DE2600708A1

DE2600708A1 - Praeparate fuer die mund- und zahnpflege

Info

Publication number: DE2600708A1
Application number: DE19762600708
Authority: DE
Inventors: Eric Baines; Sydney James Forshaw; Kenneth Harvey
Original assignee: Colgate Palmolive Co
Current assignee: Colgate Palmolive Co
Priority date: 1975-01-15
Filing date: 1976-01-09
Publication date: 1976-07-22
Also published as: CA1047929A; DE2600708C2; GB1475251A; FR2357253B1; FR2357253A1; AU502488B2; CH624009A5; SE418053B; SE7514748L; US4036950A; DK137785C; DK14476A; BE837579A; DK137785B; IT1052935B; AU8799375A

Description

UEXKÜLL & STGLhEF-G PATENTANWÄLTE

2 HAMBURG 52

BESELERSTRASSE 4

DR. J.-D. FRHR. von UEXKÜLL

DR. ULRICH GRAF STOLBERG 2600708 DIPL.-ING. JÜRGEN SUCHANTKE

Colgate-Palmolive Company (Prio: 15. Januar 1975

GB 1797/75 - 12795) 300 Park Avenue
New York, N.Y./V.St.A. Hamburg, 5. Januar 1976

Präparate für die Mund- und Zahnpflege

Man kennt bereits oral anwendbare Präparate für die Mund- und Zahnpflege, die kationische antibakterielle Mittel enthalten. Diese Mittel hemmen das Wachstum vieler Mikroorganismen, zum Beispiel von Staphylococcus aureus, Streptococcus mutans und Lactobacillus acidophilus odontolyticus. Es wurde jedoch beobachtet, daß die antibakterielle Wirksamkeit dieser Mittel in Gegenwart verschiedener Komponenten, die üblicherweise in oral anwendbaren Präparaten verwendet werden, vermindert ist. Bei diesen Komponenten handelt es sich um solche, die insbesondere Anionen liefern, wie anionische schäumende oberflächenaktive Mittel, zum Beispiel Natriumlaurylsulfat.

Die Erfindung stellt oral anwendbare Präparate zur Verfügung, die ein kationisches antibakterielles Mittel und ein anionisches, schäumendes oberflächenaktives Mittel enthalten, welches die antibakterielle Wirksamkeit des kationischen Mittels nicht wesentlich vermindert. Weitere Vorteile der erfindungsgemäßen

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QR1/51MA»

Präparate gehen aus der nachfolgenden Beschreibung hervor.

Die erfindungsgemäßen Präparate enthalten einen dental annehmbaren oralen Träger, in dem ein kationisches antibakterielles Mittel in einer Menge von etwa 0,01 bis 5 Gew.%, bezogen auf den kationischen Anteil, und etwa 0,05 bis 5 Gew.% einer Mischung aus einem Monoester der allgemeinen Formel

R (OC₀H₄) OP-OM und
OM

einem Diester der allgemeinen Formel

R (OC₂H₄)_n0-P-0(C₂H₄O)_nR
OM

als anionischem oberflächenaktiven Phosphatester dispergiert sind, wobei R ein Alkylrest mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, η eine ganze Zahl von 1 bis 6 und M Wasserstoff, ein Alkalimetall oder die Ammoniumgruppe darstellt, und das orale Präparat einen pH-Wert von mindestens etwa 6 hat.

Kationische antibakterielle Mittel sind hinreichend bekannt, vergleiche zum Beispiel "Quaternary Ammonium and Related Compounds" in "Antiseptics and Disinfectants" in Kirk-Othmer, Encyclopedia

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of Chemical Technology, 2. Auflage, Band 2, Seiten 632 bis 635. Zu den üblichsten gehören die germiziden quaternären Ammoniumverbindungen, wie Benzethoniumchlorid. Andere Verbindungen dieser Klasse sind zum Beispiel in den US-Patentschriften 2 984 639, 3 325 402, 3 703 583 und 3 431 208 sowie in der britischen Patentschrift 1 319 396 beschrieben. Gewöhnlich weist einer der Substituenten am quaternären Stickstoff eine Kettenlänge von etwa 8 bis 18 Kohlenstoffatomen auf. Ferner sind die Amidine zu erwähnen, wie die substituierten Guanidine, zum Beispiel Chlorhexidin (Ibitan) und die entsprechende Verbindung mit 2-Äthylhexy!gruppen anstelle -von Chlorphenylgruppen (Sterwin 904) sowie andere bis-Biguanide, wie sie in der am 10. Januar 1974 bekanntgemachten deutschen Patentanmeldung P 2 332 383 mit der folgenden allgemeinen Formel

RNH-NH-NH NH NH R¹

A-(X) -N-C-NH-C-NH(CH₀) -NH-C-NH-C - N - (X¹),¹ "A¹

beschrieben sind; in der A und A¹ (1) Phenylgruppen sind, die als Substituenten bis zu 2 Alkyl- oder Alkoxygruppen mit 1 bis etwa 4 Kohlenstoffatomen, eine Nitrogruppe oder ein Halogsnatoni enthalten können, (2) Alkylgruppen mit 1 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen oder (3) alicyclische Gruppen mit 4 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen, X und X¹ Alkylenreste mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen, ζ und z¹ 0 oder 1, R und R¹ Wasserstoffatome, Alkylreste mit 1 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen oder Aralkyl-

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reste mit 7 bis etwa 12 Kohlenstoffatomen sind, η eine ganze Zahl von 2 bis einschließlich 12 darstellt und die Polymethylengruppe (CH«) durch bis zu 5 Äther-, Thioäther-, Phenyl- oder Naphthylgruppen· unterbrochen sein kann. Zu diesen Verbindungen gehören auch deren pharmazeutisch geeignete Salze. Vorzugsweise hat die antibakterielle Verbindung eine solche antibakterielle Wirkung, daß ihr Phenolkoeffizient gut über 50 und insbesondere gut über 100 liegt, zum Beispiel über etwa 200 oder mehr für S. aureus; zum Beispiel wird vom Hersteller für Benzethoniumchlorid (Hyamin 1622) der Phenolkoeffizient (A.O.A.C.) für 3. aureus mit 410 angegeben. Das kationische antibakterielle Mittel besteht im allgemeinen aus einem monomeren (oder möglicherweise dimeren) Mittel mit einem Molekulargewicht von gut unter 2000, zum Beispiel von unter etwa 1000. Die Erfindung umfaßt jedoch auch die Verwendung polymerer kationischer antibakterieller Mittel. Das kationische antibakterielle Mittel liegt vorzugsweise in Form eines oral annehmbaren Salzes vor, zum Beispiel als Chlorid.

Andere erfindungsgemäß verwendbare antibakterielle Mittel sind quaternäre Ammoniumhalogenide mit zum Beispiel der allgemeinen Formel

R¹ .

R - N+ - R¹ X R¹

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in der R ein langkettiger Alkylrest mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen ,.R¹ ein Alkylrest mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen und X ein Halogenatom/ wie Chlor, Brom oder Jod ist. Cetrimid, eine Mischung aus Dodecyl-, Tetradecyl- und Hexadecyl-trimethylammoniumbromid ist ein besonders vorteilhaftes Beispiel für ein solches quaternäres Ammoniumhalogenid.

Für die erfindungsgemäßen Zwecke wird als antibakterielles Mittel insbesondere Chlorhexidin, das heißt 1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanid)-hexan verwendet. Vorteilhaft sind vor allem wasserlösliche Salze dieser Verbindung, wie das Digluconat und das Diacetat.

Für das orale Präparat werden etwa 0,01 bis 5 Gew.% des antibakteriellen Mittels (bezogen auf dessen kationischen Anteil) verwendet, vorzugsweise etwa 0,05 bis 1,0 % und insbesondere etwa 0,4 bis 0,5 %.

Die anionischen Phosphatester bestehen aus Gemischen der Mono- und Diester der vorstehend angegebenen Formeln. Sie sind im Handel von der MoDo Kemi Aktiebolaget, früher Berol Aktiebolaget, Schweden, unter der Bezeichnung Berol erhältlich und können auch einen Anteil an anionischem Triester enthalten, sowie einiges nicht-ionisches Material. Berol 729 hat eine Kettenlänge der Alkylgruppen von 16 bis 18 Kohlenstoffatomen und

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enthält Reihen mit 4 Äthylenoxideinheiten. Da die Säureform von Berol 729 zu einem fertigen oralen Präparat mit einem pH-Wert von unter 6 führt, wird es im allgemeinen in neutralisierter oder partiell neutralisierter Form verwendet, um einen pH-Wert von über etwa 6 des fertigen oralen Präparates zu gewährleisten.

Weitere anionische Phosphatester, die in saurer oder neutralisierter Form verwendet werden können, sind Berol 525, das Alkylgruppen mit 10 bis 18 Kohlenstoffatomen und Reihen mit 5 Äthylenoxideinheiten enthält, ferner Berol 513 mit 16 bis 18 Kohlenstoff atome enthaltenden Alky!gruppen. Die Verwendung von Berol 525 kann ebenfalls zu einem fertigen oralen Präparat mit einem pH-Wert von unter 6 führen, weshalb man es vorzugsweise in neutralisierter oder partiell neutralisierter Form verwendet. Weitere anionische Berol-Phosphatester sind als Berol 521, Berol 724 und Berol 733· erhältlich. Das Gewichtsverhaltnis von Monoester zu Diester kann variieren, in typischer Weise von etwa 1:1O bis 10:1.

Wenn die Säureformen der als oberflächenaktive Mittel dienenden anionischen Phosphatester neutralisiert oder partiell neutralisiert sind, liegen Alkalimetall-, vorzugsweise Natrium— oder Ammoniumkationen vor. Das oberflächenaktive Mittel wird im oralen Präparat in einer Menge von etwa 0,05 bis 5 Gew.%, vor-

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zugsweise von etwa 0,5 bis 3,0 und insbesondere von etwa 1 bis 2 Gew.% .verwendet.

Bestimmte erfindungsgemäße Anwendungsformen des oralen Präparats können in im wesentlichen fester oder in pastöser oder.in Gelform vorliegen, zum Beispiel als Zahnpulver, Dentaltablette oder vorzugsweise als Zahnpasta oder Dentalcreme oder -gel. Der Träger für diese Präparate umfaßt in typischer Weise ein geeignetes wasserunlösliches Poliermittel. Die bevorzugten Poliermittel sind nicht-ionisch, wie O^-Aluminiumoxidtrihydrat, calciniertes Aluminiumoxid, kristallines Siliciumdioxid und dehydratisiertes Kieselsäuregel, einschließlich deren Gemischen. Das als Poliermittel verwendete kristalline Siliciumdioxid hat eine Teilchengröße von bis zu etwa 5 Mikron, eine mittlere Teilchengröße von bis zu 1,1 Mikron und eine Oberfläche von

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bis zu 50.000 cm /g. Als Poliermittel können jedoch auch Salze und zwar zusätzlich oder alternativ verwendet werden. Zu diesen gehören wasserunlösliches Natriummetaphosphat (das vorzugsweise im wesentlichen frei von wasserlöslichen Bestandteilen ist), Tricalciumphosphat, Calciumpyrophosphat, Magnesiumorthophosphat, Tr!magnesiumphosphat, Calciumcarbonat, Aluminiumsilikat, Zirkonsilikat, Bentonit und deren Gemische.

Das bevorzugteste Poliermaterial ist Aluminiumoxid, insbesondere hydratisiertes Aluminiumoxid, wie es zum Beispiel von der Alcoa als C333 oder von der British Aluminium Co. als AF26O vertrieben wird. ι 609830/0875

Wenn klare Gele erwünscht sind, erweisen sich als Poliermittel kolloidale Kieselsäure, wie sie als Syloid 72 und Syloid 74 in den Handel kommt, und komplexes Alkalimetallaluminosilikat (vorzugsweise mit Gehalten an Na~O und Al^O-, von unter 1 Gew.%) als besonders brauchbar, da ihre Brechungsxndices den Brechungsxndices der Geliermittel-Flüssigkeit (einschließlich Wasser und Feuchtigkeit)-Systeme, wie sie gewöhnlich in Zahnpflegemitteln verwendet werden, nahekommen.

Das Poliermittel wird im allgemeinen in Mengen von etwa 5 bis 99 Gew.% des oralen Präparates verwendet, üblich sind etwa 5 bis 50 % und etwa 10 bis 30 % werden bevorzugt, wenn das Zahnpflegemittel ein klares Gel sein soll. Für eine undurchsichtige Zahnpasta sind etwa 20 bis 75 % üblich und etwa 30 bis 55 % werden bevorzugt. Für ein Zahnpulver oder eine Dentaltablette sind etwa 70 bis 99 % üblich und etwa 75 bis 95 % werden bevorzugt.

Für die Herstellung von Zahnpulvern reicht es gewöhnlich aus, wenn man die verschiedenen festen Bestandteile in den geeigneten Mengen und Teilchengrößen mechanisch vermischt,· zum Beispiel durch Vermählen.

Bei der Herstellung von Dentaltabletten werden das Poliermittel und die Bindemittel vermischt und darauf die übrigen Komponenten

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zugefügt. Dann wird das Ganze in einem Pulvermischer vermischt und einer Tablettenpresse zugeführt.

Bei den in pastöser und Gelform vorliegenen oralen Präparaten kann der flüssige Träger Wasser umfassen, üblicherweise in einer Menge von etwa 10 bis 90 Gew.% des Präparates. Der flüssige Träger kann außerdem oder alternativ Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbitlösung oder Propylenglykol enthalten. Besonders vorteilhaft ist eine Mischung aus Wasser und Glycerin und/oder Sorbitlösung. Klare Gele enthalten vorzugsweise etwa 10 bis 30 Gew.% Wasser, 0 bis etwa 80 Gew.% Glycerin und etwa 20 bis 80 Gew.% Sorbit. Undurchsichtige Pasten enthalten vorzugsweise etwa 20 bis 30 Gew.% Feuchthaltemittel und 0 bis etwa 45 Gew.% Wasser.

Der feste Anteil des Trägers für eine in pastöser oder in Gelform vorliegende Zusammensetzung besteht aus einem Gelier- oder Bindemittel, wie Hydroxyäthylzellulose und Hydroxypropylzellulose. Diese Geliermittel werden deshalb bevorzugt, weil sie keine Ionen liefern. Andere verwendbare Geliermittel sind Irisch Moos, Tragacanthgummi, Natriumcarboxymethylzellulose, Polyvinylpyrrolidon, Stärke und wasserlösliche hydrophile kolloidale Carboxyvinylpolymere, wie sie unter der Bezeichnung Carbopol 934 und 940 vertrieben werden. Wenn Natriumcarboxymethylzellulose verwendet wird und das kationische anti-

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bakterielle Mittel ein Biguanidohexan ist, sollte bei der Formulierung .des Zahnpflegemittels darauf geachtet werden, daß gemäß den britischen Patentschriften 1 344 042 und 1 344 044 eine Ausfällung und Ausflockung der Komponenten vermieden wird.

Eine Zahnpasta oder ein Gel wird im allgemeinen in eine zusammendrückbare Tube gefüllt, zum Beispiel in eine ausgekleidete Bleioder eine ausgekleidete oder nicht ausgekleidete Aluminiumtube oder in einen Aerosolbehälter, um eine leichte Aufbringung auf eine Zahnbürste zu ermöglichen.

Andere Anwendungsformen des erfindungsgemäßen Präparates können im wesentlichen flüssig sein, zum Beispiel wenn es sich um ein Mundwasser oder ein Mundspülmittel handelt. Bei diesen Präparaten besteht der Träger in typischer Weise aus einer Wasser-Alkohol Mischung. Im allgemeinen beträgt das Verhältnis Wasser zu Alkohol etwa 1:1 bis 20:1 und vorzugsweise etwa 3:1 bis 20:1. Die Gesamtmenge des Wasser-Alkohol Gemisches in diesen Präparaten macht gewöhnlich etwa 70 bis 99,9 Gew.% aus.

Die oralen Präparate gemäß der Erfindung können außer den oberflächenaktiven anionischen Phosphatestern ein organisches oberflächenaktives Mittel enthalten. Vorzugsweise ist ein solches zusätzliches Mittel nichtionisch, wie das Kondensationsprodukt aus Sorbitanmonostearat und etwa 60 Molen Äthylenoxid, die

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Kondensationsprodukte aus Äthylenoxid und Propylenglykol (die unter dem Warenzeichen "Pluronics" erhältlich sind) und amphotere Mittel, wie quaternisierte Imidazolderivate, die unter dem Warenzeichen "Miranol"/ zum Beispiel als Miranol C2M erhältlich sind. Vorzugsweise sollte die Gesamtmenge an oberflächenaktivem Mittel etwa 5 Gew.% der oralen Zusammensetzung nicht überschreiten. Mindestens etwa 0,05 % der oralen Zusammensetzung sollten aus dem oberflächenaktiven anionischen Phosphatester bestehen.

Bestimmte erfindungsgemäße Präparate enthalten eine Fluor liefernde Verbindung. Diese Verbindungen können in Wasser wenig oder vollständig löslich sein. Sie zeichnen sich durch die Eigenschaft aus, in Wasser Fluoridionen freizusetzen und mit den anderen Verbindungen des oralen Präparates im wesentlichen nicht zu reagieren. Zu diesen Verbindungen gehören anorganische Fluoridsalze, wie geeignete Alkalimetall-, Erdalkalimetall- und Schwermetallsalze, zum Beispiel Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Ammoniumfluorid, Kupferfluorid, wie Kupfer-I-fluorid, Zinkfluorid, Zinnfluorid, wie Zinn-IV-fluorid oder Zinn-II-chlorfluorid, Bariumfluorid, Natriumfluosilikat, Ammoniumfluo-· silikat, Natriumfluozxrkonat, Natriummonofluorphosphat, Aluminium-mono- und -di-fluorphosphat.und fluoriertes Natriumcalciumpyrophosphat. Alkalimetall- und Zinnfluoride, wie Natrium- und Zinn-II-fluoride sowie deren Gemische werden bevorzugt.

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Die Menge der Fluor liefernden Verbindung hängt in gewissem Grade von der verwendeten Verbindung, ihrer Löslichkeit und der Art der oralen Zusammensetzung ab, es muß jedoch eine nicht-toxische Menge sein. Bei einem festen oralen Präparat, wie einer Zahnpasta oder einem Zahnpulver nimmt man an, daß eine Menge einer Verbindung, die, bezogen auf das Gewicht des Präparates, maximal 1 Gew.% Fluoridion freisetzt, zufriedenstellend ist. Es kann jede geeignete Mindestmenge einer solchen Verbindung verwendet werden. Vorzugsweise sollte diese Menge jedoch 0,005 bis 1, insbesondere etwa 0,1 Gew.% Fluoridion freisetzen. Im Falle der Alkalimetallfluoride und von Zinn-II-fluorid sind diese Komponenten in einer Menge von bis zu 2 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Präparates, und vorzugsweise in einer Menge von 0,05 bis 1 Gew.% vorhanden. Bei Verwendung von Natriummonofluorphosphat kann diese Verbindung in einer Menge von bis zu 7,6 Gew.% und insbesondere von 0,76 Gew.% vorhanden sein.

In einer flüssigen oralen Zusammensetzung, zum Beispiel einem Mundwasser, ist die Fluor liefernde Verbindung in typischer Weise in einer Menge enthalten, die ausreicht, um bis zu 0,13 %, vorzugsweise 0,0013 % bis 0,1 % und insbesondere 0,0013 % bis 0,05 Gew.% Fluoridion freizusetzen.

In die erfindungsgemäßen oralen Zusammensetzungen können verschiedene andere Materialien eingearbeitet werden. Beispiele

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hierfür sind Farbstoffe oder weißmachende Mittel, Konservierungsmittel, Silikone, Chlorophyllverbindungen und ammonisierte Verbindungen, wie Harnstoff, Diammoniuraphosphat und deren Gemische. Diese Hilfsstoffe werden, sofern sie zur Anwendung kommen, in solchen Mengen verwendet, daß sie die gewünschten Eigenschaften der erfindungsgemäßen Präparate nicht wesentlich beeinträchtigen.

Es können auch geeignete Geschmacks- oder Süßstoffe eingearbeitet werden. Beispiele für Geschmacksöle sind die Öle der grünen Minze, Pfefferminzöl, Wintergrünöl, Sassafrasöl, Nelkenöl, Salbeiöl, Eukalyptusöl, Majoranöl, Zimtöl, Zitronenöl und Orangenöl, ferner Methylsalicylat. Geeignete Süßstoffe sind Saccharose, Lactose, Maltose, Sorbit, Natriumcyclamat, Perillartin und Saccharin. Vorteilhaft machen die Geschmacksund Süßstoffe zusammen 0,01 bis 5 % oder mehr des Präparates aus.

Der pH-Wert der oralen Zusammensetzung sollte mindestens etwa 6, vorzugsweise etwa 6 bis 10 betragen. Wenn vorliegend auf den pH-Wert Bezug genommen wird, bedeutet dies, daß die pH-Wert-Bestimmung direkt am oralen Präparat vorgenommen wird, sofern dieses keinen Feststoff darstellt, wie ein Zahnpulver. In diesem Fall wird eine 20 %ige Aufschlämmung hergestellt.

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Pastöse oder in Gelform vorliegende orale Präparate werden durch Dispergieren des Poliermittels im Dentalträger und Zugabe des Phosphatesters und der anderen Komponenten hergestellt.

Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung. In diesen beziehen sich alle Angaben auf das Gewicht, sofern nichts anderes angegeben ist.

Beispiel 1

Es wurden Zahnpflegemittel der folgenden Zusammensetzung hergestellt:

Komponenten Teile

Glycerin 20,O

Hydroxyathylzellulose 1,3

Natriumsaccharin O,2

Titandioxid 0,5

Q^-Aluminiumoxid-Trihydrat .

(British Aluminium AF26O) 51,5

1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20 %ige Lösung) 4,723

Phosphatester (wie unten angegeben) .1,5

Geschmacksstoff 1,0

Wasser zum Auffüllen

auf

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Es wurden die folgenden Berol Phosphatester verwendet: Berol 513 in der Säureform (pH-Wert des Zahnpflegemittels 6,3); Berol 513 in vollständig neutralisierter Form (pH-Wert des Zahnpflegemittels 10,0); Berol 729 in vollständig neutralisierter Form (pH-Wert des Zahnpflegemittels 9,1); Berol 521 in der Säureform (pH-Wert des Zahnpflegemittels 9,5).

Da unterschiedliche Berol Phosphatester verwendet wurden, war auch der pH-Wert der einzelnen Zahnpflegemittel verschieden. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Verwendung von vollständig neutralisiertem Berol 525 und vollständig neutralisiertem Berol 521 beobachtet.

Als O^-Aluminiuinoxid-Trihydrat wurde auch Alcoa C333 verwendet,

Alle Zahnpflegemittel zeigten die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit gegen Streptococcus mutans und gute Schaumbildung.

Beispiel 2

Auch das folgende Zahnpflegemittel hatte die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit und schäumte gut:

Komponenten Teile

Glycerin 20,0

Hydroxyäthylzellulose 1,3

Natriumsaccharin . , 0,2

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^-Aluminiumoxid Trihydrat 31,5

calciniertes Aluminiumoxid 20,0

1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20 %ige Lösung) 3,778

Berol 513 (pH 6,0) - partiell

neutralisiert · 1,65

Geschmacksstoff 1,0

Wasser zum Auffüllen

auf

pH-Wert des Zahnpflegemittels 7,38

Beispiel 3

Ebenso zeigte das folgende Zahnpflegemittel antibakterielle Wirksamkeit. Es schäumte gut und verringerte auch die Löslichkeit des Zahnschmelzes:

Komponenten Teile

Glycerin 20,0

Hydroxyathylzellulose 1,3

Natriumsaccharin 0,2

Titandioxid 0,5

Natriummonofluorphosphat 0,82

■ #

C^-Aluminiumoxid Trihydrat 31,5

calciniertes Aluminiumoxid ' 20,0

1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20 %ige Lösung) 4,723

Berol 513 (pH 9,5) - partiell

neutralisiert ■ 1,5

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Geschmacksstoff 1 ,0

Wasser . zum Auffüllen

auf 100

pH-Wert des Zahnpflegemittels 8,1

Beispiel 4

Es wurde das folgende Mundwasser mit antibakterieller Wirksamkeit und guten Schaum- und Geschmackseigenschaften hergestellt:

Komponenten Teile

Äthanol 15,0 Natriumsaccarin 0,02

Berol 513 - vollständig neutralisiert 3

1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-

hexandigluconat (20 %ige Lösung) 0,945

Geschmacksstoff 0,218

•Farbstoff (1 %ige Lösung) 0,6

Wasser zum Auffüllen

auf 100

pH-Wert des Mundwassers 11,27

Bei Verwendung von Berol 513, einem partiell neutralisierten Phosphatester vom pH-Wert 6, hatte das Mundwasser einen pH-Wert von 7,1.

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Beispiel 5

Auch das folgende Zahnpflegemittel besitzt die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit und hat gute Schaumeigenschaften.

Komponenten	Teile
Glycerin	20,00
Hydroxyäthylzellulose	1 ,30
Natriumsaccharin	0,2
Q£-Aluminiumoxid-Trihydrat	52,00
Benzalkoniumchlorid (50 %ig)	1,11
Berol 513 (pH 6) - partiell neutralisiert	1,65
Geschmacksstoff	1,0
Wasser	zum Auffüllen auf 100

pH-Wert des Zahnpflegemittels 8,7

Erwünschte Ergebnisse werden auch erhalten, wenn man 0,55 Teile nicht verdünntes Benzethoniumchlorid verwendet. Der pH-Wert des Zahnpflegemittels beträgt dann 8,6.

Beispiel 6

In gleicher Weise hatte das folgende Zahnpflegemittel die erwünschte antibakterielle Wirksamkeit und gute Schaumeigenschaften:

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Komponenten	Teile
Glycerin	20,00
Hydroxyäthylzellulose	1,30
Natriumsaccharin	0,2
o^-Aluminiumoxid-Trihydrat	52,00
Cetrimid	0,55
Berol 513 (pH 6) - partiell neutralisiert	1,65
Geschmacksstoff	1,00
Wasser	zum Auffüllen auf 100

pH-Wert des Zahnpflegemittels 8,6

Dieses Zahnpflegemittel wurde auch unter Verwendung von Benzethoniumchlorid anstelle des Cetrimids hergestellt.

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Claims

Patentansprüche

Präparat für die Mund- und Zahnpflege aus einem oral anwendbaren für die Zahnpflege geeigneten Träger und einem in ihm dispergierten kationischen antibakteriellen Mittel in einer Menge von etwa 0,01 bis 5 Gew.%, bezogen auf den kationischen Anteil, sowie etwa 0,05 bis 5 Gew.% oberflächenaktiver anionischer Phosphatester, nämlich einer Mischung aus Monoestern der allgemeinen Formel

R(OC₉H.) OP-OM und OM

Diestern der allgemeinen Formel

^R(OC2^H4⁾n°T^O(C2^H4^O)n^R OM

in der R' ein Alkylrest mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, η eine ganze Zahl von 1 bis 6 und M Wasserstoff, ein Alkalimetall oder die Ammoniumgruppe ist, wobei dieses Präparat einen pH-Wert von mindestens etwa 6 hat.
2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das kationische antibakterielle Mittel aus einer quaternären Ammoniumverbindung oder einem Amidin besteht. 609830/0875
3. Präparat nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die quaternäre Ammoniumverbindung aus Benzethoniumchlorid besteht .
4. Präparat nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die guaternäre Ammoniumverbindung aus einer Mischung von
Dodecyl-, Tetradecyl- und Hexadecyl-trimethylammoniumhalogenid besteht.
5. Präparat nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß das kationische antibakterielle Mittel ein Amidin ist.
6. Präparat nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Amidin aus 1,6-Di-(p-chlorphenylbiguanido)-hexan besteht.
7. Präparat nach Anspruch 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet,
daß das kationische antibakterielle Mittel in einer Menge von etwa 0,05 bis 1,0 % vorhanden ist.
8. Präparat nach Anspruch 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet,
daß R im anionischen Phosphatester 16 bis 18 Kohlenstoffatome enthält.
9. Präparat nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß der anionische Phosphatester eine Reihe von vier Äthylenoxideinheiten enthält.

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10. Präparat nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß der anionische Phosphatester eine Reihe von fünf Äthylenoxideinheiten enthält.
11. Präparat nach Anspruch 1 bis 10/ dadurch gekennzeichnet, daß das Verhältnis von Monoester zu Diester etwa 1:10 bis 10:1 beträgt.
12. Präparat nach Anspruch 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß die anionischen Phosphatester in einer Menge von etwa 0,5 bis 30 Gew.% vorhanden sind.
13. Präparat nach Anspruch 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger ein für die Zahnpflege geeignetes wasserunlösliches Poliermittel umfaßt.
14. Präparat nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, daß das Poliermittel aus hydratisiertem Aluminiumoxid besteht.
15. Präparat nach Anspruch 13 und 14, dadurch gekennzeichnet, daß das Poliermittel in einer Menge von etwa 5 bis 99 Gew.' vorhanden ist.
16. Präparat nach Anspruch 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger eine Wasser-Alkohol Mischung in einer Menge von etwa 70 bis 99,9 Gew.% umfaßt und das Verhältnis

Wasser zu Alkohol etwa 1:1 bis 20:1 beträgt. . 609830/0875