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Fachgebiet
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Die vorliegende Erfindung betrifft
Zusammensetzungen zum Abgeben von Oralpflegesubstanzen an die Oberflächen der
Zähne.
Die Zusammensetzung bildet einen Film auf der Oberfläche, auf
welche sie aufgebracht worden ist. Der Film enthält Oralpflegesubstanzen zur
Verbesserung des Aussehens der Zähne.
Diese Filme können
auch eine anhaltende Freisetzung bestimmter Oralpflegesubstanzen
aus dem Film für
längere
therapeutische und/oder prophylaktische Vorteile vorsehen. Genauer
betrifft die vorliegende Erfindung Zusammensetzungen, umfassend
Organosiloxanharze, zum Abgeben von Oralpflegesubstanzen an den
Zahnschmelz. Außerdem
nimmt man an, daß die
Zusammensetzungen hierin ferner anhaltende Freisetzungsvorteile
für andere
Mundoberflächen
wie die Zahnfleisch- und Schleimhautgewebe sowie für die Oberflächen der Zähne vorsehen
können.
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Hintergrund
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Oralpflegeprodukte, durch die verschiedene
Oralpflegesubstanzen oder -wirkstoffe an die Weichteile und Hartsubstanzen
der Mundhöhle
abgegeben werden können,
sind bereits bekannt gewesen. Beispiele für solche Oralpflegeprodukte
schließen
zum Beispiel Bürsthilfsmittel
wie Zahnreinigungsmittelprodukte zur Abgabe von Antikarieswirkstoffen
wie Fluorid oder anderen Wirkstoffen zur Reduktion der Bakterien,
welche zur Bildung von Zahnbelag führen, und Mundspülungen,
enthaltend atemerfrischende Wirkstoffe und/oder antibakterielle
Wirkstoffe, ein. Außerdem
sind Bleichmittel wie Peroxid entwickelt worden, welche direkt auf
die Oberflächen
der Zähne,
d. h. den Zahnschmelz, aufgebracht werden können.
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Jedoch ist festgestellt worden, daß solche
herkömmlichen
Produktformen typischerweise keine ausreichende Substantivität vorsehen,
damit die Wirkstoffe auf den Weichteilen und Hartsubstanzen des
Mundes für
einen ausreichenden Zeitraum zurückgehalten
werden, um die therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen
Vorteile, welche durch die Wirkstoffe bereitgestellt werden, zu
verstärken
oder zu verlängern. Solche
herkömmlichen
Produktformen sind auch nicht fähig
gewesen, eine anhaltende Abgabe von Oralpflegewirkstoffen ohne wiederholtes,
erneutes Aufbringen in relativ kurzen Zeitintervallen oder ohne
eine spezielle Abgabevorrichtung oder ein Einschlußmittel
wie ein Mundstück
vorzusehen.
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Es sind Versuche unternommen worden,
die Substantivität
von weißfärbenden
Bleichmitteln, Bakteriziden und anderen Wirkstoffkomponenten von
Oralpflegeprodukten zu erhöhen.
Vgl. z. B. US-Patent Nr. 5,425,953 an Sintov et al. am 20. Juni
1995, worin ein filmbildendes, wasserlösliches Cellulosepolymer verwendet
wird, um ein Bleichmittel an die Zähne anzugeben; US-Patent Nr.
5,438,076 an Friedman et al., worin flüssige Methacrylatsäure-Copolymerzusammensetzungen
verwendet werden, um ein bakterizides, pharmakologisches Mittel
abzugeben; und Internationale Patentanmeldung Nr. WO 97/25968 an
Huang, veröffentlicht am
24. Juli 1997, welche eine Befilmungszusammensetzung offenbart,
umfassend Cellulose und Polyvinylacetal, Cumaron-Indenharz oder
Schellack als Filmbildner, um Bleichmittel an den Zahnschmelz abzugeben.
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Jedoch sind die vorstehenden Systeme
wasserlöslich,
d. h. sie werden durch Speichel leicht aufgelöst, im allgemeinen innerhalb
von etwa 1–3
Stunden nach dem Aufbringen. Daher ist ihr Beständigkeitsgrad gering und sie
können
keine Langzeitabgabe des in der Zusammensetzung vorhandenen Wirkstoffbestandteils
vorsehen. Zusätzlich
verhindert ihre wasserlösliche
Natur, daß sie
zusammen mit Oralpflegewirkstoffen verwendet werden, welche in Filmen
auf Wasserbasis instabil wären.
Natriumpercarbonat ist ein Beispiel für einen solchen Wirkstoff;
es wäre
in dem Milieu mit einem hohen pH eines Films auf Wasserbasis instabil.
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Um eine aufgetragene Zusammensetzung
mit einem verhältnismäßig höheren Beständigkeitsgrad vorzusehen,
ist die Verwendung von Schutzüberzügen, welche
auf die Zähne
aufgetragen werden, beschrieben worden. Vgl. US-Patent Nr. 5,401,528
an Schmidt am 18. März
1995, worin organisch modifizierte Kieselsäurepolykondensate auf den Zähnen abgeschieden
und dann in situ durch Aushärten
polymerisiert werden, um die Zähne
zu beschichten und sie auf diese Weise vor Zahnbelagablagerungen
zu schützen.
Dieses System ist kein wirkliches Abgabesystem, durch das ein Wirkstoffbestandteil
mit der Zeit freigesetzt wird; statt dessen sieht es eine Sperrschicht
vor, durch die der schädliche
Effekt von Zahnbelag verursachenden Bakterien vermindert werden
kann.
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Obwohl eine solche Sperrschicht im
Hinblick auf eine erhöhte
Beständigkeit
einen Vorteil bieten kann, macht sie die Verwendung einer speziellen
Vorrichtung und eine komplexe Applikation erforderlich; folglich kann
sie nicht zu Hause durchgeführt
werden und kann nicht zur Selbstbehandlung verwendet werden.
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Es ist daher erkennbar, daß keine
dieser vorherigen Entwicklungen die Kombination von sowohl einer Langzeitabgabe
einer Oralpflegesubstanz oder eines Wirkstoffbestandteils als auch
der Einfachheit einer diskreten Selbstbehandlung und Anwendung zu
Hause bieten kann. Basierend auf dem Vorstehenden besteht ein Bedarf
an einem geeigneten Abgabesystem für verschiedene Oralpflegesubstanzen,
worin die Substantivität
der Wirkstoffbestandteile erhöht
ist. Keines der gegenwärtigen
Fachgebiete sieht alle Vorteile und Leistungen der vorliegenden
Erfindung vor.
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Zusammenfassung
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Die vorliegende Erfindung betrifft
Zusammensetzungen zum Abgeben von Oralpflegesubstanzen an die Mundhöhle, umfassend:
(a) ein Organosiloxanharz; (b) einen flüchtigen Träger, welcher fähig ist,
das Organosiloxanharz zu solubilisieren; (c) ein Rheologiemodifizierungsmittel;
und (d) mindestens eine Oralpflegesubstanz, umfassend Teilchen,
welche einen Vorteil für
das Aussehen vorsehen, wenn die Zusammensetzung, welche solche Teilchen
enthält,
auf die Zahnoberflächen
aufgebracht wird. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin ein
kosmetisches Verfahren unter Verwendung dieser Zusammensetzungen.
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Diese und andere Merkmale, Gesichtspunkte
und Vorteile der Erfindung werden den Fachleuten durch das Lesen
der vorliegenden Offenbarung deutlich.
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Ausführliche
Beschreibung
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Obwohl die Beschreibung mit Patentansprüchen endet,
welche die Erfindung veranschaulichen und eindeutig beanspruchen,
wird angenommen, daß die
vorliegende Erfindung durch die folgende Beschreibung verständlicher
wird.
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Alle nachstehend verwendeten Prozentsätze und
Verhältnisse
sind auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung bezogen, sofern nicht
anders angegeben.
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Alle hierin erwähnten Messungen werden bei
25°C durchgeführt, falls
nicht anders angegeben.
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Alle Prozentsätze, Verhältnisse und Anteile der hierin
erwähnten
Bestandteile basieren auf dem tatsächlichen Gewicht des Bestandteils
und schließen
Lösungsmittel,
Füllstoffe
oder andere Materialien aus, mit denen der Bestandteil als ein im
Handel erhältliches
Produkt kombiniert sein kann, sofern nicht anders angegeben.
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Hierin bedeutet "umfassend", daß andere Schritte und andere
Komponenten, welche das Endergebnis nicht beeinflussen, hinzugefügt werden
können.
Dieser Begriff schließt
die Begriffe "bestehend
aus" und "im wesentlichen bestehend
aus" ein.
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Organosiloxanharze
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Siliconharze sind stark vernetzte,
polymere Siloxansysteme. Die Vernetzung wird durch den Einbau von
trifunktionalen und tetrafunktionalen Silanen zusammen mit monofunktionalen
oder difunkionalen oder beiden Silanen während der Herstellung des Siliconharzes
eingeführt.
Wie auf dem Fachgebiet gut bekannt ist, variiert der Grad der Vernetzung,
der zum Erhalt eines Siliconharzes erforderlich ist, entsprechend
den spezifischen Silaneinheiten, die in das Siliconharz eingebaut
werden. Im allgemeinen werden Siliconmaterialien, welche einen ausreichenden
Anteil an trifunktionalen und tetrafunktionalen Siloxanmonomereinheiten
und daher einen ausreichenden Grad der Vernetzung besitzen, so daß sie sich
zu einem festen oder harten Film verfestigen, als Siliconharze angesehen.
Das Verhältnis
von Sauerstoffatomen zu den Siliconatomen weist auf den Grad der
Vernetzung in einem bestimmten Siliconmaterial hin. Siliconmaterialien,
welche min destens etwa 1,1 Sauerstoffatome pro Siliconatom aufweisen,
sind allgemein Siliconharze hierin. Vorzugsweise beträgt das Verhältnis von
Sauerstoff- zu Siliconatomen mindestens 1,2 : 1,0.
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Siliconmaterialien und Siliconharze
insbesondere können
geeigneterweise nach einem Kurzschrift-Nomenklatursystem identifiziert
werden, welches den Fachleuten als die "MDTQ"-Nomenklatur
gut bekannt ist. Nach diesem System wird das Silicon gemäß der Anwesenheit
verschiedener Siloxanmonomereinheiten beschrieben, welche das Silicon
ausmachen. Kurz zusammengefaßt
bedeutet das Symbol M die monofunktionale Einheit (CH3)3SiO0,5; bedeutet
D die difunktionale Einheit (CH3)2SiO; bedeutet T die trifunktionale Einheit
(CH3)SiO1,5; und
bedeutet Q die quadra- oder tetrafunktionale Einheit SiO2. Es ist zu beachten, daß eine kleine Menge, bis zu
etwa 5%, einer Silanol- oder Alkoxyfunktionalität als Ergebnis der Verarbeitung
auch in der Harzstruktur vorhanden sein kann.
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Die mit Strichen versehenen Einheitssymbole,
z. B. M', D', T' und Q', bedeuten andere
Substituenten als Methyl und müssen
für jedes
Auftreten besonders definiert werden. Übliche andere Substituenten
schließen
Gruppen wie Vinyl, Phenyl, Amino, Hydroxyl etc. ein. Die Molverhältnisse
der verschiedenen Einheiten, entweder im Hinblick auf die tiefgestellten
Zahlen der Symbole, welche die Gesamtanzahl jedes Einheitstyps in
dem Silicon oder einen Durchschnittswert hiervon angeben, oder als
spezifisch angegebene Verhältnisse
in Verbindung mit dem Molekulargewicht, vervollständigen die
Beschreibung des Siliconmaterials nach dem MDTQ-System. Höhere relative
Molmengen an T, Q, T' und/oder
Q' zu D, D', M und/oder M' in einem Siliconharz
weisen auf höhere
Vernetzungsgrade hin. Wie oben besprochen, kann der Gesamtvernetzungsgrad
jedoch auch durch das Verhältnis
von Sauerstoff zu dem Silicon angegeben werden.
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Die Organosiloxanharze sind bei 25°C fest, und
das durchschnittliche Molekulargewicht der Harze beträgt 1.000
bis 10.000. Die Harze sind in organischen Lösungsmitteln, wie Toluol, Xylol,
Isoparaffine und Cyclosiloxane, oder in dem nachstehend beschriebenen
flüchtigen
Träger
löslich,
was zeigt, daß das
Harz nicht ausreichend vernetzt ist, so daß das Harz in dem flüchtigen
Träger
unlöslich
ist.
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Die zur Verwendung hierin bevorzugten
Siliconharze sind MQ-, MT-, MTQ- und
MDTQ-Harze; solche MQ-Harze sind in US-Patent 5,330,747, Krzysik,
erteilt am 19. Juli 1994, offenbart. Folglich ist der bevorzugte Siliconsubstituent
Methyl. Besonders bevorzugt werden MQ-Harze, worin das M : Q-Verhältnis 0,5
: 1,0 bis 1,5 : 1,0 beträgt.
Derartige Organosiloxanharze sind im Handel erhältlich; zum Beispiel Wacker
803 und 804, welche von Wacker Silicones Corporation, Adrian, Michigan,
US, erhältlich
sind, und G. E. 1170-002 (SR 1000) von der General Electric Company.
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Der Anteil des Harzes, der in den
Zusammensetzungen verwendet wird, hängt von dessen Löslichkeitsgrad
in der Formulierung, besonders in den verwendeten Lösungsmitteln,
ab. Im allgemeinen beträgt
der Wertebereich des Harzes, welcher in der vorliegen den Erfindung
verwendet wird, 5 bis 70%, vorzugsweise 15 bis 45% und am meisten
bevorzugt 20 bis 40%.
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Flüssige Polymere
auf Diorganopolysiloxanbasis
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Zusätzlich zu den oben offenbarten
Organosiloxanharzen können
die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
weiterhin ein flüssiges
Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis umfassen, welches mit den Organosiloxanharzen
kombiniert werden kann. Die erfindungsgemäß nützlichen flüssigen Polymere auf Diorganopolysiloxanbasis
umspannen einen großen
Bereich von Viskositäten
von 10 bis 10.000.000 mm2s–1 (centistokes
(cSt)) bei 25°C.
Einige der erfindungsgemäß nützlichen
flüssigen
Polymere auf Diorganopolysiloxanbasis zeigen Viskositäten von
größer als
10.000.000 mm2S–1 (centistokes
(cSt)) bei 25°C
und sind daher durch herstellerspezifische Penetrationstests charakterisiert.
Beispiele für
diese Charakterisierung sind die GE-Siliconmaterialien SE 30 und
SE 63 mit Penetrationsspezifikationen von 500–1.500 bzw. 250–600 (Zehntelmillimeter).
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Unter den erfindungsgemäßen flüssigen Diorganopolysiloxanpolymeren
gibt es Diorganopolysiloxanpolymere, welche wiederkehrende Einheiten
umfassen, wobei die Einheiten der Formel (R2SiO)n entsprechen, worin R gewählt ist
aus einwertigen Resten mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Resten mit
einer Polyallcylenoxidgruppe und Mischungen hiervon; wobei R vorzugsweise
gewählt
ist aus der Gruppe, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl,
Butyl, Isobutyl, t-Butyl, Amyl, Hexyl, Vinyl, Allyl, Cyclohexyl,
Aminoalkyl, Phenyl, Fluoralkyl und Mischungen hiervon. Die erfindungsgemäß verwendeten
flüssigen
Diorganopolysiloxanpolymere können
einen oder mehrere dieser Reste als Substituenten an dem Siloxanpolymergrundgerüst enthalten.
Die flüssigen
Diorganopolysiloxanpolymere können
durch Triorganosilylgruppen der Formel (R'3Si) terminiert
sein, worin R' ein
einwertiger Rest ist, gewählt
aus der Gruppe, bestehend aus Resten mit 1–6 Kohlenstoffatomen, Hydroxylgruppen,
Alkoxylgruppen und Mischungen hiervon. Das flüssige Diorganopolysiloxanpolymer
muß in Lösung mit
dem Organosiloxanharz und dem flüchtigen
Träger
kompatibel sein. Der Begriff "kompatibel" verweist auf die
Bildung einer einphasigen Lösung,
wenn das flüssige
Diorganopolysiloxanpolymer, das Organosiloxanharz und der flüchtige Träger in Verhältnissen,
welche für
eine bestimmte Formulierung erforderlich sind, zusammengemischt
werden. Zum Beispiel sind die flüssigen
Diorganopolysiloxanpolymere mit geringer Viskosität (Viskosität etwa 10
bis 100 mm2S–1 (cSt))
besonders nützlich,
wenn Ethanol als der wichtigste flüchtige Träger verwendet wird. Für Polymere
mit einer höheren.
Viskosität,
z. B. Poly(dimethylsiloxan), hierin als PDMS oder Silicongummi bezeichnet,
welches eine Viskosität
von mindestens 100.000 mm2S–1 (cSt)
besitzt, werden andere flüchtige
Träger
als Ethanol bevorzugt.
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Das Silicongummi entspricht der Formel:
worin R eine Methylgruppe
ist.
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Derartige flüssige Diorganopolysiloxanpolymere
sind im Handel erhältlich,
zum Beispiel SE 30-Silicongummi und SF96-Siliconfluid, welche von
der General Electric Company erhältlich
sind. Ähnliche
Materialien können
auch von Dow Corning und von Wacker Silicones bezogen werden.
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Ein anderes flüssiges Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis,
welches zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung bevorzugt wird,
ist ein Dimethiconcopolyol, um gegebenenfalls die filmbildenden
Eigenschaften zu modifizieren. Das Dimethiconcopolyol kann ferner
als Polyalkylenoxid-modifiziertes Polydimethylsiloxan charakterisiert
werden, welches z. B. durch die Witco Corporation unter dem Handelsnamen
Silwet hergestellt wird. Ähnliche
Materialien können
von Dow Corning, Wacker Silicones und Goldschmidt Chemical Corporation
sowie anderen Silicon-Herstellern erhalten werden.
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In bevorzugten Ausführungsformen
der vorliegenden Erfindung beträgt
das Verhältnis
von Organosiloxanharz zu dem flüssigen
Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis vorzugsweise 10 : 1 bis 1 :
10, bevorzugt 2 : 1 bis 8 : 1 und am meisten bevorzugt 4 : 1 bis
6 : 1.
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Flüchtige Träger
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In der vorliegenden Erfindung müssen das
Organosiloxanharz und das vorstehende flüssige Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis
in einfacher Weise auf die Mundhöhlenoberflächen, wie
den Zahnschmelz, übertragen
werden. Um eine Abgabe zu erreichen, ist es notwendig, daß das Harz
oder die vorstehende Harz/Polymer-Kombination in einen Träger, insbesondere
einen flüchtigen
Träger,
eingearbeitet wird, der schnell von den Mundhöhlenoberflächen abdampfen muß, wobei
ein Film auf den Applikationsflächen
zurückbleibt.
Der flüchtige
Träger
muß das
Organosiloxanharz und, falls in der Zusammensetzung vorhanden, das
flüssige
Diorganopolysiloxanpolymer solubilisieren.
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Der flüchtige Träger umfaßt 10 bis 90%, vorzugsweise
15 bis 80% und mehr bevorzugt 20 bis 70% der Zusammensetzung. Der
erfindungsgemäße flüchtige Träger ist
gewählt
aus der Gruppe, bestehend aus Kohlenwasserstoffölen, flüchtigen Siliconen, Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmitteln
und Mischungen hiervon.
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Erfindungsgemäß nützliche Kohlenwasserstofföle schließen solche
mit Siedepunkten im Bereich von 60–260°C ein; mehr bevorzugt besitzen
die Kohlenwasserstofföle
eine Kettenlänge
von etwa C8 bis etwa C20; am
meisten bevorzugt werden C8-C20-Isoparaffine.
Die am meisten bevorzugten Isoparaffine sind gewählt aus der Gruppe, bestehend
aus Isododecan, Isohexadecan, Isoeicosan, 2,2,4-Trimethylpentan,
2,3-Dimethylhexan und Mischungen hiervon. Besonders bevorzugt wird
Isododecan, welches zum Beispiel als Permethyl 99A von der Permethyl
Corporation erhältlich
ist und der Formel CH3(CH2)10CH3 entspricht.
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Bevorzugte flüchtige Siliconfluids schließen Cyclomethicone
mit 3-, 4- und 5-gliedrigen
Ringstrukturen gemäß der Formel
ein:
worin X 3 bis 6 ist. Solche
flüchtigen
Silicone schließen
244-Fluid, 344-Fluid und 245-Fluid
sowie 345-Fluid, alle von Dow Corning Corporation, ein.
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Die allgemeinen Klassen der hierin
nützlichen
Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmittel
schließen
Ester, Ketone, Alkohole, Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorkohlenwasserstoffether
mit Siedepunkten im Bereich von 60 bis 200°C ein. Besonders nützliche
Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmittel
oder Mischungen hiervon schließen
solche ein, welche fähig
sind, das Harz und/oder das Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis
zu solubilisieren. Solche Lösungsmittel
schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, Ethanol, Aceton, Butanon, Ethylacetat, Propylacetat,
Amylacetat, Ethylbutyrat, Methylnonafluoroisobutylether, Methylnonafluorobutylether
und Mischungen hiervon ein. Diese Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmittel sind ohne weiteres
erhältlich,
wie Ethylacetat und Methylethylketon, beide vertrieben durch J.
T. Baker, Phillipsburg, NJ, sowie HFE (eine Mischung aus Methylnonafluoroisobutylether
und Methylnonafluorobutylether), vertrieben durch die 3M Company.
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Rheologiemodifizierungsmittel
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Die Zusammensetzungen umfassen weiterhin
ein Rheologiemodifizierungsmittel, welches die Abscheidung und Abtrennung
von Komponenten inhibiert oder die Abscheidung in einer Weise kontrolliert,
welche die Wiederdispergierung erleichtert und die rheologischen
Fließeigenschaften
kontrollieren kann. Geeignete Rheologiemodifizierungsmittel hierin
schließen
organomodifizierte Tone, Silicas, Polyethylen und Mischungen hiervon
ein. Die bevorzugten organophilen Tone umfassen Quaternium-18-hectorit
oder Stearalkoniumhectorit, wie Betone 27 und 38TM von
Rheox; eine Organotondispersion wie Betone ISD GelTM;
oder Bentonit-organomodifizierte Tone, wie Betone 34TM von
Rheox oder die Claytone-SerieTM von Southern
Clay Products; und Mischungen hiervon. Die bevorzugten Silicas können Kieselpuder,
wie die AerosilTM-Serie von Degussa oder
die Cab-o-SilTM-Serie von Cabot Corporation;
Silicagels, wie die SylodentTM oder SyloxTM-Serie
von W. R. Grace & Co.;
oder ausgefälltes
Silica, wie Zeothix 265 von J. M. Huber Corporation, sein.
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Das Rheologiemodifizierungsmittel
liegt vorzugsweise in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,1
bis 30%, bevorzugt 0,5 bis 10% und noch mehr bevorzugt 1 bis 3%
der Zusammensetzung vor.
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Oralpflegesubstanzen
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Die Oralpflegesubstanz enthält vorzugsweise
einen Wirkstoff in einem Anteil, bei welchem, wenn direkt verwendet,
der durch den Träger
erhoffte Vorteil ohne Schaden für
die Mundoberfläche,
auf welche sie aufgebracht wird, begünstigt wird. Beispiele der
oralen Zustände,
welche diese Wirkstoffe ansprechen, schließen, aber sind nicht begrenzt
auf, das Aussehen und strukturelle Veränderungen der Zähne, das
Weißfärben, das
Bleichung von Flecken, die Fleckenentfernung, Entfernung von Zahnbelag,
Zahnsteinentfernung, Kariesschutz und -behandlung, entzündetes und/oder
blutendes Zahnfleisch, Schleimhautwunden, Läsionen, Geschwüre, aphthöse Geschwürbildung,
Herpes simplex, Zahnabszesse und die Beseitigung von Mundgeruch, resultierend
aus den obigen Zuständen
und anderen Ursachen, wie der Mikrobenvermehrung, ein.
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Geeignete Oralpflegesubstanzen schließen irgendein
Material ein, welches im allgemeinen als sicher zur Verwendung in
der Mundhöhle
angesehen wird und welches Veränderungen
für das
Gesamtaussehen und/oder die Gesundheit der Mundhöhle vorsehen. Der Anteil der
Oralpflegesubstanz in den erfidungsgemäßen Zusammensetzungen beträgt im allgemeinen,
sofern nicht ausdrücklich
angegeben, 0,01 bis 50 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 20 Gew.-%, mehr
bevorzugt 0,5 bis 10 Gew.-% und noch mehr bevorzugt 1 bis 7 Gew.-% der
Zusammensetzung.
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Die erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen
oder -substanzen können
viele der Wirkstoffe einschließen,
welche bereits auf dem Fachgebiet offenbart sind. Das Folgende ist
eine nichtbegrenzende Liste von Oralpflegewirkstoffen, welche in
der vorliegenden Erfindung verwendet werden können.
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1. Die Zahnfarbe
modifizierende Substanzen
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Die Zahnfarbe modifizierende Substanzen
können
als erfindungsgemäß nützliche
Oralpflegesubstanz angesehen werden. Diese Substanzen sind zum Modifizieren
der Farbe der Zähne
geeignet, um die Anforderungen des Verbrauchers zu erfüllen. Diese
Substanzen umfassen Teilchen, welche, wenn auf die Zahnoberfläche aufgebracht,
die Oberfläche
im Hinblick auf die Absorption und/oder Reflektion von Licht modifizieren. Solche
Teilchen sehen einen Vorteil für
das Aussehen vor, wenn ein Film, welcher solche Teilchen enthält, auf die
Oberflächen
eines Zahns oder der Zähne
aufgebracht wird. Dieser Vorteil kann bis zu dem Zeitpunkt anhalten,
wo der Film erodiert ist, wobei sich zum Beispiel eine fleckige
oder ungleichmäßig aussehende
Zahnoberfläche
zeigt.
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Erfindungsgemäß besonders nützliche
Teilchen schließen
Pigmente und Färbemittel
ein, welche üblicherweise
in der Kosmetik verwendet werden. Es gibt keine besonderen Begrenzungen
hinsichtlich des Pigments und/oder Färbemittels, welches in der vorliegenden
Zusammensetzung verwendet wird, außer der Begrenzung des Effekts,
welches es auf den Zahnoberflächen
auf die Lichtquelle hat. Pigmente und Färbemittel schließen anorganische
weiße
Pigmente, anorganische farbige Pigmente, Perlglanzmittel, Füllstoffpulver
und dergleichen ein; vgl. die veröffentlichte Japanische Patentanmeldung
Kokai Nr. 9-[1997]-100215, veröffentlicht am
15. April 1997. Spezifische Beispiele sind gewählt aus der Gruppe, bestehend
aus Talkum, Glimmer, Magnesiumcarbonat, Calciumcarbonat, Magnesiumsilicat,
Aluminiummagnesiumsilicat, Silica, Titandioxid, Zinkoxid, rotem
Eisenoxid, braunem Eisenoxid, gelbem Eisenoxid, schwarzem Eisenoxid,
Ferriammoniumferrocyanid, Manganviolett, Ultramarin, Nylonpulver,
Polyethylenpulver, Methacrylatpulver, Polystyrolpulver, Seidepulver,
kristalliner Cellulose, Stärke,
titaniertem Glimmer, Eisenoxid-titaniertem Glimmer, Bismuthoxychlorid
und Mischungen hiervon. Am meisten bevorzugt werden solche, gewählt aus
der Gruppe, bestehend aus Titandioxid, Bismuthoxychlorid, Zinkoxid
und Mischungen hiervon. Pigmente, welche im allgemeinen als sicher
bekannt sind, sind im C. T. F. A. Cosmetic Ingredient Handbook,
3. Auflage, Cosmetic and Fragrance Assn., Inc., Washington D. C.
(1982), aufgeführt.
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Die Pigmente werden typischerweise
als Trübungsmittel
und Färbemittel
verwendet. Diese Pigmente können
als behandelte Teilchen oder als unbehandelte Pigmente selbst verwendet
werden. Die typischen Pigmentanteile werden hinsichtlich der besonderen
Wirkung, welche durch den Verbraucher gewünscht wird, ausgewählt. Zum
Beispiel würde
man bei Zähnen,
welche besonders dunkel oder fleckig sind, typischerweise eine ausreichende
Menge der Pigmente verwenden, um die Zähne aufzuhellen. Andererseits,
wenn einzelne Zähne oder
Stellen auf den Zähnen
heller als andere Zähne
sind, können
Pigmente nützlich
sein, welche die Zähne dunkel
färben.
Die verwendeten Anteile der Pigmente und Färbemittel liegen im allgemeinen
im Bereich von 0,05 bis 20%, vorzugsweise 0,10 bis 15% und am meisten
bevorzugt 0,25 bis 10% der Zusammensetzung.
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Anstelle von oder zusätzlich zu
Pigmenten und Färbemitteln
schließen
die Zähne
modifizierenden Substanzen Materialien ein, welche innerliche oder äußerliche
Flecken auf oder in den Zahnoberflächen entfernen oder bleichen.
Solche Substanzen sind gewählt
aus der Gruppe, bestehend aus den Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten,
Percarbonaten, Peroxysäuren,
Persulfaten und Kombinationen hiervon. Geeignete Peroxidverbindungen
schließen
Wasserstoffperoxid, Harnstoffperoxid, Calciumperoxid, Carbamidperoxid
und Mischungen hiervon ein. Am meisten bevorzugt wird Carbamidperoxid.
Geeignete Metallchlorite schließen
Calciumchlorit, Bariumchlorit, Magnesiumchlorit, Lithiumchlorit,
Natriumchlorit und Kaliumchlorit ein. Zusätzliche Bleichsubstanzen können Hypochlorit
und Chlordioxid sein. Das bevorzugte Chlorit ist Natriumchlorit.
Ein bevorzugtes Percarbonat ist Natriumpercarbonat. Bevorzugte Persulfate
sind Oxone. Der Anteil dieser Substanzen hängt vom verfügbaren Sauerstoff
bzw. Chlor ab, den das Molekül
für das
Bleichen des Flecks vorsehen kann. Dieser im allgemeinen in den
erfindungsgemäßen Zusammen setzungen
verwendete Anteil umfaßt
Anteile von 0,1 bis 35%, vorzugsweise 1 bis 25% und am meisten bevorzugt
5 bis 10% der Zusammensetzung.
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2. Antizahnsteinmittel
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Zur Verwendung in Zahnpflegeprodukten
bekannte Antizahnsteinmittel schließen Phosphate ein. Phosphate
schließen
Pyrophosphate, Polyphosphate, Polyphosphonate und Mischungen hiervon
ein. Pyrophosphate gehören
zu den bekanntesten Mitteln zur Verwendung in Zahnpflegeprodukten.
Pyrophosphat- und Polyphosphationen werden aus Pyrophosphat- und
Polyphosphatsalzen an die Zähne
abgegeben. Die Pyrophosphatsalze, welche in den vorliegenden Zusammensetzungen
nützlich
sind, schließen
die Dialkalimetallpyrophosphatsalze, Tetraalkalimetallpyrophosphatsalze
und Mischungen hiervon ein. Dinatriumdihydrogenpyrophosphat (Na2H2P2O7), Tetranatriumpyrophosphat (Na4P2O7) und Tetrakaliumpyrophosphat
(K4P2O7)
in ihren nichthydratisierten sowie hydratisierten Formen sind die
bevorzugten Spezies. Obwohl irgendeines der oben erwähnten Pyrophosphatsalze
verwendet werden kann, wird das Tetranatriumpyrophosphatsalz bevorzugt. Natriumpolyphosphat
und Triethanolaminpolyphosphate werden zum Beispiel bevorzugt.
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Die Pyrophosphatsalze sind bei Kirk & Othmer, Encylopedia
of Chemical Technology, dritte Auflage, Band 17, Wiley-Interscience
Publishers (1982), ausführlicher
beschrieben. Weitere Antizahnsteinmittel schließen Pyrophosphate oder Polyphosphate,
offenbart in US-Patent Nr. 4,590,066, erteilt an Parran & Sakkab am 20.
Mai 1986; Polyacrylate und andere Polycarboxylate, wie die in US-Patent
Nr. 3,429,963, erteilt an Shedlovsky am 25. Februar 1969, und in
US-Patent Nr. 4,304,766, erteilt an Chang am B. Dezember 1981, sowie in
US-Patent Nr. 4,661,341, erteilt an Benedict & Sunberg am 28. April 1987, offenbarten;
Polyepoxysuccinate, wie die in US-Patent Nr. 4,846,650, erteilt
an Benedict, Bush & Sunberg
am 11. Juli 1989, offenbarten; Ethylendiamintetraessigsäure, wie
im Britischen Patent Nr. 490,384, datiert vom 15. Februar 1937,
offenbart; Nitrilotriessigsäure
und verwandte Verbindungen, wie in US-Patent Nr. 3,678,154, erteilt
an Widder & Briner
am 18. Juli 1972, offenbart; Polyphosphonate, wie in US-Patent Nr.
3,737,533, erteilt an Francis am 5. Juni 1973, in US-Patent Nr.
3,988,443, erteilt an Ploger, Schmidt-Dunker & Gloxhuber am 26. Oktober 1976, und
in US-Patent Nr. 4,877,603, erteilt an Degenhardt & Kozikowski am
31. Oktober 1989, offenbart, ein. Antizahnstein-Phosphate schließen Kalium- und Natriumpyrophosphate;
Natriumtripolyphosphat; Diphosphonate wie Ethan-1-hydroxy-1,1-diphosphonat,
1-Azacycloheptan-1,1-diphosphonat und lineare Alkyldiphosphonate;
lineare Carbonsäuren;
und Natriumzinkcitrat ein.
-
Mittel, welche anstelle von oder
in Kombination mit dem Pyrophosphatsalz verwendet werden können, schließen solche
bekannten Materialien wie synthetische anionische Polymere, einschließlich Polyacrylate und
Copolymere aus Maleinanhydrid oder -säure und Methylvinylether (z.
B. Gantrez), wie zum Beispiel beschrieben in US-Patent 4,627,977
an Gaffar et al.; sowie z. B. Polyaminopropansulfonsäure (AMPS),
Zinkcitrattrihydrat, Polyphosphate (z. B. Tripolyphosphat oder Hexametaphosphat),
Diphospho nate (z. B. EHDP oder AHP), Polypeptide (wie Polyasparagin-
und Polyglutaminsäuren)
und Mischungen hiervon ein.
-
3. Fluoridionenquelle
-
Fluoridionenquellen sind zur Verwendung
in Oralpflegezusammensetzungen als Antikariesmittel gut bekannt.
Fluoridionen sind zu diesen Zweck in einer Reihe von Oralpflegezusammensetzungen,
insbesondere Zahnpasten, enthalten. Patente, welche solche Zahnpasten
offenbaren, schließen
US-Patent Nr. 3,538,230, 3. November 1970 an Pader et al.; US-Patent
Nr. 3,689,637, 5. September 1972 an Pader; US-Patent Nr. 3,711,604,
16. Januar 1973 an Colodney et al.; US-Patent Nr. 3,911,104, 7.
Oktober 1975 an Harrison; US-Patent Nr. 3,935,306, 27. Januar 1976
an Roberts et al.; und US-Patent Nr. 4,040,858, 9. August 1977 an
Wason, ein.
-
Das Aufbringen von Fluoridionen auf
den Zahnschmelz dient dazu, die Zähne vor Karies zu schützen. Eine
große
Vielzahl von Fluoridionen abgebenden Materialien kann als Quelle
für lösliches
Fluorid in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden.
Beispiele für
geeignete Fluoridionen abgebende Materialien sind bei Briner et
al., US-Patent Nr. 3,535,421, erteilt am 20. Oktober 1970; und Widder
et al., US-Patent Nr. 3,678,154, erteilt am 18. Juli 1972, zu finden.
Bevorzugte Fluoridionenquellen zur Verwendung hierin schließen Natriumfluorid,
Katiumfluorid und Ammoniumfluorid ein. Natriumfluorid wird besonders
bevorzugt. Vorzugsweise sehen die vorliegenden Zusammensetzungen
etwa 50 ppm bis 10.000 ppm, mehr bevorzugt etwa 100 ppm bis 3.000
ppm, an Fluoridionen in den Zusammensetzungen vor, welche mit den
Zahnoberflächen
in Kontakt kommen, wenn sie zusammen mit dem erfindungsgemäßen Abgabesystem
verwendet werden.
-
4. Antimikrobielle
Mittel
-
Antimikrobielle Mittel können auch
in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen
oder -substanzen vorhanden sein. Solche Mittel können, aber sind nicht darauf
begrenzt, 5-Chlor-2-(2,4-dichlorphenoxy)phenol, welches gewöhnlich als
Triclosan bezeichnet wird und in The Merck Index, 11. Auflage (1989),
S. 1529 (Eintrag Nr. 9573), in US-Patent Nr. 3,506,720 und in der
Europäischen
Patentanmeldung Nr. 0,251,591 der Beecham Group, PLC, veröffentlicht
am 7. Januar 1988, beschrieben ist; Phthalsäure und deren Salze, einschließlich, aber
nicht begrenzt auf, die in US-Patent 4,994,262, 19. Februar 1991,
offenbarten, vorzugsweise Magnesiummonokaliumphthalat; Chlorhexidin
(Merck Index, Nr. 2090); Alexidin (Merck Index, Nr. 222); Hexetidin
(Merck Index, Nr. 4624); Sanguinarin (Merck Index, Nr. 8320); Benzalkoniumchlorid
(Merck Index, Nr. 1066); Salicylanilid (Merck Index, Nr. 8299);
Domiphenbromid (Merck Index, Nr. 3411); Cetylpyridiniumchlorid (CPC)
(Merck Index, Nr. 2024); Tetradecylpyridiniumchlorid (TPC); N-Tetradecyl-4-ethylpyridiniumchlorid
(TDEPC); Octenidin; Delmopinol, Octapinol und andere Piperidinoderivate;
Nicinzubereitungen; Zink/Zinn ionenmittel; Antibiotika wie Augmentin,
Amoxicillin, Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin und Metronidazol;
sowie Analoga und Salze der vorstehenden Spezies; etherische Öle einschließlich Thymol,
Geraniol, Carvacrol, Citral, Hinokitiol, Eucalyptol, Catechol (besonders
4-Allylcatechol) und Mischungen hiervon; Methylsalicylat; Wasserstoffperoxid;
Metallsalze von Chlorit; und Mischungen aus allen vorstehenden Spezies
einschließen.
-
5. Entzündungshemmende
Mittel
-
Entzündungshemmende Mittel können auch
in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen
oder -substanzen vorhanden sein. Solche Mittel können, aber sind nicht darauf
begrenzt, nichtsteroidale entzündungshemmende
Mittel oder NSAIDs wie Ketorolac, Flurbiprofen, Ibuprofen, Naproxen,
Indomethacin, Aspirin, Ketoprofen, Piroxicam und Meclofenaminsäure einschließen. Die
Verwendung von NSAIDs wie Ketorolac wird in US-Patent 5,626,838,
erteilt am 6. Mai 1997, beansprucht. Darin sind Verfahren zur Verhinderung und/oder
Behandlung von primären
und wiederkehrenden Plattenepithelkarzinomen der Mundhöhle oder
des Oropharynx durch topische Verabreichung einer wirksamen Menge
eines NSAID's an
die Mundhöhle
oder den Oropharynx offenbart.
-
6. Nährstoffe
-
Nährstoffe
können
den Zustand der Mundhöhle
verbessern und können
in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen
oder -substanzen eingeschlossen sein. Nährstoffe schließen Mineralien,
Vitamine, orale Nahrungsergänzungen,
enterale Nahrungsergänzungen
und Mischungen hiervon ein.
-
Mineralien, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
eingeschlossen sein können, schließen Calcium,
Phosphor, Fluorid, Zink, Mangan, Kalium und Mischungen hiervon ein.
Diese Mineralien sind in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice
in Form loser Blätter),
Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 10–17, offenbart.
-
Vitamine können zusammen mit Mineralien
eingeschlossen sein oder können
separat verwendet werden. Vitamine schließen die Vitamine C und D, Thiamin,
Riboflavin, Calciumpantothenat, Niacin, Folsäure, Nicotinamid, Pyridoxin,
Cyanocobalamin, para-Aminobenzoesäure, Bioflavonoide und Mischungen
hiervon ein. Solche Vitamine sind in Drug Facts and Comparisons
(Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters
Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997,
S. 3–10,
offenbart.
-
Orale Nahrungsergänzungen schließen Aminosäuren, lipotropische
Mittel, Fischöl
und Mischungen hiervon ein, wie in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice
in Form loser Blätter),
Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, S. 54–54e, offenbart.
Aminosäuren
schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, L-Tryptophan, L-Lysin, Methionin,
Threonin, Levocarnitin oder L-Carnitin und Mischungen hiervon ein.
Lipotropische Mittel schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, Cholin, Inosit, Betain, Linolsäure, Linolensäure und
Mischungen hiervon ein. Fischöl
enthält
große
Mengen an mehrfach ungesättigten
Omega-3 (N-3)-Fettsäuren,
Eicosapentaensäure
und Docosahexaensäure.
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Enterale Nahrungsergänzungen
schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, Proteinprodukte, Glucosepolymere,
Maiskeimöl,
Färberdistelöl und mittelkettige
Triglyceride ein, wie in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice
in Form loser Blätter),
Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 55–57, offenbart.
-
7. Mund- und Rachenprodukte
-
Andere Materialien, welche zusammen
mit der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen allgemein
bekannte Mund- und Rachenprodukte ein. Solche Produkte sind in Drug
Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form
loser Blätter),
Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 520b–527, offenbart.
Diese Produkte schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, antifungale, antibiotische und analgetische
Mittel ein.
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8. Antioxidantien
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Antioxidantien sind allgemein in
Zusammensetzungen, wie solche der vorliegenden Erfindung, als nützlich bekannt.
Antioxidantien sind in Texten wie Cadenas und Packer, The Handbook
of Antioxidants, © 1996
durch Marcel Dekker, Inc., offenbart. Antioxidantien, welche in
der erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzung
oder -substanz eingeschlossen sein können, schließen, aber
sind nicht begrenzt auf, Vitamin E, Ascorbinsäure, Harnsäure, Carotinoide, Vitamin A,
Flavonoide und Polyphenole, herbale Antioxidantien, Melatonin, Aminoindole,
Liponsäuren
und Mischungen hiervon ein.
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9. H2-Antagonisten
-
Histamin-2(H-2 oder H2)-Rezeptorantagonistverbindungen
(H2-Antagonisten) können
in der erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzung
verwendet werden. So wie hierin verwendet, sind selektive H2-Antagonisten
Verbindungen, welche H2-Rezeptoren blockieren, aber keine bedeutende
Aktivität
bezüglich der
Blockierung von Histamin-1 (H-1 oder H1)-Rezeptoren zeigen. Selektive
H2-Antagonisten stimulieren die Kontraktion der glatten Muskulatur
verschiedener Organe, wie des Darms und der Bronchien; dieser Effekt kann
durch geringe Konzentrationen von Mepyramin – einem typischen antihistaminischen
Arzneimittel – unterdrückt werden.
Die pharmakologischen Rezeptoren, welche an diesen Mepyramin-empfindlichen
Histamin-Antworten beteiligt sind, sind als H1-Rezeptoren definiert
worden (Ash A. S. F. & Schild
H. O., Brit. J. Pharmacol. Chemother., Bd. 27 (1966), S. 427). Histamin
stimuliert auch die Säuresekretion
durch den Magen (Loew E. R. & Chickering
O., Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Bd. 48 (1941), S. 65), erhöht die Herzfrequenz
(Trendelenburg U., J. Pharmacol., Bd. 130 (1960), S. 450) und inhibiert
Kontraktionen in der Gebärmutter
von Ratten (Dews P. B. & Graham
J. D. P., Brit. J. Pharmacol. Chemother., Bd. 1 (1946), S. 278);
diese Wirkungen können durch
Mepyramin und verwandte Arzneistoffe nicht verhindert werden. Die
in den Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen nützlichen
H2-Antagonisten sind jene, welche die Rezeptoren blockieren, die
an Mepyramin-unempfindlichen, Nicht-H1 (H2)-Histamin-Antworten beteiligt
sind, und welche nicht die Rezeptoren blockieren, die an Mepyraminempfindlichen
Histamin-Antworten beteiligt sind.
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Selektive H2-Antagonisten sind jene
Verbindungen, für
welche aufgrund ihrer Leistungsfähigkeit
in klassischen vorklinischen Screeningtests auf eine H2-Antagonist-Funktion festgestellt
wurde, daß sie
H2-Antagonisten sind. Selektive H2-Antagonisten sind definiert als
Verbindungen, für
welche gezeigt werden kann, daß sie
als kompetitive oder nicht-kompetitive Inhibitoren von Histamin-vermittelten
Effekten in solchen Screeningmodellen, welche spezifisch von einer
H2-Rezeptor-Funktion abhängen,
wirksam sind, aber keine wesentliche Histamin-Antagonist-Aktivität in solchen
Screeningmodellen zeigen, welche von einer H1-Rezeptor-Funktion
abhängen.
Genauer schließt
dies Verbindungen ein, welche, wie durch Black J. W., Duncan W.
A. M., Durant C. J., Ganellin C. R. und Parsons E. M., "Definition and Antagonism
of Histamine H2-Receptors", Nature,
Bd. 236 (21. April 1972), S. 385–390 (Black) beschrieben, als
H2-Antagonisten klassifiziert werden, falls sie, wie durch Black
beschrieben, durch Testen mit dem In vitro-Test unter Verwendung
der spontan schlagenden, rechten Arterie von Meerschweinchen und
dem In vivo-Test zur Magensäuresekretion
in Ratten untersucht werden, für
welche aber gezeigt wird, daß sie
keine wesentliche H1-Antagonist-Aktivität im Verhältnis zur H2-Antagonist-Aktivität besitzen,
falls sie, wie durch Black beschrieben, durch entweder den In vitro-Test zur
Ileumkontraktion bei Meerschweinchen oder den In vivo-Test zur Magenmuskelkontraktion
bei Ratten untersucht werden. Vorzugsweise zeigen selektive H2-Antagonisten
keine wesentliche H1-Aktivität
in annehmbaren Dosismengen in den obigen H1-Tests. Eine typische
annehmbare Dosismenge ist die geringste Dosismenge, bei der eine
90%ige Hemmung des Histamins, vorzugsweise eine 99%ige Hemmung des
Histamins, in den obigen H2-Tests erzielt wird.
-
Selektive H2-Antagonisten schließen Verbindungen
ein, welche die vorstehenden Kriterien erfüllen und welche offenbart sind
in den US-Patenten 5,294,433 und 5,364,616, Singer et al., erteilt
am 15. März
1994 bzw. 15. November 1994 und übertragen
an Procter & Gamble;
wobei der selektive H2-Antagonist gewählt ist aus der Gruppe, bestehend
aus Cimetidin, Etintidin, Ranitidin, ICIA-5165, Tiotidin, ORF-17578,
Lupitidin, Donetidin, Famotidin, Roxatidin, Pifatidin, Lamtidin,
BL-6548, BMY-25271, Zaltidin, Nizatidin, Mifentidin, BMY-25368 (SKF-94482),
BL-6341A, ICI-162846, Ramixotidin, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405,
Ioxtidin, DA-4634, Bisfentidin, Sufotidin, Ebrotidin, HE-30-256,
D-16637, FRG-8813, FRG-8701, Impromidin, L-643728 und HB-408. Beson ders
bevorzugt wird Cimetidin (SKF-92334), N-Cyano-N'-methyl-N''-(2-(((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidin:
-
-
Cimetidin ist auch in The Merck Index,
11. Auflage (1989), S. 354 (Eintrag Nr. 2279), und in Physicians' Desk Reference,
46. Auflage (1992), S. 2228, offenbart. Verwandte bevorzugte H2-Antagonisten
schließen Burimamid
und Metiamid ein.
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10. Analgetische Wirkstoffe
-
Schmerzlindernde oder desensibilisierende
Mittel können
auch in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen
oder -substanzen vorhanden sein. Solche Mittel können, aber sind nicht darauf
begrenzt, Strontiumchlorid, Kaliumnitrat, natürliche Kräuter wie Gallapfel, Asarum,
Cubebin, Galanga, Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi etc. einschließen.
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11. Antivirale Wirkstoffe
-
Antivirale Wirkstoffe, welche in
der vorliegenden Zusammensetzung nützlich sind, schließen beliebige der
bekannten Wirkstoffe ein, welche üblicherweise verwendet werden,
um Virusinfektionen zu behandeln. Solche antiviralen Wirkstoffe
sind in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice
in Form loser Blätter),
Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 402(a)–407(z),
offenbart. Spezifische Beispiele schließen antivirale Wirkstoffe ein,
welche in US-Patent 5,747,070, erteilt am 5. Mai 1998 an Satyanarayana
Majeti, offenbart sind. Dieses Patent offenbart die Verwendung von
Zinnsalzen zur Kontrolle von Viren. Zinnsalze und andere antivirale
Wirkstoffe sind bei Kirk & Othmer,
Encyclopedia of Chemical Technology, dritte Auflage, Band 23, Wiley-Interscience Publishers
(1982), S. 42–71,
ausführlich
beschrieben. Die erfindungsgemäß verwendbaren
Zinnsalze würden
organische Zinncarboxylate und anorganische Zinnhalogenide einschließen. Obwohl
Zinnfluorid verwendet werden kann, wird es typischerweise nur in
Kombination mit einem anderen Zinnhalogenid oder einem oder mehreren
Zinncarboxylaten oder einem anderen therapeutischen Mittel verwendet.
-
12. Andere Bestandteile
-
Zusätzlich zu den vorstehenden
Materialien der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
kann wünschenswerterweise
eine Reihe von anderen Komponenten zu der Oralpflegesubstanz zugegeben
werden. Zusätzliche
Komponenten schließen,
aber sind nicht begrenzt auf, Geschmacksstoffe, Süßungsmittel,
Xylitol, Tenside und Komplexbildner wie Ethylendiamintetraessigsäure ein.
Geeignete Geschmacksstoffe schließen, aber sind nicht begrenzt
auf, Pfefferminzöl,
Sassafrasöl,
Nelkenknospenöl,
Pfefferminze, Menthol, Anisöl, Thymol,
Methylsalicylat, Eucalyptol, Cassia, 1-Menthylacetat, Salbei, Eugenol,
Petersilienöl,
Oxanon, Wintergrünöl, alpha-Irisonöl, Spearmintöl, Majoran,
Zitrone, Orange, Propenylguaethol, Zimtrinde und Mischungen hiervon
ein.
-
Diese zusätzlichen Bestandteile könne auch
anstelle der oben offenbarten Verbindungen verwendet werden.
-
Beispiele
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Die folgenden Beispiele beschreiben
und veranschaulichen weiterhin Ausführungsformen innerhalb des
Schutzumfangs der vorliegenden Erfindung.
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Tabelle
1: Hydrophobe Oralpflegezusammensetzung
-
Herstellungsverfahren
-
Die Zusammensetzungen von Tabelle
1 sind niehtwäßrig. Die
Oralpflegesubstanzen werden in einer Lösung, umfassend das Organosiloxanharz,
das flüssige
Diorganosiloxanpolymer, den flüchtigen
Träger
und das Rheologiemodifizierungsmittel, dispergiert oder gelöst.
-
Die hydrophoben Zusammensetzungen
von Tabelle 1 werden geeigneterweise wie folgt hergestellt. Dreihundert
(300) Gramm einer Organosiloxanharzlösung (zum Beispiel eine 43,7%ige
MQ-Harzlösung
in Isododecan oder in einer 50/50-Mischung aus Ethylacetat und Butanon
oder in einer Mischung aus Ethylacetat, Propylacetat und HFE) werden
mit 147,30 g einer Lösung
des flüssigen
Diorganosiloxanpolymers (zum Beispiel eine 50%ige SE 30-Silicongummilösung in
Isododecan oder in einer 50/50-Mischung aus Ethylacetat und Butanon
oder in einer Mischung aus Ethylacetat, Propylacetat und HFE) gemischt.
Die Oralpflegesubstanzen werden dann in der Harz/Gummi-Mischung
dispergiert. Dieses Verfahren kann ohne das Silicongummi ausgeführt werden.
-
Alle hierin beschriebenen Oralpflegesubstanzen
können
formuliert werden, wie oben beschrieben. Die in der folgenden Tabelle
1a beschriebenen Zusammensetzungen können unter Anwendung des obigen
Verfahrens hergestellt werden.
-
Tabelle
1a: Hydrophobe Oralpflegezusammensetzungen
-
Tabelle
2a: Die Zahnfarbe modifizierende Zusammensetzungen
-
-
Tabelle
2b: Die Zahnfarbe modifizierende Zusammensetzungen
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Tabelle
2c: Die Zahnfarbe modifizierende Zusammensetzungen auf Ethanolbasis
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Tabelle
3: Oralpflegezusammensetzungen
-
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Herstellungsverfahren
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Die Zusammensetzungen der Tabellen
2a, 2b, 2c und 3 werden geeigneterweise wie folgt hergestellt. Etwa
90% der Lösungsmittel
werden zu einem Behälter
zugegeben, welcher geeignet ist, um den Lösungsmittelverlust zu minimieren.
Ungefähr
75% der Rheologiemodifizierungsmittel werden zugesetzt und eingemischt, bis
sie hinreichend dispergiert sind. Etwa 90% des Siliconharzes werden
zugegeben und bis zur vollständigen Auflösung vermischt.
Das Silicongummi und/oder die Siliconfluids werden zugegeben und
bis zur vollständigen Auflösung vermischt.
Alternativ können
Vormischungen des Siliconharzes und/oder des Silicongummis vor der Beimischung
in dem letzen Mischschritt hergestellt werden, um die Siliconauflösung zu
erleichtern und wegen der Einfachheit der Herstellung. Abhängig von
der Formelzusammensetzung kann die Reihenfolge der Bestandteilzugabe
auch variieren; zum Beispiel kann die Zugabe des (der) Rheologiemodifizierungsmittel(s)
auf einen späteren
Schritt verschoben werden, um zu ermöglichen, daß eine geringere Viskosität bis zu
den letzten Schritten des Mischschrittes aufrechterhalten wird.
Zu diesem Zeitpunkt werden irgendwelche Salze wie Natriumpercarbonat
und andere Oralpflegewirkstoffe, ästhetische Bestandteile wie
Süßungsmittel,
Farbstoffe und Geschmacksstoffe zugegeben. Das Mischen wird bis
zur Homogenität
fortgesetzt. Weiteres Hochschermischen kann verwendet werden, um
das Mischen zu beschleunigen.
-
In ein separates Gefäß werden
der Rest des Siliconharzes und der Rheologie- modifizierungsmittel, die Pigmente
und ungefähr
10% des Lösungsmittels
gegeben. Das Gemisch wird bis zum Erhalt einer homogenen Aufschlämmung gemischt.
Diese Aufschlämmung
wird zu der Mischung zugegeben, nachdem die Aufschlämmung eine
Ultraschallverarbeitungsvorrichtung, wie einen Vibra-Cell Ultrasonic
Processor, erhältlich von Sonics & Materials, Inc.,
Newton, CT, durchlaufen hat. Die Zusammensetzung wird bis zur Homogenität gemischt
und in luftdichte Behälter
abgepackt.
-
Die offenbarten und durch die Beispiele
der vorangegangenen Tabelle wiedergegebenen Ausführungsformen haben viele Vorteile.
Zum Beispiel sehen sie eine bessere Beständigkeit und nachfolgende Abgabe
von Oralpflegesubstanzen vor, insbesondere an die Oberflächen der
Zähne.
Sie stellen auch eine geeignete, diskrete und einfach zu verwendende
Produktform bereit, welche Vorteile für die Abgabe vorsehen kann, die
sich wesentlich von denjenigen unterscheiden, welche durch herkömmliche
Produktformen erzielt werden können.
-
Anwendungsverfahren
-
Beim Durchführen der vorliegenden Erfindung
muß der
Anwender nur eine Zusammensetzung, welche die notwendige(n) Oralpflegesubstanz
oder -substanzen enthält,
um einen gewünschten
Effekt zu erzielen, z. B. Zahnfarbenmodifikation, Atemerfrischung,
Kariesprophylaxe, Schmerzlinderung, Zahnfleischgesundheit, Zahnsteinkontrolle
etc., auf die Zahnoberflächen
in den gewünschten
Bereichen aufgingen. Die Zusammensetzungen können auch auf andere Oberflächen der
Mundhöhle,
wie die Zahnfleisch- oder Schleimhautgewebe, oder auf irgendeine
andere Mundhöhlenoberfläche aufgebracht
werden. Die Zusammensetzung kann mit einer Bürste, einem Stiftapplikator, "doe's foot"-Applikator oder
dergleichen oder auch mit den Fingern aufgebracht werden.
-
Auf der Oberfläche, auf welche die Zusammensetzung
aufgebracht worden ist, bildet sich schnell ein Film, welcher die
Oralpflegesubstanz enthält.
Die anhaltende Abgabe der Oralpflegesubstanz wird ermöglicht, da
die Oralpflegesubstanz mit der Zeit aus dem Film freigesetzt wird.
Anschließend
kann irgendein Rest der Oralpflegesubstanz durch Abwischen, Bürsten oder
Abspülen
der Zahnoberfläche,
nachdem ein gewünschter Zeitraum
verstrichen ist oder im normalen Verlauf des Zähnebürstens oder von anderen Zahnpflegeaktivitäten, leicht
entfernt werden. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man
an, daß der
Film etwa 2 Stunden bis 8 Stunden hält, unabhängig von der Reaktivität der Oralpflegesubstanz.
Vorzugsweise sind die Zusammensetzungen praktisch nicht wahrnehmbar,
wenn sie auf die Mundhöhle
aufgebracht werden.
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Es ist nicht notwendig, die Mundhöhle vor
dem Aufbringen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
vorzubereiten. Zum Beispiel kann sich der Anwender dafür entscheiden,
vor dem Aufbringen der Zusammensetzung die Zähne zu bürsten oder den Mund auszuspülen, aber
er muß dies
nicht tun. Die Oberflächen der
Mundhöhle
müssen
weder getrocknet noch übermäßig mit
Speichel oder Wasser befeuchtet werden, bevor die Zusammensetzung
aufgebracht wird. Jedoch nimmt man an, daß die Adhäsion an die Zahnschmelzoberflächen verbessert
wird, falls die Zähne
trocken sind, wenn die Zusammensetzung aufgebracht wird.
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Es sollte selbstverständlich sein,
daß die
vorliegende Erfindung nicht nur zum Abgeben einer Oralpflegesubstanz
an die Mundhöhle
eines Menschen, sondern auch zum Abgeben einer Oralpflegesubstanz
an die Mundhöhle
eines Tieres, z. B. zahme Haustiere oder andere Haustiere oder in
Gefangenschaft gehaltene Tiere, nützlich ist.