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Hintergrund
der Erfindung
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Bei
Akne handelt es sich um einen Zustand der menschlichen Haut, der
durch einen überschüssigen Talgfluß aus den
Talgdrüsen
charakterisiert ist. Überschüssiger Talg
(z. B. Hautöl)
inhibiert auf der Haut einer Person den Talgfluß aus den Haarfollikeln, was
zur Verdickung und Bildung einer festen Verstopfung innerhalb des
Follikels führt,
was auch als ein Komedon bekannt ist. Die Bildung von Komedonen
stimuliert Hyperkeratinisierung, was zum Verschluß der Follikelöffnung führt. Das
geschlossene Follikel führt
normalerweise entweder zu einer Papel, einer Pustel oder einer Zyste,
die mit Bakterien, wie einem p-acnes, infiziert wird. Diese Infektion
ist als Akne oder bei geringerer Schwere als Seborrhoe bekannt.
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Salicylsäure ist
ein bekanntes keratolytisches Mittel, das die Fähigkeit besitzt, Komedone zu
penetrieren und aufzulösen
sowie Bakterien (z. B. p. acnes) zu töten. Salicylsäure besitzt
jedoch eine limitierte Löslichkeit
in Wasser und wird daher typischerweise in pigmentierten kosmetischen Öl-in-Wasser-Formulierungen
formuliert. Die Verwendung der Öl-in-Wasser-Formulierungen ist
jedoch nicht bei der Absorption von Öl von der Haut behilflich,
sondern führt
eher dazu, daß der
Haut der Person noch mehr Öl
zugeführt
wird.
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Die
vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein topisches Silikongel
oder eine topische Zusammensetzung, die das Gel beinhaltet (zum
Beispiel eine kosmetische Wasser-in-Silikon-Grundlage). Das Gel umfaßt Salicylsäure für die Behandlung
von Akne und Seborrhoe. Das Gel stellt außerdem den zusätzlichen
Vorteil von Öl-absorbierenden
Eigenschaften zur Verfügung.
Die Öl-absorbierenden
Eigenschaften assistieren in der Behandlung von Akne und Seborrhoe
durch Absorption von überschüssigem Talg.
Zusätzlich
führt das
Gel zu einer gewünschten
glatten, matten Oberfläche
des behandelten Hautgebiets.
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WO
99/24011 offenbart pharmazeutische Zusammensetzungen, die Ascorbinsäure oder
ein Derivat davon umfassen, das in einem Silikon verteilt ist.
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Zusammenfassung
der Erfindung
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In
einem Aspekt weist die Erfindung ein Silikongel auf, umfassend ein
flüchtiges,
flüssiges
Silikon, ein festes Silikon-Polymer und Salicylsäure, wie im Anspruch 1 oder
Anspruch 20 definiert. In einer Ausführungsform ist das Silikon-Polymer
Polysilikon-11. In einer Ausführungsform
ist das flüchtige,
feste Silikon Cyclomethicon. In einer Ausführungsform umfaßt das Silikongel
weiterhin eine zweite Flüssigkeit
(z. B. Dimethicon oder ein Lösungsmittel
von Salicylsäure).
In einer Ausführungsform
ist das Lösungsmittel
ein nicht-alkoholisches Lösungsmittel,
wie Ester (z. B. Neopentylglycol-Dioctanoat/Diisostearat, Octylsalicylat
und Octylmethoxycinnamat). In einer Ausführungsform umfaßt das Silikongel
weiterhin ein poröses
Silica (z. B. mit einem Porenvolumen von 0,1 bis ungefähr 1 ml/g,
einem Partikeldurchmesser von zwischen 1 bis 20 Mikron und/oder
einer Öl-Absorption
von zwischen 10–500
ml/100g). In einer Ausführungsform
umfaßt
das Gel weiterhin Petrolatum. In einer Ausführungsform umfaßt das Gel
weiterhin zusätzliche
dermatologisch aktive Mittel, wie Anti-Aknemittel (z. B. Benzoylperoxid, Resorcinol,
Schwefel, Natriumborat, Thymol, ein Retinoid, Zinksulfat oder Zinkoxid), α-, β- und Poly-Hydroxysäuren (z.
B. Milch-, Glycol-, Äpfel,
Wein- und Zitronensäuren)
und/oder anti-mikrobielle oder anti-inflammatorische Mittel (z.
B. Alpha-Bisabolol).
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In
einer Ausführungsform
umfaßt
das Silikongel (nach Gewicht): (a) ungefähr 1% bis ungefähr 99% (z. B.
ungefähr
10% bis ungefähr
80%) einer flüchtigen
Flüssigkeit
(z. B. Cyclomethicon); (b) ungefähr
1% bis ungefähr
90% (z. B. ungefähr
10% bis ungefähr
50%) des Silikon-Polymers (z. B. Polysilikon-11) und (c) ungefähr 0,001%
bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr
1% und ungefähr
30%) der Salicylsäure.
In einer weiteren Ausführungsform
umfaßt
das Silikongel weiterhin (nach Gewicht): (d) ungefähr 0,001%
bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr
0,001% bis ungefähr
30%) Dimethicon; (e) ungefähr
0,001% bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr
0,001% bis ungefähr
30%) Neopentylglycol-Dioctanoat/Diisostearat; (f) ungefähr 0,001%
bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr
0,001% bis ungefähr
30%) poröses
Silica; und/oder (g) ungefähr
0,001% bis ungefähr
20% (z. B. ungefähr
0,001% bis ungefähr
5%) Alpha-Bisabolol.
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In
einem anderen Aspekt weist die vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung
auf, umfassend: (a) das oben beschriebene Silikongel und (b) einen
kosmetisch akzeptablen Träger.
In einer Ausführungsform
umfaßt
der kosmetisch akzeptable Träger
einen oder mehrere Mit glieder, die aus der Gruppe, bestehend aus
Ansäuerungsmittel,
Alkalisierungsmittel, Aerosol-Treibgase,
anti-mikrobielle Mittel, Antioxidantien, puffernde Mittel, Chelatbildner,
Farbadditiva, dermatologisch aktive Mittel, Dispergiermittel, Weichmacher,
Emulgatoren, Befeuchtungsmittel, Duftstoffe, Konservierungsmittel,
Zucker, Sonnenschutzmittel, Oberflächenaktive Mittel, suspendierende
Mittel, Verdickungsmittel und Vehikel, ausgewählt sind.
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In
einer Ausführungsform
ist die Zusammensetzung eine Wasser-in-Silikon-Emulsion, umfassend (nach
Gewicht): (a) ungefähr
0,001% bis ungefähr
90% (z. B. ungefähr
1% bis ungefähr
50%) des Silikongels; (b) ungefähr
0,001% bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr
5% bis ungefähr
50%) flüssiges
Silikon (z. B. Cyclomethicon, Dimethicon oder Mischungen davon)
und (c) Wasser, z. B. q.s. bis zu 100% (nach Gewicht) nachdem alle
anderen Inhaltsstoffe addiert wurden. In einer weiteren Ausführungsform
umfaßt
die Zusammensetzung weiterhin (nach Gewicht): (d) ungefähr 0,001%
bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr
0,001% bis ungefähr
20%) eines Befeuchtungsmittels (z. B. Dipropylenglycol) und (e)
ungefähr
0,001% bis ungefähr
50% (z. B. ungefähr 0,001%
bis ungefähr
20%) eines Sonnenschutzmittels (z. B. Titaniumdioxid).
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können in einem Verfahren zur
Behandlung (z. B. Reduktion oder Eliminierung) oder Verhinderung
von Akne und Seborrhoe (z. B. auf der Haut eines Menschen) verwendet
werden, wobei das Verfahren das Auftragen einer effektiven Menge
des oben erwähnten Silikongels
oder der Zusammensetzung auf die Haut eines Subjektes umfaßt. In einer
Ausführungsform
wird das Gel oder die Zusammensetzung auf die Haut einmal bis dreimal
täglich
aufgebracht. Bei der Verwendung zur Behandlung von Akne kann die
Zusammensetzung aufgetragen werden, bis Akne erfolgreich behandelt wurde
(z.B. eliminiert). Die Zusammensetzung kann täglich aufgetragen werden, bis
das Akne-Risiko nachgelassen hat, wenn sie als ein prophylaktisches
Mittel für
Akne verwendet wird. Das Gel und die Zusammensetzung können ebenso
verwendet werden, um Falten, Psoriasis und Hyperpigmentierung zu
behandeln, Haut zu glätten,
Hautlinien zu reduzieren, Hautreinheit und -ton zu verbessern und
Schuppen und Seborrhoe-Dermatitis zu behandeln (z. B. in einer Kopfhautcreme,
Shampoo oder Haar-Conditioner).
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Andere
Merkmale und Vorteile der vorliegenden Erfindung werden aus der
detaillierten Beschreibung der Erfindung und aus den Ansprüchen offensichtlich
sein.
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Detaillierte Beschreibung
der Erfindung
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Man
nimmt an, daß der
Fachmann aufgrund dieser Beschreibung die vorliegende Erfindung
in ihrem vollsten Umfang anwenden kann. Die folgenden spezifischen
Ausführungsformen
sind dahingehend auszulegen, daß sie
lediglich illustrierend aber nicht limitierend auf den Rest der
Offenbarung in irgendeiner Art und Weise gemeint sind.
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Wenn
nicht anderweitig definiert, haben alle technischen und wissenschaftlichen
Begriffe, die hierin verwendet werden, dieselbe Bedeutung, wie sie
im allgemeinen von einem Fachmann auf dem Gebiet der Erfindung verstanden
würden.
Auch werden alle Publikationen, Patentanmeldungen, Patente und andere
Referenzen, die hierin erwähnt
werden, durch Referenz eingefügt.
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Die
vorliegende Erfindung bezieht sich auf ein neues Silikongel, das
Salicylsäure
zuführt,
während
es bevorzugterweise gleichzeitig Öl-absorbierende Eigenschaften
besitzt. Die vorliegende Erfindung weist außerdem eine kosmetische Zusammensetzung
auf, die das Gel enthält,
(z.B. ist das Gel in der Zusammensetzung dispergiert). In einer
Ausführungsform
wird das Silikongel durch Dispergieren von in Öl quellbarem Silikon-Polymer
(z. B. Polysilikon-11)
in einer flüchtigen
Flüssigkeit
(z. B. Silikon-Flüssigkeit,
wie Cyclomethicon) oder einer flüchtigen
Flüssigkeit,
die mit anderen Inhaltsstoffen (z. B. Dimethicon) gemischt ist,
hergestellt. Salicylsäure
wird danach in dem Silikongel dispergiert, zum Beispiel durch entweder
(i) Addieren von Salicylsäure-Pulver zu
dem Silikongel und Vermahlen der Mischung, um eine homogene Verteilung
der Salicylsäure
in dem Gel sicherzustellen, oder (ii) Lösen der Salicylsäure in einem
Lösungsmittel
(z. B. einem Ester, wie Neopentylglycol-Dioctanoat/Diisostearat) und danach
gleichförmigem
Dispergieren der Salicylsäure-Lösung in
dem Silikongel. Salicylsäure
ist von einer Reihe von kommerziellen Quellen, wie Spectrum Chemical,
Gardena, CA, erhältlich.
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Nach
dem Verteilen auf der Haut (z. B. Gesichtshaut) setzt das Silikongel
die flüchtige
Flüssigkeit
frei, führt
Salicylsäure
der Haut zu und absorbiert bevorzugterweise nicht-flüchtiges überschüssiges Hautöl, das auf
der Haut anwesend ist (z. B. wird das Öl durch den Öl-quellbaren Silikon-Polymer
und poröses
Silica, wenn anwesend, absorbiert). Die Fähigkeit der Zusammensetzung,
Talg zu absorbieren, hilft der Haut, eine Umgebung aufrecht zu erhalten,
die für
verstopfte Poren weniger förderlich
ist und dabei die Bildung von Komedonen inhibiert. Das Silikongel
kann auch poröses
Silica enthalten, das die Öl-absorbierenden
Eigenschaften des Gels weiter verstärkt. Das Gel hat zusätzlich die
Fähigkeit,
ankommende Lichtstrahlen in alle Richtungen zu streuen. Durch vermindertes
reflektiertes Licht hat die Haut daher eine glatte, matte Erscheinung.
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Wie
hierin verwendet, bezieht sich der Begriff "flüchtig" auf diejenigen Flüssigkeiten,
die einen meßbaren
Dampfdruck bei Umgebungstemperatur haben. Beispiele für flüchtige Silikon-Flüssigkeiten
beinhalten die folgenden: zyklische und lineare Polydimethylsiloxane,
die von ungefähr
3 bis ungefähr
9 (z. B. von ungefähr 4
bis ungefähr
5) Silikon-Atome enthalten, wie Cyclomethicone; Dow Corning 200,
Dow Coring 344 und Dow Corning 345 (hergestellt von Dow Corning,
Midland, MI); Silikon 7158 und 7207 (hergestellt durch Union Carbide,
Houston, TX); SF 1202 (hergestellt durch General Electric) und SWS-03314
(hergestellt durch SWS Silikones, Inc.). Wie hierin verwendet, bezieht
sich der Begriff Cyclomethicon auf Cyclotrisiloxan, Cyclotetrasiloxan,
Cyclopentasiloxan, Cyclohexasiloxan und Mischungen davon.
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Die
Silikon-Polymere der vorliegenden Erfindung können ein durchschnittliches
Molekulargewicht von höher
als 10.000 (z. B. zwischen ungefähr
10.000 und 10.000.000) haben. Beispiele für Silikon-Polymere beinhalten
quervernetztes Siloxan (z. B. Dimethicon oder Dimethicon-Derivate),
Kopolymere, wie Stearylmethyl-Dimethylsiloxan-Kopolymer (Gransil
SR CYC, erhältlich
von Grant Industries, Elmwood Park, NJ); Polysilikon-11 (d. h. ein
quervernetzter Silikon-Gummi, der durch die Reaktion von Vinyl-terminiertem
Silikon (z. B. uni-, di- oder multi-Vinyl-terminiertes Silikon)
und Methylhydrodimethyl-Siloxan in der Anwesenheit von Cyclomethicon
gebildet wird), Cetearyldimethicon/Vinyldimethicon-Querpolymer (z. B.
ein Kopolymer von Cetearyldimethicon quervernetzt mit Vinyldimethylpolysiloxan),
Dimethicon/Phenylvinyldimethicon-Querpolymer (d.h. Kopolymer von
Dimethylpolysiloxan quervernetzt mit Phenylvinyldimethylsiloxan)
und Dimethicon/Vinyldimethicon-Querpolymer (d.h. Kopolymer von Dimethylpolysiloxan
quervernetzt mit Vinyldimethylsiloxan).
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Die
Silikongele können
ebenso von kommerziellen Anbietern, wie Grant Industries, gekauft
werden. Beispiele für
solche Gele schließen
ein Cyclomethicon (und) Polysilikon-11 (Gransil GCM5), Cyclotetrasiloxan (D4)
(und) Petrolatum (und) Polysilikon-11 (Gransil PS-4), Cyclopentasiloxan
(D5) (und) Petrolatum (und) Polysilikon-11 (Gransil PS-5), Cyclopentasilo xan(D5)
(und) Dimethicon (und) Polysilikon-11 (Gransil DMCM-5), Cyclotetrasiloxan
(D4) (und) Dimethicon (und) Polysilikon-11 (Gransil DMCM-4), Polysilikon-11
(und) Isododecan (Gransil IDS) und Cyclomethicon (und) Polysilikon-11
(und) Petrolatum (und) Phytosphingosin (Gransil SPH). Beispiele
fair solche Gele, die von General Electric erhältlich sind, schließen ein
Cyclopentasiloxan (und) Dimethicon/Vinyldimethicon-Querpolymer (SFE839).
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Die
Erfindung weist eine kosmetische Zusammensetzung zur Applikation
auf die Haut, zum Beispiel das Gesicht eines Subjektes auf, umfassend
einen kosmetisch akzeptablen Träger.
Die individuellen Komponenten des Trägers sind vielzählig und
variieren, sind aber dem Fachmann sehr gut bekannt. Ire einem Aspekt umfaßt der Träger einen
oder mehrere der Mitglieder, die aus der Gruppe ausgewählt sind,
bestehend aus Ansäuerungsmittel,
Alkalisierungsmittel, Aerosol-Treibgase, anti-mikrobielle Mittel,
Antioxidantien, puffernde Mittel, Chelat-bildende Mittel, Farbadditiva,
dermatologisch aktive Mittel, Dispergiermittel, Weichmacher, Emulgatoren,
Befeuchtungsmittel, Duftstoffe, Maskierungsmittel, Konservierungsmittel,
Zucker, Sonnenschutzmittel, Oberflächen-aktive Stoffe, suspendierende
Mittel, Verdickungsmittel und Vehikel. Diese Inhaltsstoffe werden unten
diskutiert.
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Beispiele
für diese
Mittel sind unten sowie im International Cosmetic Ingredient Dictionary
and Handbook, Herausgeber Wenninger and McEwen (The Cosmetic, Toiletry,
and Fragrance Assoc., Washington, D.C. 7th Edition, 1997) (hierin
nachfolgend "ICT
Handbuch") aufgeführt.
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Ansäuerungs-
und Alkalisierungsmittel werden addiert, um den gewünschten
pH der Zusammensetzung zu erhalten. Beispiele fair Ansäuerungsmittel
schließen
Essigsäure,
Zitronensäure,
Eisessig, Äpfelsäure und
Propionsäure
ein. Beispiele für
alkalisierende Mittel schließen
Edetol, Kaliumcarbonat, Kaliumhydroxid, Natriumborat, Natriumcarbonat
und Natriumhydroxid ein. Andere Ansäuerungs- und Alkalisierungsmittel
sind auf Seite 1653 des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Aerosol-Treibgase
werden verwendet, wenn die Zusammensetzung als ein Aerosol unter
Druck verabreicht werden soll. Beispiele für Aerosol-Treibgase schließen halogenierte
Kohlenwasserstoffe, wie Dichlordifluormethan, Dichlortetrafluorethan
und Trichlormonofluormethan, Stickstoff und flüchtige Kohlenwasserstoffe,
wie Butan, Propan, Isobutan oder Mischungen davon ein. Andere Treibgase
sind auf Seite 1655 des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Anti-mikrobielle
Mittel werden verwendet, wenn das Gebiet, auf dem die Zusammensetzung
aufgetragen werden soll, zu mikrobieller Infektion, zum Beispiel
durch Bakterien, Pilze oder Protozoen, neigt. Beispiel für solche
Mittel beinhalten Benzylalkohol, Chlorbutanol, Phenylethylalkohol,
Phenylquecksilberacetat, Kaliumsorbat und Sorbinsäure, Benzoesäure, Butylparaben,
Ethylparaben, Methylparaben, Propylparaben und Natriumbenzoat. Andere
antimikrobielle Mittel sind auf Seite 1612 des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Antioxidantien
werden verwendet, um Inhaltsstoffe der Zusammensetzung vor oxidierenden
Mitteln zu schützen,
die in der Zusammensetzung enthalten sind oder mit der Zusammensetzung
in Kontakt kommen. Beispiele für
Antioxidantien schließen
Wasser-lösliche
Antioxidantien, wie Ascorbinsäure,
Natriumsulfat, Metabisulfit, Natriummiosulfit, Natriumformaldehyd,
Sulfoxylat, Isoascorbinsäure,
Isoascorbinsäure,
Cysteinhydrochlorid, 1,4-Diazobicyclo(2,2,2)-Octan und Mischungen
davon ein. Beispiele für Öl-lösliche Antioxidantien schließen Ascorbylpalmitat,
butyliertes Hydroxyanisol, butyliertes Hydroxytoluol, Kaliumpropylgallat,
Octylgallat, Dodecylgallat, Phenyl-α-napthyl-amin und Tocopherole,
wie α-Tocopherol,
ein. Andere Antioxidantien sind auf den Seiten 1612–13 des
ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Puffernde
Mittel werden verwendet, um einen eingestellten pH der Zusammensetzung
aufrecht zu erhalten. Beispiele für puffernde Mittel schließen Natriumcitrat,
Calciumacetat, Kaliummetaphosphat, Kaliumphosphat monobasisch und
Weinsäure
ein. Andere puffernde Mittel sind auf Seite 1653 des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Chelat-bildende
Mittel werden verwendet, um die Ionenstärke der Zusammensetzung aufrecht
zu erhalten und/oder schädliche
Verbindungen und Metalle zu binden, die in der Zusammensetzung enthalten
sind oder mit der Zusammensetzung in Kontakt kommen. Beispiele für Chelat-bildende
Mittel schließen
Dihydroxyethylglycin, Zitronensäure,
Weinsäure,
Edatatdikalium, Edetatdinatrium, Edetinsäure und Ethylendiamin-Tetraessigsäure (EDTA)
und seine Salze (z. B. Tetranatrium-EDTA) ein. Andere Chelat-bildende
Mittel sind auf Seite 1626 des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Farbadditiva
werden verwendet, um der Zusammensetzung Farbe hinzuzufügen. Beispiele
für solche Farbadditiva
schließen
Titaniumdioxid, gelbes Eisenoxid, rotes Eisenoxid, schwarzes Eisenoxid,
Karamel, Karmin, Fluoreszein-Derivate, Methoxsalen, Trioxsalen,
Kohlenstoff- Schwarz,
Azo-Farbstoffe, Anthrachinon-Farbstoffe, blaue Azulene, Guajazulen,
Chamuzulen, Erythrosin, Bengal-Rose, Phloxin, Cyanosin, Daphinin,
Eosin G, Cosin 10B und Acid Red 51 ein. Andere Farbmittel sind auf
den Seiten 1628–30
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Dermatologisch
aktive Mittel schließen
Mittel für
die Behandlung von Wundheilung, Entzündung, Akne, Psoriasis, Hautalterung,
Hautkrebs, Impetigo, Herpes, Hühnerpocken,
Dermatitis, Schmerz, Juckreiz und Hautirritation ein. Beispiele
für solche
dermatologisch aktive Mittel schließen Hydrocortison, Dexametheson, Panthenol,
Phenol, Tetracyclin-Hydrochlorid, Hefe, Hexylresorcinol, Lamin,
Kinetin, Betamethason, Triamcinolon, Fluocinolon, Methylprednisolon,
Retinoide, wie Retinol und Retinolsäure, Dapson, Sulfasalazin,
Resorcinol, Salicylsäure,
Benzoylperoxid, Erythromycin-Benzoylperoxid, Erythromycin, Clindamycin,
Mupirocin, Griseofulvin, Azole, wie Miconazol, Econazol, Itraconazol,
Fluconazol und Ketoconazol, Ciclopirox, Allylamine, wie Naftifin
und Terfinafin, Acyclovir, Famciclovir, Valacyclcovir, Benzocain,
Lidocain, Dibucain, Pramoxin-Hydrochlorid, Methylsalicylat, Kampfer,
Menthol, Resocinol und Vitamine, wie Tocopherol, Tocopherylacetat, Pentothensäure, Ascorbinsäure, Biotin
und Retinoide, wie Retinol, Retinolsäure, Retinal, Retinylacetat
und Retinylpalmitat, α-Hydroxysäure, eine β-Hydroxysäure oder
Poly-Hydroxysäure,
wie Glycolsäure,
Milchsäure,
Zitronensäure, Äpfelsäure und
Azaleinsäure
und Selbstbräunungsmittel,
wie 1,3-Dihydroxyaceton
und 1,3,4-Trihydroxy-2-butanon (Erythulose) ein.
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Beispiele
für dispergierende
und suspendierende Mittel schließen Quarternium-18-Hectorit,
Polyhydroxy-Stearinsäure,
Poligeenan und Silikondioxid ein. Andere dispergierende und suspergierende
Mittel sind auf den Seiten 1690–91
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Weichmacher
sind Mittel, die die Haut weich machen und glätten. Beispiele fair Weichmacher
schließen
Kohlenwasserstoff-Öle
und -Wachse (z. B. natürliche
und synthetische Wachse), wie Mineralöl, Petrolatum, mikrokristallines
Wachs, Polyethylen, Triglyceridester, wie diejenigen des Castor-Öls, der
Kakaobutter, des Safflor-Öls,
Baumwollsamenöls,
Maisöls,
Olivenöls,
Kabeljauleberöls,
Mandelöls,
Avocadoöls,
Palmöls, Sesamöls, Squalens
und Sojabohnenöls;
acetylierte Monoglyceride, ethoxylierte Glyceride, Fettsäuren, Alkylester
von Fettsäuren,
Alkenylester von Fettsäuren,
Fettalkohole, Fettalkoholether, Ether-Ester, Lanolin und Derivate
von Lanolin, Polywasserstoff-Alkoholester, Wachsester, wie Bienenwachs,
pflanzliche Wachse, Phospholipide und Sterole ein. Andere Weichmacher
sind auf den Seiten 1656–61
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Emulgatoren
werden für
die Herstellung von Emulsionen der vorliegenden Erfindung verwendet.
Beispiele für
Emulgatoren, die für
die Herstellung von Wasser-in-Öl-Emulsionen
verwendet werden, schließen
Cyclomethicon (und) Dimethicon-Kopolyol, Dimethicon-Kopolyol, Cetyldimethicon-Kopolyol,
PEG-30-Dipolyhydroxystearat und PEG 40-Sorbitanperoleat ein. Beispiele für Emulgatoren,
die für
die Herstellung von Öl-in-Wasser-Emulsionen der vorliegenden
Erfindung verwendet werden, schließen Glycerylstearat, PEG-100-Stearat, Methylglucethsesquisterat,
Fettalkohole und Alkylphenole, die mit Ethylenoxid kondensiert sind,
ein. Andere Emulgatoren sind auf den Seiten 1679–87 des ICT-Handbuchs aufgeführt. Emulsions-Stabilisatoren
sind auf den Seiten 1634–35
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Befeuchtungsmittel
sind Mittel, die die Retention von Feuchtigkeit fördern, z.
B. Feuchtigkeitscreme. Beispiele für Befeuchtungsmittel schließen Sorbitol,
Matricaria-Extrakt, Aloe barbadensis-Gel, Glyzerin, Glycereth-5-Lactat,
Glycereth-7-Triacetat, Glycereth-7-Diisononoat, Hexantriol, Hexylenglycol,
Propylenglycol, Dipropylenglycol, alkoxylierte Glucose, D-Panthenol,
1-2-Pantandiol, 2-Methyl-1,3-Propandiol und Derivate davon und Hyaluronsäure ein.
Andere Befeuchtungsmittel sind auf den Seiten 1661–62 des
ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Beispiele
für Duftstoffe
schließen
Pfefferminze, Rosenöl,
Rosenwasser, Aloe Vera, Nelkenöl,
Menthol, Kampfer, Eukalyptusöl
und andere Pflanzenextrakte ein. Bestimmte Duftstoffe können ein
löslich
machendes Mittel benötigen,
z. B. PPG-5-Ceteareth-20. Um bestimmte Gerüche von den Zusammensetzungen
zu eliminieren, können
Maskierungsmittel verwendet werden. Ein Beispiel für ein Markierungsmittel
schließt
Ethylenbrassylat ein. Andere Duftstoffe und Maskierungsmittel sind
auf den Seiten 1639–40
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Konservierungsmittel
werden verwendet, um die Zusammensetzung vor Degradation zu schützen. Beispiele
für Konservierungsmittel
schließen
Liquiparöl,
Phenoxyethanol, Methylparaben, Propylparaben, Butylparaben, Isopropylparaben,
Isobutylparaben, Diazolidinyl-Harnstoff,
Imidazolidinyl-Harnstoff, Diazolindyl-Harnstoff, Benzalkoniumchlorid,
Benzethoniumchlorid, Phenol und Mischungen davon (z. B. Liquiparöl) ein.
Andere Konservierungsmittel sind auf den Seiten 1654–55 des
ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Beispiele
für Zucker
schließen
Monosaccharide, Disaccharide und Polysaccharide wie Glucose, Xylose,
Fructose, Reose, Ribose, Pentose, Arabinose, Allose, Tallose, Altrose,
Mannose, Galactose, Lactose, Sucrose, Erythrose, Glyceraldehyd oder
eine Kombinationen davon ein.
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Sonnenschutzmittel
sind Mittel, die verwendet werden, um die Menge von ultravioletter
Strahlung, die auf der Haut auftrifft, zu blockieren oder zu reduzieren
(z. B. durch Absorption, Streuung und Reflektion der ultravioletten
Strahlung). Segarin, et al., Cosmetics Science and Technology, Chapter
VIII, Seiten 189, et seq., offenbaren zahlreiche Beispiele für Sonnenschutzmittel.
Beispiele für
Sonnenschutzmittel schließen
organische Verbindungen und deren Salze ein, wie Octylmethoxycinnamat,
Octylsalicyclat, Benzophenon-3-homosalat, Octocrylat, Avobenzon
und Menthylanthranilat, sowie anorganische partikuläre Materialien,
wie Zinkoxid, Silica, Eisenoxid, Titaniumdioxid und 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat.
Andere Sonnenschutzmittel sind auf Seite 1672 des ICT-Handbuchs
aufgeführt.
Im allgemeinen wird die Zusammensetzung von ungefähr 1% bis
ungefähr
30 Gew.% des (der) Sonnenschutzmittel enthalten. Die genauen Mengen
werden in Abhängigkeit vom
verwendeten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Lichtschutzfaktor (LSF)
variieren.
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Oberflächen-aktive
Stoffe sind Mittel, die dazu verwendet werden, um Multi-Komponenten-Zusammensetzungen
zu stabilisieren, z. B. werden sie als Feuchthaltemittel, Anti-Schaummittel, Emulgatoren,
Dispergiermittel und Durchdringungsmittel verwendet. Beispiele für Oberflächen-aktive
Stoffe schließen
Methylgluceth 20, Decylpolyglucosid, Lapyriumchlorid, Laureth 4,
Laureth 9, Monoethanolamin, Nonoxynol 4, Nonoxynol 9, Nonoxynol
10, Nonoxynol 15, Nonoxynol 30, Poloxalen, Polyoxyl 8, 40 und 50
Stearat, Polysorbat 20, Polysorbat 40, Polysorbat 60, Polysorbat
65, Polysorbat 80 und Polysorbat 85, Natriumlaurylsulfat, Sorbitan und
seine Derivate ein. Andere Oberflächen-aktive Stoffe sind auf
den Seiten 1672–90
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Vehikel
werden oft als Basis des kosmetisch akzeptablen Trägers bezeichnet,
z. B. eine Flüssigkeit, die
fähig ist,
der Haut andere Komponenten der Zusammensetzung mit akzeptabler
Absorption dieser Komponenten in die Haut zuzuführen. Beispiele für Vehikel
schließen
Wasser, z. B. deionisiertes Wasser, Saline (z. B. Natriumchlorid
gelöst
in deionisiertem Wasser), Öl-in-Wasser-Emulsionen
(z. B. wo die durchgängige
Wasserphase die wasserlöslichen
Mittel und die diskontinuierliche Ölphase die Öl-löslichen Mittel enthält) und Wasser-in-Öl-Emulsionen ein (z.
B. wo die durchgängige Ölphase die Öl-löslichen
Mittel und die diskonti nuierliche Wasserphase die wasserlöslichen
Mittel enthält).
Die Ölphase
kann durch die Addition von Kohlenwasserstoff- und/oder Silikon-Flüssigkeiten
z. B. Cyclomethicon und Dimethicon, zusammen mit verschiedenen geeigneten
Emulgatoren hergestellt werden. Um zu vermeiden, daß zusätzliches Öl auf die
Haut des Subjektes aufgebracht wird, sollten Kohlenwasserstoff-Öle vermieden
werden.
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Der
kosmetisch akzeptable Träger
kann in einer Reihe von verschiedenen Zuführungsformen vorkommen, z.
B. als ein Spray, Nebel, Aerosol, Shampoo, Haar-Conditioner, Schaum,
halbfeste Creme, Flüssigkeit, wie
eine Lösung,
Emulsion oder Suspension, Lotion, Gel, Feststoff, wie ein Pulver,
anhaftender Stab, flexible Maske, selbsthärtende Flüssigkeit oder Gel oder andere
geeignete Formen, die dazu vorgesehen sind, auf die Haut eines Subjektes
(z. B. eines Menschen) aufgebracht zu werden. Wasser-in-Öl-Emulsionen
(z. B. Verhältnis
von ungefähr
2:1 bis ungefähr
1:100, wie zum Beispiel ungefähr
1:1 bis ungefähr
1:10) und Öl-in-Wasser-Emulsionen (z. B.
Verhältnis
von ungefähr
2:1 bis ungefähr
1:100, wie zum Beispiel ungefähr
1:1 bis ungefähr
1:10) werden typischerweise zur Herstellung von Lotionen und Cremes
verwendet. Das tatsächliche Verhältnis der
zwei Phasen wird von der Zusammensetzung des gewünschten Endprodukts abhängen.
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Die
Viskosität
der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung kann in Abhängigkeit
des hergestellten Typs der Formulierung differieren, z. B. wird
eine flüssige
Formulierung eine niedrigere Viskosität haben als ein Gel oder eine
Creme-Formulierung. Typischerweise wird die Viskosität von flüssigen Formulierungen
der vorliegenden Erfindung in einem Bereich von 5.000 bis 25.000
cps liegen. Quellmittel können
verwendet werden, um die Viskosität der Zusammensetzung zu erhöhen. Ein
Beispiel für
ein Quellmittel ist Talkum. Andere Quellmittel sind auf den Seiten
1625–26
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
Andere Viskositätserhöhende Mittel
sind auf den Seiten 1693–97
des ICT-Handbuchs aufgeführt.
Viskositätsverringernde
Mittel sind auf der Seite 1692 des ICT-Handbuchs aufgeführt.
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Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können unter der Verwendung der
Methodik, die dem Durchschnittsfachmann gut bekannt ist, hergestellt
werden (z. B. durch die Verwendung gut bekannter Vermengungs- und
Vermischungsverfahren). Zum Beispiel kann jede Phase der Emulsion
von Emulsionszusammensetzungen der vorliegenden Erfindung separat
hergestellt werden, wobei alle Komponenten in ihrer entsprechenden
Phase enthalten sind. Die Emulsion wird danach durch Addieren einer
Phase zu der anderen Phase unter Bewegung gebildet.
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Das
Gel oder die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können in
einem Behälter,
der einem Durchschnittsfachmann gut bekannt ist, verpackt sein,
z. B. kann das Silikongel in einem niedrige Dichte Polyethylen-Röhrchen mit
einem Spender-Spitzen-Kopf verpackt sein und die kosmetische Grundlage
der vorliegenden Erfindung kann in einer Glas- oder Plastikflasche
verpackt sein.
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Im
folgenden findet sich eine Beschreibung der Herstellung der spezifischen
Gele und Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung. Andere Gele
und Zusammensetzungen der Erfindung können in einer analogen Weise
von einem Durchschnittsfachmann hergestellt werden.
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Beispiel 1: Topisches
Silikongel
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Die
Inhaltsstoffe und deren entsprechende Gewichtsanteile in Bezug auf
die Gesamtzusammensetzung sind in der Tabelle 1 unten fair ein kosmetisches
Produkt nach Beispiel 1 wiedergegeben.
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Das
Cyclopentasiloxan (D5) (und) Dimethicon (und) Polysilikon-11-Gel
(Gransil DMCM-5, Grant Industries) wurden in ein Becherglas addiert.
Das Neopentylglycol-Dioctanoat/Diisostearat
(Minno 21, Bernel Co., Elmwood, NJ) und die Salicylsäure wurden
danach in ein zweites Becherglas addiert, gemischt und auf zwischen
50°–60°C erhitzt,
bis die Salicylsäure
vollständig
in dem Ester gelöst
war. Der Lösung
wurde erlaubt, auf Raumtemperatur abzukühlen. Alpha-Bisabolol und der
Duftstoff wurden danach zu der Lösung
in dem zweiten Becherglas addiert und gemischt, bis die Lösung homogen
war. Die Inhaltstoffe des zweiten Becherglases wurden danach zu
dem ersten Becherglas addiert und gemischt, bis die Lösung homogen
war. Zuletzt wurde Silica zu dem ersten Becherglas unter Mischen
langsam addiert, bis die Mischung einheitlich war. Das resultierende
Gel hatte eine Viskosität
von zwischen 20.000 und 400.000 cps.
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Beispiel 2: Kosmetische
Wasser-in-Silikon-Haut-Grundlage, Silikongel enthaltend
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Die
Inhaltsstoffe und deren entsprechende Gewichtsanteile in Bezug auf
die Gesamtzusammensetzung sind in Tabelle 2 unten für das kosmetische
Produkt nach Beispiel 2 wiedergegeben.
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Die
Lieferanten für
die oben aufgeführten
Inhaltsstoffe sind die folgenden: Matricaria-Extrakt (Active Organics;
Lewisville, TX), Polyglyceryl-4-Oleat (und) PEG-8 Propylencocoat
(Henkel, Düsseldorf,
Deutschland); Cyclomethicon (und) Dimethicon-Kopolyol (Dow Corning,
Midland, MI); Cyclomethicon (und) Quarternium-18 (und) Hectorit
(und) Propylencarbonat (Rheox, Philadelphia, PA); synthetisches
Wachs (Presperse, Piscataway, NJ); C12-15 Alkylbenzoat (und) Titaniumdioxid
(und) Polyhydroxystearinsäure
(und) Silica (Tioveil, Durham, England); Polymethylmethacrylat (und)
Tocopherylacetat (und) Pantothensäure (und) Ascorbinsäure (und)
Retinylpalmitat (Brooks Industries; South Plainfield, NJ); Eisenoxide
(U.S. Cosmetic Corporation, Dayville, CT) und Cyclomethicon (und)
Polysilikon-11 (Grancil GCM5; Grant Industries, Elmwood Park, NJ).
Das Cyclomethicon (und) Polysilikon-11 (und) Salicylsäure wird
durch Addieren von festem Salicylsäure-Pulver zu dem Silikongel
und Vermahlen der Mischung, um eine homogene Verteilung der Salicylsäure in dem
Silikongel sicher zustellen, hergestellt. Das verwendete Cyclomethicon
war Cyclopentasiloxan, aber andere Cyclomethicone können verwendet
werden (z.B. Cyclotetrasiloxan).
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Die
Phase C -Inhaltstoffe wurden in der aufgeführten Reihenfolge in einen
mit Edelstahl ummantelten Ölphasen-Kessel,
ausgestattet mit Propeller-Rührung
mit variabler Geschwindigkeit, addiert. Die Rührung wurde bei einer Temperatur
von 20°–30°C begonnen,
sobald der Propeller ausreichend bedeckt war, um die Inhaltstoffe
ohne Verspritzen zu mischen („Phase
C -Mischung"). Kaltes
Wasser sollte in dem Mantel wie notwendig verwendet werden, um Hitze,
die durch Mischen und Vermahlen generiert wird, zu entfernen.
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Eine
W750 Kolloid-Mühle
(Greerco/Chemineer, North Andover, MA) wurde mit dem Öl-Phasen-Kessel, der
die Phase C -Mischung enthielt, verbunden und war zur Rezirkulation
angeordnet. Ein Eintropf-Homogenisator wurde ebenso in dem Öl-Phasen-Kessel
angeordnet. Der Propellermischer in dem Öl-Phasen-Kessel wurde eingestellt,
um einen Wirbel in der Phase C -Mischung zu kreieren, und die Inhaltsstoffe
von Phase E wurden addiert. Nach dem alle Pigmente addiert wurden,
wurde die Geschwindigkeit des Propellers reduziert, so daß keine
Luft in die Mischung geschlagen wurde. Der Homogenisator und die
Kolloid-Mühle
wurden danach angestellt. Der Abstand der Mühle wurde anfangs auf „40," festgelegt, wurde
aber sofort auf zwischen „4"–„6" geschlossen („Phase CE- Mischung).
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50–80% des
Cyclomethicons in Phase D wurden zu der Phase CE -Mischung addiert,
um die Viskosität
der Aufschlämmung
einzustellen, so daß es
eine geeignete Viskosität
für die
Kolloid-Mühle
war. Die Masse wurde homogenisiert und gemahlen (z.B. für mindestens
2 Stunden) bis die Dispersion keine Farbpunkte mehr enthielt, wenn
sie zwischen zwei Glasobjektträgern
getestet wurde („Phase
CED -Mischung").
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Das
Gransil CGM5-SA der Phase F wurde danach zu der Phase CED -Mischung
addiert. Das Mahlen wurde für
20 Minuten fortgesetzt, um sicherzustellen, daß das Gransil CGM5-SA gleichförmig verteilt
war. Der Abstand der Mühle
wurde auf „40" geöffnet und
die Kolloid-Mühle wurde
ausgeschalten. Die Kolloid-Mühle wurde
verwendet, um die Mischung in den Haupt-Kessel zu transferieren.
Der gesamte Rest des verbliebenen Cyclomethicons von Phase D wurde
verwendet, um den Boden des Öl-Phasen-Kessels
und der Mühle
zu spülen,
und wurde zu dem Hauptkessel addiert. Die Mühle wurde an den Hauptkessel
angeschlossen und auf Rezirkulation eingestellt („Phase
CEDF -Mischung").
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Die
Phase A -Inhaltsstoffe wurden in der aufgeführten Reihenfolge in einen
Edelstahlummantelten Wasserphase-Kessel addiert, der mit einer Propellerrührung mit
variabler Geschwindigkeit ausgestattet ist. Die Rührung begann,
sobald der Propeller ausreichend bedeckt war, um ohne Verspritzen
zu mischen („Phase
A -Mischung"). Das
Phase B -Dipropylenglycol wurde in ein geeignetes Gefäß gegeben
und das Methylparaben der Phase B wurde in das Gefäß addiert
und gemischt, bis es vollständig
gelöst
war („Phase
B -Mischung"). Die
Phase B -Mischung wurde zu dem Wasserphasen-Kessel addiert und die
resultierende Mischung mit mittlerer Propeller-Rührung für ein Minimum von 10 Minuten
gemischt, bis die Mischung klar war („Phase AB -Mischung").
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Die
Phase AB -Mischung in dem Öl-Phasen-Kessel
wurde zu der Silikon/Farb-Phase in dem Hauptkessel, d.h. der Phase
CEDF -Mischung, auf die folgende Weise addiert. Eine Pumpe wurde
mit dem Wasserphasen-Kessel verbunden. Die Flußrate der Pumpe wurde durch
Messung des Gewichts und der Zeit getestet, die es braucht, um einen
5 Gallonen-Eimer ungefähr ½ – ¾ voll
zufüllen.
Die Zugaberate der Phase AB -Mischung sollte zwischen 2 und 4 Kilogramm
pro Minute sein. Die Phase AB -Mischung wurde in einer Geschwindigkeit
addiert, so daß sich
kein Wasser an der Oberfläche
des Hauptkessels sammelte. Wenn Wasser begann, sich an der Oberfläche zu sammeln,
wurde die Transferpumpe ausgeschalten und dem angesammelten Wasser
wurde erlaubt, sich vor dem Fortfahren einzufügen. Die Schwung-(sweep) und
Propeller-Mischer wurden während
der Phase der Wasseraddition aktiviert. Als der Spiegel des Masse
anstieg, wurde die Geschwindigkeit der Mischer eingestellt, um gutes
Mischen ohne Verspritzen zu gewährleisten.
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Nachdem
die Phase der Wasseraddition abgeschlossen war, wurde die Kolloid-Mühle (Abstand
offen bei „40") für 15 Sekunden
angeschalten, um den Boden des Tanks auszuspülen.
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Den
Propeller- und Schwung-(sweep) Mischern wurde erlaubt, die Masse
für 15
Minuten zu mischen. Nach Abschluß der Abstimmung von Schattierung
und Farbe der Zusammensetzung wurde die Viskosität der Masse unter der Verwendung
der Kolloid-Mühle
eingestellt, um der Mischung in einem Durchgang ein hohes Ausscheren
(Sheer) zu vermitteln, während
sie aus dem Hauptkessel entfernt wird. Der Abstand an der Kolloid-Mühle war
auf zwischen „4" und „6" eingestellt und
der Hauptkessel wurde entleert.
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Die
resultierende Zusammensetzung umfaßte 0,55% Salicylsäure und
hatte eine Viskosität
von 14.000 cps. Andere Schattierungen dieser Grundlage können durch
Variation der Verhältnisse
der Eisenoxid-Farbmittel erhalten werden.
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Beispiel 3: Hautgrundlage,
Silikongel enthaltend
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Die
Inhaltsstoffe und deren entsprechende Gewichtsanteile in Bezug auf
die Gesamtzusammensetzung sind in Tabelle 3 unten fair das kosmetische
Produkt nach Beispiel 3 wiedergegeben. Die Zusammensetzung wurde
hergestellt, in dem das Protokoll, das für Beispiel 1 angegeben ist,
befolgt wurde, außer
daß der Phase
F -Silikongel-Innaltstoff von Beispiel 2 durch das neue Silikongel
Cyclomethicon (und) Dimethicon (und) Polysilikon-11 (Grancil DMCM5;
Grant Industries, Elmwood Park, NJ) ausgetauscht wurde. Das Cyclomethicon
(und) Dimethicon (und) Polysilikon-11 (und) Salizylsäure wird
durch Addition von Salicylsäure-Pulver
zu dem Silikongel und Vermahlen der Mischung hergestellt, um homogene
Verteilung der Salicylsäure
in dem Silikongel sicher zustellen. Das verwendete Cyclomethicon
war Cyclopentasiloxan, aber andere Cyclomethicone können verwendet
werden (z.B. Zyclotetrasiloxan).
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Die
resultierende Zusammensetzung umfaßte 0,55% Salicylsäure und
hatte eine Viskosität
von 12.000 cps.
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Es
ist zu verstehen, daß,
obwohl die Erfindung in Zusammenhang mit einer detaillierten Beschreibung davon
beschrieben wurde, die vorangegangene Beschreibung dazu gedacht
ist, den Umfang der Erfindung, welcher durch den Umfang der anhängenden
Ansprüche
definiert ist, zu illustrieren und nicht zu limitieren.