DE3044448A1

DE3044448A1 - Zahncreme

Info

Publication number: DE3044448A1
Application number: DE19803044448
Authority: DE
Inventors: Eric Flixton Baines; Kenneth Wilmslow Harvey; Henrik Frans Embourg Weyn
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Current assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1979-12-19
Filing date: 1980-11-26
Publication date: 1981-07-02
Also published as: GR72833B; GB2068727B; NZ195585A; ZW28980A1; ES497870A0; IT8050371A1; FR2471782A1; FR2471782B1; GB2068727A; JPS5699408A; ES8107019A1; AT390731B; NO158204C; DK156616B; IT1188975B; IE51063B1; DK533180A; IE802669L; BE886710A; IN155160B

Description

Zahncreme mit einem Gehalt an Natriummonofluophosphat und Dicalciumphosphat verringert wirksam die Entstehung von Karies. Es ist auch erwünscht, daß eine Zahncreme die Remineralisierung des Zahnschmelzes fördert. Zu diesem Zweck wird die Natriummonofluophosphat enthaltende Zahncreme erfindungsgemäß dadurch modifiziert, daß. man eine weitere fluorhaltige Verbindung einverleibt, das heißt Natriumfluorid, in weiter unten angegebener (m) Menge und Verhältnis in Bezug auf das Natriummonofluophosphat. Es ist überraschend, daß eine solche Zahncreme zu Verbesserungen in der Mundhygiene führt, da Natriumfluorid mit Dicalciumphosphat (als Dihydrat, in wasserfreier Form oder in Form von deren Gemischen) unverträglich ist. Sie verringert jedoch in der Tat die Kariesbildung durch eine hohe "Aufnahme" von Fluorid in den Zahnschmelz, wodurch die Löslichkeit des Zahnschmelzes verringert und die Remineralisierung gefördert wird.

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Der bekannte, Zahncremes mit einem Gehalt an Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid betreffende Stand der Technik führte nicht zu der Erfindung.

So beschreibt die britische Patentschrift 1 514 942 (Foward und Mitarbeiter, Beecham Group) eine ein Ammoniumsalz enthaltende Zusammensetzung für die Mundhygiene, in der eine Mischung aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid enthalten sein kann, und in der das Poliermittel aus hydratisiertem oder wasserfreiem Dicalciumphosphat bestehen könnte. Die britische Patentschrift 1 435 624 (Foward, Beecham Group) beschreibt eine Zusammensetzung für die Mundhygiene, in der ebenfalls eine Mischung aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid enthalten ist, und in der das Zahnschleifmittel (Poliermittel) aus Calciumcarbonat allein oder in Mischung mit einem weiteren Poliermittel besteht, zum Beispiel hydratisiertem oder wasserfreiem Dicalciumphosphat.

In beiden oben genannten Patentschriften ist die Mischung aus fluorhaltigen Materialien in solcher Menge vorhanden, daß 70 bis 80 Gew.% des Fluoridgehaltes vom Natriumfluorid gestellt werden. In der britischen Patentschrift 1 435 624 ist angegeben, daß niedrige Mengen Natriumfluorid vermieden werden sollten, da bis zu einer Schwelle eine Inaktivierung durch Calciumcarbonat eintreten würde.

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Im Gegensatz hierzu liegt erfindungsgemäß das Natriumfluorid als getrennter Bestandteil vom Natriummonofluophosphat in einer Menge vor, die nur etwa 30 bis 35 Gew.% des Fluorgehaltes der Zahnpasta ausmacht.

Die US-Patentschrift 4 098 878 (Baines und Mitarbeiter, Colgate-Palmolive) beschreibt in Beispiel 6 und 7 Zahnpflegemittel, die Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid sowie in Stearinsäure eingekapseltes Dicalciumphosphatdihydrad-Schleifmittel enthalten. Erfindungsgemäß hat man festgestellt, daß Dicalciumphosphat zu einer verbesserten Mundhygiene auch dann führt, wenn es im Zahncremeträger innig mit den beiden fluorhaltigen Verbindungen vermischt ist, und dies trotz der Unverträglichkeit von Natriumfluor id mit Dicalciumphosphat.

In der britischen Patentschrift 1 544 537 (Baines und Mitarbeiter, Colgate-Palmolive) sind Zahnpflegemittel beschrieben, die Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid sowie Aluminiumoxid-trihydrat als Poliermittel enthalten, dessen Oberfläche modifiziert ist. Eines der Modifiziermittel kann Dicalciumphosphat sein. Als oberflächenmodifizierendes Mittel kann es jedoch nur eine geringe Menge des Zahnpflegemittels dieses Patents und nicht 20 bis 75 Gew.% ausmachen, wie gemäß der Erfindung .

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Die US-Patentschrift 4 152 419 (Pensak, Colgate-Palmolive) beschreibt ein Zahnpflegemittel, das eine Mischung von Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid sowie ein unlösliches Natriummonophosphatpoliermittel enthält. Eine geringere Menge Dicalciumphosphat (bis zu etwa 12 Gew.% des gesamten Poliermittels) kann ebenfalls vorhanden sein. Die in dieser Patentschrift angegebene Fluoridzurückhaltung ist synergistisch und liegt über dem Wert, der aus der Verträglichkeit von Natriummonofluophosphat sowie von Natriumfluorid mit Dicalciumphosphat zu erwarten war. Dies ist' völlig verschieden von der Erfindung, denn eine Verbesserung in der Mundhygiene mit Natriumfluorid als einziger Fluoridverbindung war aufgrund der Unverträglichkeit mit Dicalciumphosphat nicht zu erwarten.

Die US-Patentschrift 3 959 408 (Agricola und Mitarbeiter, Procter & Gamble) beschreibt Zusammensetzungen, die verschiedene phosphorhaltige Mittel gegen Zahnsteinbildung und Natriummonofluophosphat enthalten, die mit kosmetischen Silikatfüllungen, wie sie für Vorderzähne verwendet werden können, verträglich sind. Dicalciumphosphat ist eines der vielen möglichen erwähnten Schleifmittel. Es ist angegeben, daß ein weiteres Material, das in Wasser Fluoridionen liefert, zum Beispiel Natriumfluorid vorhanden sein kann. Das Fluorid aus dem Natriumfluorid

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soll j'edoch in einer Menge von unter etwa 300 ppm freier Fluoridionen vorhanden sein, um eine Beeinträchtigung der SilikatfUllungen durch die phosphorhaltige Mittel gegen Zahnstein enthaltende Zusammensetzung zu vermeiden. Erfindungsgemäß beträgt die Menge Fluorid, die vom Natriumfluorid zur Verfugung gestellt wird, etwa 300 bis 580 ppm.

Die schwedische Patentschrift 376 169 (Astra Chemical Products) beschreibt ein Zahnpflegemittel, das Calciummonof luophosphat und Dicalciumphosphat enthält. Es können 0,1 % Fluor aus dem Calciummonofluophosphat (1000 ppm) oder bis zur Hälfte des Fluors (500 ppm) durch Natriumfluorid und/oder Natriummonofluophosphat ersetzt sein. Somit liefert das gesamte System mit drei fluorhaltigen Verbindungen nicht mehr als 500 ppm Fluor aus dem Natriumfluorid und dem Natriummonofluophosphat. Dies unterscheidet sich grundsätzlich von der erfindungsgemäßen Zahncreme, in der ein binäres fluorhaltiges System aus Natriummonof luophosphat und Natriumfluorid etwa 1000 bis 1670 ppm Fluor zur Verfügung stellt.

Ferner sind in der Literatur oral anwendbare Zusammensetzungen beschrieben, die Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid enthalten, sich aber wesentlich von der Erfindung unterscheiden, siehe Journal of the Society
of Cosmetic Chemistry, Band 25, Seiten 3-11 (1974),

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"The Stability of the Monofluorophosphate and Fluoride Ions in Dentifrice Containing Calcium Carbonate" von Noren und Mitarbeitern, wobei Dicalciumphosphat nicht genannt ist; Extrait de L¹Information Dentaire, Nr. 25, 18. Juni 1970; "Contribution A L'Etude de L'Eficacite de Dentifrices Fluores" von Held und Mitarbeitern mit Calciumcarbonat- und Kieselsäurepoliermitteln; New Zealand Dental Journal, Band 70, Seiten 95-108, April 1974; "A Laboratory Evaluation of New Zealand Fluoride Toothpastes" von Pearce mit einem Gehalt an ionisiertem Fluorid aus dem Natriummonofluophosphat in Zahnpasten, wobei Fluorid nicht getrennt zugesetzt ist, und US-Patentschrift 3 927 202 (Harvey und Mitarbeiter, Colgate-Palmolive), deutsche Patentschrift 19 65 046 (Rau, Blendax-Werke) und französische Patentschrift 2 135 257 (Blendax-Werke), die sämtlich gelegentlich gemischte fluorhaltige Verbindungen erwähnen, jedoch kein Dicalciumphosphat.

Die Erfindung stellt eine Zahncreme zur Verfugung, die einen Träger und ein binäres Fluor lieferndes System enthält, das etwa 1000 bis 1670 ppm Fluor aus Natriummonof luophosphat und Natriumfluorid zur Verfügung stellt, wobei das Natriumfluorid etwa 30 bis 35 Gew.% des Fluors in einer Menge von etwa 300 bis 580 ppm liefert und im Träger innig dispergiert ist, und in direktem Kontakt mit dem binären Fluor liefernden System etwa 20 bis

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75 Gew.% eines dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermittels, das im wesentlichen aus Dicalciumphosphat besteht.

Die Erfindung stellt eine Zahncreme zur Verfügung, die Karies und die Löslichkeit von Zahnschmelz in Säure wirksam verringert.

Ein weiterer Vorteil dieser Zahncreme besteht darin, daß die Remineralisierung des Zahnschmelzes gefördert und eine hohe "Fluoridaufnähme" in den Zahnschmelz gewährleistet wird. Andere Vorteile gehen aus der nachfolgenden Beschreibung hervor.

Das Natriummonofluophosphat wird in einer Menge verwendet, daß es der Zahncreme etwa 700 bis 1090 ppm Fluor liefert, wobei die Gesamtmenge Fluor etwa 1000 bis 1670 beträgt und etwa 30 bis 35 Gew.% des gesamten Fluors vom Natriumfluorid (etwa 300 bis 580 ppm) zur Verfügung gestellt werden. Dies entspricht etwa 0,5 bis 1,2 Gew.% Natriummonofluophosphat und etwa 0,06 bis 0,11 Gew.% Natriumfluorid. Vorzugsweise stammen in der Zahncreme etwa 1000 bis 1500 ppm und insbesondere etwa 950 bis 10Ό0 ppm Fluor vom Natriuramonofluophosphat und etwa 450 bis 500 ppm vom Natriumfluorid.

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Natriummonofluophosphat, Na.PO F, ist im Handel erhältlich und seine Reinheit kann beträchtlich schwanken. Es kann in jeder geeigneten Reinheit verwendet werden, vorausgesetzt, daß die Verunreinigungen die gewünschten Eigenschaften nicht wesentlich beeinträchtigen. Im allgemeinen ist eine Reinheit von mindestens 80 % erwünscht. Zur Erzielung bester Ergebnisse sollte sie mindestens 85 % und vorzugsweise mindestens 90 Gew.% des Natriummonof luophosphats ausmachen, wobei der Rest hauptsächlich aus Verunreinigungen oder Nebenprodukten der Herstellung, wie Natriumfluorid und wasserlöslichen Natriumphosphatsalzen besteht.

Anders ausgedrückt, sollte das verwendete Natriummonofluophosphat einen Gesamtfluoridgehalt von über 12 % und vorzugsweise von über 12,7 % aufweisen, bei einem Gehalt von nicht mehr als 1,5 % und vorzugsweise von nicht mehr als 1,2 % freiem Natriumfluorid. Der Natriummonof luophosphatgehalt sollte, berechnet als Fluor, mindestens 12 % und vorzugsweise mindestens 12,1 % betragen.

Wie oben ausgeführt, stellt das vorhandene Natriumfluorid eine vom Natriummonofluophosphat getrennte,Fluor liefernde Komponente dar. Etwa 300 bis 580 ppm Fluor werden der Zahncreme durch das Natriumfluorid vermittelt.

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Die Zahncreme enthält etwa 20 bis 75 Gew.% und vorzugsweise etwa 40 bis 55 % eines dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermittels, das im wesentlichen aus Dicalciumphosphat besteht. Das Dicalciumphosphat kann in seiner Dihydrat- oder wasserfreien Form oder in Form von Gemischen aus beiden in jedem gewünschten Verhältnis verwendet werden- Es stellt vorzugsweise das einzige Poliermittel dar* falls gewünscht, können jedoch geringere Mengen von zum Beispiel bis zu etwa 5 Gew.% der Zahncreme und bis zu etwa 12 Gew.% des gesamten Poliermittels aus anderen dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermitteln bestehen, sofern diese die Fähigkeit der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, die Mundhygiene zu fördern, nicht wesentlich beeinträchtigen. Typische Poliermittel sind Aluminiumoxid, Kieselsäure, Natriumaluminosilikat usw. Eine geringere Menge hydratisiertes Aluminiumoxid von zum Beispiel etwa 1 % hemmt oder verhindert sogar die Tendenz einiger Zahncremes in den Zahncremetuben einer Phasentrennung oder einem "Ausbluten" zu unterliegen,

Das binäre Fluoridsystem aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid und das Poliermittel werden innig miteinander im Dentalträger dispergiert, so daß sie
in diesem in direktem Kontakt miteinander vorliegen.

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In der Zahncreme sollten die flüssigen und festen Materialien in solchen Anteilen vorliegen, daß eine extrudierbare cremige Masse erwünschter Konsistenz gebildet wird. Im allgemeinen umfassen die Flüssigkeiten in der Zahncreme hauptsächlich Wasser, Glycerin, Sorbit, Propylenglykol und dergleichen sowie deren Gemische. Gewöhnlich ist es vorteilhaft, eine Mischung aus Wasser und einem Feuchthaltemittel oder Bindemittel, wie Glycerin oder Sorbit zu verwenden. Vorzugsweise verwendet man Glycerin. Der gesamte Flüssigkeitsgehalt der Formulierung beträgt im allgemeinen etwa 20 bis 75 Gew.%. Vorzugsweise wird auch ein gelbildendes Mittel in der Zahncreme verwendet, zum Beispiel natürliche und synthetische Gummiarten und gummiähnliche Materialien, wie Irisch Moos, Traganthgummi, Natriumcarboxymethylzellulose, Polyvinylpyrrolidon und Stärke. Weitere gelbildende Mittel umfassen wasserlösliche hydrophile kolloidale Carboxyvinylpolymere, wie die unter dem Warenzeichen Carbopol 934 und 940 im Handel vertriebenen, und synthetische anorganische Silikattone, wie die im Handel unter dem Warenzeichen Laponite erhältlichen. Der Gehalt an gelbildendem Mittel beträgt im allgemeinen bis zu etwa 10 % und vorzugsweise etwa 0,5 bis 5 Gew.% der Zahncreme.

In das Zahnpflegemittel kann jedes geeignete oberflächenaktive oder reinigende Mittel eingearbeitet werden.

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Solche verträglichen Materialien sind erwünscht, um der Zahncreme weitere reinigende, schäumende und antibakterielle Eigenschaften zu verleihen, je nach der hierfür verwendeten und ausgewählten speziellen Art des oberflächenaktiven Materials. Bei diesen Detergenzien handelt es sich gewöhnlich um wasserlösliche Verbindungen, die anionisch, nichtionisch oder kationisch sein können. Im allgemeinen werden wasserlösliche synthetische organische Detergenzien bevorzugt, das heißt keine Seifen. Geeignete Detergenzien sind bekannt und umfassen zum Beispiel die wasserlöslichen Salze von höheren Fettsäuremonoglyceridmonosulfaten, zum Beispiel Natriumkokosfettsäuremonoglyceridmonosulfat, höhere Alkylsulfate, zum Beispiel Natriumlaurylsulfat, Alkylarylsulfonate, zum Beispiel Natriumdodecylbenzolsulfonat, höhere Fettsäureester des 1,2-Dihydroxypropansulfonats und dergleichen.

Weitere oberflächenaktive Mittel sind zum Beispiel die im wesentlichen gesättigten höheren aliphatischen Acylamide niederer aliphatischen Aminocarbonsäureverbindungen, zum Beispiel solche mit 12 bis 16 Kohlenstoffatomen im Acylrest. Der Aminosäureanteil leitet sich im allgemeinen von niederen aliphatischen gesättigten Monoaminocarbonsäuren mit etwa 2 bis 6 Kohlenstoffatomen ab, gewöhnlich von Monocarbonsäuren. Geeignete Verbindungen sind die Fettsäureamide von Glycin, Sarcosin, Alanin,

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3-Aminopropansäure und Valin mit etwa 12 bis 16 Kohlenstoffatomen in der Acylgruppe. Zur Erzielung optimaler Wirkungen bevorzugt man N-Lauroyl-, N-Myristoyl- und N-PaimitoyIsarcosidverbindungen.

Die Amidverbindungen können in Form der freien Säure oder vorzugsweise als wasserlösliche Salze verwendet werden, zum Beispiel als Alkalimetall-, Ammonium-, Amin- und Alkylolaminsalze. Spezielle Beispiele hierfür sind die Natrium- und Kalium-N-lauroyl-, -myristoyl- und -palmitoylsarcoside, Ammonium- und Ethanolamin-N-lauroylsarcosid,-N-Lauroylsarcosin und Natrium-N-lauroylglycid und -alanin. Der Einfachheit halber bedeuten vorliegend Hinweise auf "Aminocarbonsäureverbindung", "Sarcosid" und dergleichen Verbindungen mit einer freien Carbonsäuregruppe oder die wasserlöslichen Carboxylatsalze.

Diese Materialien werden in reiner oder in im wesentlichen reiner Form verwendet. Sie sollten so weit wie möglich von Seife oder ähnlichen höheren Fettsäurematerialien frei sein, die die Wirksamkeit dieser Verbindungen verringern. In der Praxis ist die Menge an solchen höheren Fettsäurematerialien gewöhnlich geringer als 15 Gew.% des Amids und unzureichend, um es wesentlich zu beeinträchtigen. Vorzugsweise macht seine Menge weniger als etwa 10 % des Amidmaterials aus.

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In die erfindungsgemäßen Zahncremes können noch verschiedene andere Materialien eingearbeitet werden. Beispiele hierfür sind Farbstoffe oder weißmachende Mittel, Konservierungsmittel, Silikone, Chlorophyllverbindungen und ammonisierte Materialien, wie Harnstoff, Diammoniumphosphat und deren Gemische. Diese Hilfsstoffe werden in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in solchen Mengen einverleibt, daß sie die erwünschten Eigenschaften nicht wesentlich beeinträchtigen. Sie werden je nach der besonderen Art des in Frage stehenden Präparates ausgewählt und in geeigneten Mengen verwendet.

Für einige Zwecke kann es erwünscht sein, in die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen antibakterielle Mittel einzuarbeiten. Typische antibakterielle Mittel, die in Mengen von etwa 0,01 bis etwa 5 % und vorzugsweise von etwa 0,05 bis etwa 1,0 Gew.% des Zahnpflegemittels verwendet werden können, umfassen:

1 5

N -4-(Chlorbenzyl)-N -(2,4-dichlorbenzyl)-biguanid; p-Chlorphenylbiguanid; 4-Chlorbenzhydrylbiguanid; 4-Chlorbenzhydrylguanylharnstoff;

5
N-3-Lauroxypropyl-N -p-chIorbeηzylbiguanid; 1,6-Di-p-chlorphenylbiguanidhexan;

1-(Lauryldimethylammonium)-8-(p-chlorbenzyldimethylammoη ium)-octandich Io rid;

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ö.e-Dichlor-Z-guanidinobenzimidazol;

1 5

N -p-Chlorophenyl-N -laurylbiguanid; 5-Amino-1,3-bis-(2-ethylhexyl)-5-methylhexahydropyrimidin und deren nichttoxische Säureanlagerungssalze.

In den Zahncremes können ferner geeignete Geschmacksstoffe oder Süßungsmittel verwendet werden. Beispiele für geeignete Geschmacksstoffe sind Geschmack verleihende Öle, zum Beispiel Öle der Grünen Minze, Pfefferminz-, Wintergrün-, Sassafras-, Nelken-, Salbei-, Eukalyptus-, Majoran-, Zimt-, Limonen- und Orangenöl sowie Methylsalicylat. Geeignete Süßungsmittel umfassen Saccharose, Lactose, Maltose, Sorbit, Natriumcyclamat, Natriumsaccharindipeptide gemäß der US-Patentschrift 3 939 261 und Oxathiazinsalze gemäß der US-Patentschrift 3 932 606. Die Geschmacksstoffe und Süßungsmittel können zusammen etwa 0,01 bis 5 % oder mehr der Zusammensetzung ausmachen

Die Zahncremes sollten einen für die praktische Anwendung geeigneten pH-Wert haben. Ein pH-Bereich von 5 bis 9 ist besonders erwünscht. Dabei bedeutet der pH-Wert den direkt an der Zahnpaste gemessenen Wert. Falls gewünscht, können Substanzen, wie Benzoesäure oder Zitronen säure zugesetzt werden, um den pH-Wert auf etwa 5,5 bis 6,5 einzustellen.

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Die Zahncreme wird in typischen Weise in eine zusammendrückbar Tube eingefüllt, zum Beispiel aus Aluminium oder Blei, oder in einen unter Druck stehenden Behälter,

Das folgende Beispiel erläutert die Erfindung. Die Zusammensetzungen wurden in üblicher Weise hergestellt und alle Mengen der verschiedenen Bestandteile beziehen sich auf das Gewicht, sofern nichts anderes angegeben ist ·

Beispiel

Die folgenden Zah'ncremes wurden unter Anwendung der
hierfür üblichen Technik hergestellt und in Bezug auf ihre Wirkung, die Mundhygiene zu fördern, untersucht und bewertet.

Glycerin 22,00 22,00 22,00 22,00 22,00 Natriumcarboxy-

methylzellulose 1,10 0,90 1,10 1,10 0,90

Natriumsaccharin 0,20 0,20 0,20 0,20 0,20

Tetranatrium-

pyrophosphat - 0,50 - - 0,50 Benzoesäure 0,20 - 0,30 0,20

Wasser 22,20 25,24 21,24 21,38 25,28 Natriummono-

fluophosphat - 0,76 0,76 0,82 0,82 Natriumfluorid - 0,10 0,10

Diealeiumphos-

phatdihydrat - 48,00 - - 48,00

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hydratisiertes Aluminiumoxid (Alcoa 333)

Natriumlaurylsulfat

52,00

1,50 Geschmacksstoff 0,80

52,00 52,00

1,50 1,50 1,50 1,50 0,80 0,80 0,80 0,80

Alle Prozentsätze beziehen sich auf das Gewicht.

Die Zahncremes A (Placebo ohne Fluorid mit hydratisiertem Aluminiumoxid); B (binäres Fluor lieferndes System mit Dicalciumphosphat gemäß der Erfindung); C (binäres Fluor lieferndes System mit hydratisiertem Aluminiumoxid) und D (Natriummonofluophosphat mit hydratisiertem Aluminiumoxid) wurden auf die Beibehaltung von löslichem Fluor und löslichem Fluoridion bei Raumtemperatur mit den folgenden Ergebnissen untersucht:

	zu Anfang	Lösliches	Tabelle	1	0	1 Jahr	2 Jahre
	0	1 Monat	Fluor in	ppm	160	0	0
Zahn crem	1130	0	3 Monate	6 Monate	24	640	420
A	1210	990	0	0	110	900	800
B	890	1110	870	710		630	450
C		820	1040	960
D	0	Lösliches	740	650	0	0
	220	0	Fluoridion in ppm	160	180
A	250	200	0	22	300
B	50	180	160	70	120
C		40 1300	190
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Die Zahncremes B, C, D und E (Natriummonofluophosphat und Dicalciumphosphat) wurden auf ihre Eigenschaft, die Löslichkeit von Zahnschmelz zu reduzieren, untersucht. Hierfür wurde Zahnschmelz mit gepufferten Säure und jeder Zahncreme mit den folgenden Ergebnissen in Kontakt gebracht.

Tabelle 2

Zahncreme Verringerung der Zahnschmelzlöslichkeit, %

B 12,7

C 23,4

D 3,7

E 1,4

Die Zahncremes B, C und D werden mit destilliertem Wasser als Kontrolle verglichen, um die Remineralisierung des Zahnschmelzes in vitro zu ermitteln. Es wurden die folgenden Ergebnisse erhalten:

Tabelle 3

Zusammensetzung mittlere Remineralisierung, % destilliertes Wasser - 3,3

Zahncreme

B +12,7

C -16,4

D -23,7

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Die Aufnahme von Fluoridionen durch den Zahnschmelz aus den Zahncremes A, B, C und D wurde mit den folgenden Ergebnissen an 10 dünnen Zahnschmelzschichten von Rinderschneidezähnen ermittelt (die Tiefe jeder Schicht in Millimikron ist in Klammern unter der Zahl für die Fluoridaufnahme angegeben):

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Zahn

O N>

O OD CD

Tabelle 4

Fluoridaufnähme in ppm der Schicht Schichtzahl

66 (6,6)	2 52 (21,3)	1 36 (38,1)	4 27 (55,6)	1 23 (72,8)	6 19 (89,3)	7 19 (104,4)	8 17 (118,5)	1 15 (132,6)	IP. 15 (146,7)
512 (5,5)	1086 (17,8)	1410 (31,7)	980 (46,3)	• 453 (62,2)	238 (78,5)	126 (95,0)	72 (111,4)	47 (128,2)	35 (145,0)
434 (6,4)	1007 (20,5)	941 (36,4)	522 (53,1)	252 (70,2)	122 (87,5)	65 (104,4)	42 (121,2)	33 (137,9)	28 (154,3)
668 (6,7)	1173 (21,0)	960 (37,1)	545 (53,5)	244 (69,8)	120 (86,8)	62 (104,0)	40 (121,2)	31 (138,3)	24 (155,3)

I
IV)

XJJ

OO

Die Fluoridaufnähme aus der Placebo-Zahncreme A ist

auf das im Zahnschmelz enthaltene Fluorid zurückzuführen.

Die Menge an löslichem Fluor und löslichem Fluoridion in der Tabelle 1 wurde durch routinemäßige Laboruntersuchungen festgestellt.

Die Löslichkeit des Zahnschmelzes in der Tabelle 2 wurde an gepulvertem Zahnschmelz von extrahierten menschlichen Zähnen festgestellt, wobei der Zahnschmelz vom Dentin entfernt worden war. Die Zahncremelösungen wurden mit dem gepulverten Zahnschmelz in Berührung gebracht und

nach dem Trocknen wurde der Zahnschmelz mit einer gepufferten Säurelösung geätzt. Die Verringerung der Zahnschmelzlöslichkeit in % wurde durch Vergleich des mit den Zahncremes in Berührung gebrachten Zahnschmelzes mit einer Kontrolle bestimmt.

Die Remineralisierungswerte in der Tabelle 3 wurden an intakten menschlichen Vorderzähnen ermittelt, die zuerst zum Teil mit gepuffertem Säuregel entmineralisiert worden waren. Zur Bestimmung der aus einer Zahnprobe entfernten Mineralmenge wurde ein Teil der entmineralisierten Oberfläche der verbleibenden Zähne dann mit einer Kontroilösung bzw. mit Aufschlämmungen der Zahncremes behandelt.

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Die Fluoridaufnähme in der Tabelle 4 wurde an Blöcken von gereinigten Rinderschneidezähnen ermittelt, die in eine Hydroxyapatit enthaltende säuregepufferte Lösung eingetaucht und eine Stunde bei 37°C mit Aufschlämmungen der Zahncremes gerührt wurden. Die Zahncremes wurden dann von den entmineralisierten weißen Flecken auf den Blöcken entfernt, und letztere wurden in eine metastabile Lösung von simuliertem Speichel gegeben, um nicht umgesetztes Fluorid zu entfernen. Zehn dünne Zahnschmelzschichten wurden von den Blöcken entfernt und die Tiefe dieser Schichten und der Fluoridgehalt jeder Schicht wurden ermittelt.

Die Ergebnisse in den Tabellen 1 bis 4 veranschaulichen, daß die Zahncremes B, C und D in wirksamer Weise erwünschte Werte an löslichem Fluor und löslichem Fluoridion bei der Alterung beibehalten (Tabelle 1), jedoch nur die Zahncremes B und C die Löslichkeit des Zahnschmelzes im Vergleich zur Zahncreme D und E verringern (Tabelle 2) und nur die Zahncreme B eine Remineralisierung im Vergleich zu den Zahncremes C und D bewirkt (Tabelle 3). Die Zahncreme B ist im allgemeinen wirksamer bezüglich der Fluoridaufnähme in den Zahnschmelz als die Zahncremes C und D, insbesondere was die Tiefe (3-10 Schichten) anbelangt (Tabelle 4).

Scha:kö

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Claims

Patentansprüche

1. Zahncreme, enthaltend einen Träger und innig dispergiert in diesem Träger ein binäres Fluor lieferndes System, das aus Natriummonofluophosphat und Natriumfluorid etwa 1000 bis 1670 ppm Fluor zur Verfügung stellt, wobei das Natriumfluorid etwa 30 bis 35 Gew.% des Fluors in einer Menge von 300 bis 580 ppm liefert, und in direktem Kontakt mit dem binären Fluor liefernden System etwa 20 bis 75 Gew.% eines dental annehmbaren wasserunlöslichen Poliermittels, das im wesentlichen aus Dicalciumphosphat besteht.

2. Zahncreme nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das binäre Fluor liefernde System der Zahncreme etwa 1000 bis 1500 ppm Fluorid verleiht.

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ORIGINAL INSPECTED

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3. Zahncreme nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß das Natriummonofluophosphat etwa 900 bis 1000 ppm Fluor und das Natriumfluorid etwa 450 bis 500 ppm Fluor liefert.

4. Zahncreme nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß das Poliermittel etwa 40 bis 55 % ausmacht.

5. Zahncreme nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß das Poliermittel ausschließlich aus Dicalciumphosphat besteht.

6. Zahncreme nach Anspruch 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie etwa 0,76 Gew.% Natriummonofluophosphat, etwa 0,1 Gew.% Natriumfluorid und etwa 48 Gew.% Dicalciumphosphatdihydrat enthält.

7. Zahncreme nach Anspruch 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß sie im wesentlichen enthält: 22,00 % Glycerin, 0,90 % Natriumcarboxymethylzellulose, 0,20 % Natriumsaccharin, 0,50 % Tetranatriumpyrophosphat, 25,24 % Wasser, 0,76 % Natriummonofluophosphat, 0,10 % Natriumfluorid, 48,00 % Dicalciumphosphatdihydrat, 1,50 % Natriumlaurylsulfat und 0,80 % Geschmacksstoffe.

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