DE60016927T2

DE60016927T2 - Zusammenstzungen enthaltend organosiloxan-harze zur freisetzung von mundpflegewirkstoffen und zur verlängerung der freisetzung

Info

Publication number: DE60016927T2
Application number: DE60016927T
Authority: DE
Inventors: Jiang Yue; Sekhar 1 Sha Mian MITRA
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1999-07-02
Filing date: 2000-06-30
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2020-07-01
Also published as: AU5907500A; WO2001001941A1; AU768471B2; ATE238766T1; CA2375093A1; CA2373983C; PL200936B1; NO20020004D0; HUP0201620A3; RU2223746C2; EP1196137B1; AU5907400A; ES2199168T3; IL147265A; WO2001001958A1; AU5907300A; ATE285220T1; MA25681A1; NO20020004L; KR20020032521A

Description

GEBIET
Die vorliegende Erfindung betrifft Systeme zum Zuführen von Mundpflegesubstanzen auf die Zahnoberflächen und zur Verlängerung einer solchen Zuführung. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung ein System, welches eine Zuführ-/Abgabezusammensetzung, umfassend Organosiloxanharze und mindestens eine Mundpflegesubstanz, zur Zuführung der Mundpflegesubstanz und eine Schutzzusammensetzung, welche Organosiloxanharze umfasst, zur Verlängerung der Anwesenheit der Zuführzusammensetzung in dem Mundraum/der Mundhöhle umfasst. Die Zuführzusammensetzung bildet einen Film auf der Oberfläche, auf welche sie aufgetragen wurde, und vermittelt eine verlängerte Freisetzung bzw. Zuführung der Mundpflegesubstanz aus dem Film für verlängerte therapeutische, prophylaktische und/oder kosmetische Vorteile. Zusätzlich wird angenommen, dass die Systeme hierin weiter andauernde Zuführ- bzw. Abgabevorteile auf anderen Mundoberflächen, wie den Zahnfleisch- und Schleimhautgeweben, sowie den Zahnoberflächen zur Verfügung stellen können.
HINTERGRUND
Mundpflegeprodukte, mittels derer verschiedene Mundpflegesubstanzen oder Wirkstoffe auf die weichen und harten Gewebe des Mundraums abgegeben bzw. verabreicht werden können, waren bisher bekannt. Beispiele solcher Mundpflegeprodukte umfassen beispielsweise (Zahn-) Putzhilfsmittel, wie Zahnpastaprodukte zur Abgabe von Antikarieswirkstoffen, wie Fluorid, oder anderen Wirkstoffen zur Verminderung der Bakterien, welche zur Bildung von Zahnbelag führen, und Mundwässer, welche atemerfrischende Wirkstoffe und/oder antibakterielle Wirkstoffe enthalten. Zusätzlich wurden Bleichmittel, wie Peroxid, die direkt auf die Zahnoberflächen, d.h. auf den Zahnschmelz, aufgetragen werden können, entwickelt.
Es wurde jedoch gefunden, dass solche konventionellen Produkte typischerweise keine zum Beibehalt von Wirkstoffen auf harten oder weichen Mundgeweben für eine derartige Zeitdauer ausreichende Festigkeit bzw. Beständigkeit zur Verfügung stellen, dass die therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen Vorteile, die durch diese Wirkstoffe vermittelt werden, verbessert oder verlängert werden. Keine solcher konventionellen Produktformen war zur Bereitstellung einer verlängerten Abgabe bzw. Zuführung von Mundpflegewirkstoffen ohne eine in relativ kurzen Zeitabständen sich wiederholende erneute Auftragung oder ohne eine spezielle Abgabevorrichtung oder ein Rückhaltemittel, wie ein Mundstück, in der Lage.
Es wurden kürzlich Versuche unternommen, die Beständigkeit von weißenden Bleichen, Bakteriziden und anderen Wirkstoffkomponenten von Mundpflegeprodukten zu erhöhen. Siehe beispielsweise das US-Patent Nr. 5,425,953 an Sintov et al. am 20. Juni 1995, worin ein filmbildendes wasserlösliches Cellulosepolymer zur Abgabe eines Bleichmittels an die Zähne verwendet wird; das US-Patent Nr. 5,438,076 an Friedmann et al., worin flüssige Methacrylat-Säure-Copolymer-Zusammensetzungen zur Abgabe eines bakterioziden pharmazeutischen Wirkstoffs verwendet werden; und die internationale Patentanmeldung Nr. WO 97/25968 von Huang, veröffentlicht am 24. Juli 1997, welche eine Filmbeschichtungszusammensetzung beschreibt, die Cellulose und Polyvinylacetal, Coumaron-Inden-Harz oder Schellak als Filmbildner zur Abgabe von Bleichen auf den Zahnschmelz umfasst.
Jedoch sind die oben genannten Systeme wasserlöslich, d.h. sie werden leicht durch Speichel im allgemeinen innerhalb von ungefähr 1 bis 3 Stunden nach der Auftragung aufgelöst. Daher ist ihr Haltbarkeitsgrad gering, und sie können keine Langzeitabgabe bzw. -zuführung der Wirkstoffbestandteile, die in der Zusammensetzung vorliegen, zur Verfügung stellen. Zusätzlich schließt ihre wasserlösliche Natur die Verwendung mit Mundpflegewirkstoffen aus, die in Wasser basierten Filmen unstabil wären. Natriumpercarbonat ist ein Beispiel solch eines Wirkstoffs; er würde in der hohen pH-Umgebung eines wasserbasierten Films instabil sein.
Um eine aufgetragene Zusammensetzung mit einer relativ hohen Haltbarkeitsdauer zu versehen, wurde die Verwendung von Schutzbeschichtungen, welche auf die Zähne aufgetragen werden, vorbeschrieben. Siehe das US-Patent Nr. 5,401,528 an Schmidt am 18. März 1995, worin organisch modifizierte Kieselsäure-Polykondensate auf den Zähnen abgesetzt werden, anschließend in-situ durch Härten zur Beschichtung der Zähne polymerisiert werden, um sie vor Zahnbelägen zu schützen. Dieses System ist kein wirkliches Abgabe- bzw. Zuführsystem, durch welches ein Wirkstoffbestandteil innerhalb einer bestimmten Zeitdauer freigesetzt wird; anstelle dessen vermittelt es eine Barriere, durch welche die nachteiligen Wirkungen von Zahnbelag bildenden Bakterien vermindert werden können.
Obwohl solch eine Barrierebeschichtung einen Vorteil hinsichtlich einer verlängerten Haltbarkeit bereitstellen kann, erfordert sie die Verwendung von einer spezi fischen Ausstattung und eine komplexe Anwendung bzw. Auftragung; somit kann sie nicht zuhause durchgeführt werden und kann auch nicht in der Selbstbehandlung eingesetzt werden.
Die US 5,427,770 offenbart Zahnpastazusammensetzungen, welche Aminoalkylsilicon-Polymere umfassen, die sich aus den Zusammensetzungen auf den Zähnen absetzen und auf diese Weise eine Schutzbarriere bilden. Solche abgesetzten Barrieren vermitteln jedoch nicht die Festigkeit von getrockneten Filmen gemäß der vorliegenden Erfindung.
Es ist daher ersichtlich, dass keine der bisherigen Entwicklungen die Kombination von sowohl einer Langzeitabgabe bzw. -zuführung einer Mundpflegesubstanz oder eines Wirkstoffbestandteils und der Bequemlichkeit der diskreten Selbstbehandlung und der Heimanwendung bereitstellen kann. Auf dieser Basis besteht ein Bedarf an einem bequemen Zuführsystem für verschiedene Mundpflegesubstanzen, in denen die Beständigkeit der Wirkstoffbestandteile erhöht ist und in dem die Anwesenheit von Mundpflegesubstanzen in dem Mundraum zur weiteren Verbesserung der therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen Vorteile, welche durch diese Wirkstoffe vermittelt werden, verlängert ist. Keine der Stand-der-Technik-Ausführungsformen vermittelt alle dieser Vorteile und Nutzen der vorliegenden Erfindung.
ZUSAMMENFASSUNG
Die vorliegende Erfindung betrifft Systeme zum Zuführen einer Mundpflegesubstanz in die Mundhöhle, umfassend:

(a) eine Zuführzusammensetzung, welche umfasst: (i) ein Organosiloxanharz; (ii) einen flüchtigen Träger, welcher zur Solubilisierung des Organosiloxanharzes in der Lage ist; (iii) ein Rheologie-Modifiziermittel; und (iv) mindestens eine Mundpflegesubstanz; und
(b) eine Schutzzusammensetzung, umfassend: (i) ein Organosiloxanharz; und (ii) einen flüchtigen Träger, welcher zur Solubilisierung des Organosiloxanharzes in der Lage ist. Die Schutzzusammensetzung kann weiterhin ein fluides Diorganopolysiloxan-basiertes Polymer und/oder ein Rheologie-Modifiziermittel enthalten.

Bevorzugte Systeme umfassen weiterhin ein fluides Diorganopolysiloxan-basiertes Polymer und/oder ein Rheologie-Modifiziermittel in der Zuführzusammensetzung und vorzugsweise ebenso in der Schutzzusammensetzung.
Diese und andere Merkmale, Aspekte und Vorteile der vorliegenden Erfindung werden dem Fachmann durch das Lesen der vorliegenden Beschreibung ersichtlich werden.
DETAILLIERTE BESCHREIBUNG
Während die Beschreibung mit den Ansprüchen schließt, welche die Erfindung detailliert aufzeigen und deutlich beanspruchen, wird angenommen, dass die vorliegende Erfindung aus der folgenden Beschreibung besser verstanden wird. Alle Prozentangaben und Verhältnisse, welche nachstehend verwendet werden, beziehen sich auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, solange nichts anderes angegeben ist.
Alle Messungen, auf die sich hierin bezogen wird, werden bei 25°C durchgeführt, solange nichts anderes angegeben ist.
Alle Prozentangaben, Verhältnisse und Mengen der Bestandteile, auf die sich hierin bezogen wird, basieren auf den tatsächlichen Mengen des Wirkstoffs und schließen Lösungsmittel, Füllstoffe und andere Materialien, mit denen der Bestandteil als ein kommerziell erhältliches Produkt kombiniert sein kann, nicht ein, solange nichts anderes angegeben ist.
Das Zitat einer jeglichen Bezugnahme hierin ist kein Zugeständnis hinsichtlich irgendeiner Bestimmung in Bezug auf die Anwendbarkeit als Stand der Technik für die beanspruchte Erfindung.
Hierin bedeutet "umfassend", dass andere Schritte und andere Komponenten, welche das Endergebnis nicht beeinflussen, hinzugefügt werden können. Der Begriff umfasst die Begriffe "bestehend aus" und "bestehend im wesentlichen aus".
Die Zuführsysteme hierin umfassen eine Zuführzusammensetzung und eine Schutzzusammensetzung. Die Zuführ- und Schutzzusammensetzungen hierin umfassen wesentliche Komponenten sowie optionale Komponenten. Die wesentlichen und optionalen Komponenten dieser Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden in den folgenden Absätzen beschrieben.
ZUFÜHRZUSAMMENSETZUNG
Die Zuführzusammensetzung hierin ist eine Zusammensetzung zur Abgabe bzw. zur Zuführung einer Mundpflegesubstanz zu dem Mundraum. Die Zuführzusammensetzung umfasst eine Mundpflegesubstanz zur Bereitstellung einer therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen Wirkung in dem Mundraum. Eine bevorzugte Ausführungsform der Zuführzusammensetzung umfasst ein Organosiloxanharz; einen flüchtigen Träger, welcher zur Solubilisierung des Organosiloxanharzes in der Lage ist; ein Rheologie-Modifiziermittel und mindestens eine Mundpflegesubstanz.
Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der Zuführzusammensetzung umfasst ein Organosiloxanharz; ein fluides Diorganopolysiloxan-basiertes Polymer; einen flüchtigen Träger, welcher zur Solubilisierung des Organosiloxanharzes und des fluiden Diorganopolysiloxan-basierten Polymers in der Lage ist; ein Rheologie-Modifiziermittel; und mindestens eine Mundpflegesubstanz.
SCHUTZZUSAMMENSETZUNG
Die Schutzzusammensetzung wirkt als schützender Überzug zur Verlängerung der Anwesenheit der Mundpflegesubstanz oder -substanzen, welche in der Zuführzusammensetzung enthalten sind, in dem Mundraum. Die Schutzzusammensetzung braucht keine Mundpflegesubstanz zu enthalten.
Eine bevorzugte Ausführungsform der Schutzzusammensetzung umfasst ein Organosiloxanharz und einen flüchtigen Träger, welcher zur Solubilisierung des Organosiloxanharzes in der Lage ist. Ein Rheologie-Modifiziermittel kann ebenso vorliegen.
Eine weitere bevorzugte Ausführungsform der Schutzzusammensetzung umfasst ein Organosiloxanharz, ein fluides Diorganopolysiloxan-basiertes Polymer, einen flüchtigen Träger, welcher zur Solubilisierung des Organosiloxanharzes und des fluiden Diorganopolysiloxan-basierten Polymers in der Lage ist. Ein Rheologie-Modifiziermittel kann ebenso vorliegen.
Die Schutzzusammensetzung braucht keine Mundpflegesubstanz zu enthalten, um als Schutzüberzug für die Zuführzusammensetzung zu wirken. Jedoch sollte ange merkt werden, dass jede der hierin beschriebenen Mundpflegesubstanzen zusätzlich zu der Schutzzusammensetzung zugesetzt werden könnte.
Es sollte ebenso verzeichnet werden, dass mehr als eine Anwendung der Schutzzusammensetzung, welche der Anwendung der Zuführzusammensetzung folgt, vorgenommen werden kann. Vielfache Anwendungen der Schutzzusammensetzungen können vorgenommen werden und liegen innerhalb des Umfangs der vorliegenden Erfindung.
Organosiloxanharze
Siliconharze sind hochvernetzte polymere Siloxansysteme. Die Vernetzung wird durch das Einfügen von trifunktionalen und tetrafunktionalen Silanen mit monofunktionalen oder difunktionalen, oder beiden, Silanen während der Herstellung des Siliconharzes erreicht. Wie es im Stand der Technik bekannt ist, kann der Vernetzungsgrad, welcher erforderlich ist, um zu einem Siliconharz zu führen, gemäß den speziellen Silaneinheiten, welche in das Siliconharz eingefügt sind, variieren. Im allgemeinen werden Siliconmaterialien, welche einen ausreichenden Anteil an trifunktionalen und tetrafunktionalen Siloxanmonomereinheiten aufweisen und folglich einen ausreichenden Grad an Vernetzung zeigen, so dass sie zu einem festen oder harten Film trocknen, als Siliconharze erachtet. Das Verhältnis von Sauerstoffatomen zu Siliciumatomen zeigt den Grad der Vernetzung in einem speziellen Siliconmaterial an. Siliconmaterialien, welche mindestens 1,1 Sauerstoffatome pro Siliciumatom aufweisen, sind im allgemeinen Siliconharze hierin. Vorzugsweise beträgt das Verhältnis von Sauerstoffatomen:Siliciumatomen mindestens 1,2:1,0.
Siliconmaterialien und insbesondere Siliconharze können bequem gemäß einem Kurzhandnomenklatursystem, welches dem Fachmann als "MDTQ"-Nomenklatur bekannt ist, identifiziert werden. Unter diesem System wird das Silicon gemäß der Anwesenheit verschiedener Siloxan-Monomer-Einheiten beschrieben, welche das Silicon ausmachen. Kurz gesagt bezeichnet das Symbol M die monofunktionale Einheit (CH₃)₃SiO)_.5; D bezeichnet die difunktionale Einheit (CH₃)₂SiO; T bezeichnet die trifunktionale Einheit (CH₃)SiO_1,5; und Q bezeichnet die quadra- oder tetrafunktionale Einheit SiO₂. Es sollte vermerkt werden, dass eine geringe Menge bis zu ungefähr 5% Silanol- oder Alkoxy-Funktionalitäten ebenso in der Harzstruktur als ein Ergebnis der Herstellung bzw. Verarbeitung vorliegen kann.
Striche bzw. Apostrophe der Einheitssymbole, z.B. M', D', T' und Q', bezeichnen Substituenten, welche sich von Methyl unterscheiden, und müssen für jeden Einzelfall speziell definiert werden. Typische abwechselnde Substituenten umfassen Gruppen, wie Vinyl, Phenyl, Amino, Hydroxyl etc. Die Molverhältnisse der verschiedenen Einheiten, entweder durch Indizes zu den Symbolen, welche die Gesamtanzahl eines jeden Einheitstyps in dem Silicon oder einen Mittelwert davon angeben, oder als spezifisch angegebene Verhältnisse in Kombination mit dem Molekulargewicht, vervollständigen die Beschreibung des Siliconmaterials unter dem MDTQ-System. Höhere relative Molmengen an T, Q, T' und/oder Q' zu D, D', M und/oder M' in einem Siliconharz zeigen höhere Vernetzungsgrade an. Wie vorstehend diskutiert wurde, kann der Gesamtvernetzungsgrad jedoch ebenso durch das Sauerstoff-zu-Silicium-Verhältnis angegeben werden.
Die Organosiloxanharze sind bei ungefähr 25°C fest, und das mittlere Molekulargewicht der Harze reicht von 1.000 bis 10.000. Die Harze sind in organischen Lösungsmitteln, wie Toluol, Xylol, Isoparaffinen und Cyclosiloxanen oder dem unten beschriebenen flüchtigen Träger löslich, was anzeigt, dass das Harz nicht derartig ausreichend vernetzt ist, dass das Harz in dem flüchtigen Träger unlöslich ist.
Die zur Verwendung hierin bevorzugten Siliconharze sind MQ-, MT-, MTQ- und MDTQ-Harze; solche MQ-Harze sind in dem US-Patent 5,330,747, herausgegeben am 19. Juli 1994 an Krzysik, offenbart. Folglich ist der bevorzugte Siliconsubstituent Methyl. Besonders bevorzugt sind MQ-Harze, worin das M:Q-Verhältnis von 0,5:1,0 bis 1,5:1,0 reicht. Organosiloxanharze, wie diese, sind kommerziell erhältlich, beispielsweise als Wacker 803 und 804, erhältlich von der Wacker Silicones Corporation in Adrian, Michigan, US, und als G.E. 1170–002 von der General Electric Company.
Der in den Zusammensetzungen verwendete Anteil des Harzes hängt von dem Löslichkeitsgrad in der Zubereitung, insbesondere in den verwendeten Lösungsmitteln ab. Im allgemeinen reicht der in der vorliegenden Erfindung verwendete Bereich des Harzes von 5% bis 70%, vorzugsweise von 15% bis 45% und besonders bevorzugt von 20% bis 40%.
Fluide Diorganopolysiloxan-basierte Polymere
Zusätzlich zu den oben beschriebenen Organosiloxanharzen können die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung weiterhin ein fluides Diorganopolysiloxan-ba siertes Polymer enthalten, welches mit den Organosiloxanharzen kombiniert wird. Diese fluiden Diorganopolysiloxan-basierten Polymere, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, umfassen einen großen Viskositätsbereich; von 10 bis 10.000.000 mm²S^–1 (Centistokes (cSt)) bei 25°C. Einige Diorganopolysiloxan-Polymere, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, zeigen Viskositäten von grö-ßer 10.000.000 mm²S^–1 (Centistokes (cSt)) bei 25°C und sind daher durch spezifische Penetrationstests der Hersteller gekennzeichnet. Beispiele dieser Kennzeichnung sind GE-Siliconmaterialien SE 30 und SE 63 mit Penetrationsspezifikationen von jeweils 500 bis 1500 und 250 bis 600 (1/10 mm).
Unter den fluiden Diorganopolysiloxan-basierten Polymeren der vorliegenden Erfindung sind Diorganopolysiloxanpolymere, welche wiederkehrende Einheiten umfassen, worin diese Einheiten der Formel (R₂SiO)_n, worin R ein monovalenter Kohlenwasserstoffrest mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, t-Butyl, Amyl, Hexyl, Vinyl, Allyl, Cyclohexyl, Aminoalkyl, Phenyl, Fluoralkyl und Mischungen davon, darstellt, entsprechen. Die in der vorliegenden Erfindung eingesetzten fluiden Diorganopolysiloxanpolymere können ein oder mehrere dieser Kohlenwasserstoffreste als Substituenten an dem Siloxanpolymerrückgrat aufweisen. Die fluiden Diorganopolysiloxanpolymere können durch Triorganosilylgruppen der Formel (R'₃Si), worin R' einen Rest, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus monovalenten Kohlenwasserstoffen mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Hydroxylgruppen, Alkoxygruppen und Mischungen davon, darstellt, abgeschlossen bzw. terminiert sein. Das fluide Diorganopolysiloxanpolymer muss in Lösung mit dem Organosiloxanharz und dem flüchtigen Träger kompatibel sein. Der Begriff "kompatibel" bezieht sich auf die Bildung einer Einphasenlösung, wenn das fluide Diorganopolysiloxanpolymer, das Organosiloxanharz und der flüchtige Träger zusammen in für eine spezifische Zubereitung erforderlichen Verhältnissen gemischt werden. Beispielsweise sind die niederviskosen fluiden Diorganopolysiloxanpolymere (Viskosität von ungefähr 10 bis 100 mm²S^–1 (cSt) besonders nützlich, wenn Ethanol als flüchtiger Hauptträger verwendet wird. Für höherviskose Polymere, z.B. Poly(dimethylsiloxan), welches hierin als PDMS oder Silicongummi bzw. -kautschuk bezeichnet wird, mit einer Viskosität von mindestens 100.000 mm²S^–1 (cSt), sind andere Träger als Ethanol bevorzugt.
Silicongummi bzw. -kautschuk entspricht der folgenden Formel
worin R eine Methylgruppe darstellt.
Fluide Diorganopolysiloxanpolymere, wie diese, sind kommerziell erhältlich, beispielsweise als SE 30-Silicongummi und als SF 96-Siliconfluid, erhältlich von der General Electric Company. Ähnliche Materialien können ebenso von der Dow Corning und von Wacker Silicones erhalten werden.
Ein weiteres fluides Diorganosiloxan-basiertes Polymer, welches zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung bevorzugt ist, ist ein Dimethiconcopolyol zur Modifizierung der gewünschten filmbildenden Eigenschaften. Das Dimethiconcopolyol kann weiterhin als Polyalkylenoxid-modifizierte Polydimethylsiloxane charakterisiert werden, wie sie von der Witco Corporation unter dem Handelsnamen Silwet hergestellt werden. Ähnliche Materialien können erhalten werden von der Dow Corning, Wacker Silicones und Goldschmid Chemical Corporation sowie von anderen Siliconherstellern.
In bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung reicht das Verhältnis von Organosiloxanharz zu fluidem Diorganopolysiloxan-basiertem Polymer vorzugsweise von 15:1 bis 1:15, besonders bevorzugt von 2:1 bis 8:1 und noch mehr bevorzugt von 4:1 bis 6:1.
Flüchtige Träger
In der vorliegenden Erfindung müssen das Organosiloxanharz und das fluide Diorganosiloxan-basierte Polymer oben leicht auf die Mundraumoberflächen, wie den Zahnschmelz, aufgetragen werden können. Um eine Abgabe bzw. Zuführung zu erreichen, ist es notwendig, dass das Harz oder die Harz/Polymer-Kombination oben in einen Träger, insbesondere einen flüchtigen Träger, welcher sich von den Mundraumoberflächen schnell verflüchtigt und einen Film auf den Anwendungsoberflächen hinterlässt, eingefügt wird. Der flüchtige Träger muss das Organosiloxanharz und, sofern anwesend in der Zusammensetzung, das fluide Diorganosiloxan-basierte Polymer solubilisieren.
Der flüchtige Träger umfasst 10% bis 90%, vorzugsweise 15% bis 80% und besonders bevorzugt 20% bis 70% der Zusammensetzung. Der flüchtige Träger der vorliegenden Erfindung ist ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Kohlenwasserstoffölen, flüchtigen Siliconen, Nicht-Kohlenwasserstofflösungsmitteln und Mischungen davon.
In der vorliegenden Erfindung nützliche Kohlenwasserstofföle umfassen jene mit Siedepunkten in dem Bereich von 60 bis 260°C, besonders bevorzugt Kohlenwasserstofföle mit einer C₈- bis C₂₀-Kettenlänge, am meisten bevorzugt C₈- bis C₂₀-Isoparaffine. Die am meisten bevorzugten Isoparaffine sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Isododecan, Isohexadecan, Isoeocosan, 2,2,4-Trimethylpentan, 2,3-Dimethylhexan und Mischungen davon. Am meisten bevorzugt ist Isododecan, beispielsweise erhältlich als Permethyl 99A von der Permethyl Corporation, entsprechend der Formel: CH3(CH2)10CH3
Bevorzugte flüchtige Siliconfluide umfassen Cyclomethicone mit 3-, 4- und 5-gliedrigen Ringstrukturen entsprechend der Formel:
worin X von 3 bis 6 reicht. Solche flüchtigen Silicone umfassen 244 Fluid, 344 Fluid und 245 Fluid sowie 345 Fluid, welche alle von der Dow Corning Corporation stammen.
Die allgemeinen Klassen von Nicht-Kohlenwasserstofflösungsmitteln, welche hierin nützlich sind, umfassen Ester, Ketone, Alkohole, Fluorkohlenstoffe und Fluorkohlenstoffether mit Siedepunkten in dem Bereich von 60 bis 200°C. Nicht-Kohlenwasserstofflösungsmittel oder Mischungen davon, welche besonders nützlich sind, umfassen jene, die zur Solubilisierung des Harzes und/oder des Diorganopolysiloxanbasierten Polymers in der Lage sind. Solche Lösungsmittel umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Ethanol, Aceton, Butanon, Ethylacetat, Propylacetat, Amylacetat, Ethylbutyrat, Methylnonafluorisobutylether, Methylnonafluorbutylether sowie Mischungen davon. Diese Nicht-Kohlenwasserstofflösungsmittel sind leicht erhältlich, wie Ethylacetat und Methylethylketon, beide vertrieben von der J.T. Baker aus Phillipsburgh, N.J., und HFE (eine Mischung von Methylnonafluorisobutylether und Methylnonafluorbutylether), vertrieben von der 3M Company.
Rheologie-Modifiziermittel
Die Zusammensetzungen umfassen weiterhin ein Rheologie-Modifiziermittel, welches das Absetzen und die Trennung der Komponenten verhindert oder das Absetzen in einer solchen Weise, welche die Redispergierung erleichtert, kontrolliert bzw. reguliert und welches die rheologischen Fließeigenschaften regulieren bzw. kontrollieren kann. Geeignete Rheologie-Modifiziermittel hierin umfassen organomodifizierte Tone, Silicas, Polyethylen sowie Mischungen davon. Die bevorzugten organophilen Tone umfassen Quaternium-18-Hectorit oder Stearalkoniumhectorit, wie Bentone 27 und 38^TM von Rheox, Organoton-Dispersion, wie Bentone ISD-Gel^TM; oder organomodifizierte Bentonit-Tone, wie Bentone 34^TM von Rheox, oder die Claytone Series^TM von Southern Clay Products; sowie Mischungen davon. Die bevorzugten Silicas können Quarzgut, wie die Aerosil^TM-Reihen von der Degussa oder die Cab-o-sil^TM-Reihen von der Cabot Corporation, Silicagele, wie die Sylodent^TM- oder die Sylox^TM-Reihen von W.R. Grace & Co., oder ausgefälltes Silica, wie Zeothix 265 von der J.M. Huber Corporation, darstellen.
Das Rheologie-Modifiziermittel liegt vorzugsweise in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,1% bis 30%, vorzugsweise von 0,5% bis 10% und noch mehr bevorzugt von 1% bis 3% der Zusammensetzung vor.
Mundpflegesubstanzen
Die Mundpflegesubstanz enthält vorzugsweise einen Wirkstoff in einem Anteil, in dem bei direkter Verwendung der von dem Verbraucher erwünschte Vorteil ohne Nachteil für die Mundoberfläche, auf die sie aufgetragen wird, erzielt wird. Beispiele für Oralzustände, an welche sich diese Wirkstoffe richten, umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, die Erscheinung und strukturelle Änderungen der Zähne, Weißen, Fleckenbleichen, Fleckenentfernung, Plaqueentfernung, Zahnsteinentfernung, die Behandlung von Löchern und deren Vorbeugung, Zahnfleischentzündungen und/oder Zahnfleischbluten, Schleimhautwunden, Läsionen, Geschwüre, Aften, Bläschen bzw. Herpes, Zahnabszesse sowie die Eliminierung von Mundgeruch, welcher von den oben erwähnten Zuständen herrührt, und andere Ursachen, wie eine Mikrobenvermehrung.
Geeignete Mundpflegesubstanzen umfassen ein jedes Material, welches im allgemeinen als zur Verwendung in dem Mundraum sicher erachtet wird und welches Änderungen der Gesamterscheinung und/oder Gesundheit des Mundraums vermittelt.
Der Anteil an Mundpflegesubstanz in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung reicht im allgemeinen, solange nichts anderes angegeben ist, von 0,01 Gew.-% bis 50 Gew.-%, vorzugsweise von 0,1 Gew.-% bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt von 0,5 Gew.-% bis 10 Gew.-% und ganz besonders bevorzugt von 1 Gew.-% bis 7 Gew.-% der Zusammensetzung.
Mundpflegezusammensetzungen oder Substanzen der vorliegenden Erfindung können viele der bisher im Stand der Technik offenbarten Wirkstoffe enthalten. Im folgenden ist eine nicht begrenzende Liste von Mundpflegewirkstoffen dargestellt, welche in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können.
1. Zahnblechwirkstoff
Zahnbleichwirkstoffe können in die Mundpflegesubstanz der vorliegenden Erfindung eingeschlossen sein. Die zum Weißen/Bleichen geeigneten Wirkstoffe sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus den Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten, Percarbonaten, Peroxysäuren, Persulfaten und Kombinationen davon. Geeignete Peroxidverbindungen umfassen Wasserstoffperoxid, Harnstoffperoxid, Calciumperoxid, Carbamidperoxid sowie Mischungen davon. Am meisten bevorzugt ist Carbamidperoxid. Geeignete Metallchlorite umfassen Calciumchlorit, Bariumchlorit, Magnesiumchlorit, Lithiumchlorit, Natriumchlorit und Kaliumchlorit. Zusätzliche Bleichwirkstoffe können Hypochlorit und Chlordioxid sein. Das bevorzugte Chlorit ist Natriumchlorit. Ein bevorzugtes Percarbonat ist Natriumpercarbonat. Bevorzugte Persulfate sind Xone.
2. Zahnsteinverhinderungsmitte
Zur Verwendung in Dentalpflegeprodukten bekannte Zahnsteinverhinderungsmittel umfassen Phosphate. Phosphate umfassen Pyrophosphate, Polyphosphate, Polyphosphonate sowie Mischungen davon. Pyrophosphate sind unter den für die Verwendung in Dentalpflegeprodukten am besten Bekannten. Pyrophosphat- und Polyphosphationen werden auf die Zähne abgeleitet von Pyrophosphat-Polyphosphat-Salzen verabreicht. Die in den vorliegenden Zusammensetzungen nützlichen Pyrophosphatsalze umfassen die Dialkalimetallpyrophosphatsalze, Tetraalkalimetallpyrophosphatsalze sowie Mischungen davon. Dinatriumdihydrogenpyrophosphat (Na₂H₂P₂O₇), Tetranatriumpyrophosphat (Na₄P₂O₇) und Tetrakaliumpyrophosphat (K₄P₂O₇) in ihrer unhydratisierten sowie in hydratisierten Formen sind die bevorzugten Spezies. Während ein jedes der obengenannten Pyrophosphatsalze verwendet werden kann, ist das Tetranatriumpyrophosphatsalz bevorzugt. Natriumpolyphosphat und Triethanolaminpolyphosphate sind beispielsweise bevorzugt.
Die Pyrophosphatsalze sind detaillierter in Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3. Auflage, Vol. 17, Wiley-Interscience Publishers (1982) beschrieben. Zusätzliche Antizahnsteinmittel umfassen Pyrophosphate oder Polyphosphate, welche in dem US-Patent Nr. 4,590,066, herausgegeben an Parran & Sakkab am 20. Mai 1986, beschrieben sind; Polyacrylate und andere Polycarboxylate, wie jene, welche in dem US-Patent Nr. 3,429,963, herausgegeben an Shedlovsky am 25. Februar 1969, und in dem US-Patent Nr. 4,304,766, herausgegeben an Chang am B. Dezember 1981; und dem US-Patent Nr. 4,661,341, herausgegeben an Benedict & Sunberg am 28. April 1987, beschrieben sind; Polyepoxysuccinate, wie jene, welche in dem US-Patent Nr. 4,846,650, herausgegeben an Benedict, Bush & Sunberg am 11. Juli 1989, beschrieben sind; Ethylendiamintetraessigsäure, wie offenbart in dem britischen Patent Nr. 490,384 vom 15. Februar 1937; Nitrilotriessigsäure und verwandte Verbindungen, wie offenbart in dem US-Patent Nr, 3,678,154, herausgegeben an Widder & Briner am 18. Juli 1972; Polyphosphonate, wie offenbart in dem US-Patent Nr. 3,737,533, herausgegeben an Francis am 5. Juni 1973, dem US-Patent Nr. 3,988,443, herausgegeben an Ploger, Schmidt-Dunker & Gloxhuber am 26. Oktober 1976 und dem US-Patent Nr. 4,877,603, herausgegeben an Degenhardt & Kozikowski am 31. Oktober 1989. Antizahnstein-Phosphate umfassen Kalium- und Natriumpyrophosphate; Natriumtripolyphosphat; Diphosphonate, wie Ethan-1-hydroxy-1,1-diphosphonat, 1-Azacycloheptan-1,1-diphosphonat, und lineare Alkyldiphosphonate; lineare Carbonsäuren; und Natriumzinkcitrat.
Mittel, welche anstelle von oder in Kombination mit dem Pyrophosphatsalz verwendet werden können, umfassen solche bekannten Materialien wie synthetische anionische Polymere, welche Polyacrylate und Copolymere von Maleinsäureanhydrid oder Maleinsäure und Methylvinylether (z. B. Gantrez) einschließen, wie sie beispielsweise in dem US-Patent 4,627,977 an Gaffar et al. beschrieben sind; sowie beispielsweise Polyaminopropansulfonsäure (AMPS), Zinkcitrattrihydrat, Polyphosphate (z. B. Tripolyphosphat; Hexametaphosphat), Diphosphonate (z. B. EHDP; AHP), Polypeptide (wie Polyasparagin- und Polyglutaminsäuren) sowie Mischungen davon.
3. Fluoridionenquelle
Fluoridionenquellen sind zur Verwendung in Mundpflegezusammensetzungen als Antikariesmittel bekannt. Fluoridionen sind in einer Vielzahl von Mundpflegezusammensetzungen zu diesem Zwecke, insbesondere in Zahnpasten, enthalten. Patente, welche solche Zahnpasten offenbaren, umfassen das US-Patent Nr. 3,538,230, herausgegeben an Pader et al. am 3. November 1970; das US-Patent Nr. 3,689,637, herausgegeben an Pader am 5. September 1972; das US-Patent Nr. 3,711,604, herausgegeben an Colodney et al. am 16. Januar 1973; das US-Patent Nr. 3,911,104, herausgegeben an Harrison am 7. Oktober 1975; das US-Patent Nr. 3,935,306, herausgegeben an Roberts et al. am 27. Januar 1976; und das US-Patent Nr. 4,040,858, herausgegeben an Wason am 9. August 1977.
Die Auftragung von Fluoridionen auf den Zahnschmelz dient zum Schutze der Zähne gegenüber einem Verfall bzw. einem Verfaulen. Eine breite Vielfalt von Fluoridionen-freisetzenden Materialien kann als Quellen für lösliches Fluorid in den vorliegenden Zusammensetzungen eingesetzt werden. Beispiele für geeignete Fluoridionen-freisetzende Materialien werden in Briner et al; US-Patent Nr. 3,535,421; herausgegeben am 20. Oktober 1970 an Widder et al; US-Patent Nr. 3,678,154; herausgegeben am 18. Juli 1972 gefunden. Bevorzugte Fluoridionenquellen zur Verwendung hierin umfassen Natriumfluorid, Kaliumfluorid und Ammoniumfluorid. Natriumfluorid ist besonders bevorzugt. Vorzugsweise stellen die vorliegenden Zusammensetzungen 50 ppm bis 10.000 ppm, besonders bevorzugt 100 bis 3.000 ppm Fluoridionen in den Zusammensetzungen, welche die Zahnoberflächen bei Verwendung mit dem Zuführsystem der vorliegenden Erfindung berühren, zur Verfügung.
4. Antimikrobielle Mittel
Antimikrobielle Mittel können ebenso in den Mundpflegezusammensetzungen oder Substanzen der vorliegenden Erfindung vorliegen. Solche Mittel können enthalten, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, 5-Chlor-2-(2,4-dichlorphenoxy)phenol, herkömmlich bezeichnet als Triclosan und beschrieben in The Merck Index, 11. Auflage (1989), Seite 1529 (Entry Nr. 9573), in dem US-Patent Nr. 3,506,720 und in der europäischen Patentanmeldung Nr. 0 251 591 der Beecham Group, PLC, veröffentlicht am 7. Januar 1988; Phthalsäure und deren Salze, einschließlich jener, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, welche in dem US-Patent 4,994,262, 19. Februar 1991, offenbart sind, vorzugsweise Magnesiummonokaliumphthalat, Chlorhexidin (Merck Index, Nr. 2090), Alexidin (Merck Index, Nr. 222); Hexetidin (Merck Index, Nr. 4624); Sanguinarin (Merck Index, Nr. 8320); Benzalkoniumchlorid (Merck Index, Nr. 1066); Salicylanilid (Merck Index, Nr. 8299); Domiphenbromid (Merck Index, Nr. 3411); Cetylpyridiniumchlorid (CPC) (Merck Index, Nr. 2024); Tetradecylpyridiniumchlorid (TPC); N-Tetradecyl-4-ethylpyridiniumchlorid (TDEPC); Octenidin; Delmopinol, Octapinol und andere Piperidin-Derivate; Nicin-Zubereitungen; Zink-/Zinn-Ionen enthaltende Mittel; Antibiotika, wie Augmentin, Amoxicillin, Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin und Metronidazol; und Analoga und Salze der Obengenannten; ätherische Öle, einschließlich Thymol, Geraniol, Carvacrol, Citral, Hinokitiol, Eukalyptol, Catechol (insbesondere 4-Allylcatechol) sowie Mischungen davon; Methylsalicylat; Wasserstoffperoxid; Chlorit-Metallsalze und Mischungen aller Obengenannten.
5. Entzündungshemmende Mittel
Entzündungshemmende Mittel können ebenso in den Mundpflegezusammensetzungen oder Substanzen der vorliegenden Erfindung vorliegen. Solche Mittel können umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel oder NSAIDs, wie Ketorolac, Flurbiprofen, Ibuprofen, Naproxen, Indomethacin, Aspirin, Ketoprofen, Piroxicam und Meclofenaminsäure. Die Verwendung von NSAIDs, wie Ketorolac, wird in dem US-Patent 5,626,838, herausgegeben am 6. Mai 1997, beansprucht. Offenbart darin sind Verfahren zur Vorbeugung und/oder Behandlung von primären und erneut auftretenden Schuppenzellen-Karzinomen (Adenoakanthom) des Mundraums oder des Mundrachenraums durch topische Verabreichung in dem Mundraum oder Mundrachenraum einer wirksamen Menge eines NSAIDs.
6. Nährstoffe
Nährstoffe können den Zustand des Mundraums verbessern und können in die Mundpflegezusammensetzungen oder Substanzen der vorliegenden Erfindung eingeschlossen werden. Nährstoffe umfassen Mineralien, Vitamine, Oralnährstoffergänzungsmittel, Enteral-Nährstoffergänzungsmittel sowie Mischungen davon.
Mineralien, welche in die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung eingefügt werden können, umfassen Calcium, Phosphor, Fluorid, Zink, Mangan, Kalium und Mischungen davon. Diese Mineralien sind in "Drug Facts and Comparisons" (Lose- Blatt-Arzneistoff-Informationservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, Seiten 10–17 offenbart.
Vitamine können mit Mineralien eingefügt werden oder separat verwendet werden. Vitamine umfassen die Vitamine C und D, Thiamin, Riboflavin, Calciumpantothenat, Niacin, Folsäure, Nikotinamid, Pyridoxin, Cyanocobalamin, para-Aminobenzoesäure, Bioflavonoide sowie Mischungen davon. Solche Vitamine sind offenbart in "Drug Facts and Comparisons" (Lose-Blatt-Arzneistoff-Informationsservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, Seiten 3–10 offenbart.
Oralnahrungsergänzungsmittel umfassen Aminosäuren, Lipotropika, Fischöl und Mischungen davon, wie sie in "Drug Facts and Comparisons" (Lose-Blatt-Arzneistoff-Informationsservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, Seiten 54–54e offenbart sind. Aminosäuren umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, L-Tryptophan, L-Lysin, Methionin, Threonin, Levocarnitin oder L-Carnitin sowie Mischungen davon. Lipotropika umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Cholin, Inosit, Betain, Linolsäure, Linolensäure sowie Mischungen davon. Fischöl enthält große Mengen an omega-3-(N-3)-polyungesättigten Fettsäuren, Eicosapentaensäure und Docosahexaensäure.
Enteralnahrungsergänzungsmittel umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Proteinprodukte, Glukosepolymere, Maisöl, Safloröl, Triglyceride mittlerer Kettenlänge, wie sie in "Drug Facts and Comparisons" (Lose-Blatt-Arzneistoff-Informationsservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, Seiten 5557 offenbart sind.
7. Mund- und Rachenprodukte
Andere Materialien, welche in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, umfassen herkömmlich bekannte Mund- und Rachenprodukte. Solche Produkte sind in "Drug Facts and Comparisons" (Lose-Blatt-Arzneistoff-Informationsservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, Seiten 520b–527 offenbart. Diese Produkte umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Antipilzmittel, Antibiotika und Analgeltika.
8. Antioxidationsmittel
Antioxidationsmittel werden im Allgemeinen in Zusammensetzungen, wie jenen der vorliegenden Erfindung, als nützlich erachtet. Antioxidationsmittel sind in Texten, wie in Cadenas und Packer, "The Handbook of Antioxidants". © 1996 von Marcel Dekker. Inc. offenbart. Antioxidationsmittel, welche in die Mundpflegezusammensetzung oder Substanz der vorliegenden Erfindung eingefügt werden können, umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Vitamin E, Ascorbinsäure, Harnsäure, Carotenoide, Vitamin A, Flavonoide und Polyphenole, pflanzliche Antioxidationsmittel, Melatonin, Aminoindole, Liponsäuren und Mischungen davon.
9. H-2-Antagonisten
Histamin-2- (H-2- oder H2-) Rezeptor-Antagonist-Verbindungen (H-2-Antagonisten) können in der Mundpflegezusammensetzung der vorliegenden Erfindung verwendet werden. Wie hierin verwendet sind selektive H-2-Antagonisten Verbindungen, welche H-2-Rezeptoren blockieren, allerdings keine bedeutende Aktivität im Blockieren von Histamin-1- (H-1- oder H1-) Rezeptoren aufweisen. Selektive H-2-Antagonisten stimulieren die Kontraktion des glatten Muskels verschiedener Organe, wie des Darms und der Bronchien; dieser Effekt kann durch geringe Konzentrationen an Mepyramin – einem typischen Antihistaminikum – unterdrückt werden. Die pharmakologischen Rezeptoren, welche in diese Mepyramin-sensitiven Histaminantworten involviert sind, wurden als H-1-Rezeptoren definiert (Ash, A.S.F. & H.O. Schild, Brit. J. Pharmacol Chemother., Vol. 27 (1966), Seite 427). Histamin stimuliert ebenso die Sekretion von Säure durch den Magen (Loew, E. R. & O. Chickering, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Vol. 48 (1941), Seite 65), erhöht die Herzfrequenz (Trendelenburg, U., J. Pharmacol., Vol. 130 (1960), Seite 450) und inhibiert die Kontraktionen in der Gebärmutter von Ratten (Dews, P. B. & J. D. P. Graham, Brit. J. Pharmacol. Chemother., Vol. 1 (1946), Seite 278); diesen Wirkungen kann durch Mepyramin und verwandte Drogen nicht entgegengewirkt werden. Die H-2-Antagonisten, welche in den Mundepflegezusammensetzungen oder Substanzen nützlich sind, sind jene, welche die Rezeptoren, die in Mepyramin-unempfindlichen Nicht-H-1- (H-2-) Histaminantworten involviert sind, blockieren, während sie die in Mepyramin-empfindlichen Histaminantworten involvierte Rezeptoren nicht blockieren.
Selektive H-2-Antagonisten sind jene Verbindungen, welche als H-2-Antagonisten durch deren Leistung in klassischen vorklinischen Screeningtests hinsichtlich der H-2-antagonistischen Funktion gefunden wurden. Selektive H-2-Antagonisten wer den als Verbindungen identifiziert, deren Funktion als kompetitive oder nichtkompetitive Inhibitoren Histamin-vermittelter Wirkungen in jenen Screening-Modellen gezeigt werden kann, welche speziell von der H-2-Rezeptorfunktion abhängen, denen allerdings eine deutliche Histamin-antagonistische Wirkung in jenen Screeningmodellen fehlt, welche von der H-1-Rezeptorfunktion abhängen. Dieses schließt insbesondere Verbindungen ein, die als H-2-Antagonisten eingestuft würden, wie beschrieben von Black, J. W., W. A. M. Duncan, C. J. Durant, C. R. Ganellin und & E. M. Parsons, "Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors ", Nature, Vol. 236 (21. April 1972), Seiten 385–390 (Black), sofern sie wie von Black beschrieben durch einen Test mit einem Meerschweinchen-"spontaneously-beating-right-atria" in-uitro-Assay und dem Rattenmagen-Säuresekretion-in-vivo-Assay beurteilt werden, welche allerdings keine deutliche H-1-antagonistische Wirkung relativ zu der H-2-antagonistischen Wirkung zeigen, sofern sie wie von Black beschrieben mit entweder dem Meerschweinchen-Ileum-Kontraktions-in-vitro-Assay oder dem Rattenmagen-Muskelkontraktions-in-vivo-Assay beurteilt werden. Vorzugsweise zeigen selektive H-2-Antagonisten keine deutliche H-1-Aktivität in vernünftigen Dosierungsanteilen in den obengenannten H-1-Assays. Ein typischer vernünftiger Dosierungsanteil ist der niedrigste Dosierungsanteil, bei dem 90% Inhibierung von Histamin, vorzugsweise 99% Inhibierung von Histamin in den obengenannten H-2-Assays erreicht wird.
Selektive H-2-Antagonisten umfassen Verbindungen, welche die obigen Kriterien erfüllen, die in den US-Patenten 5,294,433 und 5,364,616, Singer et al., herausgegeben jeweils am 15. März 1994 und 15. November 1994 und im Namen von Procter & Gamble, offenbart sind, worin der selektive H-2-Antagonist ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Cimetidin, Etintidin, Ranitidin, ICIA-5165, Tiotidin, ORF-17578, Lupitidin, Donetidin, Famotidin, Roxatidin, Pifatidin, Lamtidin, BL-6548, BMY-25271, Zaltidin, Nizatidin, Mifentidin, BMY-52368 (SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, Ramixotidin, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, Ioxtidin, DA-4634, Bisfentidin, Sufotidin, Ebrotidin, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, Impromidin, L-643728 und HB-408. 4. Besonders bevorzugt ist Cimetidin (SKF-92334), N-Cyano-N'-methyl-N"-(2-(((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidin:
Cimetidin wird ebenso in dem Merck Index, 11. Auflage (1989), Seite 354 (Entry Nr. 2279) und in "Physicians' Desk Reference", 46. Auflage (1992), Seite 2228 offenbart. Verwandte bevorzugte H-2-Antagonisten umfassen Burimamid und Metiamid.
10. Analgetische Wirkstoffe
Schmerzmittel oder desensitivierende Mittel können ebenso in den Mundpflegezusammensetzungen oder Substanzen der vorliegenden Erfindung vorliegen. Solche Mittel können umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Strontiumchlorid, Kaliumnitrat, natürliche Kräuter, wie Gallnuss, Haselwurz, Cubebin, Galanga, Helmkraut, Liangmianzhen, Engelwurz, etc.
11. Antivirale Mittel
Antivirale Mittel, welche in der vorliegenden Zusammensetzung nützlich sind, umfassend jegliche bekannte Wirkstoffe, welche routinemäßig zur Behandlung von viralen Infektionen verwendet werden. Solche antiviralen Mittel sind in "Drug Facts and Comparisons" (Lose-Blatt-Arzneistoff-Informationsservice), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, Seiten 402(a)–407(z) offenbart. Spezifische Beispiele umfassen antivirale Mittel, welche in dem US-Patent 5,747,070, herausgegeben am 5. Mai 1998 an Satyanarayana Majeti, offenbart sind. Dieses Patent offenbart die Verwendung von Zinnsalzen zur Bekämpfung von Viren. Zinnsalze und andere antivirale Mittel werden detailliert in Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3. Auflage, Vol. 23, Wiley-Interscience Publishers (1982), Seiten 42–71, offenbart. Die Zinnsalze, welche in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, würden organische Zinncarboxylate und anorganische Zinnhalogenide einschließen. Während Zinnfluorid verwendet werden kann, wird es typischerweise nur in Kombination mit einem anderen Zinnhalogenid oder ein oder mehreren Zinncarboxylaten oder einem anderen therapeutischen Mittel eingesetzt.
12. Andere Bestandteile
Zusätzlich zu den obengenannten Materialien der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung kann eine Vielzahl von anderen Komponenten wünschenswerterweise zu der Mundpflegesubstanz zugesetzt sein. Zusätzliche Komponenten umfassen, allerdings ohne darauf begrenzt zu sein, Geschmacksmittel, Süßungsmittel, Xylit, Opazifiermittel, Färbemittel, Tenside und Komplexbildner, wie Ethylendiamintetraessigsäure. Geeignete Geschmacksmittel umfassen, allerdings ohne darauf be grenzt zu sein, Pfefferminzöl, Nelkenzimtbaumöl, Nelkenblütenöl, Pfefferminze, Menthol, Anethol, Thymol, Methylsalicylat, Eukalyptol, Cassia, 1-Menthylacetat, Salbei, Eugenol, Petersilienöl, Oxanon, Wintergreenöl, alpha-Irison, Öl der grünen Minze, Majoran, Limone, Orange, Propenylguaethol, Zimt, sowie Mischungen davon.
Pigmente können ebenso den Zusammensetzungen hierin zugesetzt sein, um die Stellen genauer markieren zu können, an denen die Zusammensetzung in der Tat angewendet wurde, was dem Verbraucher eine gründlichere oder gleichmäßigere Auftragung erlaubt. Jedoch sollen solche Pigmente Flecken, welche auf den Zahnoberflächen existieren können, nicht überdecken bzw. maskieren.
Die zusätzlichen Bestandteile können ebenso anstelle der oben beschriebenen Verbindungen verwendet werden.
BEISPIELE
Die folgenden Beispiele beschreiben und verdeutlichen die Ausführungsformen innerhalb des Umfangs der vorliegenden Erfindung weiter. Die Beispiele sind nur zu dem Zwecke der Verdeutlichung angegeben und sollen nicht als Begrenzungen der vorliegenden Erfindung angesehen werden, da viele Variationen davon möglich sind.
Tabelle 1: Hydrophobe Zuführzusammensetzung
Tabelle 2: Hydrophobe Zuführzusammensetzung
Herstellungsverfahren
Die Zuführzusammensetzungen der Tabellen 1 und 2 sind nicht-wässrig. Die Mundpflegesubstanzen sind dispergiert oder gelöst in einer Lösung, welche das Organosi loxanharz, das fluide Diorganopolysiloxan-basierte Polymer, den flüchtigen Träger und das Rheologie-Modifiziermittel umfasst.
Die Zusammensetzungen der Tabellen 1 und 2 werden geeigneterweise wie folgt hergestellt. Dreihundert (300) g Organosiloxanharzlösung (beispielsweise 43,7%ige MQ-Harz-Lösung in Isododecan oder in einer 50/50-Mischung aus Ethylacetat und Butanon (oder in einer Mischung von Ethylacetat, Propylacetat und HFE) werden mit 147,30 g einer Lösung des fluiden Diorganopolysiloxan-Polymers (beispielsweise 50%ige SE30-Siliconkautschuk-Lösung in Isododecan oder einer 50/50-Mischung von Ethylacetat und Butanon oder einer Mischung von Ethylacetat, Propylacetat und HFE) gemischt. Die Mundpflegesubstanzen werden anschließend in der Harz/Kautschuk-Mischung dispergiert. Dieses Verfahren kann ohne die Anwesenheit des Siliconkautschuks durchgeführt werden.
Alle Mundpflegesubstanzen, welche hierin beschrieben sind, können wie oben beschrieben formuliert werden.
Tabelle 3: Weißende Zuführzusammensetzungen
Tabelle 4: Mundpflegezuführzusammensetzungen
Tabelle 5: Mundpflegezuführzusammensetzungen
Tabelle 6: Ethanol-basierte Zuführzusammensetzungen
Herstellungsverfahren
Die Zuführzusammensetzungen der Tabellen 3 bis 6 werden geeigneterweise wie folgt hergestellt. Die Lösungsmittel werden in einen zur Minimierung des Lösungsmittelverlustes geeigneten Behälter gegeben. Die Rheologie-Modifiziermittel werden zugesetzt und bis zu einer vollständigen Dispergierung gemischt. Das Siliconharz wird zugegeben, und es wird bis zur vollständigen Auflösung gemischt. Das Siliconharz und/oder die Silicon-Fluide werden zugesetzt, und es wird bis zur vollständigen Auflösung gemischt. Zu dieser Zeit werden sämtliche Salze, wie Natriumpercarbonat, und/oder andere Mundpflegewirkstoffe, ästhetische Bestandteile, wie Opazifiermittel, Süßstoffe, Farbstoffe und Geschmacksstoffe, zugegeben. Das Mischen wird bis zur Homogenität fortgesetzt. Ein zusätzliches Hochschermischen kann zur Unterstützung des Mischens eingesetzt werden. Es wird in luftdichte Behälter verpackt.
Alternativ können Vormischungen des Siliconharzes und/oder des Siliconkautschuks vor dem Einfügen in den letzten Mischschritt zur Erleichterung der Silicon-Auflösung und der Vereinfachung der Herstellung hergestellt werden. In Abhängigkeit der Formulierungszusammensetzung kann die Reihenfolge der Zugabe der Bestandteile ebenso variieren, sodass die Zugabe des (der) Rheologie-Modifiziermittel(s) an einem späteren Schritt erfolgt, was dem Beibehalt einer niedrigeren Viskosität bis in die späteren Stufen des Mischschritts erlaubt.
Die offenbarten und durch die Beispiele dargestellten Ausführungsformen der vorstehenden Tabellen weisen viele Vorteile auf. Beispielsweise stellen sie eine bessere Beständigkeit und anschließende Zuführung bzw. Freisetzung der Mundpflegesubstanzen, insbesondere auf die Zahnoberflächen, zur Verfügung. Sie vermitteln ebenso eine angenehme, diskrete und leicht zu verwendende Produktform, welche Vorteile vermitteln kann, die sich deutlich von denen unterscheiden, die von konventionellen Produktformen erzielt werden können. Zusätzlich können Mundpflegewirkstoffe, welche eine Instabilität in wasserbasierten Filmsystemen zeigen würden, in die Zusammensetzungen hierin ohne eine Beeinflussung der Stabilität eingeschlossen werden.
Tabelle 7: Schutzzusammensetzung
Verfahren zur Verwendung
Bei der Anwendung des Systems der vorliegenden Erfindung braucht der Verwender nur eine Zuführzusammensetzung, welche die notwendige Mundpflegesubstanz oder -substanzen enthält, um einen gewünschten Effekt, z. B. ein Weißen, eine Atemerfrischung, Kariesvorbeugung, Schmerzlinderung, Zahnfleischpflege, Zahnsteinbekämpfung etc., zu erreichen, gefolgt von einer Schutzzusammensetzung auf die Zahnoberflächen auf den gewünschten Flächen aufzutragen. Die Zusammensetzungen hierin können ebenso auf andere Oberflächen des Mundraums, wie das Zahnfleisch- oder Schleimhautgewebe, oder auf jegliche andere Mundraumoberfläche aufgetragen werden. Die Zusammensetzungen hierin können mit einer Bürste, einem Stiftapplikator, einem Doe's Foot-Applikator oder ähnlichem oder sogar mit den Fingern aufgetragen werden.
Ein Film, welcher die Mundpflegesubstanz enthält, bildet sich schnell auf der Oberfläche, auf welche die Zuführzusammensetzung aufgetragen wurde. Anschließend trägt der Verwender die Schutzzusammensetzung auf dieselben Oberflächen oben auf die Zuführzusammensetzung auf. In ähnlicher Weise bildet die Schutzzusammensetzung schnell einen Film.
Eine verlängerte Freisetzung der Mundpflegesubstanz wird ermöglicht, da die Mundpflegesubstanz aus dem durch die Zuführzusammensetzung gebildeten Film im Laufe der Zeit freigesetzt wird. Die Schutzzusammensetzung schützt die Zuführzusammensetzung vor dem Abrieb und verlängert auf diese Weise die Haltbarkeit der Zuführzusammensetzungen und verlängert somit die Anwesenheit der Mundpflegesubstanz in dem Mundraum. Zusätzlich zwingen die Schutzzusammensetzungen die freigesetzte Mundpflegesubstanz zur Wirkung auf der aufgetragenen Fläche und hindern sie daran, irgendwo anders in den Mundraum freigesetzt zu werden oder vom Speichel, durch Essen etc. entfernt zu werden.
Ohne an irgendeine Theorie gebunden sein zu wollen wird angenommen, dass die Schutzwirkung, welche durch die Schutzzusammensetzung vermittelt wird, von der Menge des vorliegenden Harzes sowie des Verhältnisses von Harz zu Polymer und der Polymerkonzentration in den Zusammensetzungen, welche weiterhin ein fluides Diorganopolysiloxan-basiertes Polymer umfassen, abhängt. Es wird weiterhin angenommen, dass die Schutzwirkung durch die spezifische Mundpflegesubstanz, welche in der Zuführzusammensetzung vorliegt, beeinflusst wird.
Anschließend kann ein jeglicher Rest der Mundpflegesubstanz oder des Films leicht durch Putzen, Bürsten oder Spülen der Mundoberfläche nach dem Ablauf der gewünschten Zeitdauer oder in dem normalen Verlauf des Zähneputzens oder anderer Mundpflegeaktivitäten entfernt werden. Ohne an irgendeine Theorie gebunden zu sein wird angenommen, dass die Haltbarkeitsdauer der Systeme hierin von ungefähr 2 Stunden bis 10 Stunden, unabhängig von der Reaktivität der Mundpflegesubstanz, reicht. Vorzugsweise sind die Systeme annähernd nicht wahrnehmbar, wenn sie in dem Mundraum aufgetragen sind.
Es ist nicht notwendig, den Mundraum vor der Verwendung des Systems der vorliegenden Erfindung vorzubereiten. Beispielsweise kann der Verwender sich dazu entschließen oder auch nicht, sich vor der Auftragung der Zusammensetzungen die Zähne zu putzen oder den Mund auszuspülen. Es ist weder erforderlich, dass die Oberflächen des Mundraums trocken oder mit Speichel oder Wasser besonders befeuchtet sind, bevor die Zusammensetzungen aufgetragen werden. Jedoch wird angenommen, dass die Adhäsion an den Zahnschmelzoberflächen verbessert ist, wenn die Zähne beim Auftragen der Zusammensetzungen trocken sind.
Es sollte verstanden werden, dass die vorliegende Erfindung nicht nur zur Zuführung einer Mundpflegesubstanz in den Mundraum eines Menschens, sondern eben so für die Zuführung einer Mundpflegesubstanz in den Mundraum eines Tiers, zum Beispiel von Schoßtieren oder anderen Haustieren, oder von in Gefangenschaft gehaltenen Tieren nützlich ist.

Claims

System zum Zuführen einer Mundpflegesubstanz zu der Mundhöhle, wobei das System geeignet ist für die Selbstbehandlung und Anwendung zuhause durch einen Anwender und umfasst: a) eine Zuführzusammensetzung, umfassend i) ein Organosiloxanharz; ii) einen flüchtigen Träger, der fähig ist, das Organosiloxanharz zu solubilisieren; iii) ein Rheologie-Modifiziermittel; iv) und mindestens eine Mundpflegesubstanz; und b) eine Schutzzusammensetzung, umfassend: i) ein Organosiloxanharz; und ii) einen flüchtigen Träger, der in der Lage ist, das Organosiloxanharz zu solubilisieren.
System nach Anspruch 1, wobei die Zuführzusammensetzung weiterhin ein fluides Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis umfasst und der flüchtige Träger in der Lage ist, das fluide Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis zu solubilisieren.
System nach Anspruch 1 und 2, wobei die Schutzzusammensetzung weiterhin ein fluides Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis umfasst.
System nach Anspruch 2 oder 3, wobei das fluide Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis wiederkehrende Einheiten der Formel (R₂SiO)_n umfasst, worin R eine einwertige Kohlenwasserstoffrestgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen ist.
System nach Anspruch 4, wobei die Kohlenwasserstoffrestgruppe aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, t-Butyl, Amyl, Hexyl, Vinyl, Allyl, Cyclohexyl, Aminoalkyl, Phenyl, Fluoralkyl und Mischungen hiervon.
System nach Anspruch 5, wobei das fluide Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis terminiert ist durch Triorganosilylgruppen der Formel (R'₃Si), worin R' ein einwertiger Kohlenwasserstoffrest ist, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Hydroxylgruppen, Alkoxylgruppen und Mischungen hiervon.
System nach Anspruch 6, wobei das fluide Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis Poly(dimethylsiloxan) ist.
System nach Anspruch 1, wobei das Organosiloxanharz in der Zuführ- und Schutzzusammensetzung in einem Anteil von 5% bis 70% vorliegt.
System nach Anspruch 8, wobei das Organosiloxanharz aus der Gruppe gewählt, bestehend aus (CH₃)₃SiO)_0,5 "M"-Einheiten, (CH₃)₂SiO "D"-Einheiten, (CH₃)SiO_1,5 "T"-Einheiten, SiO₂ "Q"-Einheiten und Mischungen hiervon.
System nach Anspruch 2 oder Anspruch 3, wobei das Verhältnis von Organosiloxanharz zu fluidem Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis in der Zuführ- und Schutzzusammensetzung 15:1 bis 1:15 beträgt.
System nach Anspruch 9, wobei das Organosiloxanharz MQ-Einheiten umfasst, wobei das M:Q-Verhältnis 0,5:1,0 bis 1,5:1,0 beträgt.
System nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei der flüchtige Träger in der Zuführ- und Schutzzusammensetzung aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Kohlenwasserstoffölen, flüchtigen Siliconen, Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmitteln und Mischungen hiervon.
System nach Anspruch 12, wobei der flüchtige Träger aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Ethanol, Isododecan, Butanon, Ethylacetat, Propylacetat, Methylnonafluorisobutylether, Methylnonafluorbutylether und Mischungen hiervon.
System nach mindestens einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Schutzzusammensetzung weiterhin ein Rheologie-Modifiziermittel umfasst.
System nach Anspruch 14, wobei das Rheologie-Modifiziermittel in der Zuführ- und Schutzzusammensetzung aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus organomodifizierten Tonen, Silicas, Polyethylen und Mischungen hiervon.
System nach Anspruch 15, wobei das Rheologie-Modifiziermittel in der Zuführ- und Schutzzusammensetzung in einem Anteil von 0,1% bis 30% vorliegt.
System nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, wobei die Mundpflegesubstanz in der Zuführzusammensetzung mindestens einen Mundpflegewirkstoff umfasst, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem Zahnbleichwirkstoff, einem Zahnstein verhinderungsmittel, einer Fluoridionenquelle, einem antimikrobiellen Mittel, einem entzündungshemmenden Mittel, einem oder mehreren Nährstoffen, einem Mund- und Rachenprodukt, einem Antioxidationsmittel, einem H2-Anatagonist, einem analgetischen Wirkstoff, einem antiviralen Mittel, Geschmacksmitteln, Süßungsmitteln, Xylitol, Opazifiziermitteln, Färbemitteln, Komplexbildnern, Tensiden, Pigmenten und Mischungen hiervon.
System nach Anspruch 17, wobei die Oralpflegesubstanz 0,01% bis 50% der Zuführzusammensetzung umfasst.
System nach Anspruch 18, wobei die Mundpflegesubstanz ein Zahnbleichwirkstoff ist, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten, Percarbonaten, Peroxysäuren, Persulfaten und Mischungen hiervon.
Verwendung eines Organosiloxanharzes bei der Herstellung eines Systems nach mindestens einem vorangehenden Anspruch für die Zufuhr einer Mundpflegesubstanz zu mindestens einer Oberfläche der Mundhöhle, wobei die Zufuhr folgende Schritte umfasst: a) Aufbringen der Zuführzusammensetzung auf die Oberfläche(n) der Mundhöhle; b) Bildenlassen eines Films aus der Zusammensetzung auf der(n) Oberfläche(n) der Mundhöhle; c) Aufbringen der Schutzzusammensetzung auf die Oberfläche des durch die Zuführzusammensetzung gebildeten Films; und d) Bildenlassen eines Films aus der Schutzzusammensetzung.
Verwendung nach Anspruch 20, wobei dei Zuführzusammensetzung einen Zahnbleichwirkstoff umfasst und die Mundhöhlenoberfläche, auf welche die Zusammensetzung aufgebracht wird, der Zahnschmelz der Zähne ist.