DE2253130A1 - NEW COMBINATION PRODUCT EFFECTIVE AGAINST PARKINSONISM - Google Patents

NEW COMBINATION PRODUCT EFFECTIVE AGAINST PARKINSONISM

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DE2253130A1
DE2253130A1 DE19722253130 DE2253130A DE2253130A1 DE 2253130 A1 DE2253130 A1 DE 2253130A1 DE 19722253130 DE19722253130 DE 19722253130 DE 2253130 A DE2253130 A DE 2253130A DE 2253130 A1 DE2253130 A1 DE 2253130A1
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alanine
dihydroxyphenyl
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new combination
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Wilhelm Dr Hurka
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group

Description

DR. WIIHELM HURKA IN LlESERBRÜCKE (KÄRNTEN)DR.WIIHELM HURKA IN LlESERBRÜCKE (CARINTHIA)

Neues, gegen den Parkinsonismus wirksames Kombinationspräparat New combination preparation effective against Parkinsonism

Die vorliegende Erfindung betrifft ein neues, gegen den Parkinsonismus wirksames Kombinationspräparate The present invention relates to a new combination preparation which is effective against Parkinsonism

1-Aminotrioyclo-/"*3.3.1.1 J dekan und1-aminotrioyclo - / "* 3.3.1.1 J decan and

3-(3f3<-Dihydroxyphenyl)-L-alanin sind Substanzen, die gegen die Parkinson1Sehe Krankheit wirksam sind»3- (3f3 < -dihydroxyphenyl) -L-alanine are substances that are effective against Parkinson's 1 See disease »

3-(3,/^Dihydroxyphenyl)-L-alanin ist eine3- (3, / ^ dihydroxyphenyl) -L-alanine is a

physiologisch aktive Aminosäure. Sie behebt nach Umwandlung in das Amin das bei der Parkinson'sehen Krankheit bestehende Defizit an dieser Substanz in den Zellkernen der G-ehirn-physiologically active amino acid. It fixes after conversion into the amine that existing in Parkinson's disease Deficit of this substance in the cell nuclei of the G-brain

■2 rj■ 2 rj

1-Aminotricyclo- ^f"3«3.1.1 J dekan, ebenfalls ein wirksames Pharmakotherapeutikum gegen Parkinsonismus, wirkt dadurch, daß es die Nervenzellen dazu anregt, das Amin von 3-(3,/7(ilDihydroxyphenyl)-L-alanin zu produzieren« In Kombination mit 3-(3»ii-Dihydroxyphenyl) -L~alanin, welches das Startmaterial für diese Reaktion1-Aminotricyclo- ^ f "3" 3.1.1 J dekan, also an effective pharmacotherapeutic agent against Parkinsonism, works by stimulating the nerve cells to produce the amine of 3- (3, / 7 (il dihydroxyphenyl) -L-alanine to produce «In combination with 3- (3» ii-dihydroxyphenyl) -L ~ alanine, which is the starting material for this reaction

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liefert, wird eine erhöhte Konzentration an Dopamin an den Nervenenden erreichte Das Ergebnis zeigt sich bereits nach wenigen Tagen.supplies, an increased concentration of dopamine is reached at the nerve endings. The result can already be seen after a few days.

Das erfindungsgemäße Präparat enthältThe preparation according to the invention contains

1-Aminotricyclo- /"3.3.1.1 5'7_7 dekan und 3-(3,^Dihydroxyphenyl)-L-alanin im Mengenverhältnis 5:1 bis 1 :4o.1-aminotricyclo- / "3.3.1.1 5 ' 7 _7 decane and 3- (3, ^ dihydroxyphenyl) -L-alanine in a ratio of 5: 1 to 1: 4o.

Besonders bevorzugt ist ein Mengenverhältnis von 1:2. Durch das Zusammenwirken von 1-Aminotricyolo— /""3.3.1.1 _7 dekan und 3-(3»>-Dihydroxyphenyl)-Ir-alanin ergeben sich in der Praxis folgende Vorteile:A quantity ratio of 1: 2 is particularly preferred. Through the interaction of 1-aminotricyolo- /""3.3.1.1 _7 dean and 3- (3 »> - dihydroxyphenyl) -ir-alanine the following advantages result in practice:

1) Die Wirkungen der beiden Wirkstoffe potenzieren sich gegenseitig.1) The effects of the two active ingredients are potentiated each other.

2) Die Wirkung tritt schon nach einigen Tagen ein, während 3-(3,^-Dihydroxyphenyl)-L-alanin alleine erst nach 3-4 monatiger Behandlung maximale Wirksamkeit zeigt·2) The effect occurs after a few days while 3- (3, ^ - Dihydroxyphenyl) -L-alanine alone only after 3-4 months of treatment shows maximum effectiveness

3) Das Präparat eignet sich zur ambulanten Behandlung von Patienten für viele Monate, weil keine unangenehmen Nebenwirkungen auftreten.3) The preparation is suitable for outpatient treatment of patients for many months, because none are unpleasant Side effects occur.

4) Das Präparat ist zur Behandlung von Patienten geeignet, die mit 3-(3, j$*-Dihydr oxy phenyl)-L-alanin allein nicht behandelt werden könnten, weil sie starke Nebenwirkungen zeigen, sowie von Patienten, die z.B. an Störungen im Verdauungstrakt oder an Kardiopathie leiden»4) The preparation is suitable for the treatment of patients those with 3- (3, j $ * - dihydroxyphenyl) -L-alanine alone are not could be treated because they show severe side effects, as well as by patients who, for example, from disorders in the Digestive tract or cardiopathy »

5) Für Patienten, die lange Zeit mit 3-(3,J£-Dihydroxyphenyl)~ L-alanin behandelt wurden, ist die kombinierte Behandlung besonders vorteilhaft.5) For patients who have been using 3- (3, J £ -dihydroxyphenyl) ~ for a long time L-alanine is the combined treatment particularly advantageous.

6) Das Präparat bietet besonders interessante therapeutische Möglichkeiten bei der geriatrischen Form des Parkinsonismus und allgemein bei der Rehabilitierung von an Parkinsonismus Erkrankten.6) The preparation offers particularly interesting therapeutic options for the geriatric form of Parkinsonism and generally in the rehabilitation of people with Parkinsonism.

Das erfindungsgemäße Präparat wird wie folgt hergestellt:The preparation according to the invention is produced as follows:

Beispiel 1:Example 1:

5o g 1-Aminotricyclo-/~"3.3.1.1 5*^__7 dekan und loo g 3-(3,,JK-Dihydroxyphenyl) -L-alanin werden in einer Reibschale gut vermischt. Von der Mischung werden je 15o mg in Hartgelatine-Steckkapseln abgefüllt. Jede Kapsel enthält50 g of 1-aminotricyclo- / ~ "3.3.1.1 5 * ^ __ 7 decane and 100 g of 3- (3,, JK-dihydroxyphenyl) -L-alanine are mixed well in a mortar. 150 mg of the mixture are each put in hard gelatin - Filled push-fit capsules. Each capsule contains

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5o mg 1-Aminotricyclo-/~3«3*1 «1 J dekan und loo mg 3 - (3 , j>*-Dihydr oxyphenyl)-L-alanin»50 mg 1-aminotricyclo- / ~ 3 «3 * 1« 1 J decan and loo mg 3 - (3, j> * - dihydr oxyphenyl) -L-alanine »

Beispiel 2sExample 2s

Man stellt in einem Schneckenmischer· folgende Mischung hersThe following mixture is prepared in a screw mixer

1-Aminotricyclo-/""3.3.1.1 ^7J7 dekan 25o g 3-(3»J'i:-Dihydroxyphenyl)-L-alanin 5oo g1-aminotricyclo - / "" 3.3.1.1 ^ 7 J 7 decan 25o g 3- (3 »J ' i: -dihydroxyphenyl) -L-alanine 500 g

Maisstärke 75o gCorn starch 75o g

Milchzucker 6oo gMilk sugar 6oo g

Diese Mischung wird mit einer 2o $igenThis mixture is made with a 2o $

alkoholischen Stearinsäurelösung (loo g pro 1 kg Tablettenmasse) über ein mittelfeines 3±?ΐ> granuliert und getrocknet. Das Granulat wird mit 25o g mikrokristalliner Zellulose und loo g Talkum gemischt und zu Tabletten von 5oo mg — Io mg Gewicht verpreßt·alcoholic stearic acid solution (loo g per 1 kg tablet mass) via a medium-fine 3 ±? ΐ> granulated and dried. The granulate is made with 250 g of microcrystalline cellulose and loo g talc and mixed to tablets of 5oo mg - Io mg weight compressed

Die Tabletten werden mit einem Lack ausThe tablets are made with a varnish

polymeren Methacrylsäure überzogen. Jede Tablette enthält 5ο mg 1-Aminotricyclo-^~3·3.1 o1 _7 dekan und loo mg 3- (3, ir-Dihydr oxyphenyl) -L-alanin *polymeric methacrylic acid coated. Each tablet contains 5ο mg 1-aminotricyclo- ^ ~ 3 · 3.1 o1 _7 decan and loo mg 3- (3, ir-Dihydr oxyphenyl) -L-alanine *

Beispiel 3sExample 3s

I-Aminotricyclo-^O.3.1.1 5^7J7 dekan lo© gI-Aminotricyclo- ^ O.3.1.1 5 ^ 7 J 7 dekan lo © g

3-(3»ji:-Dihydroxyp]ienyl)-Ir-alanin 2oa g3- (3 »ji : -dihydroxyp] ienyl) -Ir-alanine 2oa g

Milchzucker 174 gMilk sugar 174 g

mikrokristalline Zellulose 16o gmicrocrystalline cellulose 16o g

Magnesiumstearat . 6gMagnesium stearate. 6g

werden gemischt und zu Drageekernen mit 32o mg verpreßt· Diese Drageekerne werden mit einer üblichen Zuckerdragier>suspension oder einem anderen Überzug überzogen· Jedes Dragee enthält 5o ag 1-Aminotricyclo~^"3.3.1.1 J dekan und loo mg 3-(3»/4-Dihydroxyphenyl)-Ir-alanin·are mixed and to tablet cores with 32o mg compressed tablet cores · This suspension with a conventional Zuckerdragier> or subjected to other coating · Each coated tablet contains 5o ag 1-Amino-^ ~ "3.3.1.1 J dean and loo mg of 3- (3 '/ 4- dihydroxyphenyl) -Ir-alanine

Beispiel 4-j „Example 4-j "

Man bringt loo g 3-(3>/7cDihydroxyphenyl)Add loo g of 3- (3> / 7 c dihydroxyphenyl)

-I-alanin in 4 1 aqua bidest. durch richtige pH-Einstellung in Lösung, setzt 5o g 1-Aminotricyelo-/~3o3.1.1 z7 de^an HGl zu und löst dieses ebenfalls auf. Man füllt nun auf 5 1 mit aqua bidest· auf, filtriert über eine Sterilfilterkerze und füllt je 5,5 ml der Lösung in Ampullen ab.-I-alanine in 4 1 double distilled water. through correct pH adjustment in solution, 50 g of 1-aminotricyelo- / ~ 3o3.1.1 z7 de ^ of HGl is added and this also dissolves. It is then made up to 5 liters with double-distilled water, filtered through a sterile filter candle and 5.5 ml of the solution are filled into ampoules.

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Die Ampullen werden 1/2 Stunde bei 105°C sterilisiert.The ampoules are sterilized at 105 ° C. for 1/2 hour.

Beispiel 5·"Example 5 "

100 g 1-Aminotricyclo-[3.3.1.15*'j dekan100 g of 1-aminotricyclo- [3.3.1.1 5 * 'j decan

und 20 g 3-(3i^-Diliydroxyphenyl)-L-alanin werden in einer Rührschale gut vermischt. Von der Mischung werden je 120 mg in Hartgelatine-Steckkapseln abgefüllt. Jede Kapsel enthält 100 mg 1-Aminotricyclo-[3.3.1.1^* '\ dekan und 20 mg 3- ( 3 ,Jy-Dihydroxypheny 1) -L-alanin.and 20 g of 3- (3i ^ -diliydroxyphenyl) -L-alanine are mixed well in a mixing bowl. Of the mixture, 120 mg each are filled into hard gelatine capsules. Each capsule contains 100 mg of 1-aminotricyclo- [3.3.1.1 ^ * '\ decan and 20 mg of 3- (3, Jy-dihydroxypheny 1) -L-alanine.

Beispiel 6:Example 6:

5 g I-Aminotricyclo- 3·3·1·1 dekan und 200 g 3-(3, j^-Dihydroxyphenyl)-L-alanin werden in einer Rührschale gut vermischt. Von der Mischung werden je 205 mg in Hartgelatine-Steckkapseln abgefüllt. Jede Kapsel enthält 5 mg.1-Aminotricyclo-[3.3.1·^ Jdekan und 200 mg 3-(3,i^-Dihydroxyphenyl)-L-alanin.5 g of I-aminotricyclo- 3 x 3 x 1 x 1 decane and 200 g of 3- (3, j ^ -dihydroxyphenyl) -L-alanine are in a Mixing bowl well mixed. Of the mixture, 205 mg each are filled into hard gelatine capsules. Any capsule contains 5 mg. 1-aminotricyclo- [3.3.1 · ^ Jdekan and 200 mg 3- (3, i ^ -dihydroxyphenyl) -L-alanine.

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Claims (2)

Du. WILHELM HURKA IN LIESERBRÜCKE (KÄRNTEN)You. WILHELM HURKA IN LIESERBRÜCKE (CARINTHIA) Patentansprüche :Patent claims: (l> BTeues, gegen den Parkinsonismus wirksames Kombinationspräparat, dadurch gekennzeichnet, daß es 1-Aminotricyelo--/~3e3.1.1 ^°^^7 dekan und 3-(3,/i phenyl)-L-alanin im Mengenverhältnis 5:1 bis l:4o enthält. (l> BTeues, effective combination preparation against Parkinsonism, characterized in that it contains 1-aminotricyelo - / ~ 3 e 3.1.1 ^ ° ^^ 7 decane and 3- (3, / i phenyl) -L-alanine in the proportion Contains 5: 1 to 1: 4o. 2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die beiden Wirkstoffe im Verhältnis 1:2 enthalten sindo 2. Preparation according to claim 1, characterized in that the two active ingredients are contained in a ratio of 1: 2 o S'rt / τιβ3-S'rt / τι β 3-
DE19722253130 1972-01-07 1972-10-30 NEW COMBINATION PRODUCT EFFECTIVE AGAINST PARKINSONISM Pending DE2253130A1 (en)

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FR (1) FR2181653A1 (en)
NL (1) NL7300195A (en)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE2525064A1 (en) * 1974-06-13 1976-01-02 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar MEDICINAL PRODUCTS AND METHOD FOR ITS MANUFACTURING
EP0241809A1 (en) * 1986-04-16 1987-10-21 ASTA Pharma Aktiengesellschaft Synergistic association of amantadine and selegiline

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DE2525064A1 (en) * 1974-06-13 1976-01-02 Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar MEDICINAL PRODUCTS AND METHOD FOR ITS MANUFACTURING
EP0241809A1 (en) * 1986-04-16 1987-10-21 ASTA Pharma Aktiengesellschaft Synergistic association of amantadine and selegiline
US4812481A (en) * 1986-04-16 1989-03-14 Degussa Aktiengesellschaft Synergistic combination of amantadiene and selegiline

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NL7300195A (en) 1973-07-10
BE793330A (en) 1973-06-27
AU5087273A (en) 1974-07-11
AT314077B (en) 1974-03-25
FR2181653A1 (en) 1973-12-07

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