsulfonaten und Salzen davon; Polyvinylphosphaten und Salzen davon; Polyolefinphosphaten und Salzen davon; Diphosphonaten und Salzen davon; Phosphonoalkancarbonsäure und Salzen davon; Polyphosphonaten und Salzen davon; Polyvinylphosphonaten und Salzen davon; Polyolefinphosphonaten und Salzen davon; Polypeptiden und Mischungen davon. In einer Ausführungsform sind die Salze Alkalimetallsalze. Polyphosphate sind im Allgemeinen als ihre ganz oder teilweise neutralisierten wasserlöslichen Alkalimetallsalze, wie Kalium-, Natrium-, Ammoniumsalze und Mischungen davon, eingesetzt. Die anorganischen Polyphosphatsalze schließen Alkalimetall-(z. B. Natrium-)Tripolyphosphat, Tetrapolyphosphat, zweibasige Dialkylmetall-(z. B. Dinatrium-)Säure, einbasige Trialkylmetall-(z. B. Trinatrium-)Säure, Kaliumhydrogenphosphat, Natriumhydrogenphosphat und Alka limetall-(z. B. Natrium-)-Hexametaphosphat und Mischungen davon ein. Polyphosphate, die größer sind als Tetrapolyphosphat, treten gewöhnlich als amorphe glasige Substanzen auf. In einer Ausführungsform sind die Polyphosphate die, die von FMC Corporation hergestellt sind und handelsüblich als Sodaphos (n ≈ 6), Hexaphos (n ≈ 13) und Glass H (n ≈ 21, Natriumhexametaphosphat) bekannt sind, und Mischungen davon. Die Pyrophosphatsalze, die in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, schließen Alkalimetallpyrophosphate, Di-, Tri- und Mono-Kalium- oder Natriumpyrophosphate, Dialkalimetallpyrophosphatsalze, Tetraalkalimetallpyrophosphatsalze und Mischungen davon ein. In einer Ausführungsform ist das Pyrophosphatsalz ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Trinatriumpyrophosphat, Dinatriumdihydrogenpyrophosphat (Na₂H₂P₂O₇), Dikaliumpyrophosphat, Tetranatriumpyrophosphat (Na₄P₂O₇), Tetrakaliumpyrophosphat (K₄P₂O₇) und Mischungen davon. Polyolefinsulfonate schließen diejenigen ein, wobei die Olefingruppe 2 oder mehr Kohlenstoffatome enthält, und Salze davon. Polyolefinphosphonate schließen diejenigen ein, wobei die Olefingruppe 2 oder mehr Kohlenstoffatome enthält. Polyvinylphosphonate schließen Polyvinylphosphonsäure ein. Diphosphonate und Salze davon schließen Azocycloalkan-2,2-diphosphonsäuren und Salze davon, Ionen von Azocycloalkan-2,2-diphosphonsäuren und Salze davon, Azacyclohexan-2,2-diphosphonsäure, Azacyclopentan-2,2-diphosphonsäure, N-Methyl-azacyclopentan-2,3-diphosphonsäure, EHDP (Ethan-1-hydroxy-1,1,-diphosphonsäure), AHP (Azacycloheptan-2,2-diphosphonsäure), Ethan-1-amino-1,1-diphosphonat, Dichlormethan-diphosphonat usw. ein. Phosphonalkancarbonsäure oder ihre Alkalimetallsalze schließen PPTA (Phosphonpropantricarbonsäure), PBTA (Phosphonbutan-1,2,4-tricarbonsäure) ein, jede als Säure oder als Alkalimetallsalze. Polyolefinphosphate schließen diejenigen ein, wobei die Olefingruppe 2 oder mehr Kohlenstoffatome enthält. Polypeptide schließen Polyasparagin- und Polyglutaminsäuren ein.
Fluoridionenquellen sind für den Gebrauch in Mundpflegezusammensetzungen als Anti-Kariesmittel für Zähne bekannt und können wahlweise in die vorliegende Erfindung aufgenommen werden. Anwendung von Fluoridionen auf den Zahnschmelz von natürlichen Zähnen dient dem Schutz dieser Zähne vor Verfall. Eine Reihe von Materialien mit Fluoridionenausbeute können als Quellen für lösliches Fluorid in einer gebrauchsfertigen Zusammensetzung dienen. Beispiele geeigneter Fluoridionen bereitstellender Materialien sind in Briner, et al., U.S.-Pat. Nr. 3,535,421 und Widder, et al., U.S.-Pat. Nr. 3,678,154 , zu finden. Bevorzugte Fluoridionenquellen zum diesbezüglichen Gebrauch schließen Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Zinn(II)-fluorid, Monofluorphosphat (MFP) und Ammoniumfluorid ein. In einer Ausführungsform ist Natriumfluorid die Fluoridionenquelle. Die vorliegende Erfindung stellt von etwa 5 ppm bis 10.000 ppm, in einer Ausführungsform von etwa 100 bis 3000 ppm, Fluoridionen in der Gesamtzusammensetzung bereit.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können eine Zinn(II)-ionenquelle einschließen. Die Zinn(II)-ionen können von Zinn(II)-fluorid und/oder anderen Zinn(II)-salzen bereitgestellt werden. Es wurde festgestellt, dass Zinn(II)-fluorid bei der Reduktion von Zahnfleischentzündung, Zahnbelag, Empfindlichkeit und bei Vorteilen verbesserten Atems hilft. Die Zinn(II)-ionen, die in einer Mundpflegezusammensetzung bereitgestellt werden, bieten Wirksamkeit für eine Person, die die Zusammensetzung verwendet. Obwohl Wirksamkeit andere Vorteile als die Verminderung von Zahnfleischentzündung einschließen kann, ist Wirksamkeit als eine merkliche Menge der Verringerung beim Zahnbelagmetabolismus in situ definiert. Formulierungen, die solche Wirksamkeit bereitstellen, schließen üblicherweise Zinn(II)-anteile, die von Zinn(II)-fluorid und/oder anderen Zinn(II)-salzen bereitgestellt werden, im Bereich von etwa 3.000 ppm bis etwa 15.000 ppm Zinn(II)-ionen in der Gesamtzusammensetzung ein. Unter etwa 3.000 ppm Zinn ist die Wirksamkeit des Zinns ungenügend. Das Zinn(II)-ion liegt in einer Konzentration von etwa 4.000 ppm bis etwa 12.000 ppm, in einer anderen Ausführungsform von etwa 5.000 ppm bis etwa 10.000 ppm vor. Andere Zinn(II)-salze schließen organische Zinn(II)-carboxylate ein, wie Zinn(II)-acetat, Zinn(II)-gluconat, Zinn(II)-oxalat, Zinn(II)-malonat, Zinn(II)-citrat, Zinn(II)-ethylenglycoxid, Zinn(II)-format, Zinn(II)-sulfat, Zinn(II)-lactat, Zinn(II)-tartrat und dergleichen. Andere Zinn(II)-ionenquellen schließen Zinn(II)-halogenide ein, wie Zinn(II)-chloride, Zinn(II)-bromid, Zinn(II)-iodid und Zinn(II)-chloriddihydrid. In einer Ausführungsform ist die Zinn(II)-Ionenquelle Zinn(II)-fluorid, in einer anderen Ausführungsform Zinn(II)-chloriddihydrat. Die kombinierten Zinn(II)-Salze können in einer Menge von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 11 Gew.-% der Zusammensetzungen vorliegen. Die Zinn(II)-Salze können üblicherweise in einer Menge von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 7 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 1 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% und in noch einer anderen Ausführungsform von etwa 1,5 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegen.
Antimikrobielle Mittel können ebenfalls in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vorliegen. Solche Mittel können Folgende einschließen, sind aber nicht darauf beschränkt: 5-Chlor-2-(2,4-dichlorphenoxy)-phenol, üblicherweise als Triclosan bezeichnet und beschrieben in The Merck Index, 11. Ausgabe (1989), S. 1529 (Eintrag Nr. 9573) in U.S.-Patent Nr. 3,506,720 und in der europäischen Patentanmeldung Nr. 0,251,591 der Beecham Group, PLC,; 8-Hydroxychinolin und seine Salze; Kupfer(II)-Verbindungen, einschließlich, aber nicht beschränkt auf Kupfer(II)-chlorid, Kupfer(II)-sulfat, Kupfer(II)-acetat, Kupfer(II)-fluorid und Kupfer(II)-hydroxid; Phthalsäure und ihre Salze, einschließlich, aber nicht beschränkt auf diejenigen, die in U.S.-Pat. 4,994,262 offenbart sind, vorzugsweise Magnesiummonokaliumphthalat; Chlorhexidin; Alexidin; Hexetidin; Sanguinarin; Benzalkoniumchlorid; Salicylanilid; Domiphenbromid; Cetylpyridiniumchlorid (CPC); Tetradecylpyridiniumchlorid (TPC); N-Tetradecyl-4-ethylpyridiniumchlorid (TDEPC); Octenidin; Iod; Sulfonamide; Bisbiguanide; Phenole; Delmopinol, Octapinol und andere Piperidinderivate; Nicinpräparate, Zink/Zinn(II)-Ionenmittel; Nystatin; Grapefruitextrakte; Apfelextrakte; Thymianöl; Thymol; Antibiotika wie Augmentin, Amoxicillin, Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin, Metronidazol, Neomycin, Kanamycin und Clindamycin; Analoge und Salze der obigen; ätherische Öle, einschließlich Thymol, Geraniol, Carvacrol, Citral, Hinokitiol, Eucalyptol, Catechol (insbesondere 4-Allylcatechol) und Mischungen davon; Methylsalicylat; Wasserstoffperoxid; Metallsalze von Chlorit und Mischungen aller Obigen.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können ein Anti-Zahnbelag-Mittel wie Zinn(II)-Salze, Kupfersalze, Strontiumsalze, Magnesiumsalze oder ein Dimethiconcopolyol einschließen. Das Dimethiconcopolyol ist ausgewählt von C12- bis C20-Alkyldimethiconcopolyolen und Mischungen davon. In einer Ausführungsform ist das Dimethiconcopolyol Cetyldimethiconcopolyol, das unter der Handelsbezeichnung Abil EM90 vertrieben wird. Das Dimethiconcopolyol liegt im Allgemeinen in einer Konzentration von etwa 0,001 Gew.-% bis etwa 25 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% und in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 1,5 Gew.-% der Zusammensetzung vor.
Entzündungshemmende Mittel können ebenfalls in den Mundpflegesätzen und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vorliegen. Solche Mittel können einschließen, sind aber nicht beschränkt auf, nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel Oxicame, Salicylate, Propionsäuren, Essigsäuren und Fenamate. Solche NSAIDs schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf Ketorolac, Flurbiprofen, Ibuprofen, Naproxen, Indomethacin, Diclofenac, Etodolac, Indomethacin, Sulindac, Tolmetin, Ketoprofen, Fenoprofen, Piroxicam, Nabumeton, Aspirin, Diflunisal, Meclofenamat, Mefenaminsäure, Oxyphenbutazon, Phenylbutazon und Acetaminophen. Die Verwendung von NSAID wie Ketorolac wird in US-Patent Nr. 5,626,838 , erteilt am 6. Mai 1997, beansprucht. Darin offenbart sind Verfahren zu Vorbeugung und/oder Behandlung primärer und erneut auftretender Schuppenzellenkarzinome der Mundhöhle oder des Mundrachens durch örtliche Verabreichung einer wirksamen Menge eines NSAID an die Mundhöhle oder den Mundrachen. Geeignete steroidale entzündungshemmende Mittel schließen Corticosteroide ein, wie Fluccinolon und Hydrocortison.
Nährstoffe können den Zustand der Mundhöhle verbessern und können in die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung aufgenommen sein. Zu den Nährstoffen gehören Mineralien, Vitamine, orale und enterale Nährstoffzusätze und Mischungen davon. Zu nützlichen Mineralien gehören Calcium, Phosphor, Zink, Mangan, Kalium und Mischungen davon. Vitamine können mit den Mineralien aufgenommen oder unabhängig verwendet werden. Zu geeigneten Vitaminen gehören Vitamin C und D, Thiamin, Riboflavin, Calciumpantothenat, Niacin, Folsäure, Nicotinamid, Pyridoxin, Cyanocobalamin, Para-Aminobenzoesäure, Bioflavonoid und Mischungen davon. Orale Nährstoffergänzungen schließen Aminosäuren, Lipotrope, Fischöl und Mischungen davon ein. Aminosäuren schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf, L-Tryptophan, L-Lysin, Methionin, Threonin, Levocarnitin oder L-Carnitin und Mischungen davon. Lipotrope schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf, Cholin, Inosit, Betain, Linolsäure, Linolensäure und Mischungen davon. Fischöl enthält große Mengen von mehrfach ungesättigten Omega-3-(N-3-)Fettsäuren, Eicosapentaensäure und Docosahexaensäure. Enterale Nährstoffergänzungen schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf, Proteinprodukte, Glucosepolymere, Maisöl, Safloröl, mittelkettige Triglyceride. Mineralien, Vitamine, orale Nährstoffergänzungen und enterale Nährstoffergänzungen sind genauer in Drug Facts and Comparisons (Einzelblatt-Arzneimittelinformationsservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ^©1997, S. 3-17 und 54-57 beschrieben.
Ein Weißmacher kann als ein Mundpflegewirkstoff in der vorliegenden Erfindung enthalten sein. Solche Substanzen sind aus der Gruppe ausgewählt, bestehend aus Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten, Percarbonaten, Peroxysäuren, Persulfaten und Kombinationen davon. Zu den geeigneten Peroxidverbindungen gehören Hydrogenperoxid, Harnstoffperoxid, Calciumperoxid, Carbamidperoxid und Mischungen davon. In einer Ausführungsform ist die Peroxidverbindung Carbamidperoxid. Zu den geeigneten Metallchloriten gehören Calciumchlorit, Bariumchlorit, Magnesiumchlorit, Lithiumchlorit, Natriumchlorit und Kaliumchlorit. Zusätzliche Bleichsubstanzen können Hypochlorit und Chlordioxid sein. In einer Ausführungsform ist das Chlorit Natriumchlorit. In einer anderen Ausführungsform ist das Percarbonat Natriumpercarbonat. In einer Ausführungsform sind die Persulfate Oxone. Die Konzentration dieser Substanzen ist abhängig von dem verfügbaren Sauerstoff bzw. Chlor, das das Molekül bereitzustellen in der Lage ist, um den Flecken zu bleichen. Diese Konzentration wird im Allgemeinen in Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Konzentrationen von etwa 0,1 % bis etwa 35 %, in einer Ausführungsform von etwa 1 % bis etwa 25 % und in einer anderen Ausführungsform von etwa 5 % bis etwa 10 % der Zusammensetzung verwendet.
Antioxidationsmittel sind als nützlich in Mundpflegezusammensetzungen anerkannt. Antioxidationsmittel sind in Texten wie Cadenas und Packer, The Handbook of Antioxidants, ^©1996, von Marcel Dekker, Inc., offenbart. Antioxidationsmittel, die in der vorliegenden Erfindung enthalten sein können, schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf Vitamin E, Ascorbinsäure, Harnsäure, Carotinoide, Vitamin A, Flavonoide und Polyphenole, pflanzliche Antioxidationsmittel, Melatonin, Aminoindole, Liponsäuren und Mischungen davon.
Zu den anti-viralen Wirkstoffen, die in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, gehören alle bekannten Wirkstoffe, die routinemäßig zur Behandlung von viralen Infektionen verwendet werden. Solche anti-viralen Wirkstoffe schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf Phosphonameisensäure; Cyosinderivate; Purinanaloge, wie Adenosin-, Guanosin- und Inosinanaloge; Pyrimidingrundstoffe, wie Citidin und Thymidin; Amantadine; Rimantadin-HCl; Ribavirin; Zanamivir; Oseltamivirphosphat; Trifluridin; heterocyclische Farbstoffe; Acyclovir; Famciclovir; Valacyclovir, Cidofovir; Ganciclovir; Levimisol; Idoxuridin; lipophile β-Ketone und Thiosemicarbazone. Diese anti-viralen Wirkstoffe sind beschrieben in Drug Facts and Comparisons (Einzelblatt-Arzneimittelinformationsservice), Wolters Kluwer Company, St. Louis, Mo., ^©2001, S. 1400-1423(b), und in Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, Vierte Ausgabe, Band 3, Wiley-Interscience Publishers (1992), S. 576-607. Spezifische Beispiele schließen anti-virale Wirkstoffe ein, die in U.S.-Patent 5,747,070 , an Majeti, offenbart sind, hier durch Bezugnahme in seiner Gänze aufgenommen. Das Patent offenbart für die Kontrolle von Viren die Anwendung von Stannosalzen. Stannosalze sind oben stehend genauer beschrieben. Während Zinn(II)-fluorid als ein anti-virales Mittel verwendet werden kann, wird es üblicherweise nur in Kombination mit einem anderen Zinn(II)-halogenid oder einem oder mehreren Zinn(II)-carboxylaten oder einem anderen therapeutischen Mittel verwendet.
Pilzbefall hemmende Mittel können auch in den Mundpflegesätzen und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten sein. Pilzbefall hemmende Mittel sind Mittel, die das Wachstum von Pilzen zerstören oder hemmen. Pilzbefall hemmende Mittel, die in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, sind die Arzneimitel für systemische Pilzinfektion oder Arzneimittel für mukokutane Infektionen. Geeignete Pilzbefall hemmende Mittel schließen ein, sind aber nicht beschränkt auf, Nystatin; Miconazol; Econazolnitrat; Clotrimazol und Flucytosin. In einer Ausführungsform ist das Pilzbefall hemmende Mittel Nystatin.
Schmerz bekämpfende oder Desensibilisierungsmittel können auch in den Mundpflegesätzen und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten sein. Analgetika sind Mittel, die Schmerz lindern, indem sie zentral agieren, um die Schmerzgrenze zu heben, ohne das Bewusstsein zu stören oder andere sensorische Modalitäten zu verändern. Solche Mittel können einschließen, sind aber nicht beschränkt auf, Strontiumchlorid, Kaliumnitrat, Natriumfluorid, Natriumnitrat, Acetanilid, Phenacetin, Acertophan, Thiorphan, Spiradolin, Aspirin, Codein, Thebain, Levorphenol, Hydromorphon, Oxymorphon, Phenazocin, Fentanyl, Buprenorphin, Butaphanol, Nalbuphin, Pentazocin, natürliche Kräuter wie Gallapfel, Asarum, Cubebin, Galanga, Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi usw. Anästhesiemittel oder Lokalanalgetika, wie Acetaminophen, Natriumsalicylat, Trolaminsalicylat, Lidocain und Benzocain, können auch vorliegen. Diese Analgetika sind genauer in Kirk-Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, vierte Ausgabe, Band 2, Wiley-Interscience Publishers (1992), S. 729-737 beschrieben.
Histamin-2(H-2 oder H2) empfangende Antagonistenverbindungen (H2-Antagonisten) können in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden. In der hier verwendet Form stellen selektive H-2 Antagonisten eine Verbindung dar, die H-2 Empfänger blockieren, die Blockierung der Histamin-1(H-1 oder H1)-empfänger stellt aber keine wichtige Funktion dar. Selektive H-2-Antagonisten stimulieren die Kontraktion weicher Muskeln verschiedener Organe, wie Darm und Bronchien; diese Wirkung kann durch eine niedrige Konzentration von Mepyramin, einem typischen Antihistamin, unterdrückt werden. Die H-2-Antagonisten, die in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, sind solche, die die bei mepyraminsensitiven, nicht-H-1 (H-2), Histaminreaktionen involvierten Empfänger blockieren, jedoch nicht die bei mepyraminsensitiven Histaminreaktionen involvierten Empfänger. Selektive H-2-Antagonisten schließen Verbindungen ein, die die obigen Kriterien erfüllen, die in U.S.-Patenten 5,294,433 und 5,364,616 , beide an Singer, et al. und zugewiesen an The Procter & Gamble Company, offenbart sind, wobei die selektiven H-2-Antagonisten aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Cimetidin, Etintidin, Ranitidin, ICIA-5165, Tiotidin, ORF-17578, Lupitidin, Donetidin, Famotidin, Roxatidin, Pifatidin, Lamtidin, BL-6548, BMY-25271, Zaltidin, Nizatidin, Mifentidin, BMY-25368 (SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, Ramixotidin, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, Loxtidin, DA-4634, Bisfentidin, Sufotidin, Ebrotidin, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, Impromidin, L-643728 und HB-408. Verwandte geeignete H-2-Antagonisten schließen Burimamid und Metiamid ein.
Die vorliegende Erfindung kann auch eine oder mehrere Bestandteile enthalten, die Duft- und/oder Gefühlsvorteile (Wärm- oder Kühlungsmittel) bereitstellen.
Geeignete Bestandteile schließen Menthol, Menthyllactat, Moosbeerenöl, Pfefferminzöl, Öl der grünen Minze, Blattalkohol, Kampfer, Gewürznelkenknospenöl, Eukalyptusöl, Anethol, Methylsalicylat, Eucalyptol, Kassia, 1-8 Menthylacetat, Eugenol, Oxanon, Alpha-irison, Propenylguaethol, Zimt, Thymol, Linalool, Benzaldehyd, Cinnamaldehydglycerolacetal, bekannt als CGA, und Mischungen davon sowie Kühlungsmittel ein. Das Kühlungsmittel kann ein beliebiges aus einer großen Vielfalt an Materialien sein. Zu diesen Materialien gehören Carboxamide, Menthol, Ketale, Diole und Mischungen davon. Bevorzugte Kühlungsmittel in den vorliegenden Zusammensetzungen sind die Paramenthancarboxyamid-Mittel, wie N-Ethyl-p-menthan-3-carboxamid, im Handel bekannt als „WS-3", N,2,3-Trimethyl-2-isopropylbutanamid, bekannt als „WS-23", und Mischungen davon. Weitere bevorzugte Kühlungsmittel sind ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Menthol, 3-1-Menthoxypropan-1,2-diol, bekannt als TK-10, hergestellt von Takasago, Menthonglycerolacetal, bekannt als MGA, hergestellt von Haarmann und Reimer, und Menthyllactat, bekannt als Frescolat^®, hergestellt von Haarmann und Reimer. Die Ausdrücke Menthol und Menthyl, wie hier verwendet, schließen rechts- und linksdrehende Isomere dieser Verbindungen und razemische Mischungen davon ein. TK-10 ist in U.S.-Patent Nr. 4,459,425 , Amano et al. WS-3 beschrieben und andere Mittel sind in U.S.-Patent Nr. 4,136,163 , Watson, et al, beschrieben.
Pigmente können zu den Zusammensetzungen hierin hinzugefügt werden, um die Positionen, an denen die Zusammensetzung tatsächlich in Kontakt war, genauer anzuzeigen. Zusätzlich können diese Substanzen für die Modifizierung der Farbe des Gebisses geeignet sein, um den Verbraucher zu befriedigen. Diese Substanzen umfassen Partikel, die, wenn sie auf die Zahnoberfläche angewendet werden, diese Oberfläche hinsichtlich der Absorption und/oder der Reflektion von Licht verändern. Solche Partikel bieten einen Erscheinungsvorteil, wenn ein Film, der solche Partikel enthält, über die Oberflächen des Gebisses aufgetragen wird. Pig mente, Farbstoffe, färbende Stoffe und Farblacke können auch hinzugefügt werden, um die Erscheinung der Zusammensetzungen hierin zu ändern, um das Produkt für den Verbraucher annehmbarer zu gestalten. Angemessene Pigmentkonzentrationen werden für die spezifische Wirkung ausgewählt, die für den Verbraucher wünschenswert ist. Für Gebisse, die besonders dunkel oder verfärbt sind, würde man zum Beispiel üblicherweise Pigmente in ausreichenden Mengen verwenden, um die Zähne aufzuhellen. Andererseits können dort, wo individuelle Zähne oder Flecken auf den Zähnen heller sind als auf anderen Zähnen, Pigmente zum Verdunkeln des Gebisses nützlich sein. Die Konzentrationen der Pigmente und färbenden Stoffe können in dem Bereich von etwa 0,001 % bis etwa 20 %, in einer Ausführungsform von etwa 0,01 % bis etwa 15 % und in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,1 % bis etwa 10 % des Gesamtgewichts der Zusammensetzung vorliegen.
Pigmente und färbende Stoffe schließen anorganische weiße Pigmente, anorganische farbige Pigmente, Perlmittel, Füllpulver und dergleichen ein, siehe japanische veröffentlichte Patentanmeldung Kokai Nr. 9 [1997]-100215, veröffentlicht am 15. April 1997. Spezifische Beispiele sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Talk, Glimmer, Magnesiumcarbonat, Calciumcarbonat, Magnesiumsilicat, Aluminiummagnesiumsilicat, Silica, Titandioxid, Zinkoxid, rotem Eisenoxid, braunem Eisenoxid, gelbem Eisenoxid, schwarzem Eisenoxid, Eisen(III)-ammoniumferrocyanid, Manganviolett, Ultramarin, Nylonpulver, Polyethylenpulver, Methacrylatpulver, Polystyrenpulver, Seidenpulver, kristalliner Cellulose, Stärke, titaniertem Glimmer, titaniertem Eisenoxid-Glimmer, Bismuthoxychlorid und Mischungen davon. In einer Ausführungsform sind die Pigmente und färbenden Stoffe diejenigen, die aus der Gruppe ausgewählt sind, bestehend aus Titiandioxid, Bismuthoxychlorid, Zinkoxid, Opatint D&C Rot 27, CI 16185:1-Säure 27-Farblack E123, CI14720:1 Carmosoisinaluminium-Farblack E122, Rot 7-Farblack oder Rot 30-Farblack und Mischungen davon.
Zusätzliche Wirkstoffe, die zum Gebrauch in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, können einschließen, sind aber nicht beschränkt auf, Insulin, Steroide, pflanzliche und andere von Pflanzen abgeleitete Heilmittel und Anti-Neoplastika. Zusätzlich können Anti-Zahnfleischentzündungs- oder Zahnfleischpflegemittel, die dem Stand der Technik entsprechen, ebenfalls enthalten sein. Bestandteile außer Polybuten, die den Zähnen ein sauberes Gefühl verleihen, können wahlweise enthalten sein. Diese Bestandteile können beispielsweise Backnatron oder Glass-H einschließen. Es ist außerdem anerkannt, dass in bestimmten Therapieformen Kombinationen dieser oben genannten Mittel nützlich sein können, um eine optimale Wirkung zu erreichen. So können beispielsweise ein antimikrobielles und ein entzündungshemmendes Mittel in einer einzigen Zusammensetzung kombiniert werden, um eine kombinierte Wirksamkeit bereitzustellen.
Mundpflegeträger
Wo ein oder mehrere Mundpflegeträger in den Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung beigemischt sind, sind solche Materialien von denen ausgewählt, die dem Stand der Technik entsprechen, und werden von einem Fachmann auf Grundlage der für die herzustellenden Zusammensetzungen gewünschten physikalischen und ästhetischen Eigenschaften problemlos ausgewählt. Die resultierende Mundpflegezusammensetzung kann die Form einer Zahncreme, einer Mundspülung, eines Mundsprays, eines topischen Mundgels, eines Zahnweißmachergels oder dergleichen annehmen. Diese Mundpflegeträger können in Konzentrationen enthalten sein, die die Oberflächenkonditionierung nicht stören oder verhindern. Mundpflegeträger stellen üblicherweise von etwa 10 % bis etwa 99 %, in einer Ausführungsform von etwa 45 % bis etwa 98 %, in noch einer anderen Ausführungsform von etwa 75 % bis etwa 95 % des Gesamtgewichts der Mundpflegezusammensetzung dar. In einer Ausführungsform werden die Polybutenkomponente der Zusammensetzung, die auch einen Wirkstoff enthalten kann, und die Mundpflegeträgerkomponente getrennt hergestellt und können dann in ein einphasiges Mundpflegeprodukt kombiniert werden oder die Phasen können physisch bis zu dem Zeitpunkt der Verabreichung physisch getrennt sein, um ein mehrphasiges Mundpflegeprodukt bereitzustellen.
Ein abrasives Poliermaterial kann als ein Mundpflegeträger in den Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten sein. Das abrasive Poliermaterial, das zum Gebrauch in der vorliegenden Erfindung in Betracht gezogen wird, kann ein beliebiges Material sein, das Dentin nicht übermäßig abschleift. Das abrasive Poliermaterial sollte so in der Mundpflegezusammensetzung formuliert sein, dass es nicht die Stabilität jeglicher Inhaltsstoffe, wie Zinn(II)-fluorid, beeinträchtigt. Typische abrasive Poliermittel umfassen Silicagele und -ausfällungen; Aluminiumoxide; Phosphate, einschließlich Orthophosphaten, Polymetaphosphaten und Pyrophosphaten; und Mischungen davon. Spezifische Beispiele umfassen Dicalciumorthophosphatdihydrat, Calciumpyrophosphat, Tricalciumphosphat, Calciumpolymetaphosphat, unlösliches Natriumpolymetaphosphat, hydratisiertes Aluminiumoxid, beta-Calciumpyrophosphat, Calciumcarbonat und harzhaltige Schleifmittel, wie teilchenförmige Kondensationsprodukte von Harnstoff und Formaldehyd, und andere, wie von Cooley et al. in US-Patent Nr. 3,070,510 offenbart, hierin durch Bezugnahme aufgenommen. Kieselerde-Dentalschleifmittel verschiedener Arten können aufgrund ihrer einzigartigen Vorteile der herausragenden Zahnreinigungs- und -polierleistung ohne übermäßiges Abschleifen des Zahnschmelzes oder des Dentins zum Gebrauch ausgewählt werden. Das Schleifmittel kann ausgefälltes Siliziumdioxid oder Kieselgele wie die Silicaxerogele sein, die in U.S.-Patent 3,538,230 an Pader, et al., und U.S.-Patent 3,862,307 an DiGiulio beschrieben sind. Bevorzugt sind die Silicaxerogele, die unter der Handelsbezeichnung „Syloid" von W.R. Grace & Company, Davison Chemical Division, vertrieben werden, und die ausgefällten Siliziumdioxidmaterialien wie diejenigen, die von J. M. Huber Corporation unter der Handelsbezeichnung, „Zeodent" vertrieben werden, besonders das Silica mit der Bezeichnung „Zeodent 119". Die Typen der Silica-Zahnschleifmittel, die in den Zahnpasten der vorliegenden Erfindung nützlich sind, sind genauer in U.S.-Patent 4,340,583 , an Wason, beschrieben. Das Schleifmittel in den hier beschriebenen Zahnpastazusammensetzungen liegt im Allgemeinen in einer Konzentration von etwa 6 Gew.-% bis etwa 70 Gew.-% der Zusammensetzung vor. In einer Ausführungsform enthalten Zahnpasten von etwa 10 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-% der Zahnpflegekomponenten der Zahnpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ein Schleifmittel. Mischungen von Schleifmitteln können auch verwendet werden. Die abrasiven Poliermaterialien hierin haben im Allgemeinen eine durchschnittliche Partikelgröße im Bereich zwischen etwa 0,1 bis etwa 30 Mikrometer und in einer Ausführungsform von etwa 5 bis etwa 15 Mikrometer.
Die vorliegende Erfindung kann ein Alkalimetallbicarbonatsalz als einen Mundpflegeträger enthalten. Alkalimetallbicarbonatsalze sind in Wasser löslich und neigen, wenn sie nicht stabilisiert sind, zum Freisetzen von Kohlendioxid in einem wässrigen System. Natriumhydrogencarbonat, auch bekannt als doppeltkohlensaures Natron, ist das bevorzugte Alkalimetallbicarbonatsalz. Das Alkalimetallbicarbonatsalz fungiert auch als Puffersubstanz. Die vorliegende Zusammensetzung kann von etwa 0,001 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 30 Gew.-%, in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 20 Gew.-% und in noch einer anderen Ausführungsform von etwa 1 Gew.-% bis etwa 18 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzung ein Alkalimetallbicarbonatsalz enthalten.
Die Mundpflegezusammensetzungen können eine Puffersubstanz enthalten. Puffersubstanzen, wie hier verwendet, beziehen sich auf Mittel, die verwendet werden können, um den pH-Wert der Zusammensetzungen auf einen Bereich von etwa pH 3 bis etwa pH 10 einzustellen. Eine Mundpflegezusammensetzung, die ein polymeren oberflächenaktives Mittel enthält, hat üblicherweise einen Aufschlämmungs-pH von etwa 4 bis etwa 10, in einer Ausführungsform von etwa 4,5 bis etwa 8 und in einer anderen Ausführungsform von etwa 5 bis etwa 7. Die Puffersubstanzen umfassen Alkalimetallhydroxide, Carbonate, Sesquicarbonate, Borste, Silicate, Phosphate, Imidazol und Mischungen davon. Spezifische Puffersubstanzen umfassen Mononatriumphosphat, Trinatriumphosphat, Natriumhydroxid, Kaliumhydroxid, Alkalimetallcarbonatsalze, Natriumcarbonat, Imidazol, Pyrophosphatsalze, Citronensäure und Natriumcitrat. Puffersubstanzen können in einer Konzentration von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 30 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% und in einer anderen Ausführungsform von etwa 1 Gew.-% bis etwa 3 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzung verwendet werden.
Wasser, das zur Zubereitung handelsüblich geeigneter oraler Zusammensetzungen eingesetzt wird, sollte vorzugsweise einen geringen Innengehalt haben und frei von organischen Verunreinigungen sein. Wasser stellt im Allgemeinen von etwa 5 Gew.-% bis etwa 70 Gew.-% und in einer Ausführungsform von etwa 10 Gew.-% bis etwa 50 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der hierin beschriebenen Mundpflegezusammensetzung dar. Das polymere oberflächenaktive Mittel kann eine geringere Konzentration Wasser erfordern, um stabil zu sein. Im Allgemeinen beträgt die Konzentration von Wasser bis zu etwa 20 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 5 Gew.-% bis etwa 14 Gew.-% und in einer anderen Ausführungsform von etwa 7 Gew.-% bis etwa 12 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzung. Die Wassermengen umfassen das freie Wasser, das hinzugefügt wird, plus das Wasser, welches zusammen mit anderen Substanzen, wie mit Sorbit, Silica, Tensidlösungen und/oder Farbstofflösungen, zugeführt wird.
Die Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auch Tenside umfassen, die üblicherweise als Schäumungsmittel bezeichnet werden. Geeignete Tenside sind die, die angemessen stabil sind und über einen breiten pH-Bereich schäumen. Die Tenside liegen in einer Konzentration von etwa 0,001 Gew.-% bis etwa 12 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 8 Gew.-% und in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 6 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzung vor. Das Tensid kann anionisch, nichtionisch, amphoter, zwitterionisch, kationisch oder Mischungen davon sein. Die hierin geeigneten anionischen Tenside umfassen die wasserlöslichen Salze von Alkylsulfaten mit 8 bis 20 Kohlenstoffatomen im Alkylradikal (z. B. Natriumalkylsulfat) und die wasserlöslichen Salze der sulfonierten Monoglyceride von Fettsäuren mit 8 bis 20 Kohlenstoffatomen. Natriumlaurylsulfat und Natriumkokosnussmonoglyceridsulfonate sind Beispiele für anionische Tenside dieses Typs. Andere geeignete anionische Tenside sind Sarcosinate, wie Natriumlaurylsarcosinat, Taurate, Natriumlaurylsulfoacetat, Natriumlauroylisethionat, Natriumlaurethcarboxylat und Natriumdodecylbenzolsulfonat. Mischungen von anionischen Tensiden können auch eingesetzt werden. Viele geeignete anionische Tenside sind in U.S.-Patent 3,959,458 , an Agricola, et al., offenbart, hierin durch Bezugnahme in seiner Gänze aufgenommen. Nichtionische Tenside, die in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, können im weitesten Sinn als Verbindungen definiert werden, die durch Kondensation von Alkylenoxidgruppen (hydrophiler Natur) mit einer organischen hydrophoben Verbindung, die aliphatischer oder alkylaromatischer Natur sein kann, entstehen. Beispiele geeigneter nichtionischer Tenside umfassen Poloxamere (vertrieben unter der Handelsbezeichnung Pluronic), Polyoxyethylensorbitanester (vertrieben unter der Handelsbezeichnung Tweens), Fettalkoholethoxylate, Polyethylenoxidkondensate von Alkylphenolen, Produkte, die von der Kondensation von Ethylenoxid mit dem Reaktionsprodukt von Propylenoxid und Ethylendiamin abgeleitet sind, Ethylenoxidkondensate von aliphatischen Alkoholen, langkettige tertiäre Aminoxide, langkettige tertiäre Phosphinoxide, langkettige Dialkylsulfoxide und Mischungen solcher Materialien. Die amphoteren Tenside, die in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, können im weitesten Sinn als Derivate von aliphatischen sekundären und tertiären Aminen, in denen das aliphatische Radikal geradkettig oder verzweigt sein kann und worin einer der aliphatischen Substituenten von etwa 8 bis etwa 18 Kohlenstoffatome enthält und einer eine anionische wasserlösliche Gruppe, z. B. Carboxylat, Sulfonat, Sulfat, Phosphat oder Phosphonat, enthält, beschrieben werden. Andere geeignete amphotere Tenside sind Betaine, besonders Cocamidopropylbetain. Mischungen von amphoteren Tensiden können auch eingesetzt werden. Viele dieser geeigneten nichtionischen und amphoteren Tenside sind in U.S.-Patent 4,051,234 , Gieske, et al., offenbart.
Die Mundpflegeträgerkomponente der vorliegenden Erfindung kann eine saure Verbindung enthalten. Die saure Verbindung kann organisch oder anorganisch sein. Die saure Verbindung kann jede Substanz sein, die als ein Protonendonator fungiert, der Bicarbonat neutralisieren kann. Saure Verbindungen, die zum Gebrauch geeignet sind, umfassen Carbonsäuren, Phosphorsäuren, alpha-Hydroxycarbonsäuren, Sulfonsäuren und Mischungen davon. Spezifische Säuren umfassen Citronensäure, Äpfelsäure, Alginsäure, Bernsteinsäure, Milchsäure, Weinsäure, Glycolsäure, Adipinsäure, Kaliumbitartratsäure, saures Natriumcitrat, Phosphorsäure, Borsäure und Pyrophosphatsalze von saurem Phosphat und Mischungen davon. In einer Ausführungsform wird Citronensäure verwendet, in einer anderen Ausführungsform wird Apfelsäure verwendet. Saure Anhydride und saure Salze der oben aufgeführten Säuren können ebenfalls verwendet werden. Geeignete Salze umfassen die Mono- oder Dinatriumsalze von Citronensäure, die Mononatriumsalze von Äpfelsäure und Mischungen davon. Die Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzungen kann von etwa 0,01 % bis etwa 20 %, in einer Ausführungsform von etwa 0,1 % bis etwa 15 % und in einer anderen Ausführungsform von etwa 1 % bis etwa 12 % des Gesamtgewichts der Mundpflegezusammensetzung eine saure Verbindung enthalten.
Die vorliegende Erfindung kann Polyoxyethylen enthalten. Das Polyoxyethylen erhöht die Menge des Schaums und die Dicke des Schaums, die von der Mundpflegeträgerkomponente der vorliegenden Erfindung erzeugt wird. Polyoxyethylen ist auch gemeinhin bekannt als Polyethylenglycol („PEG") oder Polyethylenoxid. Die Polyoxyethylene, die für diese Erfindung geeignet sind, haben ein Molekulargewicht von etwa 200.000 bis etwa 7.000.000. In einer Ausführungsform beträgt das Molekulargewicht von etwa 600.000 bis etwa 2.000.000 und in einer anderen Ausführungsform von etwa 800.000 bis etwa 1.000.000. „Polyox" ist die Handelsbezeichnung des hochmolekularen Polyoxyethylens, das von Union Carbide hergestellt wird. Das Polyoxyethylen kann in einer Menge von etwa 0,1 Gew.-% bis etwa 8 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 0,2 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% und in einer anderen Ausführungsform von etwa 0,3 Gew.-% bis etwa 2 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung vorliegen.
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können ein Verdickungsmaterial oder Bindemittel enthalten, um eine wünschenswerte Konsistenz bereitzustellen. Geeignete Verdickungsmittel schließen, ohne Beschränkung, Carboxyvinylpolymere, Carrageenan, Hydroxyethylcellulose und wasserlösliche Salze von Celluloseethern wie Natriumcarboxymethylcellulose und Natriumhydroxyethylcellulose ein. Natürliche Gummistoffe, wie Karayagummi, Xanthangummi, Gummiarabikum und Tragantgummi können ebenfalls verwendet werden. Kolloides Magnesiumaluminiumsilicat oder feinverteiltes Silica kann als Teil des Verdickungsmittels verwendet werden, um die Textur weiter zu verbessern. Verdickungsmittel können in einer Menge von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 15 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente verwendet werden.
Ein weiterer fakultativer Bestandteil der hierin beschriebenen Zusammensetzungen ist ein Feuchthaltemittel. Das Feuchthaltemittel verhindert, dass die Zahnpastazusammensetzung bei Kontakt mit Luft aushärtet, und bestimmte Feuchthaltemittel können Zahnpastazusammensetzungen zudem eine wünschenswerte Süße verleihen. Zum Gebrauch in der Erfindung geeignete Feuchthaltemittel umfassen Glycerin, Sorbit, Polyethylenglycol und andere essbare Polyole. Das Feuchthaltemittel kann von etwa 0 Gew.-% bis etwa 70 Gew.-% und in einer Ausführungsform von etwa 15 Gew.-% bis etwa 55 Gew.-% der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzung darstellen.
Die vorliegende Erfindung kann auch Xylit enthalten. Xylit ist ein Zuckeralkohol, der als Süßstoff und Feuchthaltemittel verwendet wird. Xylit kann eine therapeutische Wirkung haben, wie z. B. eine antibakterielle oder Anti-Karieswirkung. Die vorliegenden Zusammensetzungen können Xylit in einer Konzentration von etwa 0,01 Gew.-% bis etwa 25 Gew.-%, in einer Ausführungsform von etwa 3 Gew.-% bis etwa 15 Gew.-% und in einer anderen Ausführungsform von etwa 5 Gew.-% bis etwa 12 Gew.-% der gesamten Mundpflegeträgerkomponente umfassen. Als Alternative kann Xylit, falls es als Süßstoff eingesetzt wird, in einer niedrigeren Konzentration vorliegen, wie von etwa 0,005 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% der Mundpflegekomponente der Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung.
Jeglicher andere kompatible Mundpflegeträger, der dem Stand der Technik entspricht, kann in die Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung aufgenommen werden. Beispielsweise kann Titandioxid als ein Trübungsmittel in die vorliegende Erfindung aufgenommen sein. Bestimmte oben beschriebene Mundpflegewirkstoffe, wie Zinn(II)-fluorid und antimikrobielle Mittel können in die Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzungen aufgenommen werden, da diese Substanzen auch als Mundpflegeträger gut bekannt sind.
Die Mundpflegesätze und -zusammensetzungen können ferner ein Viskositätsmodifikationsmittel umfassen, das den Niederschlag und die Trennung der Bestandteile verhindert oder den Niederschlag in einer Weise kontrolliert, die eine Redispersion ermöglicht und Fließeigenschaften kontrolliert. Ein Viskositätsmodifikationsmittel ist besonders nützlich, um Mundpflegewirkstoffe, die in Partikelform vorliegen, in den Polybutenkomponenten der vorliegenden Erfindung suspendiert zu halten. Geeignete Viskositätsmodifikationsmitel hierin schließen Mineralöl, organische modifizierte Tonerden, Petrolatum, Silica und Mischungen davon ein. In einer Ausführungsform ist das Viskositätsmodifikationsmittel Silica. Wo beigemischt, liegt das Viskositätsmodifikationsmittel in der Polybuten komponente der vorliegenden Erfindung in einer Konzentration von etwa 0,1 % bis etwa 30 %, in einer Ausführungsform von etwa 0,5 % bis etwa 10 % und in einer anderen Ausführungsform von etwa 1 % bis etwa 3 % der Zusammensetzung vor.
Die Zusammensetzungen können wahlweise ferner einen oder mehrere Geschmacksstoffe umfassen. Diese Geschmacksstoffe können unter synthetischen flüssigen Geschmacksstoffen und/oder Ölen, die aus Pflanzenblättern, Blüten, Früchten usw. gewonnen werden, und Kombinationen davon ausgewählt werden. Zu repräsentativen flüssigen Geschmacksstoffen gehören: Vanillin, Salbei, Majoran, Petersilienöl, Öl der grünen Minze, Zimtöl, Moosbeerenöl (Methylsalicylat), Pfefferminzöle, Gewürznelkenöl, Lorbeeröl, Anisöl und Eukalyptusöl. Auch nützlich sind künstliche, natürliche oder synthetische Fruchtgeschmacksstoffe wie Zitrusöl, einschließlich Zitrone, Orange, Banane, Weintraube, Limone, Aprikose und Grapefruit, und Fruchtessenzen, einschließlich Apfel, Erdbeere, Kirsche, Orange, Ananas und so weiter; von Bohnen und Nüssen abgeleitete Geschmacksstoffe wie Kaffee, Kakao, Kola, Erdnuss, Mandel und so weiter. Zusätzlich kann Geschmacksstoff, der auf eine hydrophile Matrix adsorbiert ist, enthalten sein, z. B. „sprühgetrocknete" Geschmacksstoffe. Ferner können verkapselte Geschmacksstoffe enthalten sein. Die Menge des eingesetzten Geschmacksstoffs ist normalerweise eine Frage der Vorliebe, abhängig von Faktoren wie Geschmackstyp und gewünschte Geschmacksstärke. Geschmacksstoffe können in Mengen von bis zu etwa 4 Gew.-%, in einer Ausführungsform etwa 0,05 Gew.-% bis etwa 3,0 Gew.-%, in einer anderen Ausführungsform etwa 0,8 Gew.-% bis etwa 2,5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung vorliegen.
Die vorliegenden Zusammensetzungen können ferner Süßstoffe enthalten. Geeignete Süßstoffe schließen natürliche und künstliche, wasserlösliche, wasserunlösliche und intensive Süßstoffe ein. Der Süßstoff kann Dextrose, Saccharose, Maltose, Dextrin, getrockneter Invertzucker, Mannose, Xylose, Ribose, Glucose, Fructose, Levulose, Galactose, Maissirup, Maissirup mit hohem Fructosegehalt, Maissirup-Feststoffe, teilweise hydrolisierte Stärke, Aspartam, Saccharin, Zuckeralkohole wie Sorbitol, Mannitol, Xylit, Maltitol, Isomalt und hydriertes Stärkehydrolysat oder Kombinationen davon sein. Natürliche oder künstliche intensive Süßstoffe wie intensive Süßstoffe auf Dipeptidbasis, Monellin, Thaumatococcus danielli und L-Aspartyl-L-phenylalaninmethylester und lösliche Saccharinsalze können auch als Süßstoffe integriert sein. Die Menge des Süßstoffs variiert mit dem Typ des ausgewählten Süßstoffs und der gewünschten Süße. Süßstoffe und Geschmacksstoffe werden üblicherweise in Mundpflegezusammensetzungen in Konzentrationen von etwa 0,005 Gew.-% bis etwa 5 Gew.-% der Zusammensetzung verwendet.
Herstellungsverfahren
In den obigen Sätzen und Zusammensetzungen wird die Polybutenkomponente wie folgt auf geeignete Weise hergestellt: Polybuten wird mit einem beliebigen optionalen Mundpflegewirkstoff in einem Mischbehälter kombiniert und mit einem beliebigen, im Fachbereich bekannten Mittel, beispielsweise einem Spatel oder Mischer gut gemischt. Wärme kann der Zusammensetzung während des Mischens zugeführt werden. Es wird weiter gemischt, bis alles homogen ist. Wo der Mundpflegewirkstoff in fester Partikelform vorliegt, kann die Zugabe eines Viskositätsmodifikationsmittels, wie Silica, geeignet sein, um die Partikel in der Zusammensetzung dispergiert und suspendiert zu halten. Geschmacksstoffe und Süßstoffe werden nach Bedarf hinzugefügt.
Wo die Mundpflegezusammensetzung einen Mundpflegeträger umfasst, wird die Polybutenkomponente wie oben hergestellt. Der Mundpflegeträger, der eine Zahncreme, eine Mundspülung, ein Mundspray oder ein topischer Mundgelträger sein kann, wird dann der Zusammensetzung beigemischt, um eine einphasige Mundpflegezusammensetzung zu erzeugen. Wo es wünschenswert ist, eine mehrphasige Zusammensetzung bereitzustellen, die zum Zeitpunkt des Auftragens gemischt wird, sind der Mundpflegeträger und die Polybuten enthaltende Komponente physisch bis zum Gebrauch getrennt.
Die Polybutenkomponente der Mundpflegesätze der vorliegenden Erfindung wird wie oben angezeigt hergestellt. In einem Mundpflegesatz ist ein Behälter, wie ein Glas, ein Becher, eine Dose, eine Tube, eine Aerosoldose, ein Fass, eine Pumpe, eine Flasche oder jegliches andere, Flüssigkeit haltende oder abgebende Mittel, mit der Polybutenzusammensetzung gefüllt. Beispielhafte beiliegende Anweisungen für die Anwendung des Satzes würden folgendermaßen lauten: „Die Mundpflegezusammensetzung direkt auf die Zähne auftragen. Eine ausreichende Menge der Zusammensetzung auftragen, um die Zähne direkt auf den Zahnoberflächen mit dem Finger, einer Bürste, einem Zahnstäbchen oder einem Wattestäbchen zu beschichten. Es ist nicht notwendig, die Zähne vor oder nach der Anwendung zu reinigen oder zu trocknen". In einem anderen Mundpflegesatz ist die Polybutenkomponente in einem geeigneten Applikator, wie einem Tuben- oder Stiftapplikator, für den direkten Auftrag auf die Zähne positioniert. Als Alternative kann die Polybutenkomponente zusammen mit einer Schale oder einem Napf als die Applikatorvorrichtung verwendet werden. Wo ein Applikator in dem Mundpflegesatz der vorliegenden Erfindung enthalten ist, würden die beispielhaften Anweisungen folgendermaßen lauten: „Die Mundpflegezusammensetzung direkt auf die Zähne auftragen. Eine ausreichende Menge auftragen, um die Zähne durch die Verwendung des beigelegten Applikators ausreichend zu überziehen. Es ist nicht notwendig, die Zähne vor oder nach dem Auftragen durch Bürsten übermäßig zu reinigen oder zu trocknen". In einem anderen Beispiel können beispielhafte Anweisungen folgendermaßen lauten: „Die mitgelieferte Schale mit einer angemessenen Menge der Mundpflegezusammensetzung füllen. Die Schale in die Mundhöhle einführen und direkt auf die Zähne setzen. Es ist nicht notwendig, die Zähne vor oder nach dem Auftragen durch Bürsten übermäßig zu reinigen oder zu trocknen".
Anwendungsverfahren
Die Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung liegen in der Form von Zahnpasten, Zahncremes, topischen Mundgels, Zahnaufhellungsgels, Mundspülungen, Mundsprays und dergleichen vor. Die Zahncremezusammensetzungen können als Paste, Gel oder in anderer Konfiguration oder in Kombinationen davon vorliegen. Wenn eine mehrphasige Formulierung verwendet wird, wird bevorzugt, dass die Zahncremezusammensetzungen physisch getrennt sind. In mehrphasigen Formulierungen kann die Form der Komponenten unterschiedlich sein. In einer Ausführungsform besteht beispielsweise eine zweiphasige Zusammensetzung aus einer Komponente in der Form einer Paste und eine andere in der Form eines Gels. Der Spender kann eine Tube, Pumpe oder irgendein anderer Behälter sein, der zur Abgabe geeignet ist. Zwei- und/oder Mehrkammerverpackungen, die für diesen Zweck geeignet sind, sind in U.S.-Patenten 4,528,180 ; 4,687,663 und 4,849,213 , alle an Shaeffer, beschrieben. Der Spender gibt annähernd gleiche Mengen jeder Zahncremezusammensetzung durch eine Öffnung ab. Wenn die Zusammensetzungen dispergiert sind, können sie sich miteinander vermischen. Als Alternative kann die orale Formulierung von einem Satz bereitgestellt werden, der zwei oder mehrere separate Spender enthält, die zum Bereitstellen von zwei oder mehr Zahncremezusammensetzungen verwendet werden, die beide gleichzeitig verwendet werden.
Bei der Umsetzung der Mundpflegesätze und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung trägt der Benutzer die hier offenbarten Mundpflegezusammensetzungen direkt auf die Zahnoberfläche auf. Wo ein Applikator in dem Satz enthalten ist, kann die Zusammensetzung mit der Bürste, dem Stiftapplikator, dem Schaumstoffapplikator, der Schale, dem Napf oder jeglicher anderen, dem Stand der Technik entsprechenden Auftragsvorrichtung aufgetragen werden. Wo kein Applikator mit dem Mundpflegesatz oder den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bereitgestellt wird, kann die Zusammensetzung auch mit dem Finger, einem Wattestäbchen oder einem Zahnstäbchen oder dergleichen aufgetragen werden. Wo ein Mundpflegeträger in die vorliegende Erfindung aufgenommen ist, liegt die Zusammensetzung in der Form einer Zahncreme, einer Zahnpasta, einer Mundspülung, eines Mundsprays, eines topischen Mundgels oder Aufhellungsgels vor, die Zusammensetzungen werden durch herkömmliche Mittel aufgetragen. Beispielsweise werden Zahnpastazusammensetzungen durch Bürsten mit einer Zahnbürste aufgetragen; Mundspülung wird durch Spülen der Zusammensetzung in der Mundhöhle und Ausspucken angewendet.
Die Mundhöhle muss vor dem Auftragen der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung nicht notwendigerweise vorbereitet sein. Beispielsweise kann der Benutzer wahlweise vor dem Auftragen der Zusammensetzung die Zähne putzen oder den Mund ausspülen oder auch nicht. Die Oberfläche der Mundhöhle muss vor dem Auftragen der Zusammensetzung weder trocken noch außerordentlich mit Speichel oder Wasser befeuchtet sein. Es wird jedoch angenommen, dass die Haftung auf den Zahnoberflächen verbessert wird, wenn die Oberflächen beim Auftragen der Zusammensetzung trockener sind.
Es sei klargestellt, dass sich die vorliegende Erfindung nicht nur auf Mundpflegezusammensetzungen für die Verwendung auf Zähnen und harten Oberflächen der Mundhöhle eines Menschen bezieht, sondern auch für die Verwendung in der Mundhöhle eines Tiers, z. B. Haustieren oder anderen Nutztieren oder in Gefangenschaft gehaltenen Tieren.
Beispiele
Die folgenden nicht beschränkenden Beispiele veranschaulichen und beschreiben die Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung weiter, wobei sowohl wesentliche als auch fakultative Inhaltsstoffe kombiniert werden. Es sei klargestellt, dass die Beispiele ausschließlich für den Zweck der Veranschaulichung aufgeführt werden und dass sie nicht als den Umfang der vorliegenden Erfindung beschränkend auszulegen sind.

Das Polybuten wird mit dem Mundpflegewirkstoff (falls enthalten) in einem Mischgefäß kombiniert und mit einem mechanischen Mischer gut vermischt. Die Zusammensetzung wird gemischt, bis sie homogen ist. Wo der Mundpflegewirkstoff in fester Partikelform vorliegt, kann ein Viskositätsmodifikationsmittel, wie Silica, zu der Mischung auf dieselbe Weise hinzugefügt werden und das Mischen fortgesetzt werden, bis die Mischung homogen ist. Unten angegebene Werte sind in Gewichtsprozent der Polybutenkomponente der Mundpflegesätze und -zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung. Beispiele 1-6

Bestandteile	Bsp. 1	Bsp. 2	Bsp. 3	Bsp. 4	Bsp. 5	Bsp. 6
Polybuten¹	87 %	99,7 %	99,742 %	99,56 %	99,84 %	75,00 %
Glass-H		13 %				25,00 %
Triclosan		0,3 %
Thymol			0,064 %
Eucalyptol			0,092 %
Menthol			0,060 %	0,12 %
Methylsalicylat			0,042 %
Menthyllactat				0,17 %
Pfefferminze				0,15 %
8-Hydroxychinolinsalze					0,10 %
CuCl₂·2H₂O					0,06 %

¹ Indopol H-300, MG = 1330, Handelsbezeichnung von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL).

Bestandteile	Bsp. 7	Bsp. 8	Bsp. 9	Bsp. 10	Bsp. 11	Bsp. 12
Polybuten²	90 %	80 %	99,955 %	99,757 %	99,97 %	99,1 %
CPC			0,045 %			0,09 %
Apfelextrakt	10 %
Backnatron		20 %
Natriumfluorid				0,243 %
Nystatin					0,03 %

² Indopol H-40, MG = 750, Handelsbezeichnung von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL).

Bestandteile	Bsp. 13	Bsp. 14	Bsp. 15	Bsp. 16	Bsp. 17	Bsp. 18	Bsp. 19
Polybuten³	90 %	90 %	90 %	99,76 %	99,76 %	99,76 %	99,066 %
Carvacrol	10 %
Traubenkernextrakt		10 %
Opatint D&C Rot 27				0,24 %
Rot 7					0,24 %
Rot 30						0,24 %
Grapefruitkernextrakt			10 %
Calciumperoxid							0,934 %

³ Indopol H-100, MG = 940, Handelsbezeichnung von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL).

Bestandteile	Bsp. 20	Bsp. 21	Bsp. 22	Bsp. 23	Bsp. 24	Bsp. 25
Polybuten⁴	90 %	99 %	99,47 %	97,95 %	99,24 %	92,5 %
Xylit	10 %
Chlorexidin		1 %
Zinn(II)-fluorid			0,53 %
Tetranatriumpyrophosphat				2,05 %
Eugenol						7,5 %
Monofluorphosphat					0,76 %

⁴ Indopol H-1900, MG = 2270, Handelsbezeichnung von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL).

Bestandteile	Bsp. 26	Bsp. 27	Bsp. 28	Bsp. 29	Bsp. 30	Bsp. 31	Bsp. 32	Bsp. 33
Polybuten⁵	81 %	81 %	81 %	80 %	56 %	80 %	81 %	100 %
Natriumpercarbonat	19 %			19 %	19 %
Harnstoffperoxid		19 %
Calciumperoxid			19 %
Silica				1 %
Petrolatum					25 %
Benzocain						20 %
(Polyvinylpyrrolidon)-peroxidkomplex							19 %

⁵ Indopol H-300, MG = 1330, Handelsbezeichnung von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL).

Bestandteile	Bsp. 34	Bsp. 35	Bsp. 36	Bsp. 37
Polybuten⁶	63,76 %	54,5 %	60,5 %	61,5 %
Petrolatum	10,00 %	12,5 %	12,5 %	12,5 %
Silica	1,00 %	1,0 %	1,0 %	1,0 %
Glass-H	25,00 %	25,0 %	25,0 %	25,0 %
Pfefferminzöl		6,0 %
Asparatam		1,0 %	1,0 %
Opatint 27	0,24 %

⁶ Indopol H-300, MG = 1330, Handelsbezeichnung von BP Amoco Chemicals (Chicago, IL).

Es sei klargestellt, dass die oben beschriebenen Polybuten enthaltenden Zusammensetzungen in jeglichem Verhältnis kombiniert und in den Zusammensetzungen und Sätzen hierin verwendet werden können. Es sei auch klargestellt, dass diese Beispiele nicht begrenzend sind. Die Konzentration von Polybuten und Mundpflegewirkstoffen, die hier beispielhaft aufgeführt ist, kann um ganze 80 % variieren und immer noch für den Gebrauch in den hier offenbarten Zusammensetzungen und Sätzen geeignet sein.
Wo die Mundpflegezusammensetzung wahlweise einen Mundpflegeträger enthält, sind die Träger auf herkömmliche Weise hergestellt. Mundpflegeträgerkomponente Nr. 1 wird auf herkömmliche Weise hergestellt. Natriumfluorid und Saccharin in Wasser mischen. Das Xanthangummi in dem Sorbitol dispergieren, bevor es zu der Mischung hinzugefügt wird. Das Propylenglycol hinzufügen. Geschmacksstoff tandioxid und Natriumalkylsulfat hinzufügen. Das Silica hinzufügen. Es wird weiter gemischt, bis alles homogen ist. Das Endprodukt gemäß der ästhetischen Präferenz rühren und/oder entlüften.
Mundpflegeträgerkomponente Nr. 2 wird auf herkömmliche Weise hergestellt. Natriumfluorid und Saccharin in Wasser in einem Mischgefäß mischen. Die Verdickungsmittel, Carboxymethylcellulose und Xanthangummi, vor der Zugabe zur Mischung im Glycerin dispergieren. Das Propylenglycol hinzufügen. Geschmacksstoff, Titandioxid und Natriumalkylsulfat hinzufügen. Das Natriumcarbonat hinzufügen. Silica und dann das Natriumhydrogencarbonat zusetzen. Das Tetranatriumpyrophosphat und dann das Calciumperoxid langsam hinzufügen. Es wird weiter gemischt, bis alles homogen ist. Das Endprodukt gemäß der ästhetischen Präferenz rühren und/oder entlüften.

Mundpflegeträgerkomponente Nr. 3 wird auf herkömmliche Weise hergestellt. Natriumfluorid, Saccharin und Wasser in ein Mischgefäß. Die Verdickungsmittel, Carboxymethylcellulose, vor Zugabe zur Mischung im Glycerin und Sorbitol dispergieren. Das Propylenglycol, Geschmacksstoff, Titandioxid und Natriumalkylsulfat hinzufügen. Als Nächstes das Natriumcarbonat, Silica und das Natriumbicarbonat zusetzen. Es wird weiter gemischt, bis alles homogen ist. Das Endprodukt gemäß der ästhetischen Präferenz rühren und/oder entlüften.

Bestandteil	Mundpflegeträger Komponente Nr. 1	Mundpflegeträger Komponente Nr. 2	Mundpflegeträger Komponente Nr. 3
Natriumfluorid	0,24 %	0,24 %	0,24 %
Wasser	12,00 %	15,00 %	10,00 %
Geschmacksstoff	1,00 %	1,00 %	1,00 %
Sorbitol	58,36 %		25,06 %
Titandioxid	0,50 %	1,00 %	0,50 %
Xanthangummi	0,50 %	0,20 %
Natriumalkylsulfat	4,00 %	4,00 %	4,00 %
Silica	20,00 %	22,00 %	15,00 %
Polyethylenglycol	3,00 %	3,00 %	3,00 %
Natriumsaccharin	0,40 %	0,40 %	0,40 %
Carboxymethylcellulose		0,90 %	0,80 %
Glycerin		24,76 %	8,00 %
Calciumperoxid		1,00 %
Natriumcarbonat		2,00 %	2,00 %
Natriumbicarbonat		14,50 %	30,00 %
Tetranatriumpyrophosphat		10,00 %

Die beiden Komponenten können physisch bis zur Verabreichung an die Zähne und die harten, festen Oberflächen der Mundhöhle durch die Verwendung eines Zweikammer-Zahncremespenders getrennt sein. Als Alternative können die Polybutenkomponente und die Mundpflegeträgerkomponente kombiniert und als eine einphasige Mundpflegezusammensetzung verpackt sein. Wo eine einphasige Zusammensetzung gewünscht ist, kann es notwendig sein, die Polybutenkomponente mit der Mundpflegeträgerkomponente der Mundpflegezusammensetzung zu emulgieren.
Selbstverständlich dienen die Beispiele und Ausführungsformen, die hierin beschrieben sind, nur der Erläuterung, und es können im Hinblick auf diese zahlreiche Modifizierungen und Änderungen von einem Fachmann vorgeschlagen werden, ohne vom Umfang der vorliegenden Erfindung abzuweichen.

Claims

Mundpflegezusammensetzung, umfassend: (a) Polybuten mit einem Molekulargewicht von 300 bis 3000; und (b) einen oder mehrere Mundpflegeträger, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus abrasiven Poliermitteln, Puffersubstanzen, Wasser, Tensiden, Süßstoffen, Geschmackstoffen, Verdickungsmitteln, Trübungsmitteln, Feuchthaltemitteln, Xylit und Mischungen davon; wobei die Zusammensetzung nicht selbststützend ist und wobei die Zusammensetzung kein Kaugummi ist.
Mundpflegezusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Mundpflegezusammensetzung ferner einen Mundpflegewirkstoff umfasst, ausgewählt aus Antizahnsteinmitteln; Fluoridionenquellen; Zinn(II)-ionenquellen; Weißmachern; antimikrobiellen Mitteln; Antizahnbelagmitteln; entzündungshemmenden Mitteln; Nährstoffen; Antioxidationsmitteln; antiviralen Mitteln; Pilzbefall verhütenden Mitteln; analgetischen und anästhetischen Mitteln; H2-Antagonisten; Natriumhydrogencarbonat; Duftstoffen und Empfindungsmitteln; Geschmackstoffen; Süßstoffen und Mischungen davon, wobei der Mundpflegewirkstoffvorzugsweise aus Triclosan, Natriumhydrogencarbonat, Natriumfluorid, Kaliumnitrat, Natriumnitrat, Nystatin, Grapefruitsamenextrakt, Zinn(II)-fluorid, Tetranatriumpyrophosphat, Monofluorphosphat, D&C Rot 27, Natriumhexametaphosphat und Cetylpyridiniumchlorid ausgewählt ist.
Mundpflegezusammensetzung nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, wobei die Mundpflegezusammensetzung ferner einen Viskositätsregler umfasst.
Mundpflegezusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung in der Form einer ein- oder mehrphasigen Zahnpasta, Zahncreme, örtlich anzuwendendem Mundgel, Zahnweißmachergel, Mundspülung oder Mundspray vorliegt.
Mundpflegezusammensetzung nach einem der vorstehenden Ansprüche, wobei das Polybuten ein Molekulargewicht von 750 bis 1500 hat.
Mundpflegeset, umfassend: a) eine Zusammensetzung, umfassend Polybuten mit einem Molekulargewicht von 300 bis 3000; b) einen Behälter und c) Gebrauchsanweisungen; wobei das Set keinen Zahnband umfasst und wobei das Polybuten nicht selbststützend ist.
Mundpflegeset nach Anspruch 6, das ferner einen Applikator zum Auftragen des Polybutens auf die Zähne umfasst.
Mundpflegeset nach Anspruch 6 oder Anspruch 7, umfassend eine Mundpflegezusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5.
Verfahren zum Verleihen eines sauberen Gefühls für die Zähne durch Aufbringen einer Mundpflegezusammensetzung, die Polybuten umfasst, auf die Zähne, wobei das Polybuten ein Molekulargewicht von 300 bis 3000 aufweist.