DE60006117T2

DE60006117T2 - Zusammenstzungen enthaltend organosiloxan-harze zur freisetzung von mundpflegewirkstoffen

Info

Publication number: DE60006117T2
Application number: DE60006117T
Authority: DE
Inventors: Jiang Yue; Matthew Mark CRISANTI; Satyanarayana Majeti; Carl Steven BURGESS; Ann Elizabeth RENO; Li Li; Sekhar Mitra
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1999-07-02
Filing date: 2000-06-09
Publication date: 2004-07-22
Anticipated expiration: 2020-06-10
Also published as: JP2004513065A; WO2001001939A1; ES2204630T3; ZA200110447B; CN1200684C; MA25873A1; AU769802B2; HK1047033B; MXPA02000266A; ZA200110449B; AU5602600A; NO20020006L; BR0012522A; IL147265A0; NO20020006D0; EP1196135B1; CA2373867C; KR100501987B1; CN1360492A; HK1047033A1

Description

Fachgebiet
Die vorliegende Erfindung betrifft Zusammensetzungen zum Abgeben von Oralpflegesubstanzen an die Oberflächen der Zähne. Die Zusammensetzung bildet einen Film auf der Oberfläche, auf welche sie aufgebracht worden ist. Der Film enthält Oralpflegesubstanzen zur Verbesserung des Aussehens der Zähne. Diese Filme können auch eine anhaltende Freisetzung bestimmter Oralpflegesubstanzen aus dem Film für längere therapeutische und/oder prophylaktische Vorteile vorsehen. Genauer betrifft die vorliegende Erfindung Zusammensetzungen, umfassend Organosiloxanharze, zum Abgeben von Oralpflegesubstanzen an den Zahnschmelz. Außerdem nimmt man an, daß die Zusammensetzungen hierin ferner anhaltende Freisetzungsvorteile für andere Mundoberflächen wie die Zahnfleisch- und Schleimhautgewebe sowie für die Oberflächen der Zähne vorsehen können.
Hintergrund
Oralpflegeprodukte, durch die verschiedene Oralpflegesubstanzen oder -wirkstoffe an die Weichteile und Hartsubstanzen der Mundhöhle abgegeben werden können, sind bereits bekannt gewesen. Beispiele für solche Oralpflegeprodukte schließen zum Beispiel Bürsthilfsmittel wie Zahnreinigungsmittelprodukte zur Abgabe von Antikarieswirkstoffen wie Fluorid oder anderen Wirkstoffen zur Reduktion der Bakterien, welche zur Bildung von Zahnbelag führen, und Mundspülungen, enthaltend atemerfrischende Wirkstoffe und/oder antibakterielle Wirkstoffe, ein. Außerdem sind Bleichmittel wie Peroxid entwickelt worden, welche direkt auf die Oberflächen der Zähne, d. h. den Zahnschmelz, aufgebracht werden können.
Jedoch ist festgestellt worden, daß solche herkömmlichen Produktformen typischerweise keine ausreichende Substantivität vorsehen, damit die Wirkstoffe auf den Weichteilen und Hartsubstanzen des Mundes für einen ausreichenden Zeitraum zurückgehalten werden, um die therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen Vorteile, welche durch die Wirkstoffe bereitgestellt werden, zu verstärken oder zu verlängern. Solche herkömmlichen Produktformen sind auch nicht fähig gewesen, eine anhaltende Abgabe von Oralpflegewirkstoffen ohne wiederholtes, erneutes Aufbringen in relativ kurzen Zeitintervallen oder ohne eine spezielle Abgabevorrichtung oder ein Einschlußmittel wie ein Mundstück vorzusehen.
Es sind Versuche unternommen worden, die Substantivität von weißfärbenden Bleichmitteln, Bakteriziden und anderen Wirkstoffkomponenten von Oralpflegeprodukten zu erhöhen. Vgl. z. B. US-Patent Nr. 5,425,953 an Sintov et al. am 20. Juni 1995, worin ein filmbildendes, wasserlösliches Cellulosepolymer verwendet wird, um ein Bleichmittel an die Zähne anzugeben; US-Patent Nr. 5,438,076 an Friedman et al., worin flüssige Methacrylatsäure-Copolymerzusammensetzungen verwendet werden, um ein bakterizides, pharmakologisches Mittel abzugeben; und Internationale Patentanmeldung Nr. WO 97/25968 an Huang, veröffentlicht am 24. Juli 1997, welche eine Befilmungszusammensetzung offenbart, umfassend Cellulose und Polyvinylacetal, Cumaron-Indenharz oder Schellack als Filmbildner, um Bleichmittel an den Zahnschmelz abzugeben.
Jedoch sind die vorstehenden Systeme wasserlöslich, d. h. sie werden durch Speichel leicht aufgelöst, im allgemeinen innerhalb von etwa 1–3 Stunden nach dem Aufbringen. Daher ist ihr Beständigkeitsgrad gering und sie können keine Langzeitabgabe des in der Zusammensetzung vorhandenen Wirkstoffbestandteils vorsehen. Zusätzlich verhindert ihre wasserlösliche Natur, daß sie zusammen mit Oralpflegewirkstoffen verwendet werden, welche in Filmen auf Wasserbasis instabil wären. Natriumpercarbonat ist ein Beispiel für einen solchen Wirkstoff; es wäre in dem Milieu mit einem hohen pH eines Films auf Wasserbasis instabil.
Um eine aufgetragene Zusammensetzung mit einem verhältnismäßig höheren Beständigkeitsgrad vorzusehen, ist die Verwendung von Schutzüberzügen, welche auf die Zähne aufgetragen werden, beschrieben worden. Vgl. US-Patent Nr. 5,401,528 an Schmidt am 18. März 1995, worin organisch modifizierte Kieselsäurepolykondensate auf den Zähnen abgeschieden und dann in situ durch Aushärten polymerisiert werden, um die Zähne zu beschichten und sie auf diese Weise vor Zahnbelagablagerungen zu schützen. Dieses System ist kein wirkliches Abgabesystem, durch das ein Wirkstoffbestandteil mit der Zeit freigesetzt wird; statt dessen sieht es eine Sperrschicht vor, durch die der schädliche Effekt von Zahnbelag verursachenden Bakterien vermindert werden kann.
Obwohl eine solche Sperrschicht im Hinblick auf eine erhöhte Beständigkeit einen Vorteil bieten kann, macht sie die Verwendung einer speziellen Vorrichtung und eine komplexe Applikation erforderlich; folglich kann sie nicht zu Hause durchgeführt werden und kann nicht zur Selbstbehandlung verwendet werden.
Es ist daher erkennbar, daß keine dieser vorherigen Entwicklungen die Kombination von sowohl einer Langzeitabgabe einer Oralpflegesubstanz oder eines Wirkstoffbestandteils als auch der Einfachheit einer diskreten Selbstbehandlung und Anwendung zu Hause bieten kann. Basierend auf dem Vorstehenden besteht ein Bedarf an einem geeigneten Abgabesystem für verschiedene Oralpflegesubstanzen, worin die Substantivität der Wirkstoffbestandteile erhöht ist. Keines der gegenwärtigen Fachgebiete sieht alle Vorteile und Leistungen der vorliegenden Erfindung vor.
Zusammenfassung
Die vorliegende Erfindung betrifft Zusammensetzungen zum Abgeben von Oralpflegesubstanzen an die Mundhöhle, umfassend: (a) ein Organosiloxanharz; (b) einen flüchtigen Träger, welcher fähig ist, das Organosiloxanharz zu solubilisieren; (c) ein Rheologiemodifizierungsmittel; und (d) mindestens eine Oralpflegesubstanz, umfassend Teilchen, welche einen Vorteil für das Aussehen vorsehen, wenn die Zusammensetzung, welche solche Teilchen enthält, auf die Zahnoberflächen aufgebracht wird. Die vorliegende Erfindung betrifft weiterhin ein kosmetisches Verfahren unter Verwendung dieser Zusammensetzungen.
Diese und andere Merkmale, Gesichtspunkte und Vorteile der Erfindung werden den Fachleuten durch das Lesen der vorliegenden Offenbarung deutlich.
Ausführliche Beschreibung
Obwohl die Beschreibung mit Patentansprüchen endet, welche die Erfindung veranschaulichen und eindeutig beanspruchen, wird angenommen, daß die vorliegende Erfindung durch die folgende Beschreibung verständlicher wird.
Alle nachstehend verwendeten Prozentsätze und Verhältnisse sind auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung bezogen, sofern nicht anders angegeben.
Alle hierin erwähnten Messungen werden bei 25°C durchgeführt, falls nicht anders angegeben.
Alle Prozentsätze, Verhältnisse und Anteile der hierin erwähnten Bestandteile basieren auf dem tatsächlichen Gewicht des Bestandteils und schließen Lösungsmittel, Füllstoffe oder andere Materialien aus, mit denen der Bestandteil als ein im Handel erhältliches Produkt kombiniert sein kann, sofern nicht anders angegeben.
Hierin bedeutet "umfassend", daß andere Schritte und andere Komponenten, welche das Endergebnis nicht beeinflussen, hinzugefügt werden können. Dieser Begriff schließt die Begriffe "bestehend aus" und "im wesentlichen bestehend aus" ein.
Organosiloxanharze
Siliconharze sind stark vernetzte, polymere Siloxansysteme. Die Vernetzung wird durch den Einbau von trifunktionalen und tetrafunktionalen Silanen zusammen mit monofunktionalen oder difunkionalen oder beiden Silanen während der Herstellung des Siliconharzes eingeführt. Wie auf dem Fachgebiet gut bekannt ist, variiert der Grad der Vernetzung, der zum Erhalt eines Siliconharzes erforderlich ist, entsprechend den spezifischen Silaneinheiten, die in das Siliconharz eingebaut werden. Im allgemeinen werden Siliconmaterialien, welche einen ausreichenden Anteil an trifunktionalen und tetrafunktionalen Siloxanmonomereinheiten und daher einen ausreichenden Grad der Vernetzung besitzen, so daß sie sich zu einem festen oder harten Film verfestigen, als Siliconharze angesehen. Das Verhältnis von Sauerstoffatomen zu den Siliconatomen weist auf den Grad der Vernetzung in einem bestimmten Siliconmaterial hin. Siliconmaterialien, welche min destens etwa 1,1 Sauerstoffatome pro Siliconatom aufweisen, sind allgemein Siliconharze hierin. Vorzugsweise beträgt das Verhältnis von Sauerstoff- zu Siliconatomen mindestens 1,2 : 1,0.
Siliconmaterialien und Siliconharze insbesondere können geeigneterweise nach einem Kurzschrift-Nomenklatursystem identifiziert werden, welches den Fachleuten als die "MDTQ"-Nomenklatur gut bekannt ist. Nach diesem System wird das Silicon gemäß der Anwesenheit verschiedener Siloxanmonomereinheiten beschrieben, welche das Silicon ausmachen. Kurz zusammengefaßt bedeutet das Symbol M die monofunktionale Einheit (CH₃)₃SiO_0,5; bedeutet D die difunktionale Einheit (CH₃)₂SiO; bedeutet T die trifunktionale Einheit (CH₃)SiO_1,5; und bedeutet Q die quadra- oder tetrafunktionale Einheit SiO₂. Es ist zu beachten, daß eine kleine Menge, bis zu etwa 5%, einer Silanol- oder Alkoxyfunktionalität als Ergebnis der Verarbeitung auch in der Harzstruktur vorhanden sein kann.
Die mit Strichen versehenen Einheitssymbole, z. B. M', D', T' und Q', bedeuten andere Substituenten als Methyl und müssen für jedes Auftreten besonders definiert werden. Übliche andere Substituenten schließen Gruppen wie Vinyl, Phenyl, Amino, Hydroxyl etc. ein. Die Molverhältnisse der verschiedenen Einheiten, entweder im Hinblick auf die tiefgestellten Zahlen der Symbole, welche die Gesamtanzahl jedes Einheitstyps in dem Silicon oder einen Durchschnittswert hiervon angeben, oder als spezifisch angegebene Verhältnisse in Verbindung mit dem Molekulargewicht, vervollständigen die Beschreibung des Siliconmaterials nach dem MDTQ-System. Höhere relative Molmengen an T, Q, T' und/oder Q' zu D, D', M und/oder M' in einem Siliconharz weisen auf höhere Vernetzungsgrade hin. Wie oben besprochen, kann der Gesamtvernetzungsgrad jedoch auch durch das Verhältnis von Sauerstoff zu dem Silicon angegeben werden.
Die Organosiloxanharze sind bei 25°C fest, und das durchschnittliche Molekulargewicht der Harze beträgt 1.000 bis 10.000. Die Harze sind in organischen Lösungsmitteln, wie Toluol, Xylol, Isoparaffine und Cyclosiloxane, oder in dem nachstehend beschriebenen flüchtigen Träger löslich, was zeigt, daß das Harz nicht ausreichend vernetzt ist, so daß das Harz in dem flüchtigen Träger unlöslich ist.
Die zur Verwendung hierin bevorzugten Siliconharze sind MQ-, MT-, MTQ- und MDTQ-Harze; solche MQ-Harze sind in US-Patent 5,330,747, Krzysik, erteilt am 19. Juli 1994, offenbart. Folglich ist der bevorzugte Siliconsubstituent Methyl. Besonders bevorzugt werden MQ-Harze, worin das M : Q-Verhältnis 0,5 : 1,0 bis 1,5 : 1,0 beträgt. Derartige Organosiloxanharze sind im Handel erhältlich; zum Beispiel Wacker 803 und 804, welche von Wacker Silicones Corporation, Adrian, Michigan, US, erhältlich sind, und G. E. 1170-002 (SR 1000) von der General Electric Company.
Der Anteil des Harzes, der in den Zusammensetzungen verwendet wird, hängt von dessen Löslichkeitsgrad in der Formulierung, besonders in den verwendeten Lösungsmitteln, ab. Im allgemeinen beträgt der Wertebereich des Harzes, welcher in der vorliegen den Erfindung verwendet wird, 5 bis 70%, vorzugsweise 15 bis 45% und am meisten bevorzugt 20 bis 40%.
Flüssige Polymere auf Diorganopolysiloxanbasis
Zusätzlich zu den oben offenbarten Organosiloxanharzen können die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen weiterhin ein flüssiges Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis umfassen, welches mit den Organosiloxanharzen kombiniert werden kann. Die erfindungsgemäß nützlichen flüssigen Polymere auf Diorganopolysiloxanbasis umspannen einen großen Bereich von Viskositäten von 10 bis 10.000.000 mm²s^–1 (centistokes (cSt)) bei 25°C. Einige der erfindungsgemäß nützlichen flüssigen Polymere auf Diorganopolysiloxanbasis zeigen Viskositäten von größer als 10.000.000 mm²S^–1 (centistokes (cSt)) bei 25°C und sind daher durch herstellerspezifische Penetrationstests charakterisiert. Beispiele für diese Charakterisierung sind die GE-Siliconmaterialien SE 30 und SE 63 mit Penetrationsspezifikationen von 500–1.500 bzw. 250–600 (Zehntelmillimeter).
Unter den erfindungsgemäßen flüssigen Diorganopolysiloxanpolymeren gibt es Diorganopolysiloxanpolymere, welche wiederkehrende Einheiten umfassen, wobei die Einheiten der Formel (R₂SiO)_n entsprechen, worin R gewählt ist aus einwertigen Resten mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, Resten mit einer Polyallcylenoxidgruppe und Mischungen hiervon; wobei R vorzugsweise gewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, t-Butyl, Amyl, Hexyl, Vinyl, Allyl, Cyclohexyl, Aminoalkyl, Phenyl, Fluoralkyl und Mischungen hiervon. Die erfindungsgemäß verwendeten flüssigen Diorganopolysiloxanpolymere können einen oder mehrere dieser Reste als Substituenten an dem Siloxanpolymergrundgerüst enthalten. Die flüssigen Diorganopolysiloxanpolymere können durch Triorganosilylgruppen der Formel (R'₃Si) terminiert sein, worin R' ein einwertiger Rest ist, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Resten mit 1–6 Kohlenstoffatomen, Hydroxylgruppen, Alkoxylgruppen und Mischungen hiervon. Das flüssige Diorganopolysiloxanpolymer muß in Lösung mit dem Organosiloxanharz und dem flüchtigen Träger kompatibel sein. Der Begriff "kompatibel" verweist auf die Bildung einer einphasigen Lösung, wenn das flüssige Diorganopolysiloxanpolymer, das Organosiloxanharz und der flüchtige Träger in Verhältnissen, welche für eine bestimmte Formulierung erforderlich sind, zusammengemischt werden. Zum Beispiel sind die flüssigen Diorganopolysiloxanpolymere mit geringer Viskosität (Viskosität etwa 10 bis 100 mm²S^–1 (cSt)) besonders nützlich, wenn Ethanol als der wichtigste flüchtige Träger verwendet wird. Für Polymere mit einer höheren. Viskosität, z. B. Poly(dimethylsiloxan), hierin als PDMS oder Silicongummi bezeichnet, welches eine Viskosität von mindestens 100.000 mm²S^–1 (cSt) besitzt, werden andere flüchtige Träger als Ethanol bevorzugt.
Das Silicongummi entspricht der Formel:
worin R eine Methylgruppe ist.
Derartige flüssige Diorganopolysiloxanpolymere sind im Handel erhältlich, zum Beispiel SE 30-Silicongummi und SF96-Siliconfluid, welche von der General Electric Company erhältlich sind. Ähnliche Materialien können auch von Dow Corning und von Wacker Silicones bezogen werden.
Ein anderes flüssiges Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis, welches zur Verwendung in der vorliegenden Erfindung bevorzugt wird, ist ein Dimethiconcopolyol, um gegebenenfalls die filmbildenden Eigenschaften zu modifizieren. Das Dimethiconcopolyol kann ferner als Polyalkylenoxid-modifiziertes Polydimethylsiloxan charakterisiert werden, welches z. B. durch die Witco Corporation unter dem Handelsnamen Silwet hergestellt wird. Ähnliche Materialien können von Dow Corning, Wacker Silicones und Goldschmidt Chemical Corporation sowie anderen Silicon-Herstellern erhalten werden.
In bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung beträgt das Verhältnis von Organosiloxanharz zu dem flüssigen Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis vorzugsweise 10 : 1 bis 1 : 10, bevorzugt 2 : 1 bis 8 : 1 und am meisten bevorzugt 4 : 1 bis 6 : 1.
Flüchtige Träger
In der vorliegenden Erfindung müssen das Organosiloxanharz und das vorstehende flüssige Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis in einfacher Weise auf die Mundhöhlenoberflächen, wie den Zahnschmelz, übertragen werden. Um eine Abgabe zu erreichen, ist es notwendig, daß das Harz oder die vorstehende Harz/Polymer-Kombination in einen Träger, insbesondere einen flüchtigen Träger, eingearbeitet wird, der schnell von den Mundhöhlenoberflächen abdampfen muß, wobei ein Film auf den Applikationsflächen zurückbleibt. Der flüchtige Träger muß das Organosiloxanharz und, falls in der Zusammensetzung vorhanden, das flüssige Diorganopolysiloxanpolymer solubilisieren.
Der flüchtige Träger umfaßt 10 bis 90%, vorzugsweise 15 bis 80% und mehr bevorzugt 20 bis 70% der Zusammensetzung. Der erfindungsgemäße flüchtige Träger ist gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Kohlenwasserstoffölen, flüchtigen Siliconen, Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmitteln und Mischungen hiervon.
Erfindungsgemäß nützliche Kohlenwasserstofföle schließen solche mit Siedepunkten im Bereich von 60–260°C ein; mehr bevorzugt besitzen die Kohlenwasserstofföle eine Kettenlänge von etwa C₈ bis etwa C₂₀; am meisten bevorzugt werden C₈-C₂₀-Isoparaffine. Die am meisten bevorzugten Isoparaffine sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Isododecan, Isohexadecan, Isoeicosan, 2,2,4-Trimethylpentan, 2,3-Dimethylhexan und Mischungen hiervon. Besonders bevorzugt wird Isododecan, welches zum Beispiel als Permethyl 99A von der Permethyl Corporation erhältlich ist und der Formel CH₃(CH₂)₁₀CH₃ entspricht.
Bevorzugte flüchtige Siliconfluids schließen Cyclomethicone mit 3-, 4- und 5-gliedrigen Ringstrukturen gemäß der Formel ein:
worin X 3 bis 6 ist. Solche flüchtigen Silicone schließen 244-Fluid, 344-Fluid und 245-Fluid sowie 345-Fluid, alle von Dow Corning Corporation, ein.
Die allgemeinen Klassen der hierin nützlichen Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmittel schließen Ester, Ketone, Alkohole, Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorkohlenwasserstoffether mit Siedepunkten im Bereich von 60 bis 200°C ein. Besonders nützliche Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmittel oder Mischungen hiervon schließen solche ein, welche fähig sind, das Harz und/oder das Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis zu solubilisieren. Solche Lösungsmittel schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Ethanol, Aceton, Butanon, Ethylacetat, Propylacetat, Amylacetat, Ethylbutyrat, Methylnonafluoroisobutylether, Methylnonafluorobutylether und Mischungen hiervon ein. Diese Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmittel sind ohne weiteres erhältlich, wie Ethylacetat und Methylethylketon, beide vertrieben durch J. T. Baker, Phillipsburg, NJ, sowie HFE (eine Mischung aus Methylnonafluoroisobutylether und Methylnonafluorobutylether), vertrieben durch die 3M Company.
Rheologiemodifizierungsmittel
Die Zusammensetzungen umfassen weiterhin ein Rheologiemodifizierungsmittel, welches die Abscheidung und Abtrennung von Komponenten inhibiert oder die Abscheidung in einer Weise kontrolliert, welche die Wiederdispergierung erleichtert und die rheologischen Fließeigenschaften kontrollieren kann. Geeignete Rheologiemodifizierungsmittel hierin schließen organomodifizierte Tone, Silicas, Polyethylen und Mischungen hiervon ein. Die bevorzugten organophilen Tone umfassen Quaternium-18-hectorit oder Stearalkoniumhectorit, wie Betone 27 und 38^TM von Rheox; eine Organotondispersion wie Betone ISD Gel^TM; oder Bentonit-organomodifizierte Tone, wie Betone 34^TM von Rheox oder die Claytone-Serie^TM von Southern Clay Products; und Mischungen hiervon. Die bevorzugten Silicas können Kieselpuder, wie die Aerosil^TM-Serie von Degussa oder die Cab-o-Sil^TM-Serie von Cabot Corporation; Silicagels, wie die Sylodent^TM oder Sylox^TM-Serie von W. R. Grace & Co.; oder ausgefälltes Silica, wie Zeothix 265 von J. M. Huber Corporation, sein.
Das Rheologiemodifizierungsmittel liegt vorzugsweise in der Zusammensetzung in einem Anteil von 0,1 bis 30%, bevorzugt 0,5 bis 10% und noch mehr bevorzugt 1 bis 3% der Zusammensetzung vor.
Oralpflegesubstanzen
Die Oralpflegesubstanz enthält vorzugsweise einen Wirkstoff in einem Anteil, bei welchem, wenn direkt verwendet, der durch den Träger erhoffte Vorteil ohne Schaden für die Mundoberfläche, auf welche sie aufgebracht wird, begünstigt wird. Beispiele der oralen Zustände, welche diese Wirkstoffe ansprechen, schließen, aber sind nicht begrenzt auf, das Aussehen und strukturelle Veränderungen der Zähne, das Weißfärben, das Bleichung von Flecken, die Fleckenentfernung, Entfernung von Zahnbelag, Zahnsteinentfernung, Kariesschutz und -behandlung, entzündetes und/oder blutendes Zahnfleisch, Schleimhautwunden, Läsionen, Geschwüre, aphthöse Geschwürbildung, Herpes simplex, Zahnabszesse und die Beseitigung von Mundgeruch, resultierend aus den obigen Zuständen und anderen Ursachen, wie der Mikrobenvermehrung, ein.
Geeignete Oralpflegesubstanzen schließen irgendein Material ein, welches im allgemeinen als sicher zur Verwendung in der Mundhöhle angesehen wird und welches Veränderungen für das Gesamtaussehen und/oder die Gesundheit der Mundhöhle vorsehen. Der Anteil der Oralpflegesubstanz in den erfidungsgemäßen Zusammensetzungen beträgt im allgemeinen, sofern nicht ausdrücklich angegeben, 0,01 bis 50 Gew.-%, vorzugsweise 0,1 bis 20 Gew.-%, mehr bevorzugt 0,5 bis 10 Gew.-% und noch mehr bevorzugt 1 bis 7 Gew.-% der Zusammensetzung.
Die erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen können viele der Wirkstoffe einschließen, welche bereits auf dem Fachgebiet offenbart sind. Das Folgende ist eine nichtbegrenzende Liste von Oralpflegewirkstoffen, welche in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können.
1. Die Zahnfarbe modifizierende Substanzen
Die Zahnfarbe modifizierende Substanzen können als erfindungsgemäß nützliche Oralpflegesubstanz angesehen werden. Diese Substanzen sind zum Modifizieren der Farbe der Zähne geeignet, um die Anforderungen des Verbrauchers zu erfüllen. Diese Substanzen umfassen Teilchen, welche, wenn auf die Zahnoberfläche aufgebracht, die Oberfläche im Hinblick auf die Absorption und/oder Reflektion von Licht modifizieren. Solche Teilchen sehen einen Vorteil für das Aussehen vor, wenn ein Film, welcher solche Teilchen enthält, auf die Oberflächen eines Zahns oder der Zähne aufgebracht wird. Dieser Vorteil kann bis zu dem Zeitpunkt anhalten, wo der Film erodiert ist, wobei sich zum Beispiel eine fleckige oder ungleichmäßig aussehende Zahnoberfläche zeigt.
Erfindungsgemäß besonders nützliche Teilchen schließen Pigmente und Färbemittel ein, welche üblicherweise in der Kosmetik verwendet werden. Es gibt keine besonderen Begrenzungen hinsichtlich des Pigments und/oder Färbemittels, welches in der vorliegenden Zusammensetzung verwendet wird, außer der Begrenzung des Effekts, welches es auf den Zahnoberflächen auf die Lichtquelle hat. Pigmente und Färbemittel schließen anorganische weiße Pigmente, anorganische farbige Pigmente, Perlglanzmittel, Füllstoffpulver und dergleichen ein; vgl. die veröffentlichte Japanische Patentanmeldung Kokai Nr. 9-[1997]-100215, veröffentlicht am 15. April 1997. Spezifische Beispiele sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Talkum, Glimmer, Magnesiumcarbonat, Calciumcarbonat, Magnesiumsilicat, Aluminiummagnesiumsilicat, Silica, Titandioxid, Zinkoxid, rotem Eisenoxid, braunem Eisenoxid, gelbem Eisenoxid, schwarzem Eisenoxid, Ferriammoniumferrocyanid, Manganviolett, Ultramarin, Nylonpulver, Polyethylenpulver, Methacrylatpulver, Polystyrolpulver, Seidepulver, kristalliner Cellulose, Stärke, titaniertem Glimmer, Eisenoxid-titaniertem Glimmer, Bismuthoxychlorid und Mischungen hiervon. Am meisten bevorzugt werden solche, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Titandioxid, Bismuthoxychlorid, Zinkoxid und Mischungen hiervon. Pigmente, welche im allgemeinen als sicher bekannt sind, sind im C. T. F. A. Cosmetic Ingredient Handbook, 3. Auflage, Cosmetic and Fragrance Assn., Inc., Washington D. C. (1982), aufgeführt.
Die Pigmente werden typischerweise als Trübungsmittel und Färbemittel verwendet. Diese Pigmente können als behandelte Teilchen oder als unbehandelte Pigmente selbst verwendet werden. Die typischen Pigmentanteile werden hinsichtlich der besonderen Wirkung, welche durch den Verbraucher gewünscht wird, ausgewählt. Zum Beispiel würde man bei Zähnen, welche besonders dunkel oder fleckig sind, typischerweise eine ausreichende Menge der Pigmente verwenden, um die Zähne aufzuhellen. Andererseits, wenn einzelne Zähne oder Stellen auf den Zähnen heller als andere Zähne sind, können Pigmente nützlich sein, welche die Zähne dunkel färben. Die verwendeten Anteile der Pigmente und Färbemittel liegen im allgemeinen im Bereich von 0,05 bis 20%, vorzugsweise 0,10 bis 15% und am meisten bevorzugt 0,25 bis 10% der Zusammensetzung.
Anstelle von oder zusätzlich zu Pigmenten und Färbemitteln schließen die Zähne modifizierenden Substanzen Materialien ein, welche innerliche oder äußerliche Flecken auf oder in den Zahnoberflächen entfernen oder bleichen. Solche Substanzen sind gewählt aus der Gruppe, bestehend aus den Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten, Percarbonaten, Peroxysäuren, Persulfaten und Kombinationen hiervon. Geeignete Peroxidverbindungen schließen Wasserstoffperoxid, Harnstoffperoxid, Calciumperoxid, Carbamidperoxid und Mischungen hiervon ein. Am meisten bevorzugt wird Carbamidperoxid. Geeignete Metallchlorite schließen Calciumchlorit, Bariumchlorit, Magnesiumchlorit, Lithiumchlorit, Natriumchlorit und Kaliumchlorit ein. Zusätzliche Bleichsubstanzen können Hypochlorit und Chlordioxid sein. Das bevorzugte Chlorit ist Natriumchlorit. Ein bevorzugtes Percarbonat ist Natriumpercarbonat. Bevorzugte Persulfate sind Oxone. Der Anteil dieser Substanzen hängt vom verfügbaren Sauerstoff bzw. Chlor ab, den das Molekül für das Bleichen des Flecks vorsehen kann. Dieser im allgemeinen in den erfindungsgemäßen Zusammen setzungen verwendete Anteil umfaßt Anteile von 0,1 bis 35%, vorzugsweise 1 bis 25% und am meisten bevorzugt 5 bis 10% der Zusammensetzung.
2. Antizahnsteinmittel
Zur Verwendung in Zahnpflegeprodukten bekannte Antizahnsteinmittel schließen Phosphate ein. Phosphate schließen Pyrophosphate, Polyphosphate, Polyphosphonate und Mischungen hiervon ein. Pyrophosphate gehören zu den bekanntesten Mitteln zur Verwendung in Zahnpflegeprodukten. Pyrophosphat- und Polyphosphationen werden aus Pyrophosphat- und Polyphosphatsalzen an die Zähne abgegeben. Die Pyrophosphatsalze, welche in den vorliegenden Zusammensetzungen nützlich sind, schließen die Dialkalimetallpyrophosphatsalze, Tetraalkalimetallpyrophosphatsalze und Mischungen hiervon ein. Dinatriumdihydrogenpyrophosphat (Na₂H₂P₂O₇), Tetranatriumpyrophosphat (Na₄P₂O₇) und Tetrakaliumpyrophosphat (K₄P₂O₇) in ihren nichthydratisierten sowie hydratisierten Formen sind die bevorzugten Spezies. Obwohl irgendeines der oben erwähnten Pyrophosphatsalze verwendet werden kann, wird das Tetranatriumpyrophosphatsalz bevorzugt. Natriumpolyphosphat und Triethanolaminpolyphosphate werden zum Beispiel bevorzugt.
Die Pyrophosphatsalze sind bei Kirk & Othmer, Encylopedia of Chemical Technology, dritte Auflage, Band 17, Wiley-Interscience Publishers (1982), ausführlicher beschrieben. Weitere Antizahnsteinmittel schließen Pyrophosphate oder Polyphosphate, offenbart in US-Patent Nr. 4,590,066, erteilt an Parran & Sakkab am 20. Mai 1986; Polyacrylate und andere Polycarboxylate, wie die in US-Patent Nr. 3,429,963, erteilt an Shedlovsky am 25. Februar 1969, und in US-Patent Nr. 4,304,766, erteilt an Chang am B. Dezember 1981, sowie in US-Patent Nr. 4,661,341, erteilt an Benedict & Sunberg am 28. April 1987, offenbarten; Polyepoxysuccinate, wie die in US-Patent Nr. 4,846,650, erteilt an Benedict, Bush & Sunberg am 11. Juli 1989, offenbarten; Ethylendiamintetraessigsäure, wie im Britischen Patent Nr. 490,384, datiert vom 15. Februar 1937, offenbart; Nitrilotriessigsäure und verwandte Verbindungen, wie in US-Patent Nr. 3,678,154, erteilt an Widder & Briner am 18. Juli 1972, offenbart; Polyphosphonate, wie in US-Patent Nr. 3,737,533, erteilt an Francis am 5. Juni 1973, in US-Patent Nr. 3,988,443, erteilt an Ploger, Schmidt-Dunker & Gloxhuber am 26. Oktober 1976, und in US-Patent Nr. 4,877,603, erteilt an Degenhardt & Kozikowski am 31. Oktober 1989, offenbart, ein. Antizahnstein-Phosphate schließen Kalium- und Natriumpyrophosphate; Natriumtripolyphosphat; Diphosphonate wie Ethan-1-hydroxy-1,1-diphosphonat, 1-Azacycloheptan-1,1-diphosphonat und lineare Alkyldiphosphonate; lineare Carbonsäuren; und Natriumzinkcitrat ein.
Mittel, welche anstelle von oder in Kombination mit dem Pyrophosphatsalz verwendet werden können, schließen solche bekannten Materialien wie synthetische anionische Polymere, einschließlich Polyacrylate und Copolymere aus Maleinanhydrid oder -säure und Methylvinylether (z. B. Gantrez), wie zum Beispiel beschrieben in US-Patent 4,627,977 an Gaffar et al.; sowie z. B. Polyaminopropansulfonsäure (AMPS), Zinkcitrattrihydrat, Polyphosphate (z. B. Tripolyphosphat oder Hexametaphosphat), Diphospho nate (z. B. EHDP oder AHP), Polypeptide (wie Polyasparagin- und Polyglutaminsäuren) und Mischungen hiervon ein.
3. Fluoridionenquelle
Fluoridionenquellen sind zur Verwendung in Oralpflegezusammensetzungen als Antikariesmittel gut bekannt. Fluoridionen sind zu diesen Zweck in einer Reihe von Oralpflegezusammensetzungen, insbesondere Zahnpasten, enthalten. Patente, welche solche Zahnpasten offenbaren, schließen US-Patent Nr. 3,538,230, 3. November 1970 an Pader et al.; US-Patent Nr. 3,689,637, 5. September 1972 an Pader; US-Patent Nr. 3,711,604, 16. Januar 1973 an Colodney et al.; US-Patent Nr. 3,911,104, 7. Oktober 1975 an Harrison; US-Patent Nr. 3,935,306, 27. Januar 1976 an Roberts et al.; und US-Patent Nr. 4,040,858, 9. August 1977 an Wason, ein.
Das Aufbringen von Fluoridionen auf den Zahnschmelz dient dazu, die Zähne vor Karies zu schützen. Eine große Vielzahl von Fluoridionen abgebenden Materialien kann als Quelle für lösliches Fluorid in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden. Beispiele für geeignete Fluoridionen abgebende Materialien sind bei Briner et al., US-Patent Nr. 3,535,421, erteilt am 20. Oktober 1970; und Widder et al., US-Patent Nr. 3,678,154, erteilt am 18. Juli 1972, zu finden. Bevorzugte Fluoridionenquellen zur Verwendung hierin schließen Natriumfluorid, Katiumfluorid und Ammoniumfluorid ein. Natriumfluorid wird besonders bevorzugt. Vorzugsweise sehen die vorliegenden Zusammensetzungen etwa 50 ppm bis 10.000 ppm, mehr bevorzugt etwa 100 ppm bis 3.000 ppm, an Fluoridionen in den Zusammensetzungen vor, welche mit den Zahnoberflächen in Kontakt kommen, wenn sie zusammen mit dem erfindungsgemäßen Abgabesystem verwendet werden.
4. Antimikrobielle Mittel
Antimikrobielle Mittel können auch in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen vorhanden sein. Solche Mittel können, aber sind nicht darauf begrenzt, 5-Chlor-2-(2,4-dichlorphenoxy)phenol, welches gewöhnlich als Triclosan bezeichnet wird und in The Merck Index, 11. Auflage (1989), S. 1529 (Eintrag Nr. 9573), in US-Patent Nr. 3,506,720 und in der Europäischen Patentanmeldung Nr. 0,251,591 der Beecham Group, PLC, veröffentlicht am 7. Januar 1988, beschrieben ist; Phthalsäure und deren Salze, einschließlich, aber nicht begrenzt auf, die in US-Patent 4,994,262, 19. Februar 1991, offenbarten, vorzugsweise Magnesiummonokaliumphthalat; Chlorhexidin (Merck Index, Nr. 2090); Alexidin (Merck Index, Nr. 222); Hexetidin (Merck Index, Nr. 4624); Sanguinarin (Merck Index, Nr. 8320); Benzalkoniumchlorid (Merck Index, Nr. 1066); Salicylanilid (Merck Index, Nr. 8299); Domiphenbromid (Merck Index, Nr. 3411); Cetylpyridiniumchlorid (CPC) (Merck Index, Nr. 2024); Tetradecylpyridiniumchlorid (TPC); N-Tetradecyl-4-ethylpyridiniumchlorid (TDEPC); Octenidin; Delmopinol, Octapinol und andere Piperidinoderivate; Nicinzubereitungen; Zink/Zinn ionenmittel; Antibiotika wie Augmentin, Amoxicillin, Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin und Metronidazol; sowie Analoga und Salze der vorstehenden Spezies; etherische Öle einschließlich Thymol, Geraniol, Carvacrol, Citral, Hinokitiol, Eucalyptol, Catechol (besonders 4-Allylcatechol) und Mischungen hiervon; Methylsalicylat; Wasserstoffperoxid; Metallsalze von Chlorit; und Mischungen aus allen vorstehenden Spezies einschließen.
5. Entzündungshemmende Mittel
Entzündungshemmende Mittel können auch in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen vorhanden sein. Solche Mittel können, aber sind nicht darauf begrenzt, nichtsteroidale entzündungshemmende Mittel oder NSAIDs wie Ketorolac, Flurbiprofen, Ibuprofen, Naproxen, Indomethacin, Aspirin, Ketoprofen, Piroxicam und Meclofenaminsäure einschließen. Die Verwendung von NSAIDs wie Ketorolac wird in US-Patent 5,626,838, erteilt am 6. Mai 1997, beansprucht. Darin sind Verfahren zur Verhinderung und/oder Behandlung von primären und wiederkehrenden Plattenepithelkarzinomen der Mundhöhle oder des Oropharynx durch topische Verabreichung einer wirksamen Menge eines NSAID's an die Mundhöhle oder den Oropharynx offenbart.
6. Nährstoffe
Nährstoffe können den Zustand der Mundhöhle verbessern und können in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen eingeschlossen sein. Nährstoffe schließen Mineralien, Vitamine, orale Nahrungsergänzungen, enterale Nahrungsergänzungen und Mischungen hiervon ein.
Mineralien, welche in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen eingeschlossen sein können, schließen Calcium, Phosphor, Fluorid, Zink, Mangan, Kalium und Mischungen hiervon ein. Diese Mineralien sind in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 10–17, offenbart.
Vitamine können zusammen mit Mineralien eingeschlossen sein oder können separat verwendet werden. Vitamine schließen die Vitamine C und D, Thiamin, Riboflavin, Calciumpantothenat, Niacin, Folsäure, Nicotinamid, Pyridoxin, Cyanocobalamin, para-Aminobenzoesäure, Bioflavonoide und Mischungen hiervon ein. Solche Vitamine sind in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 3–10, offenbart.
Orale Nahrungsergänzungen schließen Aminosäuren, lipotropische Mittel, Fischöl und Mischungen hiervon ein, wie in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., 1997, S. 54–54e, offenbart. Aminosäuren schließen, aber sind nicht begrenzt auf, L-Tryptophan, L-Lysin, Methionin, Threonin, Levocarnitin oder L-Carnitin und Mischungen hiervon ein. Lipotropische Mittel schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Cholin, Inosit, Betain, Linolsäure, Linolensäure und Mischungen hiervon ein. Fischöl enthält große Mengen an mehrfach ungesättigten Omega-3 (N-3)-Fettsäuren, Eicosapentaensäure und Docosahexaensäure.
Enterale Nahrungsergänzungen schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Proteinprodukte, Glucosepolymere, Maiskeimöl, Färberdistelöl und mittelkettige Triglyceride ein, wie in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 55–57, offenbart.
7. Mund- und Rachenprodukte
Andere Materialien, welche zusammen mit der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen allgemein bekannte Mund- und Rachenprodukte ein. Solche Produkte sind in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 520b–527, offenbart. Diese Produkte schließen, aber sind nicht begrenzt auf, antifungale, antibiotische und analgetische Mittel ein.
8. Antioxidantien
Antioxidantien sind allgemein in Zusammensetzungen, wie solche der vorliegenden Erfindung, als nützlich bekannt. Antioxidantien sind in Texten wie Cadenas und Packer, The Handbook of Antioxidants, © 1996 durch Marcel Dekker, Inc., offenbart. Antioxidantien, welche in der erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzung oder -substanz eingeschlossen sein können, schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Vitamin E, Ascorbinsäure, Harnsäure, Carotinoide, Vitamin A, Flavonoide und Polyphenole, herbale Antioxidantien, Melatonin, Aminoindole, Liponsäuren und Mischungen hiervon ein.
9. H2-Antagonisten
Histamin-2(H-2 oder H2)-Rezeptorantagonistverbindungen (H2-Antagonisten) können in der erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzung verwendet werden. So wie hierin verwendet, sind selektive H2-Antagonisten Verbindungen, welche H2-Rezeptoren blockieren, aber keine bedeutende Aktivität bezüglich der Blockierung von Histamin-1 (H-1 oder H1)-Rezeptoren zeigen. Selektive H2-Antagonisten stimulieren die Kontraktion der glatten Muskulatur verschiedener Organe, wie des Darms und der Bronchien; dieser Effekt kann durch geringe Konzentrationen von Mepyramin – einem typischen antihistaminischen Arzneimittel – unterdrückt werden. Die pharmakologischen Rezeptoren, welche an diesen Mepyramin-empfindlichen Histamin-Antworten beteiligt sind, sind als H1-Rezeptoren definiert worden (Ash A. S. F. & Schild H. O., Brit. J. Pharmacol. Chemother., Bd. 27 (1966), S. 427). Histamin stimuliert auch die Säuresekretion durch den Magen (Loew E. R. & Chickering O., Proc. Soc. Exp. Biol. Med., Bd. 48 (1941), S. 65), erhöht die Herzfrequenz (Trendelenburg U., J. Pharmacol., Bd. 130 (1960), S. 450) und inhibiert Kontraktionen in der Gebärmutter von Ratten (Dews P. B. & Graham J. D. P., Brit. J. Pharmacol. Chemother., Bd. 1 (1946), S. 278); diese Wirkungen können durch Mepyramin und verwandte Arzneistoffe nicht verhindert werden. Die in den Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen nützlichen H2-Antagonisten sind jene, welche die Rezeptoren blockieren, die an Mepyramin-unempfindlichen, Nicht-H1 (H2)-Histamin-Antworten beteiligt sind, und welche nicht die Rezeptoren blockieren, die an Mepyraminempfindlichen Histamin-Antworten beteiligt sind.
Selektive H2-Antagonisten sind jene Verbindungen, für welche aufgrund ihrer Leistungsfähigkeit in klassischen vorklinischen Screeningtests auf eine H2-Antagonist-Funktion festgestellt wurde, daß sie H2-Antagonisten sind. Selektive H2-Antagonisten sind definiert als Verbindungen, für welche gezeigt werden kann, daß sie als kompetitive oder nicht-kompetitive Inhibitoren von Histamin-vermittelten Effekten in solchen Screeningmodellen, welche spezifisch von einer H2-Rezeptor-Funktion abhängen, wirksam sind, aber keine wesentliche Histamin-Antagonist-Aktivität in solchen Screeningmodellen zeigen, welche von einer H1-Rezeptor-Funktion abhängen. Genauer schließt dies Verbindungen ein, welche, wie durch Black J. W., Duncan W. A. M., Durant C. J., Ganellin C. R. und Parsons E. M., "Definition and Antagonism of Histamine H2-Receptors", Nature, Bd. 236 (21. April 1972), S. 385–390 (Black) beschrieben, als H2-Antagonisten klassifiziert werden, falls sie, wie durch Black beschrieben, durch Testen mit dem In vitro-Test unter Verwendung der spontan schlagenden, rechten Arterie von Meerschweinchen und dem In vivo-Test zur Magensäuresekretion in Ratten untersucht werden, für welche aber gezeigt wird, daß sie keine wesentliche H1-Antagonist-Aktivität im Verhältnis zur H2-Antagonist-Aktivität besitzen, falls sie, wie durch Black beschrieben, durch entweder den In vitro-Test zur Ileumkontraktion bei Meerschweinchen oder den In vivo-Test zur Magenmuskelkontraktion bei Ratten untersucht werden. Vorzugsweise zeigen selektive H2-Antagonisten keine wesentliche H1-Aktivität in annehmbaren Dosismengen in den obigen H1-Tests. Eine typische annehmbare Dosismenge ist die geringste Dosismenge, bei der eine 90%ige Hemmung des Histamins, vorzugsweise eine 99%ige Hemmung des Histamins, in den obigen H2-Tests erzielt wird.
Selektive H2-Antagonisten schließen Verbindungen ein, welche die vorstehenden Kriterien erfüllen und welche offenbart sind in den US-Patenten 5,294,433 und 5,364,616, Singer et al., erteilt am 15. März 1994 bzw. 15. November 1994 und übertragen an Procter & Gamble; wobei der selektive H2-Antagonist gewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Cimetidin, Etintidin, Ranitidin, ICIA-5165, Tiotidin, ORF-17578, Lupitidin, Donetidin, Famotidin, Roxatidin, Pifatidin, Lamtidin, BL-6548, BMY-25271, Zaltidin, Nizatidin, Mifentidin, BMY-25368 (SKF-94482), BL-6341A, ICI-162846, Ramixotidin, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, Ioxtidin, DA-4634, Bisfentidin, Sufotidin, Ebrotidin, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, Impromidin, L-643728 und HB-408. Beson ders bevorzugt wird Cimetidin (SKF-92334), N-Cyano-N'-methyl-N''-(2-(((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidin:
Cimetidin ist auch in The Merck Index, 11. Auflage (1989), S. 354 (Eintrag Nr. 2279), und in Physicians' Desk Reference, 46. Auflage (1992), S. 2228, offenbart. Verwandte bevorzugte H2-Antagonisten schließen Burimamid und Metiamid ein.
10. Analgetische Wirkstoffe
Schmerzlindernde oder desensibilisierende Mittel können auch in den erfindungsgemäßen Oralpflegezusammensetzungen oder -substanzen vorhanden sein. Solche Mittel können, aber sind nicht darauf begrenzt, Strontiumchlorid, Kaliumnitrat, natürliche Kräuter wie Gallapfel, Asarum, Cubebin, Galanga, Scutellaria, Liangmianzhen, Baizhi etc. einschließen.
11. Antivirale Wirkstoffe
Antivirale Wirkstoffe, welche in der vorliegenden Zusammensetzung nützlich sind, schließen beliebige der bekannten Wirkstoffe ein, welche üblicherweise verwendet werden, um Virusinfektionen zu behandeln. Solche antiviralen Wirkstoffe sind in Drug Facts and Comparisons (Arzneimittel-Informationsservice in Form loser Blätter), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., © 1997, S. 402(a)–407(z), offenbart. Spezifische Beispiele schließen antivirale Wirkstoffe ein, welche in US-Patent 5,747,070, erteilt am 5. Mai 1998 an Satyanarayana Majeti, offenbart sind. Dieses Patent offenbart die Verwendung von Zinnsalzen zur Kontrolle von Viren. Zinnsalze und andere antivirale Wirkstoffe sind bei Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, dritte Auflage, Band 23, Wiley-Interscience Publishers (1982), S. 42–71, ausführlich beschrieben. Die erfindungsgemäß verwendbaren Zinnsalze würden organische Zinncarboxylate und anorganische Zinnhalogenide einschließen. Obwohl Zinnfluorid verwendet werden kann, wird es typischerweise nur in Kombination mit einem anderen Zinnhalogenid oder einem oder mehreren Zinncarboxylaten oder einem anderen therapeutischen Mittel verwendet.
12. Andere Bestandteile
Zusätzlich zu den vorstehenden Materialien der erfindungsgemäßen Zusammensetzung kann wünschenswerterweise eine Reihe von anderen Komponenten zu der Oralpflegesubstanz zugegeben werden. Zusätzliche Komponenten schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Geschmacksstoffe, Süßungsmittel, Xylitol, Tenside und Komplexbildner wie Ethylendiamintetraessigsäure ein. Geeignete Geschmacksstoffe schließen, aber sind nicht begrenzt auf, Pfefferminzöl, Sassafrasöl, Nelkenknospenöl, Pfefferminze, Menthol, Anisöl, Thymol, Methylsalicylat, Eucalyptol, Cassia, 1-Menthylacetat, Salbei, Eugenol, Petersilienöl, Oxanon, Wintergrünöl, alpha-Irisonöl, Spearmintöl, Majoran, Zitrone, Orange, Propenylguaethol, Zimtrinde und Mischungen hiervon ein.
Diese zusätzlichen Bestandteile könne auch anstelle der oben offenbarten Verbindungen verwendet werden.
Beispiele
Die folgenden Beispiele beschreiben und veranschaulichen weiterhin Ausführungsformen innerhalb des Schutzumfangs der vorliegenden Erfindung.
Tabelle 1: Hydrophobe Oralpflegezusammensetzung
Herstellungsverfahren
Die Zusammensetzungen von Tabelle 1 sind niehtwäßrig. Die Oralpflegesubstanzen werden in einer Lösung, umfassend das Organosiloxanharz, das flüssige Diorganosiloxanpolymer, den flüchtigen Träger und das Rheologiemodifizierungsmittel, dispergiert oder gelöst.
Die hydrophoben Zusammensetzungen von Tabelle 1 werden geeigneterweise wie folgt hergestellt. Dreihundert (300) Gramm einer Organosiloxanharzlösung (zum Beispiel eine 43,7%ige MQ-Harzlösung in Isododecan oder in einer 50/50-Mischung aus Ethylacetat und Butanon oder in einer Mischung aus Ethylacetat, Propylacetat und HFE) werden mit 147,30 g einer Lösung des flüssigen Diorganosiloxanpolymers (zum Beispiel eine 50%ige SE 30-Silicongummilösung in Isododecan oder in einer 50/50-Mischung aus Ethylacetat und Butanon oder in einer Mischung aus Ethylacetat, Propylacetat und HFE) gemischt. Die Oralpflegesubstanzen werden dann in der Harz/Gummi-Mischung dispergiert. Dieses Verfahren kann ohne das Silicongummi ausgeführt werden.
Alle hierin beschriebenen Oralpflegesubstanzen können formuliert werden, wie oben beschrieben. Die in der folgenden Tabelle 1a beschriebenen Zusammensetzungen können unter Anwendung des obigen Verfahrens hergestellt werden.
Tabelle 1a: Hydrophobe Oralpflegezusammensetzungen
Tabelle 2a: Die Zahnfarbe modifizierende Zusammensetzungen
Tabelle 2b: Die Zahnfarbe modifizierende Zusammensetzungen
Tabelle 2c: Die Zahnfarbe modifizierende Zusammensetzungen auf Ethanolbasis
Tabelle 3: Oralpflegezusammensetzungen
Herstellungsverfahren
Die Zusammensetzungen der Tabellen 2a, 2b, 2c und 3 werden geeigneterweise wie folgt hergestellt. Etwa 90% der Lösungsmittel werden zu einem Behälter zugegeben, welcher geeignet ist, um den Lösungsmittelverlust zu minimieren. Ungefähr 75% der Rheologiemodifizierungsmittel werden zugesetzt und eingemischt, bis sie hinreichend dispergiert sind. Etwa 90% des Siliconharzes werden zugegeben und bis zur vollständigen Auflösung vermischt. Das Silicongummi und/oder die Siliconfluids werden zugegeben und bis zur vollständigen Auflösung vermischt. Alternativ können Vormischungen des Siliconharzes und/oder des Silicongummis vor der Beimischung in dem letzen Mischschritt hergestellt werden, um die Siliconauflösung zu erleichtern und wegen der Einfachheit der Herstellung. Abhängig von der Formelzusammensetzung kann die Reihenfolge der Bestandteilzugabe auch variieren; zum Beispiel kann die Zugabe des (der) Rheologiemodifizierungsmittel(s) auf einen späteren Schritt verschoben werden, um zu ermöglichen, daß eine geringere Viskosität bis zu den letzten Schritten des Mischschrittes aufrechterhalten wird. Zu diesem Zeitpunkt werden irgendwelche Salze wie Natriumpercarbonat und andere Oralpflegewirkstoffe, ästhetische Bestandteile wie Süßungsmittel, Farbstoffe und Geschmacksstoffe zugegeben. Das Mischen wird bis zur Homogenität fortgesetzt. Weiteres Hochschermischen kann verwendet werden, um das Mischen zu beschleunigen.
In ein separates Gefäß werden der Rest des Siliconharzes und der Rheologie- modifizierungsmittel, die Pigmente und ungefähr 10% des Lösungsmittels gegeben. Das Gemisch wird bis zum Erhalt einer homogenen Aufschlämmung gemischt. Diese Aufschlämmung wird zu der Mischung zugegeben, nachdem die Aufschlämmung eine Ultraschallverarbeitungsvorrichtung, wie einen Vibra-Cell Ultrasonic Processor, erhältlich von Sonics & Materials, Inc., Newton, CT, durchlaufen hat. Die Zusammensetzung wird bis zur Homogenität gemischt und in luftdichte Behälter abgepackt.
Die offenbarten und durch die Beispiele der vorangegangenen Tabelle wiedergegebenen Ausführungsformen haben viele Vorteile. Zum Beispiel sehen sie eine bessere Beständigkeit und nachfolgende Abgabe von Oralpflegesubstanzen vor, insbesondere an die Oberflächen der Zähne. Sie stellen auch eine geeignete, diskrete und einfach zu verwendende Produktform bereit, welche Vorteile für die Abgabe vorsehen kann, die sich wesentlich von denjenigen unterscheiden, welche durch herkömmliche Produktformen erzielt werden können.
Anwendungsverfahren
Beim Durchführen der vorliegenden Erfindung muß der Anwender nur eine Zusammensetzung, welche die notwendige(n) Oralpflegesubstanz oder -substanzen enthält, um einen gewünschten Effekt zu erzielen, z. B. Zahnfarbenmodifikation, Atemerfrischung, Kariesprophylaxe, Schmerzlinderung, Zahnfleischgesundheit, Zahnsteinkontrolle etc., auf die Zahnoberflächen in den gewünschten Bereichen aufgingen. Die Zusammensetzungen können auch auf andere Oberflächen der Mundhöhle, wie die Zahnfleisch- oder Schleimhautgewebe, oder auf irgendeine andere Mundhöhlenoberfläche aufgebracht werden. Die Zusammensetzung kann mit einer Bürste, einem Stiftapplikator, "doe's foot"-Applikator oder dergleichen oder auch mit den Fingern aufgebracht werden.
Auf der Oberfläche, auf welche die Zusammensetzung aufgebracht worden ist, bildet sich schnell ein Film, welcher die Oralpflegesubstanz enthält. Die anhaltende Abgabe der Oralpflegesubstanz wird ermöglicht, da die Oralpflegesubstanz mit der Zeit aus dem Film freigesetzt wird. Anschließend kann irgendein Rest der Oralpflegesubstanz durch Abwischen, Bürsten oder Abspülen der Zahnoberfläche, nachdem ein gewünschter Zeitraum verstrichen ist oder im normalen Verlauf des Zähnebürstens oder von anderen Zahnpflegeaktivitäten, leicht entfernt werden. Ohne an eine Theorie gebunden zu sein, nimmt man an, daß der Film etwa 2 Stunden bis 8 Stunden hält, unabhängig von der Reaktivität der Oralpflegesubstanz. Vorzugsweise sind die Zusammensetzungen praktisch nicht wahrnehmbar, wenn sie auf die Mundhöhle aufgebracht werden.
Es ist nicht notwendig, die Mundhöhle vor dem Aufbringen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung vorzubereiten. Zum Beispiel kann sich der Anwender dafür entscheiden, vor dem Aufbringen der Zusammensetzung die Zähne zu bürsten oder den Mund auszuspülen, aber er muß dies nicht tun. Die Oberflächen der Mundhöhle müssen weder getrocknet noch übermäßig mit Speichel oder Wasser befeuchtet werden, bevor die Zusammensetzung aufgebracht wird. Jedoch nimmt man an, daß die Adhäsion an die Zahnschmelzoberflächen verbessert wird, falls die Zähne trocken sind, wenn die Zusammensetzung aufgebracht wird.
Es sollte selbstverständlich sein, daß die vorliegende Erfindung nicht nur zum Abgeben einer Oralpflegesubstanz an die Mundhöhle eines Menschen, sondern auch zum Abgeben einer Oralpflegesubstanz an die Mundhöhle eines Tieres, z. B. zahme Haustiere oder andere Haustiere oder in Gefangenschaft gehaltene Tiere, nützlich ist.

Claims

Zusammensetzung zur Zuführung einer Oralpflegesubstanz zur Mundhöhle, umfassend: a) ein Organosiloxanharz, vorzugsweise in einem Anteil von 5 bis 70 Gew.-% der Zusammensetzung; b) einen flüchtigen Träger, welcher fähig ist, das Organosiloxanharz zu solubilisieren, vorzugsweise in einem Anteil von 10 bis 90 Gew.-% der Zusammensetzung; c) ein Rheologiemodifizierungsmittel; vorzugsweise in einem Anteil von 0,1 bis 30 Gew.-% der Zusammensetzung; und d) mindestens eine Oralpflegesubstanz, umfassend Teilchen, welche einen Aussehensvorteil ergeben, wenn die Zusammensetzung, die solche Teilchen enthält, auf die Zahnoberflächen aufgebracht wird, wobei die Teilchen vorzugsweise in einem Anteil von 0,05 bis 20% der Zusammensetzung vorliegen.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, umfassend weiterhin ein flüssiges Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis, vorzugsweise in einem Anteil, bei dem das Verhältnis von Organosiloxanharz zu flüssigem Polymer auf Diorganosiloxanbasis 10 : 1 bis 1 : 10 beträgt.
Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das flüssige Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis wiederkehrende Einheiten der Formel (R₂SiO)_n umfasst, worin R aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus einwertigen Resten, die 1 bis 6 Kohlenstoffatome enthalten, Resten, die eine Polyalkylenoxidgruppe enthalten, und Mischungen hiervon; aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Methyl, Ethyl, Propyl, Isopropyl, Butyl, Isobutyl, t-Butyl, Amyl, Hexyl, Vinyl, Allyl, Cyclohexyl, Aminoalkyl, Phenyl, Fluoralkyl und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach Anspruch 2 oder Anspruch 3, wobei das flüssige Polymer auf Diorganopolysiloxanbasis durch Triorganosilylgruppen der Formel (R'₃Si) terminiert ist, worin R' ein Rest ist, gewählt aus einwertigen Kohlenwasserstoffresten, die 1 bis 6 Kohlenstoffatome enthalten, Hydroxylgruppen, Alkoxylgruppen und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem der Ansprüche 2 bis 4, wobei das flüssige Diorganopolysiloxanpolymer Poly(dimethylsiloxan) ist.
Zusammensetzung nach mindestens einem der Ansprüche 2 bis 4, wobei das flüssige Diorganopolysiloxanpolymer Polyalkylenoxid-modifiziertes Poly(dimethylsiloxan) ist.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei der flüchtige Träger aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Kohlenwasserstoffölen, flüchtigen Siliconen, Nichtkohlenwasserstoff-Lösungsmitteln und Mischungen hiervon, vorzugsweise der flüchtige Träger aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Ethanol, Isododecan, Butanon, Ethylacetat, Propylacetat, Methylnonafluorisobutylether, Methylnonafluorbutylether und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei das Rheologiemodifizierungsmittel aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus organomodifizierten Tonen, Silicas, Polyethylen und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei das Organosiloxanharz Einheiten umfasst, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus (CH₃)₃SiO_0,5 "M"-Einheiten, (CH₃)₂SiO "D"-Einheiten, (CH₃)SiO_1,5 "T"-Einheiten, SiO₂ "Q"-Einheiten und Mischungen hiervon, vorzugsweise das Organosiloxanharz M : Q-Einheiten umfasst, worin das M : Q-Verhältnis 0,5 : 1,0 bis 1,5 : 1,0 beträgt.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei die Teilchen Pigmente sind, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Talk, Glimmer, Magnesiumcarbonat, Calciumcarbonat, Magnesiumsilicat, Aluminiummagnesiumsilicat, Silica, Titandioxid, Zinkoxid, rotes Eisenoxid, gelbes Eisenoxid, schwarzes Eisenoxid, Ultramarin, Nylonpulver, Polyethylenpulver, Methacrylatpulver, Polystyrolpulver, Seidepulver, kristalliner Cellulose, Stärke, titaniertem Glimmer, Eisenoxid-titaniertem Glimmer, Bismuthoxychlorid und Mischungen hiervon, vorzugsweise das Pigment aus der Gruppe gewählt ist, bestehend aus Titandioxid, Bismuthoxychlorid, Zinkoxid und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, wobei die Oralpflegesubstanz weiterhin mindestens einen Oralpflegewirkstoff beinhaltet, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus einem zahnsteinverhindernden Mittel, einer Fluoridionenquelle, einem antimikrobiellen Mittel, einem entzündungshemmenden Mittel, einem oder mehreren Nährstoffen, einem Mund- und Rachenprodukt, einem Antioxidationsmittel, einem H2-Antagonisten, einem analgetischen Wirkstoff, Geschmacksmitteln, Süßungsmitteln, Xylitol, Tensiden, Komplexbildnern, antiviralen Mitteln und Mischungen hiervon.
Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch, umfassend zusätzlich eine die Zahnfarbe modifizierende Substanz, gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten, Percarbonaten, Peroxysäuren, Persulfaten und Mischungen hiervon.
Kosmetisches Verfahren zum Zuführen einer Oralpflegesubstanz zu mindestens einer Oberfläche der Mundhöhle, umfassend die Schritte: (1) Aufbringen der Zusammensetzung nach mindestens einem vorangehenden Anspruch auf die Oberfläche(n) der Mundhöhle; (2) Bildenlassen eines Films aus der Zusammensetzung auf der (den) Oberfläche(n) der Mundhöhle.
Verfahren nach Anspruch 13, wobei die Zusammensetzung eine die Zahnfarbe modifizierende Substanz umfasst und die Mundhöhlenoberfläche, auf welche die Zusammensetzung aufgebracht wird, der Zahnschmelz der Zähne ist.