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Gebiet der Erfindung
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Die
Erfindung betrifft kosmetische und pharmazeutische Zusammensetzungen.
Im Besonderen betrifft die Erfindung örtliche Zusammensetzungen, die
bei der Steigerung der Funktion der natürlichen Lipidbarriere der Haut
nützlich
sind.
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Hintergrund der Erfindung
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Die
Haut ist typischerweise dadurch gekennzeichnet, dass sie aus drei
verschiedenen Schichten besteht, nämlich dem Stratum Corneum,
der Epidermis und der Dermis. Das Stratum Corneum, die äußerste Schicht,
ist aus Keratinzellen aufgebaut, die von einem interzellularen Zwischenraum,
der mit Lipiden gefüllt
ist, umgeben ist. Das Stratum Corneum stellt eine wesentliche physikalische
Barriere gegenüber
dem Eindringen der meisten Substanzen in die tieferliegenden Schichten
der Haut dar. Zusätzlich zur
Verhinderung des Transports von Substanzen zu anderen Hautschichten,
hilft diese Barriere jedoch ebenfalls in der Verhinderung von Wasserverlust
aus der Haut. Beide Funktionen sind zuallererst der Gegenwart der
Lipide in dem Stratum Corneum zuzurechnen.
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Es
gibt zwei Quellen für
Lipide der Hautoberflächen,
die diese wichtige Barriere bilden: Kalkdrüsen und die Epidermis. Die
Lipide sind eine unterschiedliche Gruppe von Verbindungen, die Triglyceride,
Diglyceride, Ceramide, freie Fettsäuren, Wachsester, Cholesterol
und Cholesterolester und Squalene umfasst. Die Quantität und Zusammensetzung der
Lipide der Hautoberfläche
unterscheidet sich von Ort zu Ort am Körper und kann in gewissem Ausmaß mit der
Anzahl der Kalkdrüsen
in einem gegebenen Gebiet der Haut verbunden sein. Der Zustand der
Lipide der Hautoberfläche
kann ebenfalls durch einen wesentlichen Mangel an Fettsäuren beeinflusst
werden. Zusätzlich
wird die Lipidbarriere leicht durch die Belastung mit rauen Detergenzien
oder Seifen verringert. Es ist dann offensichtlich, dass die Qualität der Lipidbarriere
der Haut, abhängig
von einer Anzahl verschiedenster Faktoren, stark variieren kann
und deshalb nicht immer ausreichend sein kann, um ihre Schutzfunktion
optimal auszuführen.
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Als
ein Versuch, um eine weniger ausreichende Lipidbarriere zu kompensieren,
beinhalten kosmetische Zusammensetzungen häufig Komponenten, die den Wasserverlust
kompensieren. Beispiele dieser Materialien sind hygroskopische Befeuchtungsmittel,
z.B. Harnstoff oder Propylenglycol, die das Wasser auf der Haut
halten, oder Weichmacher, z.B. Oleylalkohol oder Capryl-/Caprintriglyceride.
Bestimmte kosmetische Komponenten können Haut-verschließende Conditioner
sein, die verwendet werden, um eine „künstliche" Barriere bereitzustellen. Diese Verbindungen
sind häufig
Lipide, die auf der Hautoberfläche
bleiben, und beinhalten verschiedene hydrierte Öle, Wachse und Butter. Obwohl
viele dieser Produkte wirksame Mittel zur Eindämmung des Wasserverlustes der
Haut bereitstellen, müssen sie
häufig
wieder aufgetragen werden, um die Wirkung aufrechtzuerhalten, und
stellen im Allgemeinen keine natürlich
auftretende Komponente des Stratum Corneums dar, wobei sie möglicherweise
ein unnatürliches,
fettiges Gefühl
auf der Haut verursachen. Zusätzlich
werden häufig
ebenfalls verschiedene pharmazeutisch oder kosmetisch aktive Mittel
verwendet, um die Symptome von Bedingungen, die mit trockener Haut verbunden
sind, zu behandeln. In vielen Fällen,
insbesondere bei pharmazeutischen Mitteln, können die Behandlungen selbst
jedoch unerwünschte
Nebenwirkungen beim zu behandelnden Individuum verursachen, was
letztendlich zu keiner tatsächlichen
Reparatur der Lipidbarriere führt.
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Von
einem funktionellen Standpunkt aus ist es die wünschenswerteste Situation,
einen Weg zu finden, um die eigene Fähigkeit der Haut, die Stärke ihrer
eigenen Barriere beizubehalten und/oder zu reparieren, zu steigern,
so dass die gebildete Schutzbarriere vollständig natürlich ist. Es ist nun entdeckt worden,
dass eine Kombination von speziellen hautaktiven Mitteln, durch
Stimulierung der Produktion und Aufrechterhaltung der natürlich auftretenden Komponenten
der Barriere, zu einem unerwarteten Anstieg der Stärke der
natürlichen
Barriere führt.
Somit ist eine neue Art einer kosmetischen oder pharmazeutischen
Zusammensetzung bereitgestellt, die so wirkt, das sie die eigenen
Funktionen der Haut steigert, was zu einem natürlicheren Mittel bei der Verhinderung
trockener Haut und anderer unerwünschter
Folgen einer unzureichenden Lipidbarriere führt.
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Zusammenfassung der Erfindung
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Die
Erfindung betrifft kosmetische und pharmazeutische Zusammensetzungen,
die wirksame Mengen wenigstens eines Proteaseinhibitors und wenigstens
eines zellularen Differenzierungsverstärkers zur Verstärkung der
Lipidbarriere umfassen. Die Zusammensetzung kann ebenfalls in einer
bevorzugten Ausführungsform
wirksame Mengen eines Sterolsulfats, das wenigstens eine natürlich auftretende
Lipidkomponente der Haut ist, umfassen. Die Zusammensetzung der
Erfindung kann in einem Verfahren zur Verstärkung der natürlichen
Lipidbarriere der Haut, als auch in anderen Verfahren zur Hautbehandlung,
die durch die Verstärkung
der Barriere möglich gemacht
werden, verwendet werden.
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Detaillierte Beschreibung
der Erfindung
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Es
hat sich gezeigt, dass die vereinigten aktiven Bestandteile der
Zusammensetzung der Erfindung äußerst wirksam
bei der Stimulierung der Reparatur einer beschädigten Lipidbarriere sind,
und es hat sich deshalb gezeigt, dass sie ebenso in der Aufrechterhaltung
einer normalen und gesunden Lipidbarriere nützlich sind, Für die Zwecke
der vorliegenden Erfindung und der Ansprüche werden diese Fähigkeiten
als Verstärkung
der Lipidbarriere bezeichnet werden. Die Zusammensetzungen der Erfindung können die
Lipidbarriere um wenigstens 40%, relativ zu einer Placebokontrolle,
verstärken,
was durch Reduktion des transepidermalen Wasserverlustes (TEWL)
nach einem Barrieretest, eine Standardmessung der Barrierenfunktion,
gemessen wurde. Bevorzugt können
die Zusammensetzung den TEWL um wenigstens ungefähr 50%, bevorzugter um wenigstens
ungefähr
60% und am bevorzugtesten um wenigstens ungefähr 70% reduzieren. Die Erfindung
beinhaltet als wesentliche Elemente einen Proteaseinhibitor und
einen zellulären
Differenzierungsverstärker.
Proteaseinhibitoren sind gewöhnlich
natürlich auftretende
Verbindungen, die die Aktivität
der Proteasen in der Haut unterdrücken. Hautproteasen treten ebenfalls
natürlich
auf und sind neben anderen Wirkungen beim Abbau des Collagens und
Elastins, das erforderlich ist, um die gesunde Erscheinung der Haut
beizubehalten, involviert. Im vorliegenden Fall sind die in der
Erfindung verwendeten Proteaseinhibitoren dafür gedacht, bei der Verhinderung
der Spaltung der Desmosombindung zwischen Corneozyten auf der Hautoberfläche mitzuwirken,
wobei dabei die äußere Schicht
der Hautzellen intakt gehalten wird, was im Wesentlichen die Desquamation
verzögert. Diese Hautschicht
stellt eine Barriere gegenüber dem
Wasserverlust bereit und die durch die Verzögerung der Desquamation bereitgestellte
gesteigerte Retention der Barriere verstärkt diese Barriere weiter gegenüber dem
Wasserverlust. Eine Vielzahl von Proteaseinhibitoren sind bekannt.
Beispiele nützlicher
Proteaseinhibitoren beinhalten triterpenoidhaltige Extrakte und
veredelte Verbindungen, zum Beispiel Weißbirken-Extrakt, Silberbirken-Extrakt, Boswellia-Extrakt,
Beerentrauben-Extrakt, Centella asiatica-Extrakt oder Pygeum (Prunus)
africanum-Extrakt, und einzelne Proteaseinhibitorverbindungen, die
in diesen Extrakten vorliegen können,
einschließlich
Betulinol (Betulin), Betulinsäure,
Boswellsäure, Ursolsäure, Oleanolsäure, Oleanol,
Asiaticosid, Asiasäure
und Madagaskarsäure;
phenolhaltige Extrakte, wie z.B. Extrakte aus grünem Tee und Apfel-Extrakte und
darin enthaltene Verbindungen, wie z.B. EGCG, ECG, Catechine, Phenylpropanoide,
Phloretin; Extrakte auf Proteinbasis, wie z.B. Sojaprotein oder
Eiproteaseinhibitoren oder Cholesterolsulfat und Phytosterolsulfate,
sind aber nicht darauf beschränkt. Bevorzugte
Proteaseinhibitoren sind Triterpenoide, insbesondere Boswellsäure, Betulinol
und Betulinsäure,
oder Extrakte, die das Gleiche in substantiellen Mengen enthalten.
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Aus
dem zuvor Gesagten wird ersichtlich sein, dass entweder ein Extrakt
oder der einzelne Proteaseinhibitor verwendet werden kann und dass die
einzelnen Proteaseinhibitoren ebenso in anderen Arten von Extrakten
gefunden werden können.
Die Menge an verwendetem aktivem Material wird variieren, abhängig davon,
ob ein Extrakt oder eine isolierte Verbindung verwendet wird, von
der Konzentration an aktivem Material in einem gegebenen Extrakt
und von der bekannten Stärke
des aktiven Materials. Die Konzentration des aktiven Proteaseinhibitors
im Endprodukt sollte im Allgemeinen zwischen 0.001 bis 10%, bevorzugt
0.05 bis 5%, bevorzugter 0.1 bis 1% des Gewichts der Gesamtzusammensetzung
sein, Die zweite Komponente ist ein zellulärer Differenzierungsverstärker. Diese
Verbindungen dienen in der vorliegenden Erfindung dazu, die Fähigkeit
der relevanten epidermalen Zellen zu steigern, die Lipide zu synthetisieren,
die die primäre
Komponente der Barriere ausmachen. Die epidermalen Zellen, die Lipide herstellen,
tun dies während
ihres gesamten Lebenszyklusses nicht, aber tun dies jedoch nur zum
Zeitpunkt der Differenzierung. Wenn diese Differenzierung bis zu
dem Zeitpunkt, bei dem die epidermalen Zellen ihren Endpunkt der
Migration zur Hautoberfläche
erreichen, verzögert
ist, ist gleichzeitig die Herstellung der Lipide verzögert und
deshalb ihre Wirkung, wenn überhaupt,
verringert. Die in dieser Erfindung verwendeten Differenzierungsverstärker stimulieren
die frühere
Herstellung von Lipiden aus epidermalen Zellen, wobei dabei die
Dauer, bei der die Lipide hergestellt werden, vergrößert wird
und vermutlich gleichzeitig der Lipidgehalt der Barriere vergrößert wird.
Verschiedene Arten von zellulären
Differenzierungsinhibitoren sind bekannt und diese beinhalten Sclareolid,
Forskolin, 7-Dehydrocholesterol und Vitamin D3-Analoga, sind aber nicht darauf beschränkt. Der
Differenzierungsverstärker
wird ebenso in einer Menge, die mit seiner bekannten Aktivität übereinstimmt,
von 0.001 bis 10%, bevorzugt 0.0025 bis 5%, bevorzugter 0.05 bis
1%des Gewichts der Gesamtzusammensetzung verwendet.
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Es
hat sich gezeigt, dass die Kombination des Proteaseinhibitors und
des Differenzierungsverstärkers
eine starke Wirkung auf die Reparatur der Barriere hat, verglichen
mit Kontrollvehiklen und mit anderen Verbindungen, die gewöhnlich für die Hautverbesserung
verwendet werden. Es hat sich besonders gezeigt, dass nach einem
Zeitraum von drei Tagen auf der Haut, die mit der Abrissmethode
beansprucht wurde, im Vergleich mit dem Placebo die Kombination
dieser beiden Komponenten einen Anstieg in der Reparatur der Barriere
um 50% zeigt, was durch transepidermalen Wasserverlust gemessen wurde.
Somit hat sich gezeigt, dass diese Kombination selbst die Barrierenfunktion
wesentlich steigern kann.
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Obwohl
die aufgezeigte Kombination selbst äußerst wirksam ist, hat sich
des Weiteren gezeigt, dass die Kombination sogar eine weitere Steigerung der
Barrierenfunktion durch ihre Kombination mit bestimmten anderen
Verbindungen zur Hautverbesserung erreicht. Im Speziellen die Kombination
mit einem oder mehreren bestimmten speziellen Hautverstärkern. In
einer bevorzugten Ausführungsform
wird die Kombination zur Reparatur der Barriere des weiteren mit
Colesterolsulfat kombiniert, was sich in der vorliegenden Beschreibung
und den Ansprüchen
auf das entsprechende, von Pflanzen abgeleitete Material, Phytosterolsulfat,
beziehen soll. Colesterolsulfat, wie in der ebenfalls anhängigen Anmeldung
mit der Seriennummer 09/246,607 des Anmelders beschrieben, hat ebenfalls
durch Steigerung der Kohäsion des
Stratum Corneums eine Wirkung auf die Haut. Somit stärkt dessen
Kombination mit dem Proteaseinhibitor/Differenzierungsverstärker sogar
weiter die Fähigkeit
der Zusammensetzung, die Integrität des Stratum Corneums aufrechtzuerhalten.
Die Menge des verwendeten Cholesterolsulfats ist bevorzugt ungefähr 0.05
bis ungefähr
10%, bevorzugt von ungefähr
0.5 bis ungefähr
5%, am bevorzugtesten ungefähr
1 bis ungefähr
3% des Gewichts der Gesamtzusammensetzung.
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Bei
allen Formulierungen, bei denen Cholesterolsulfat verwendet wird,
und in einer besonders bevorzugten Ausführungsform ist es bevorzugt,
dass die Zusammensetzung ebenfalls andere Komponenten der natürlich auftretenden
Lipidbarriere enthält.
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform wird das Colesterolsulfat
mit wenigstens einer von Fettsäuren,
Ceramiden und einem Sterol, bevorzugt Colesterol oder Phytosterol,
kombiniert. Fettsäuren
können
bis zu 24 Kohlenstoffatome lang sein. Beispiele bevorzugter Fettsäuren beinhalten
Buttersäure,
Capronsäure,
Octansäure,
Decansäure,
Dodecansäure, Tetradecansäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Linolsäure und Ölsäure. Besonders
bevorzugt sind Fettsäuren
mit einer Kettenlänge
von C12 bis C20.
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Die
in den Zusammensetzungen der Erfindung zu verwendenden Ceramide
sind Sphingolipide, die ein Sphingosin oder ein verwandtes Molekülrückgrat mit
Fettsäuren
oder ω-veresterten
Fettsäuren,
die an eine Aminogruppe des Sphingosins gebunden sind und in einigen
Fällen
mit Saccharineinheiten, die an das terminale Hydroxyl des Sphingosins
gebunden sind, haben. Insbesondere können die Zusammensetzungen ω-veresterte
Ceramide oder Acylceramide, Cerebroside, ω-veresterte Cerebroside oder
Acylglycosylsphingolipide enthalten. Besonders bevorzugte Ceramidarten
für die
vorliegenden Zusammensetzungen sind Ceramid III und Cerebroside.
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In
den Zusammensetzungen, bei denen Cholesterolsulfat mit diesen Lipiden
kombiniert wird, kann jede Lipidkomponente in einer Menge von ungefähr 0.05
bis 10%, bevorzugt 0.5 bis ungefähr
5%, am bevorzugtesten ungefähr
1 bis ungefähr
3%, alles bezogen auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, verwendet
werden. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform liegen das Colesterolsulfat und
die Lipidkomponenten in im Wesentlichen gleichen Mengen in der Zusammensetzung
vor. Aus dem voran Gesagten wird verständlich werden, dass die Lipidkomponente
kein reines Lipid sein muss, sondern eher natürliche Extrakte, die ein oder
mehrere erwünschte
Lipide enthalten, sein kann und in Mengen verwendet werden, die
mit dem Erreichen der oben vorgeschlagenen Konzentrationen konsistent sind.
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Die
Wirkung der vorliegenden Zusammensetzungen bei der Beeinflussung
der Reparatur der Barriere oder der Aufrechterhaltung der Integrität der äußeren Schicht
der Haut, kann auf eine Vielzahl verschiedener Verwendungen angewendet
werden. Zum Beispiel können
die Zusammensetzungen verwendet werden, um irgendeine Bedingung,
bei der eine defiziente oder defekte Barriere ein Faktor ist, zu behandeln.
In diesem Zusammenhang können
die Zusammensetzungen verwendet werden, um die Langzeit-Feuchtigkeitsretention
der Haut zu verbessern oder in der Verhinderung oder Behandlung
von allgemeinen Bedingungen mit trockener Haut oder speziellen Bedingungen
mit trockener Haut, wie zum Beispiel die, die such aus der regelmäßigen Belastung
mit Detergenzien, Seifen und heißem Wasser, saisonaler Belastung
durch raue Witterungsbedingungen, z.B. Kälte, Wind und/oder Sonne, beruflicher Belastung
durch scharfe Chemikalien oder andere Trocknungs- oder Zerstörungsmitteln,
oder pathologischen Bedingungen, wie z.B. ekzematöse Dermatide,
Psoriasis, Ichthyosen, Xerosis und ähnlichem ergeben. Es ist gut
bekannt, dass trockene Haut gewöhnlich
mit Alterung (sowohl intrinsischer als auch Alterung durch Licht)
verbunden ist, und die Zusammensetzungen können zur Verhinderung eines
weiteren Schadens der alternden Haut oder der Behandlung und/oder
Umkehrung eines bereits vorliegenden Schadens, einschließlich dem
Auftreten feiner Linien und Falten, welches häufig mit trockener Haut und dem
dünner
werdend des Stratum Corneums, das mit dem Alter auftritt, verbunden
ist, verwendet werden. Die Zusammensetzungen können ebenfalls bei der Behandlung einer
fehlerhaften Hautbarriere verwendet werden, wie die, die zum Beispiel
auf den Fußsohlen
und den Handflächen
auftritt, wo das Stratum Corneum sehr dick, aber die Lipidbarriere schlecht
ist. Zusätzlich
treten fehlerhafte Hautbarrieren häufig in Verbindung mit Verbrennungen,
wunden, Brandblasen, Stasis-Geschwüren und wundgelegenen Stellen
auf. Es kann erwartet werden, dass diese Verletzungen von der Anwendung
der Zusammensetzungen profitieren.
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Eine
weitere Verwendung der Zusammensetzungen der Erfindung liegt in
der Verringerung der Reaktion der Haut auf Reizmittel oder Sensibilisierungsmittel.
Ein erheblicher Prozentsatz der Bevölkerung behauptet von sich
selbst, eine sensible Haut zu haben, indem sie eine häufige, stechende
oder schmerzhafte Reaktion auf verschiedenartigste Elemente, denen
die Haut ausgesetzt sein kann, sei es durch Make-up oder Hautpflegeprodukte,
Umwelteinflüsse
wie zum Beispiel Rauch oder Verschmutzung oder arbeitsbedingter
Belastung durch Chemikalien, verspüren. Zusätzlich kann sogar normale Haut
eine Reaktion auf die Belastung mit bekannten Reizmitteln, wie zum
Beispiel Säuren,
zeigen. Da gut bekannt ist, dass das Stratum Corneum und die Lipide die
erste Verteidigungslinie gegenüber
Reizmitteln bilden, indem sie eine physikalische Barriere gegenüber der
Durchlässigkeit
dieser Materialien zu tiefergelegenen Hautschichten bereitstellen,
kann die Anwendung der Zusammensetzungen der Erfindung durch Steigerung
der Integrität
der Barriere die Reaktivität
der Haut sowohl von normalen und auch sensiblen Individuen gegenüber Reizmitteln
und Sensibilisierungsmitteln verringern. In einer Ausführungsform
können
die Zusammensetzungen zum Beispiel verwendet werden, um die Reaktion
der Haut gegenüber
der Reizung, die durch therapeutische Säuren wie zum Beispiel Alpha-
und Betahydroxysäuren,
Retinolsäuren
hervorgerufen werden, zu verringern oder um die Reizung, die durch
Insektenbisse oder -stiche hervorgerufen werden, zu verringern oder
um die Reizung, die mit Kontaktdermatitis verbunden ist, zu lindern.
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Die
gesteigerte Kohäsion
des Stratum Corneums, die durch die Zusammensetzungen der Erfindungen
hervorgerufen wird, stellt ebenso andere Vorzüge bereit. Das Stratum Corneum
repräsentiert
eine wichtige physikalische Barriere zwischen der Umgebung und den
tieferen Hautschichten als auch den inneren Organen. Das Vorhandensein
dieser dickeren Schicht wird somit ein größeres Schutzlevel bereitstellen,
als es mit einer schwächeren
Barriere möglich
ist. Der vielleicht wichtigste Aspekt dieser Wirkung ist der gesteigerte
Selbstschutz gegenüber UV-Strahlen.
Das dickere Stratum Corneum bedeutet einen Anstieg der minimalen
hautrötenden
Dosis an UV, was zu Sonnenbrand und ernsteren Hautschäden führen wird.
Im Zusammenhang mit diesem Aspekt der Erfindung können die
Komponenten der Erfindung vorteilhaft mit einer oder mehreren Sonnencremes
für eine
Zusammensetzung mit gesteigertem UV-Schutz, die sowohl kurz- als
auch langanhaltenden Schutz bereitstellt, kombiniert werden. Somit stellt
die Erfindung Sonnencremezusammensetzungen bereit, die wirksame
Mengen der Komponenten der Zusammensetzung der Erfindung und eine
oder mehrere Sonnencremes umfassen. Beispiele nützlicher Sonnencremes beinhalten
anorganische Sonnencremes wie zum Beispiel Titandioxid, Zinkoxid und
Eisenoxid und organische Sonnencremes, wie zum Beispiel Campherderivate,
Cinnamate, Salicylate, Benzophenone, Triazine, PABA Derivate, Diphenylacrylatderivate
und Dibenzoylmethanderivate, sind aber nicht darauf beschränkt. In
diesen Sonnencremezusammensetzungen liegen die Komponenten der Erfindungen
in den oben beschriebenen Mengen vor und die entsprechenden Sonnencremes
liegen in den Mengen vor, die normalerweise für UV-Schutz verwendet werden.
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Eine
zusätzliche
Verwendung der Zusammensetzungen der Erfindung liegt in der Steigerung und
Verlängerung
von Selbstbräunungsprodukten. Eine
der bekannten Limitierungen von Selbstbräunern, welche normalerweise
auf Dihydroxyaceton (DHA) als aktive Komponente basieren, ist, dass
die Bräunung
der Haut nur solange anhält,
wie die Hautzellen, die das DHA aufnehmen, an Ort und Stelle bleiben.
Beim normalen Ablauf hält
eine selbstaufgetragene Bräunung
dann gewöhnlich
nicht länger
als fünf
Tage, d.h. solange, wie die Stratum Corneum-Schicht, auf welche das DHA aufgetragen
wird, benötigt,
um sich vollständig
zu erneuern (turn over). Wenn die Zusammensetzungen der Erfindung
mit DHA oder irgendeinem anderen Selbstbräunungsmittel in einer typischen
Selbstbräunungsformulierung
kombiniert werden, ist die Geschwindigkeit der Erneuerung des Stratum
Corneums, auf welches die Zusammensetzung aufgetragen wird, verlangsamt, wobei
dabei eine längere
Retentionsgeschwindigkeit der „gebräunten" Zellen ermöglicht wird
und somit die Dauer, die die Bräunung
auf der Haut sichtbar bleibt, verlängert. Somit stellt die Erfindung
eine Selbstbräunungszusammensetzung
bereit, die einen Proteaseinhibitor, einen Zelldifferenzierungsverstärker und eine
wirksame Menge eines Selbstbräunungsmittels umfasst,
wobei optional Cholesterolsulfat und die Lipidkomponente enthalten
sind. In einer bevorzugten Ausführungsform
ist der Selbstbräuner
DHA, welches gewöhnlich
in einer Menge von ungefähr
2.5 bis ungefähr
10% des Gewichts der Formulierung aufgetragen wird. Der Selbstbräuner kann
ebenfalls Imidazol sein, bevorzugt in Kombination mit DHA, in einer Menge
von ungefähr
1–10%,
bevorzugt ungefähr 1.5–7.5%.
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Die
Zusammensetzungen der Erfindung werden auf eine Art und Weise verwendet,
die für
die beabsichtigte endgültige Verwendung
des Produktes geeignet ist. Zum Beispiel kann bei der Behandlung von
gelegentlicher trockener Haut aufgrund der Belastung mit Wetter-
oder anderen zeitlichen Bedingungen oder bei der Behandlung einer
gelegentlichen Hautreizung die Zusammensetzungen auf Grundlage des
Bedarfs verwendet werden, bis die Bedingung gelindert ist. Wenn
sie verwendet wird, um eine dauerhafte Bedingung, zum Beispiel eine Bedingung,
die mit einer defekten oder defizienten Lipidbarriere, insbesondere
sensibler Haut, verbunden ist, trockene Haut, die mit jeder Art
der Alterung verbunden ist, oder Faltenbildung oder Bildung feiner
Linien, was mit einem dünner
werden des Stratum Corneums bei der Alterung verbunden ist, zu behandeln, wird
die Zusammensetzung bevorzugt chronisch aufgetragen, um ein Wiederauftreten
der Bedingung zu verhindern. Zu diesem Zweck wird als ein Beispiel vorgeschlagen,
dass die örtliche
Anwendung der Zusammensetzung in einer Menge von ungefähr 0.1 mg/cm2 bis 2 mg/cm2 der
Haut ungefähr
einmal pro Woche bis ungefähr
4 oder 5 mal täglich,
bevorzugt ungefähr
3 mal pro Woche bis ungefähr
3 mal täglich, am
bevorzugtesten ungefähr
1 oder 2 mal am Tag, durchgeführt
wird. Mit „chronischer" Anwendung ist hier
gemeint, dass der Zeitraum der örtlichen
Anwendung über
die Lebenszeit des Benutzers, bevorzugt über einen Zeitraum von wenigstens
ungefähr
einem Monat, bevorzugter von ungefähr drei Monaten bis ungefähr 20 Jahren,
bevorzugter von ungefähr
6 Monaten bis ungefähr
10 Jahren, bevorzugter weiterhin von ungefähr einem Jahr bis ungefähr 5 Jahren
sein kann, was zu der Behandlung oder Verhinderung der infragestehenden
Bedingung führt.
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Wenn
die Zusammensetzung in Verbindung mit einer Sonnencreme verwendet
wird, wird sie auf der Grundlage des Bedarfs in den gleichen Mengen wie
oben spezifiziert aufgetragen, um die Wirkungen der Belastung der
Sonne zu entschärfen.
Wenn in Verbindung mit einem Selbstbräuner verwendet, wird die Zusammensetzung
erneut auf einer Grundlage des Bedarfs ebenfalls in ähnlichen
Mengen auf dem zu bräunenden
Hautteil wiederholt aufgetragen.
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Die
Erfindung wird des Weiteren durch die folgenden nichtlimitierenden
Beispiele veranschaulicht:
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BEISPIELE
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Beispiel 1.
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Es
wird eine Studie durchgeführt,
um die Effizienz bestimmter Zusammensetzungen bei der Verbesserung
der Reparatur der Lipidbarriere zu bestimmen. Weibliche Freiwillige
mit normaler Haut, die in allgemein guter Gesundheit sind, wobei
sie frei von irgendwelchen dermatologischen Erkrankungen sind, nehmen
an der Studie teil. Ihre Hautbarriere wird durch die Streifenmethode
gemäß des unten
aufgezeigten Verfahrens beansprucht. Nach ihrer Beurteilung erhalten
die Probanden jeden Tag auf der rechten Seite ihres Gesichtes eine
Behandlung. Ihnen wird ebenso das Produkt, das die aktiven Bestandteile
enthält,
gegeben, um es einmal pro Nacht, drei Nächte lang, nur auf der rechten
Seite des Gesichtes zu verwenden, wobei die linke Seite die unbehandelte
Kontrollseite ist. Einer separaten Gruppe wird ein Placebo ohne
aktive Bestandteile als Behandlungsprodukt gegeben.
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Um
die Barriere zu beanspruchen, werden die Probanden in einem Raum
mit einer Umgebung von 40% relativer Luftfeuchtigkeit und 70°C für 15–20 Minuten
akklimatisiert. Ein Bereich von 5 cm mal 1 cm wird unten auf der
rechten Wange in der Nähe
der Kieferlinie markiert und Anfangsmessungen für Wasserverdampfung werden
in einer Reihe an drei getrennten Stellen ungefähr 1 cm voneinander getrennt durchgeführt. 5 cm
eines Cello-Bands werden auf die Haut in dem abgegrenzten Gebiet
gebracht, beginnend vom oberen Teil der Wange, und nach einem festen
Anstreichen in jeder Richtung wird es durch behutsames Nach-unten-Ziehen,
parallel zur Haut, entfernt. Das Verfahren wird wiederholt, und
die Wasserverdampfung wird nach jedem fünften Streifen gemessen, bis
die Barriere gestört
ist, was durch ein Minimum von 18 g/sq.m hr auf einer der drei Stellen
angezeigt wird. Beide Seiten des Gesichtes werden auf die gleiche
Art und Weise mit Streifen verklebt. Die Probanden kehren 1, 2 und
3 Tage nach dem Abrissverfahren der Haut zur TEWL-Beurteilung zurück, um die
Reparatur zu beobachten.
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Die
Reparatur der Barriere wird zuerst durch Beanspruchung der Haut
wie oben beschrieben beurteilt. Eine Seite wird zweimal am Tag mit
dem Produkt behandelt, und die andere Seite ist die unbehandelte
Kontrolle. Die Reparatur wird bezüglich des Anstiegs der Regenerierung
der Haut auf der verklebten und behandelten Seite im Vergleich mit
der verklebten, unbehandelten Seite gemessen. Daraus wird die vollständige Reparatur über drei
Tage durch Berechnen der Veränderung
der Umgebungsparameter berechnet. Je kleiner das Gebiet, desto schneller
die Reparatur.
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Die
Behandlungsprodukte sind (1) eine Zusammensetzung, die 0.1% Sclareolid
und 0.2% Weißbirken-Extrakt
enthält;
(2) eine Zusammensetzung, die 0.1% Sclareolid und 0.2% Boswellsäure enthält; (3)
eine Zusammensetzung, die sowohl 0.2% Phytocohesin (Phytosterolsulfat),
Cennamide (von Mehl abgeleiteten Ceramide), Boswellsäure, Cholesterol
und Linolsäure
und 0.1% Sclareolid enthält.
Die erhaltenen Ergebnisse zeigen für Zusammensetzung (1), dass
die Reparatur der Barriere 50% über
der des Placebos liegt, für Zusammensetzung
(2), dass die Reparatur 59% über
der des Placebos liegt und die Zusammensetzung (3) zeigt eine Reparatur
der Barriere von 78% gegenüber
der des Placebos, wobei jede Zusammensetzung deshalb eine wesentliche
Effizienz in der Reparatur der Barriere zeigt.