DE3314895A1 - Zahn- und mundpflegemittel - Google Patents
Zahn- und mundpflegemittelInfo
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Description
Zahn- und Mundpf 1 egeifrfttgj '" " 3314895
Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues Zahn- und Mundpflegemittel,
das auf das Zahnfleisch eine gesunderhaltende
Wirkung ausübt, die Bildung von Zahnbt-Iag lu-inmt und so insbesondere
auch die Ursachen für Zahnfleischerkrankungen beseitigt.
Mund- und Zahnpflegemittel mit derartiger Zielsetzung sind
bereits seit langem bekannt und auch im Handel.
Für diese Zahnpasten wurden verschiedene Wirkstoffe vorgeschlagen.
Es wurde nunmehr gefunden, daß durch einen Zusatz von Hesperidin, vorzugsweise in einer Menge zwischen 0,05 und 1,5 Gew.-Ji, vorzugsweise
0,1 bis I1O, insbesondere 0,15 bis 0,5 Gew.-% der
Gesamtzusammensetzung, des erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemittels
eine ausgezeichnete zahnfleischpflegende Wirkung,
insbesondere im Hinblick auf die Bekämpfung bzw. Verhinderung von Zahnfleischbluten, erzielt werden kann.
Diese Wirkung läßt sich sogar noch weiter steigern im Sinne eines synergistischen Effekts, wenn Hesperidin in dem erfindungsgemäßen
Zahn- und Mundpflegemittel zusammen mit Harnstoff
eingesetzt wird. Die Wirkung von Harnstoff alleine, die
auch Nutzen in der Praxis gefunden hat, ist an sich bekannt. Von dieser Substanz ist nicht nur beschrieben, daß sie eine
kariesprophylaktische und zahnsteinverhütende Wirkung aufweist
(vgl. Journal of Periodontology, Vol. 37 (1966), S. 20-33),
sondern sie besitzt auch eine keratinisierende Wirkung, d.h., beim Einsatz in Zahn- und Mundpflegemitteln in genügender Konzentration
wirkt sie auf das Zahnfleisch festigend, was sich durch eine Erhöhung des Keratinisations-Indexes signifikant
nachweisen läßt.
Es war jedoch überraschend, daß sich die an sich schon überraschende
Wirksamkeit von Hesperidin noch synergistisch steigern läßt.
Eine besonders günstige Wirkung wurde erreicht, wenn eine Zahnpasta
mit einem Gehalt von mindestens 5 bis 15 Gew.-% Harnstoff, vorzugsweise 8 Gew.-% mit etwa 0,1 bis etwa 1, vorzugsweise
etwa 0,1 bis 0,5 Gew.-% Hesperidin, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung,
einer klinischen Untersuchung unterzogen wurde.
Hesperidin ist bekanntlich ein Flavanon der Struktur 3', 5,
7-Trihydrpxy-4'-methoxyflavanon-7- L6-( β-L-rhamnosido)-D-glucosicQ,
das beispielsweise aus den Fruchtschalen unreifer
Orangen gewonnen werden kann (vgl. Römpp's Chemie-Lexikon,
7. Auflage, S. 1458).
Unter der Bezeichnung Hesperidin werden nicht nur das Glykosid
selbst, sondern auch seine pharmakologisch aktiven Derivate, insbesondere die Ester, beispielsweise der Mono- und Diphosphorsäureester,
das Ascorbat und deren Salze, verstanden, wobei die angegebene Menge jedoch jeweils auf Hesperidin zu
beziehen ist.
Wie bereits ausgeführt, liegt die bevorzugte Menge an Hesperidin in den erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpflegemitteln bei
etwa 0,05 bis 1,5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung; eine optimale Dosierung liegt zwischen etwa 0,1 und 1 Gew.-%, beispielsweise
bei 0,15 bis 0,5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung.
Der fakultative Anteil an Harnstoff in dem erfindungsgemäßen
Zahn- und Mundpflegemittel liegt vorzugsweise bei mindestens 5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung; eine besonders günstige
Wirkung hat sich bei der Kombination von 8% Harnstoff mit 0,2 Gew.-% Hesperidin herausgestellt. Im allgemeinen wird der Gehalt
an Harnstoff 15 Gew.-%, vorzugsweise 10 Gew.-%, bezogen
auf die Gesamtzusammensetzung, nicht überschreiten.
-:· ■ ·" - 33U895
- * - Λ-
Obwohl prinzipiell jede qeeignete Applikationsform eines Zahn-
und Mundpflegemittels mit einem Gehalt an Harnstoff und Hesperidin
verwendet werden kann, wie beispielsweise Mundspray oder
Zahnpulver, wird den Applikationsformen Zahnpasta und Mundwasser
der Vorzug gegeben.
Eine solche Zahnpasta kann opak oder eine durch Verwendung geeigneter, in ihren Brechungsindices mit dem Brechungsindex
des Trägermaterials übereinstimmender Poliermittel hergestellte transparente Zahnpasta sein.
Eine besonders geeignete Zahnpasta ist in der LU-PS Nr. 82 933 beschrieben; diese enthält das Poliermittel Calciumcarbonat
sowie mindestens 5 Gew.-% Harnstoff, etwa 0,5 bis 1,6 Gew.-%
eines Alkalisalzes einer höheren Fettsäure mit etwa 12 bis etwa 18 Kohlenstoffatomen, ist im wesentlichen frei von synthetischen
Tensiden und weist einen pH-Wert im alkalischen Bereich von mindestens 7,5, vorzugsweise zwischen 7,5 und 9,5, auf.
Es ist jedoch auch möglich, Zahnpasten auf anderer Pastengrundlage
einzusetzen, die als Poliermittel beispielsweise Alkalialuminiumsilikate
wie solche vom Zeolith-Typ A, beschrieben in den EP-PSen Nr. 2690 und 3023, verschiedene Calciumphosphate
wie Dicalciumorthophosphat in Form seines Dihydrats oder
wasserfrei, Tricalciumphosphat, Calciumpyrophosphat, unlösliche
Alkalimetaphosphate, Aluminiumoxid oder Aluminiumoxidtrihydrat,
Si 1iciumdioxide verschiedener Modifikationen wie
SiIiciumdioxid-Xerogele, -Hydrogele oder gefällte Siliciumdioxide,
oder pulverförmige Kunststoffe enthalten.
Es können selbstverständlich auch Poliermittelgemische aus
den genannten Stubstanzen eingesetzt werden, beispielsweise
ein Gemisch aus Calciumcarbonat und synthetischem Zeolith A im Verhältnis von etwa 1:1.
Der Poliermittelanteil in den erfindungsgemäßen Zahnpasten
liegt vorzugsweise zwischen etwa 20 und 60 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung
.
Wie bereits angedeutet, stellt es eine bevorzugte AusfUhrungsform
der vorliegenden Erfindung dar, Hesperidin oder eine synergistische Kombination aus Harnstoff und Hesperidin solchen
Zahnpasten einzuverleiben, die nur einen geringen oder keinen Anteil an synthetischen oberflächenaktiven Substanzen enthalten,
sondern gegebenenfalls Alkalisalze höherer Fettsäuren, beispielsweise
solche von Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure,
Stearinsäure oder Gemischen derselben, beispielsweise
Cocosölfettsäuren oder Talgfettsäuren, enthalten. Derartige
Salze höherer Fettsäuren sind vorzugsweise in einer Menge zwischen etwa 0,5 und 1,5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung
vorhanden.
Es ist jedoch selbstverständlich auch möglich, die üblichen
in Zahnpasten eingesetzten oberflächenaktiven Verbindungen
in Mengen bis zu etwa 2 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung zu
verwenden, gegebenenfalls im Gemisch mit den genannten Fettsäuresalzen.
Solche synthetischen oberflächenaktiven Stoffe sind beispielsweise Alkyl sulfate, Alkylethersulfate, Olefinsulfonate,
Natriumlauroylsarcosinat oder ampholytisehe, nichtionische oder kationaktive Verbindungen.
Eine Übersicht über in Zahnpasten einsetzbare Zusammensetzungen findet sich, wie überhaupt über sonstige zur Herstellung von
Zahnpflegemitteln üblicherweise zum Einsatz gelangende Stoffe
und die dabei angewandten Herstellungsverfahren, in dem Handbuch
von M.S. Balsam und E. Sagarin "Cosmetics - Science and Technology", 2nd Ed.. VoK 1, S. 423 bis 533, (1972), auf das
hier ausdrücklich Bezug genommen wird.
Gleiches gilt hinsichtlich der in Zahnpasten üblicherweise
in Mengen zwischen etwa 10 und etwa 35 Gew.-% zum Einsatz gelangenden
Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Diole wie 1,4-Butandiο
1 oder " 1,2-Propandiol oder Zuckeralkohole wie Sorbit, Mannit
■ --- "■·■'·"'■ - 33U895
- / - G-
oder Xylit und Polyglykole mit niederen Molekulargewichten,
ebenso für Verdickungsmittel, deren Mengenanteil in Zahnpasten
zwischen etwa 0,25 und etwa 5 Gew.-% der Gesamtzusammensetzung liegt.
Bevorzugte Verdickungsmittel sind Carboxymethylcellulose und
deren Alkalisalze, insbesondere Natriumcarboxymethyleel 1ulose,
Hydroxyalkylcellulosen wie Hydroxymethylcel1ulose und Hydroxyethylcellulose,
Methylcellulose, Pflanzengummen wie
Tragant, Gummi arabicum, Carayagummi, Guargummi, Xanthangummi
und Irish Moos, synthetische Polyelektrolyte wie die •Alkalisalze
der Polyacrylsäure sowie anorganische Verdickungsmittel,
beispielsweise kolloidales Magnesiumaluminiumsilikat oder
disperses Siliciumdioxid.
In den erfindungsgemä'ßen Zahn- und Mundpflegemitteln können
selbstverständlich auch weitere Wirkstoffe Verwendung finden.
Solche sind insbesondere die bekannten kariesprophylaktischen
Fluoride, vorzugsweise in einer solchen Menge, daß die Konzentration an reinem Fluor im Mittel etwa 0,05 bis etwa 1 Gew.-%,
vorzugsweise 0,1 bis 0,5 Gew.-% des Mittels beträgt.
Geeignete Fluorverbindungen sind insbesondere die verschiedenen
Salze der Monof1uorphosphorsäure, insbesondere Natrium-,
Kalium-, Lithium-, Calcium- und Aluminiummono- und difluorphosphat
sowie die verschiedenen, Fluor in ionisch gebundener
Form enthaltenen Fluoride, insbesondere Alkalif1uoride wie
Natrium-, Lithium-, Kalium- und Ammoniumfluorid, Zinnfluorid,
Mangangf1uorid, Kupferf1uorid, Zirkoniumf1uorid und Aluminiumfluorid
sowie Gemische oder Anlagerungsprodukte dieser Fluoride untereinander und mit anderen Fluorverbindungen, beispielsweise
Alkalimanganfluoride.
Auch organische Fluorverbindungen können mit Erfolg eingesetzt werden, insbesondere die bekannten Additionsprodukte aus langkettigen
Aminen oder Aminosäuren und Fluorwasserstoff, Monoethanolamindihydrofluorid
oder Monoethyltriethylammonium-
f 1 u ο r i d . r
314895
Weitere, in den erfindungsgemäßen Zahn- und Mundpf1egemittelη
einsetzbaren Stoffe sind Zahnbelag entfernende Substanzen, beispielsweise die unter den Trivialnamen "Chlorhexidin" oder
"Alexidin" bekannten Bisguanide 1,6-Di-4'-(chlorphenyldiguanido)
hexan oder 1,6-Di-(2-ethylhexylidiguanido) hexan bzw. deren
vorzugsweise wasserlöslichen Salze, Mittel zur Verhinderung
von Zahnsteinbildung wie Hydroxyethan-1,1-d.iphosphonsäure oder
Alkylentetramethylenphosphonsäuren und deren wasserlösliche
Salze, Allantoin, Azulen, etc.
Im. folgenden werden einige Beispiele gegeben, die das Wesen der vorliegenden Anmeldung und ihre vorteilhafte Wirkung
charakterisieren:
Beispiel 1
Opake Zahnpasta
Opake Zahnpasta
Methylhydroxyethylcellulose 1,00 (Gew.-SS)
Calciumcarbonat 42,00
Harnstoff 8,00
Allantoin 0,30
Natriumlaurat . 0,65
Natriumbenzoat 0,30
Methyl-p-hydroxybenzoat 0,15
Saccharin-Natrium 0,05
Sorbit, 70%-ig 8,00
Hesperidin 0,60
Kolloidales Siliciumdioxid 0,35
Aromastoffe 1,00
Wasser 37,60
33H895 - /- ·$-
Cc ι
..[
· i L 1
J
Harr. ^ Lu f ί 6,00 (Gew.-%)
Natriummonofluorphosphat 0,75
Alldntoir) 0,10
Natriumstearat/-laurat (1:1) 0,70
Natriumbenzoat 0,25
Calciumcarbonat 40,00
Methyl-p-hydroxybenzoat 0,15
Natriumcyclamat 0,10
Calciumsilikat 0950
Hydroxyethyleel 1ulose 1,10
Sorbit, 70°/-ig 9,00
Aromagemisch 1,00
Hesperidi η 0,55
Wasser 39,80
QB§k§_1$ÖD2䧣 2
Calciumcarbonat 22,50 (Gew.-*) Synthetischer Zeolith A
(entsprechend EP-PS 3023;
(entsprechend EP-PS 3023;
Na12(AlOg)12(SiO2J12.27H2O) 16,50
Sorbit, 70%-i g 17,50
Glycerin 3,50
Carboxymethylcellulose 1,20
Benzoesäure 0,30
Methyl-p-hydroxybenzoat 0,10
Saccharin-Natrium 0,05
Natriummonofluorphosphat 1,25
Kolloidale Kieselsäure 0,20
Hesperidinaseorbat 0,80
Aromastoffe 1,00
fJatr i um! auryl sulfat, 86%-ig l,?r
Wasser 33,90
Beispiel 4
Transgarente_Zahnp_asta
Carboxymethylcel1ulose | 0,50 (Gew.-%) |
Natriumbenzoat | 0,15 |
Polyethylenglykol 400 | 5,00 |
Glycerin | 45,00 |
Harnstoff | 7,50 |
Hesperidinmonophosphat, Natriumsalz |
0,95 |
Allantoin | 0,15 |
G u a j a ζ u 1 e n | 0,05 |
Saccharin-Natrium | 0,07 |
Natriumlauroylsarkosinat | 1,10 |
Phenyl salicyTat | 0,10 |
Aromagemisch | 1,00 |
10%-ige blaue Farbstoff-Lösung | 0,03 |
Dehydratisiertes Si Iiei umdioxid-Gel (Oberfläche 290 nr/g; Mittl. Teilchen- |
20,00 |
durchmesser 6 μ)
Wasser 18,40
Beispiel 5 Opake Zahnpasta
Chlorhexidindigluconat Hesperidin
Allantoin
Natri umf1uorid
Aluminiumoxidtrihydrat
Zeolith A (nach EP-PS 3023; Na12(AlO2)12(SiO2)12.27H?O)
Medizinische Seife (DAB 6)
0 | ,10 (Gpw | . -A-) |
0 | ,65 | |
0 | ,20 | |
0 | ,30 | |
25 | ,00 | |
15 | ,00 | |
0 | ,70 |
3 3 H 8 9
M a t r i um r, Ii I f η r i r i η ο 1 ρ a t 0,30
H y d r ο χ y t! L h y 1 c (.' I I u I ο s e 1,Ub
N-Prophyl-p-hyciroxybenzoat 0,15
Met hy! -ρ-hydroxyl) ι·π ζ oat 0,1b
Natriumbenzoat 0,15
Saccharin-Natrium 0,05
Glycerin ' 8,50
Sorbit, 70%-ig 7,50
Aromazusammensetzung 1,20
Wasser 39,00
se^ konzentrat
Diphosphorsäureester des Hesperidins,
Natriumsalz 1,60 (Gew.-%)
Λ r ο πι a g e mi s c h 3,50
Nichtionogener Emulgator 6,00
1,2-Propylenglykol 7,00
Sorbit, 70%-ig 5,On
1,2-Propylenglykolmonomethylether 17,00
Natriumcyclamat 0,30
Allantoin 0,25
A ζ u 1 eη 0,0b
Entsalztes Wasser 59,30
Vor der Anwendung wird das Konzentrat im Verhältnis 1:10 mit
Wasser verdünnt.
- 10 -
Claims (6)
- 33H895- ys - ■Patentansprüche\) Zahn- und Mundpflegemittel auf Basis der üblichen Zusatz- und Aufbaustoffe, gekennzeichnet durch einen Gehalt an Hesperidin.
- 2. Zahn- und Mundpflegemittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 0,05 bis 1,5 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, an Hesperidin.
- 3. Zahn- und Mundpflegemittel nach Anspruch 1, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 0,1 bis 1,0 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, an Hesperidin.
- 4. Zahn- und Mundpflegemittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche mit einem Gehalt an Hesperidin, gekennzeichnet durch einen zusätzlichen Gehalt an Harnstoff.
- 5. Zahn- und Mundpflegemittel nach Anspruch 4, gekennzeichnet durch einen Gehalt an 5 bis 15 Gew.-% Harnstoff, berechnet auf die Gesamtzusammensetzung.
- 6. Zahn- und Mundpflegemittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche, vorliegend in Form einer Zahnpasta auf wäßriger Basis, enthaltend Calciumcarbonat als alleiniges oder überwiegendes Poliermittel, 0 bis 15 Gew.-% Harnstoff, 0,5 bis 1 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, eines Alkalisalzes einer C12- bis C22~Fettsäure, mit einem pH-Wert oberhalb 7,5, gekennzeichnet durch' einen zusätzlichen Gehalt an Hesperidin.
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