DE60119973T2 - Zusammensetzung zum bleichen von zähnen - Google Patents

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Description

  • Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine orale Zusammensetzung, die die Zähne besser weiß macht. Genauer gesagt, bezieht sie sich auf eine Zahnzusammensetzung, die die Zähne besser weiß macht, umfassend eine sichere und wirksame Menge bestimmter organischer Peroxysäuren.
  • WO 96/05802 lehrt eine orale Pflegezusammensetzung zum Weißen von Zähnen. Die Wirkung wird durch den Einschluß bestimmter organischer Peroxysäuren in die oralen Pflegezusammensetzungen, wie Weißmachern/Bleichmitteln, insbesondere Peroxyamidophthalamiden und kationischen Peroxycarbonsäuren wie N-Phthalimidoperhexansäure und quartärer Benzylperoxysäure erreicht. Eine effektivere Nutzung von Persäuren in einem Weißmacher/Bleichmittel zur Verwendung auf Zähnen könnte ein Vorteil sein.
  • Es ist ein Ziel der vorliegenden Erfindung eine effektivere Bleichzusammensetzung als in WO 96/05802 gelehrt, bereitzustellen.
  • Wir haben überraschend herausgefunden, daß die Verwendung von Wasserstoffperoxid in Verbindung mit einer Persäure ein effektiveres Zahnweißmach-/-bleichmittel gegenüber der Lehren der Technik von WO 96/05802 liefert.
  • WO 96/05802 (Unilever) offenbart eine orale Pflegezusammensetzung, umfassend Persäuren. PAP wird exemplarisch dargestellt. Es gibt keine Offenbarung einer Kombination von PAP und Wasserstoffperoxid.
  • US 5 616 335 (Nicolle) offenbart eine organische Peroxysäure in einem Desinfektions- und/oder Reinigungsmittel. Es gibt keine Offenbarung einer Kombination von PAP und Wasserstoffperoxid.
  • US 6 136 297 (Sagel) offenbart einen flexiblen Streifen zur Auftragung eines Bleichmittels auf die Zahnoberfläche. Spezielle Bleichmittel umfassen Peroxide, Metallchlorite, Percarbonate, Perborate, Peroxysäuren und Kombinationen davon. Es gibt keine Offenbarung einer Kombination von PAP und Wasserstoffperoxid.
  • WO 00/59461 (Unilever) offenbart eine Peroxyverbindung und einen fünfzähligen Stickstoff-enthaltenden Liganden wie FeMeN4Py. Es gibt keine Offenbarung einer Kombination von PAP und Wasserstoffperoxid.
  • Die vorliegende Erfindung liefert eine orale Zahnreinigungszusammensetzung nach Anspruch 1.
  • Die Persäure muß so wie sie verwendet wird für die zu behandelnde Person und die Überwachungsbehörde akzeptabel sein. Eine solche Annehmbarkeit wird einem Fachmann ersichtlich sein. Die Gesetze jeder Überwachungsbehörde werden von der Zuständigkeit und dem zu behandelnden Säuger abhängen. Für die Behandlung von Menschen ist offensichtlich ein höherer Standard festgelegt. Der Ausdruck „akzeptabel für Körperkontakt" muß im Umfang der hierin zu finden Lehren ausgelegt werden.
  • Die Persäure zur Verwendung in der Zusammensetzung ist ein Peroxyamidophthalamid mit der folgenden Formel:
    Figure 00010001
    worin R = Wasserstoff oder C1-C4-Alkyl; n = 1 bis 8 und X = C=O oder SO2. Eine am stärksten bevorzugte Persäure ist N,N-Phthaloylaminoperoxyhexansäure (PAP).
  • Bevorzugt ist die Persäure in der Zusammensetzung mit einer Menge im Bereich von 0,01 bis 5 Gew.-%, stärker bevorzugt 0,05 bis 4 Gew.-%, genauer gesagt 0,1 bis 2 Gew.-% und am stärksten bevorzugt 0,5 bis 1.5 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden.
  • Bevorzugt ist die Peroxidquelle in einer Menge im Bereich von 0,05 bis 4 Gew.-%, stärker bevorzugt 0,1 bis 2 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden.
  • Die Peroxidquelle ist bevorzugt Wasserstoffperoxid, kann aber auch eine andere Quelle sein, die zur Verwendung in oralen Pflegezusammensetzungen geeignet ist, z. B. Carbamidperoxid. Die vorliegende Erfindung erstreckt sich auf die Verwendung der Zusammensetzung zum Weißmachen/Bleichen/Reinigen von Zähnen.
  • Überdies erstreckt sich die vorliegende Erfindung auch auf eine kommerzielle Verpackung, umfassend eine Reinigungszusammensetzung der vorliegenden Erfindung zusammen mit Anweisungen für ihre Verwendung.
  • Im Gegensatz zur oralen Verwendung kann sich die vorliegende Erfindung auch auf die Reinigung von Zahnersatz erstrecken.
  • Die orale Zusammensetzung gemäß der Erfindung kann auch weitere Inhaltstoffe umfassen, die in der Technik üblich sind, wie: antimikrobielle Mittel, z. B. Triclosan, Chlorhexidin, Kupfer-, Zink- und Zinn(II)salze wie Zinkcitrat, Zinksulfat, Zinkglycinat, Natriumzinkcitrat und Zinn(II)pyrophosphat, Sanguinarinextrakt, Metronidazol, quartäre Ammoniumverbindungen, wie Cetylpyridiniumchlorid; Bisguanide, wie Chlorhexidindigluconat, Hexetidin, Octenidin, Alexidin und halogenierte Bisphenolverbindungen, wie 2,2'-Methylenbis-(4-chlor-6-bromphenol);
    entzündungshemmende Mittel wie Ibuprofen, Flurbiprofen, Aspirin, Indomethacin usw.;
    Antikariesmittel wie Natrium- und Zinn(II)fluorid, Aminfluoride, Natriummonofluorphosphat, Natriumtrimetaphosphat und Kasein;
    Plaquepuffer wie Harnstoff, Calciumlactat, Calciumglycerophosphat und Strontiumpolyacrylate;
    Vitamine wie Vitamine A, C und E;
    Pflanzenextrakte;
    Desensibilatoren, z. B. Kaliumcitrat, Kaliumchlorid, Kaliumtartrat, Kaliumbicarbonat, Kaliumoxalat, Kaliumnitrat und Strontiumsalze;
    Antizahnsteinmittel, z. B. Alkalimetallpyrophosphate, Hypophosphit-enthaltende Polymere, organische Phosphonate und Phosphocitrate usw.;
    Biomoleküle, z. B. Bakteriozide, Antikörper, Enzyme usw.;
    Aromastoffe, z. B. Pfefferminz und Pfefferminzöle;
    proteinhaltige Materialien wie Kollagen; Keratin;
    Konservierungsstoffe;
    Trübungsmittel;
    Färbemittel; pH-Einstellungsmittel; Süßungsmittel;
    pharmazeutisch akzeptable Träger, z. B. Stärke, Saccharose, Wasser oder Wasser/Alkoholsysteme usw.;
    oberflächenaktive Mittel, wie anionische, nicht-ionische, kationische und zwitterionische oder amphotere oberflächenaktive Mittel;
    partikuläre Abriebmaterialien wie Siliciumdioxide, Aluminiumoxide, Calciumcarbonate, Dicalciumphosphate, Calciumpyrophosphate, Hydroxyapatite, Trimetaphosphate, unlösliche Hexametaphosphate usw., einschließlich ag glomerierte partikuläre Abriebmaterialien, für gewöhnlich in Mengen zwischen 3 und 60 Gew.-% der oralen Pflegezusammensetzung;
    Feuchthaltemittel wie Glycerol, Sorbitol, Propylenglykol, Xylitol, Lactitol usw.;
    Bindemittel und Verdickungsmittel wie Natriumcarboxymethylcellulose, Xanthangummi, Gummi arabikum usw. sowie synthetische Polymere wie Polyacrylate und Carboxyvinylpolymere wie Carbopol®;
    polymere Verbindungen, die die Abgabe von Wirkstoffen, wie antimikrobiellen Mitteln verbessern können, sind ebenso enthalten. Beispiele für solche Polymere sind Copolymere von Polyvinylmethylether mit Maleinsäureanhydrid und andere ähnliche die Abgabe verbessernde Polymere, z. B. die, die in DE-A-3,942,643 (Colgate) beschrieben sind;
    Puffer und Salze zum Puffern des pHs und der Ionenstärke der oralen Pflegezusammensetzung; und
    andere optionale Inhaltsstoffe, die enthalten sein können, sind z. B. Bleichmittel wie Peroxyverbindungen, z. B. Kaliumperoxydiphosphat, Schäumungssysteme wie Natriumbicarbonat/Zitronensäuresysteme, Farbänderungssysteme und so weiter.
  • Liposome können auch verwendet werden, um die Abgabe oder die Stabilität von Wirkstoffen zu verbessern.
  • Die oralen Zusammensetzungen können in irgendeiner Form, die in der Technik üblich ist, vorliegen, z. B. als Zahnpasta, Gel, Mousse, Biohaftpflaster/-streifen, Aerosol, Gummi, Tablette, Zahnlack, Mundwasser, Pulver, Creme usw. und können auch zu Systemen zur Verwendung in Doppelkammer-Spendern formuliert werden.
  • Experimenteller Teil
  • Die Bleichmittel wurden wie folgt bewertet:
    • (1) Synthetische Hydroxyapatitscheiben wurden poliert und bei 37°C über Nacht in sterilem Salbei plaziert, um einen Bakterienfilm zu bilden.
    • (2) Die Scheiben wurden mit einer Teelösung sieben Tage bei 37°C gefärbt.
    • (3) Die Scheiben wurden für eine vorgegebene Zeit in Bleichlösungen eingetaucht.
    • (4) Die Farbänderung der Scheiben wurde unter Verwendung eines Minolta-Chromameters CR-300 im L*a*b*-Modus gemessen. Unter Verwendung von L* (zu Beginn), L* (verschmutzt) und L* (gereinigt) wurde die entfernte Farbe in Prozent berechnet. Ein negativer Wert zeigt eine Verdunklung an und ein positiver Wert zeigt eine Bleichwirkung (Weißwerden) an.
  • Ein negativer Wert zeigt eine Verdunklung an.
  • Tabelle 1 unten zeigt die Verwendung von PAP allein in einer wässerigen 0,5 M NaHCO3-Lösung zusammen mit 0,1% H2O2.
  • Figure 00030001
  • Die Ergebnisse in Tabelle 1 zeigen, daß die Zugabe von Wasserstoffperoxid zu der Persäure eine effektivere Bleichzusammensetzung im Gegensatz zu PAP allein liefert.
  • Tabelle 2 zeigt Daten aus einem PAP-Bleichexperiment, in dem kommerzielle Produkte zur Herstellung der Formulierungen verwendet wurden.
  • Figure 00040001
  • Eureco HCP-11 ist eine kommerzielle Formulierung, die ein PAP/Cyclodextrin-Komplexmaterial enthält.
  • Eureco HCL-17 ist eine kommerzielle Formulierung, die eine wässerige Dispersion aus PAP enthält. Die zuvor genannten kommerziellen Formulierungen sind von Ausimont erhältlich: über S. Pietro, 50/A 1-20021 Bollate, Milano, Italien.
  • Die in Tabelle 2 oben gezeigten Ergebnisse zeigen: Daß HCL-17 auf einer gleichen Gew.-%-Basis von PAP wirksamer bleicht als HCP-11. Die Gegenwart von 0,1% H2O2 in HCL-17 ergibt eine überraschende Verstärkung der Bleichwirkung.

Claims (8)

  1. Orale Zahnreinigungszusammensetzung, umfassend: eine Persäure, die für den Körperkontakt mit der Innenseite des Mundes eines Säugers akzeptabel ist, wobei die Zusammensetzung außerdem entweder 0,01 bis 5,0 Gew.-% Wasserstoffperoxid, unabhängig von jeglichem Wasserstoffperoxid, das aus der Hydrolyse der Persäure erzeugt wird, oder eine Quelle davon umfaßt, wobei die Quelle Wasserstoffperoxid im Bereich von 0,01 bis 5,0 Gew.-% der Zusammensetzung erzeugt, dadurch gekennzeichnet, daß die Persäure ein Peroxyaminophthalamid mit der folgenden Formel:
    Figure 00050001
    ist, worin R = Wasserstoff oder C1-C4-Alkyl; n = 1 bis 8 und x = C=O oder SO2.
  2. Orale Zahnreinigungszusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Wasserstoffperoxid in Form von Carbamidperoxid vorliegt.
  3. Orale Zahnreinigungszusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Persäure im Bereich von 0,01 bis 5 Gew.-% der Zusammensetzung vorliegt.
  4. Orale Zahnreinigungszusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Persäure N,N-Phthaloylaminoperoxyhexansäure (PAP) ist.
  5. Orale Zahnreinigungszusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Persäure in Form eines Cyclodextrinkomplexes vorliegt.
  6. Orale Zahnreinigungszusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, wobei die Zusammensetzung in einer Form, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Gel, einem Biohaftpflaster/-streifen, einem Zahnlack und einer Zahnpasta, bereitgestellt wird.
  7. Verwendung einer oralen Zahnreinigungszusammensetzung wie in einem der vorhergehenden Ansprüche definiert zur Reinigung der Zähne.
  8. Kommerzielle Verpackung, umfassend eine orale Zahnreinigungszusammensetzung wie in einem der vorhergehenden Ansprüche definiert, zusammen mit Anweisungen für deren Verwendung beim Weißen der Zähne.
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