DE102010050570A1 - Composition and medicaments containing ω-3 fatty acids and an inhibitor of NF-κB transcription factor - Google Patents

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, die mindestens eine ω-3-Fettsäure sowie mindestens einen Inhibitor des NF-κB-Transkriptionsfaktors beinhaltet. Diese Zusammensetzung eignet sich als Arzneimittel oder pharmazeutische Basis-Formulierung, insbesondere zur Prophylaxe oder Behandlung von Entzündungen. Bevorzugt ist das Arzneimittel zur topischen Applikation oder Inhalation für die Bereiche Ophthalmologie, Hals-Nasen-Ohren (HNO) sowie für die Bereiche Mund- und Rachenraum und den Bereich Lunge zur Prophylaxe und Therapie geeignet.The present invention relates to a composition which contains at least one ω-3 fatty acid and at least one inhibitor of the NF-κB transcription factor. This composition is suitable as a pharmaceutical or pharmaceutical base formulation, in particular for the prophylaxis or treatment of inflammation. The medicament for topical application or inhalation is preferably suitable for the areas of ophthalmology, ear, nose and throat (ENT) as well as for the areas of the mouth and throat and the area of the lungs for prophylaxis and therapy.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung, die mindestens eine ω-3-Fettsäure sowie mindestens einen Inhibitor des NF-κB-Transkriptionsfaktors beinhaltet. Diese Zusammensetzung eignet sich als Arzneimittel oder pharmazeutische Basis-Formulierung, insbesondere zur Prophylaxe oder Behandlung von Entzündungen. Bevorzugt ist das Arzneimittel zur topischen Applikation oder Inhalation für die Bereiche Ophthalmologie, Hals-Nasen-Ohren (HNO) sowie für die Bereiche Mund- und Rachenraum und den Bereich Lunge zur Prophylaxe und Therapie geeignet.The present invention relates to a composition comprising at least one ω-3 fatty acid and at least one inhibitor of the NF-κB transcription factor. This composition is useful as a pharmaceutical or pharmaceutical base formulation, especially for the prophylaxis or treatment of inflammation. The medicament is preferably suitable for topical application or inhalation for the fields of ophthalmology, ear-nose-throat (ENT) as well as for the areas of the mouth and throat area and the lung area for prophylaxis and therapy.

Aus dem Stand der Technik sind ophthalmische Zusammensetzungen, beispielsweise in Form von Augentropfen oder Linsenaufbewahrungsflüssigkeiten, bekannt, die ω-3-Fettsäuren enthalten. Hierzu wird auf die WO 2006/007510 A1 sowie die WO 2007/130960 A2 verwiesen. Diese Zusammensetzungen liegen dabei als Öl-in-Wasser-Emulsion vor, wobei die dort beschriebenen Zusammensetzungen derart optimiert sind, dass diese Öl-in-Wasser-Emulsionen stabil sind. Diese Zusammensetzungen zeigen zwar eine gewisse Wirksamkeit bei der Behandlung und Vorbeugung eines trockenen Augensyndroms (dry-eye-syndrom (DSE)), allerdings sind diese Zusammensetzungen nicht geeignet, Entzündungskrankheiten, beispielsweise des Auges oder der Haut, zu behandeln oder diese vorzubeugen.Ophthalmic compositions, for example in the form of eye drops or lens storage fluids containing ω-3 fatty acids are known in the art. This is on the WO 2006/007510 A1 as well as the WO 2007/130960 A2 directed. These compositions are present as an oil-in-water emulsion, wherein the compositions described therein are optimized so that these oil-in-water emulsions are stable. Although these compositions have some efficacy in the treatment and prevention of dry-eye syndrome (DSE), these compositions are not suitable for treating or preventing inflammatory diseases such as the eye or the skin.

Daher ist es Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine als Arzneimittel einsetzbare Zusammensetzung anzugeben, mit der eine nachhaltige Behandlung von Epitheloberflächen des Auges, der Nase, der Lunge, des Hals-Rachenraumes und Ohres möglich ist. Ebenso ist es Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine Zusammensetzung sowie ein entsprechendes Arzneimittel anzugeben, das eine nachhaltige Freisetzung von ω-3-Fettsäuren („sustained release”) in den oben genannten Bereichen zum Einbau in die Zellmembranen von Epithelien und tiefer gelegenen Gewebeschichten erlaubt. Weiterhin soll damit eine erhöhte Verweildauer und eine verbesserte Wirkung an den Epithelien bzw. eine verbesserte Aufnahme durch die Epithelien oder verbesserte Aufnahme in „angrenzende Kompartimente”, wie z. B. die Lunge, Pharynx-Bereiche und Gewebe des Gehirns bei Applikation in die Nase, erreicht werden.It is therefore an object of the present invention to provide a composition which can be used as a medicament, with which a sustainable treatment of epithelial surfaces of the eye, nose, lung, throat and pharynx and ear is possible. It is also an object of the present invention to provide a composition and a corresponding medicament, which allows sustained release of ω-3 fatty acids ("sustained release") in the abovementioned ranges for incorporation into the cell membranes of epithelia and deeper tissue layers. Furthermore, so that an increased residence time and improved effect on the epithelia or improved uptake by the epithelia or improved uptake in "adjacent compartments" such. As the lungs, pharyngeal areas and tissues of the brain when applied to the nose can be achieved.

Diese Aufgabe wird bezüglich einer Zusammensetzung mit den Merkmalen des Patentanspruchs 1 sowie bezüglich eines Arzneimittels mit den Merkmalen des Patentanspruchs 14 gelöst. Die jeweiligen abhängigen Patentansprüche stellen dabei vorteilhafte Weiterbildungen dar.This object is achieved with regard to a composition having the features of patent claim 1 and with regard to a medicament having the features of patent claim 14. The respective dependent claims are advantageous developments.

Erfindungsgemäß wird somit eine Zusammensetzung bereitgestellt, die

  • a) mindestens eine ω-3-Fettsäure, ein hiervon abgeleitetes Lipid, Carboxylatsalz, einen Ester, ein Triglycerid oder ein Amid hiervon oder ein sonstiges pharmakologisch akzeptables Carbonsäurederivat, sowie
  • b) mindestens einem Modulator, z. B. Inhibitor, Antagonist, etc. des NF-κB-Transkriptionsfaktors
enthält.Thus, according to the invention, a composition is provided which
  • a) at least one ω-3 fatty acid, a lipid derived therefrom, carboxylate salt, an ester, a triglyceride or an amide thereof or another pharmacologically acceptable carboxylic acid derivative, and
  • b) at least one modulator, z. B. inhibitor, antagonist, etc. of the NF-κB transcription factor
contains.

Überraschenderweise wurde gefunden, dass mit der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, insbesondere als Arzneimittel, zum einen die Entstehung von Gewebereizungen und -schädigungen von Allergien oder Entzündungen effizient vorgebeugt und vermieden werden kann, sowie bei bereits aufgetretenen Schädigungen in das Entzündungsgeschehen eingegriffen werden kann, wobei sich sehr gute Ergebnisse erzielen lassen.Surprisingly, it has been found that with the composition according to the invention, in particular as a medicament, on the one hand the development of tissue irritation and damage of allergies or inflammations can be efficiently prevented and avoided, as well as intervene in the inflammatory process in the case of damage already occurred, with very good Get results.

Wenn Gewebereizungen oder -schädigungen erfolgen, sei es durch Umweltnoxen, mechanische Reize, wie Reibung, Druck, durch Bakterien, Trauma, Chemikalien, Hitze und/oder überschießende Immunreaktionen, wie Allergien, etc., kommt es zunächst zu Aktivitätsänderungen in bestimmten zellulären Signalwegen, die wiederum zu spezifischen Änderungen des Genexpressionsmusters führen.When tissue irritation or damage occurs, be it through environmental noxae, mechanical stimuli such as friction, pressure, bacteria, trauma, chemicals, heat, and / or excessive immune responses, such as allergies, etc., activity changes in certain cellular signaling pathways occur, which in turn lead to specific changes in gene expression pattern.

Es werden in den betroffenen Geweben diverse Entzündungsmediatoren freigesetzt, die Entzündungsprozesse einleiten und aufrechterhalten. Die Gesamtheit dieser komplexen Gewebeveränderungen wird als Entzündung bezeichnet.Various inflammatory mediators are released in the affected tissues, initiating and maintaining inflammatory processes. The entirety of these complex tissue changes is called inflammation.

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung greift zur Vermeidung, Modulation oder Hemmung auf verschiedenen Ebenen in diese komplexen Vorgänge ein:The composition according to the invention intervenes in these complex processes for avoidance, modulation or inhibition at various levels:

Beeinflussung der Lipidzusammensetzung von Zellmembranen im Bereich der Applikation Influence of lipid composition of cell membranes in the field of application

Aus Membran-Phospholipiden werden im Verlauf der Entzündungsaktivierung hydrophobe hormonähnliche Mediatoren, die Eicosanoide, freigesetzt. Die Qualität (entzündungshemmend oder entzündungsfördernd) und Art dieser Mediatoren hängt von der Lipidzusammensetzung der Membranen ab. Diese wiederum kann durch die topische Applikation infolge von Auftragen oder Inhalation der hier beschriebenen Zusammensetzung beeinflusst werden. Die Fettsäurezusammensetzung der Membran nimmt weiterhin auch Einfluss auf ihre Permeabilität und Fluidität.Membrane phospholipids release hydrophobic hormone-like mediators, the eicosanoids, during inflammatory activation. The quality (anti-inflammatory or inflammatory) and type of these mediators depends on the lipid composition of the membranes. This, in turn, may be affected by topical application due to application or inhalation of the composition described herein. The fatty acid composition of the membrane also continues to influence its permeability and fluidity.

Durch die erfindungsgemäße Zusammensetzung, die ω-3-Fettsäure in Kombination mit einem Inhibitor des NFκB-Transkriptionsfaktors einsetzt, wird die Entstehung entzündungshemmender Mediatoren begünstigt, um prophylaktisch oder therapeutisch Entzündungen vorzubeugen. Ebenso wurde jedoch auch die Abheilung bei bereits bestehenden Entzündungen beobachtet.The composition according to the invention, which uses ω-3 fatty acid in combination with an inhibitor of the NFκB transcription factor, promotes the formation of anti-inflammatory mediators in order to prevent inflammation prophylactically or therapeutically. However, the healing of already existing inflammations was also observed.

Modulation der Aktivierung von Transkriptionsfaktoren der NF-κB-B-FamilieModulation of the activation of transcription factors of the NF-κB-B family

Einer der wichtigsten intrazellulären Regulatoren von Entzündungsreaktionen ist der Transkriptionsfaktor NF-κB, der durch verschiedene Formen von Zellstress aktiviert wird, etwa chemisch-physikalische Noxen, bakterielle und virale Antigene, Zytokine, etc., und die Genexpression in betroffenen Zellen schnell und umfassend ändern kann. Unter den Genen, die entsprechend hoch reguliert werden, befinden sich insbesondere Zytokine, wie IL-1, TNF-alpha, Enzyme, wie COX-2, iNOS, Zelladhäsionsmoleküle, etc., die für eine Ausbreitung der Entzündungsreaktion auf andere Zellen und deren Verstärkung, oft im Sinne einer positiven Rückkopplung, sorgen.One of the major intracellular regulators of inflammatory responses is the transcription factor NF-κB, which is activated by various forms of cell stress, such as chemical-physical noxae, bacterial and viral antigens, cytokines, etc., and can rapidly and extensively change gene expression in affected cells , Among the genes that are appropriately upregulated are, in particular, cytokines such as IL-1, TNF-alpha, enzymes such as COX-2, iNOS, cell adhesion molecules, etc., which are responsible for spreading the inflammatory response to other cells and enhancing them often in the sense of positive feedback.

Die Modulation der Aktivierung von NF-κB stellt eine weitere Möglichkeit dar, mit der die erfinderische Zusammensetzung in das Entzündungsgeschehen eingreifen kann.The modulation of the activation of NF-κB represents another possibility with which the inventive composition can intervene in the inflammatory process.

Beeinflussung der Signalwirkung ausgeübt von reaktiven Sauerstoff- und StickstoffspeziesInfluencing the signal effect exerted by reactive oxygen and nitrogen species

Während des Entzündungsprozesses werden große Mengen an reaktiven Sauerstoff- und Stickstoffspezies gebildet, die u. a. auch regulatorisch in den Entzündungsprozess eingreifen.During the inflammatory process, large quantities of reactive oxygen and nitrogen species are formed, which may be u. a. also intervene in the inflammatory process by regulatory means.

So wird etwa das Superoxid-Radikal in Immunzellen, wie Monozyten, Makrophagen und polymorphkernigen Leukozyten, durch membranständige NDAPH-Oxidasen gebildet und in das extra-zelluläre Milieu abgegeben. In durch entzündliche Stimuli aktivierten Zellen steigt die normalerweise nur geringe Superoxid-Bildung um das Zehnfache an („oxidative burst”). Die Bildung dieser Spezies ist nicht nur für die Abtötung der Bakterien verantwortlich, sondern dient auch der Rekrutierung von Leukozyten zum Entzündungsherd und hat somit eine Funktion zur Entzündungsverstärkung. Weiterhin greifen reaktive Sauerstoffspezies auf der Ebene der Transkription in die Bildung von Enzymen, z. B. NOS-II, ein. Sie aktivieren auch Transkriptionsfaktoren, wie z. B. die NF-κB-B-Familie und Proteinkinasen, während sie Protein-Tyrosin-Phosphatasen inaktivieren.For example, the superoxide radical in immune cells, such as monocytes, macrophages and polymorphonuclear leukocytes, is formed by membrane-bound NDAPH oxidases and released into the extracellular milieu. In cells activated by inflammatory stimuli, the normally low superoxide formation increases tenfold ("oxidative burst"). The formation of this species is not only responsible for the killing of bacteria, but also serves to recruit leukocytes to the site of inflammation and thus has a function of enhancing inflammation. Furthermore, reactive oxygen species at the transcriptional level engage in the formation of enzymes, e.g. NOS-II. They also activate transcription factors, such as The NF-κB-B family and protein kinases while inactivating protein tyrosine phosphatases.

Auch die reaktive Stickstoffverbindung Stickstoffmonoxid wird enzymatisch und streng kontrolliert in einer Reihe von Geweben gebildet. Ausgangssubstanz ist die Aminosäure L-Arginin, aus der das freie Radikal durch das Enzym NO-Synthestase (NOS) gebildet wird. In Immunzellen, speziell in Makrophagen und Granulozyten, kann nach Stimulation die induzierbare NOS (iNOS) exprimiert werden. Stimuli sind dabei vor allem Auslöser von Entzüdungsreaktionen, wie Bakterien oder deren Bestandteile, inflammatorische Zytokine etc.Also, the reactive nitrogen compound nitric oxide is formed enzymatically and strictly controlled in a number of tissues. The starting substance is the amino acid L-arginine, from which the free radical is formed by the enzyme NO-synthase (NOS). In immune cells, especially in macrophages and granulocytes, inducible NOS (iNOS) can be expressed after stimulation. Stimuli are mainly triggers of inflammatory reactions, such as bacteria or their components, inflammatory cytokines, etc.

Das Quenchen und Abfangen solcher reaktiven Sauerstoff- und Stickstoffspezies kann die Reaktionskette unterbrechen und so regulatorisch auf Transkriptions- und Enzymaktivierungsebene wirken. Zusätzlich können Gewebeschäden, wie z. B. Lipidperoxidationen, durch reaktive Sauerstoffspezies vermieden werden.The quenching and trapping of such reactive oxygen and nitrogen species can disrupt the reaction chain and thus act regulatory at the transcriptional and enzyme activation levels. In addition, tissue damage, such. As lipid peroxidations are avoided by reactive oxygen species.

Eine prophylaktische oder therapeutische Wirkung erfolgt somit auf verschiedenen Ebenen des Prozesses.A prophylactic or therapeutic effect thus occurs at different levels of the process.

So werden durch die Ausbildung einer Art Schutzschicht z. B. mechanischen Reizungen oder der Kontakt mit Allergenen oder Bakterien vermieden. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält daher bevorzugt entsprechend z. B. lipophile und Gel-bildende Komponenten, die einen befeuchtenden, pflegenden Film auf Epithelien, wie etwa der Nasenschleimhaut oder der Cornea, ausbilden können.Thus, by the formation of a kind of protective layer z. As mechanical irritation or contact with allergens or bacteria avoided. The composition of the invention therefore preferably contains z. Lipophilic and gel-forming components which can form a moisturizing, nourishing film on epithelia, such as the nasal mucosa or the cornea.

Weiterhin greifen Komponenten der beschriebenen Zusammensetzung auf einer oder mehreren Ebenen, z. B. Gentranskription, qualitative und/oder quantitative Modulation der Freisetzung von Mediator-Molekülen, Modulation der Signaltransduktion, etc., in z. B. den Prozess der Entzündungsentstehung und/oder Verstärkung regulierend ein. Furthermore, components of the described composition engage at one or more levels, e.g. As gene transcription, qualitative and / or quantitative modulation of the release of mediator molecules, modulation of signal transduction, etc., in z. For example, regulate the process of inflammation formation and / or amplification.

Durch die Auswahl und die Zusammensetzung der ω-3-Fettsäuren in der pharmazeutischen Zusammensetzung kann die Entstehung entzündungshemmender Mediatoren begünstigt werden, um prophylaktisch oder therapeutisch Störungen und Erkrankungen vorzubeugen. Beispiele für Erkrankungen sind Irritationen, Reizung und Schwellung der Schleimhäute, Augenbrennen, trockener Husten, Bronchitis, Lungenentzündungen, Asthma, Störungen des Immunsystems, insbesondere Allergien und Entzündungen etc.The selection and composition of the ω-3 fatty acids in the pharmaceutical composition may favor the development of anti-inflammatory mediators in order to prophylactically or therapeutically prevent disorders and diseases. Examples of diseases are irritation, irritation and swelling of the mucous membranes, eye burning, dry cough, bronchitis, pneumonia, asthma, disorders of the immune system, especially allergies and inflammation etc.

In einer bevorzugten Zusammensetzung ist der mindestens eine Inhibitor des NF-κB-Transkriptionsfaktors ausgewählt

  • a) aus natürlichen Quellen aus der Gruppe bestehend aus Allicin Curcumin, EGCD, Genistein, Melatonin, Quercetin, Resveratrol, Silymarin, Sulphoraphanen, Vitamin A, Vitamin C, Vitamin E oder Mischungen hieraus, und/oder
  • b) aus der Gruppe bestehend aus synthetischen Inhibitoren, insbesondere Pyrrolidindicarbamat, 2-Chlor-4-(trifluormethyl)pyrimidin-5-N-(3',5'-bis(trifluormethyl)phenyl)-carboxamid und/oder Mischungen hieraus.
In a preferred composition, the at least one inhibitor of the NF-κB transcription factor is selected
  • a) from natural sources from the group consisting of allicin curcumin, EGCD, genistein, melatonin, quercetin, resveratrol, silymarin, sulphonaphthenes, vitamin A, vitamin C, vitamin E or mixtures thereof, and / or
  • b) from the group consisting of synthetic inhibitors, in particular pyrrolidinedicarbamate, 2-chloro-4- (trifluoromethyl) pyrimidine-5-N- (3 ', 5'-bis (trifluoromethyl) phenyl) -carboxamide and / or mixtures thereof.

Weitere Beispiele für Modulatoren der NF-κB-Aktivierung (Antagonisten und/oder Inhibitoren) aus natürlichen Quellen sind: alpha-Liponsäure, 2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo(4,5b]pyridine (PhIP), N-acetyldopamindimere (from P. cicadae), Allopurinol, Anetholdithiolthione, Apocynin, Aretemsia p7F (5,6,3',5'-tetramethoxy 7,4'-hydroxyflavone), Astaxanthin, Autumn olive extracts; olive leaf extracts, Avenanthramide (from oats), Bamboo culm extract, Benidipin, Bis-eugenol, Bruguiera gymnorrhiza compounds, butyliertes Hydroxyanisol (BHA), Cepharanthin, Caffeic Acid Phenethyl Ester (3,4-dihydroxycinnamic acid, CAPE), Carnosol, beta-Carotene, Carvedilol, Catechol Derivatives, Centaurea L (Asteraceae) extracts, Chalcone, Chlorogenic acid, 5-chloroacetyl-2-amino-1,3-selenazoles, Cholestin, Chroman-2-carboxylic acid N-substituted phenylamides, polyphenols for example from Cocoa or Crataegus pinnatifida, Coffee extract (3-methyl-1,2-cyclopentanedione), Curcumin (Diferulolylmethan); dimethoxycurcumin; ER24 anlog, Dehydroepiandrosterone (DHEA) und DHEA-Sulfat (DHEAS), Dibenzylbutyrolactone lignans, Diethyldithiocarbamat (DDC), Diferoxamin, Dihydroisoeugenol; Isoeugenol; Epoxypseudoisoeugenol-2-methylbutyrat, Dihydrolipoic Acid, Dilazep + fenofibric acid, Dimethyldithiocarbamates (DMDTC), Disulfiram; Edaravone, EPC-K1 (phosphodiester compound of vitamin E and vitamin C) Epigallocalechin-3-gallate (EGCG; green tea polyphenols), Ergothioneine, Ethylene Glycol Tetraacetic Acid (EGTA), Eupatilin, Fisetin, Flavonoids (Crataegus; Boerhaavia diffusa root; xanthohumol; Eupatorium arnottianum; genistein; kaempferol; quercetin, daidzein; flavone; isorhamnetin; naringenin; pelargonidin; finestin; Sophora flavescens; Seabuckthorn fruit berry), Sesquiterpenlactone wie z. B. Helenalin z. B aus Arnika-Extrakten, Folic acid, Gamma-glutamylcysteine synthetase (gamma-GCS), Ganoderma lucidum polysaccharides, Garcinol (from extract of Garcinia indica fruit rind), Ginkgo biloba extract, Glutathione, Guaiacol (2-methoxyphenol), Hematein, Hinokitiol, Hydroquinone, 23-hydroxyursolic acid, IRFI 042 (Vitamin E-like compound), Iron tetrakis, Isoflavone, Isosteviol, Isovitexin, Isoliquiritigenin, Kallistatin, Kangen-karyu extract, Lcysteine, Lacidipine, Lazaroids, Ligonberries, Lupeot, Lutein, Magnolol, Maltol, Melatonin, Extract of the stem bark of Mangifera indica L., 21(alpha, beta)-methylmelianodiol, 21(alpha,beta)-methylmelianodiol, Mulberry anthocyanins, N-acetyl-L-cysteine (NAG), Nacyselyn (NAL), Nordihydroguaiaritic acid (NDGA), Ochnaflavone, Onion extract (2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyranone), Orthophenanthroline, N-(3-oxo-dodecanoyl)homoserine lactone, N-(3-oxo-dodecanoyl)homoserine lactone, Paricalcitol, Parthenolid, ein Sesquiterpenlacton, Terpene und ein Sesquiterpenlacton, Parthenolid, Phenolic antioxidants (Hydroquinone and tert-butyl hydroquinone), alkenylphenols from Piper obliquum, alpha-phenyl-n-tert-butyl-njtrone (PBN), Phenylarsine oxide (PAO, tyrosine phosphatase inhibitor), Phyllanthus urinaria, Phytosteryl ferulates (rice bran), Piper longum Linn. Extract, Pitavastatin Prodelphinidin B2 3,3'di-O-gallate, Pterostilbene, Pyrrolinedithiocarbamate (PDTC), Quercetin, Ref-1 (redox factor 1), Ref-1 (redox factor 1), Rotenone, Roxithromycin, Rutin, S-allyl-cysteine (SAC, garlic compound), Salogaviolide (Centaurea ainetensis), Sauchinone, Silybin, Spironolactone, Taxifolin, Tempol, Tepoxaline (5-(4-chlorophenyl)-N-hydroxy(4-methoxyphenyl)-N-methyl-1H-pyrazole-3-propanamide), Thymoquinone, Tocotrienol (palm oil), Vanillin (2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde), Vitamin B6, a-torphryl succinate, a-torphryl succinate, 2-torphryl acetate, PMC (2,2,5,7,8-pentamethyl-6-hydroxychromane), Yakuchinone A and B, Zerumbon aus Zingiberarten (Ingwer).Further examples of modulators of NF-κB activation (antagonists and / or inhibitors) from natural sources are: alpha-lipoic acid, 2-amino-1-methyl-6-phenylimidazo (4,5b] pyridine (PhIP), N-acetyldopamindimers (from P. cicadae), Allopurinol, Anetholdithiolthione, Apocynin, Aretemsia p7F (5,6,3 ', 5'-tetramethoxy-7,4'-hydroxyflavone), Astaxanthin, Autumn Olive extracts, Avenanthramide (from oats) , Bamboo culm extract, benidipine, bis-eugenol, Bruguiera gymnorrhiza compounds, butylated hydroxyanisole (BHA), cepharanthine, caffeic acid phenethyl ester (3,4-dihydroxycinnamic acid, CAPE), carnosol, beta-carotenes, carvedilol, catechol derivatives, centaurea L (Asteraceae) extracts, chalcone, chlorogenic acid, 5-chloroacetyl-2-amino-1,3-selenazoles, cholestin, chroman-2-carboxylic acid N-substituted phenylamides, polyphenols for example from Cocoa or Crataegus pinnatifida, Coffee extract ( 3-methyl-1,2-cyclopentanedione), curcumin (diferulolmethane), dimethoxycurc u min; ER24 anlog, dehydroepiandrosterone (DHEA) and DHEA sulfate (DHEAS), dibenzylbutyrolactone lignans, diethyldithiocarbamate (DDC), diferoxamine, dihydroisoeugenol; isoeugenol; Epoxypseudoisoeugenol 2-methyl butyrate, dihydrolipoic acid, dilazep + fenofibric acid, dimethyl dithiocarbamates (DMDTC), disulfiram; Edaravone, EPC-K1 Epigallocalechin-3-gallate (EGCG), Ergothioneine, Ethylene Glycol Tetraacetic Acid (EGTA), Eupatilin, Fisetin, Flavonoids (Crataegus, Boerhaavia diffusa root; xanthohumol; Eupatorium arnottianum; genistein; kaempferol; quercetin; daidzein; flavone; isorhamnetin; naringenin; pelargonidin; finestin; sophora flavescens; seabuckthorn fruit berry), sesquiterpene lactones such as e.g. B. Helenalin z. B from arnica extracts, folic acid, gamma-glutamylcysteine synthetase (gamma-GCS), Ganoderma lucidum polysaccharides, garcinol (from extract of Garcinia indica fruit cow), Ginkgo biloba extract, glutathione, guaiacol (2-methoxyphenol), hematein, hinokitiol , Hydroquinone, 23-hydroxyursolic acid, IRFI 042 (Vitamin E-like compound), Iron tetrakis, Isoflavones, Isosteviol, Isovitexin, Isoliquiritigenin, Kallistatin, Kangen-karyu extract, Lcysteine, Lacidipine, Lazaroids, Ligonberries, Lupeot, Lutein, Magnolol, Maltol, melatonin, Extract of the stem bark of Mangifera indica L., 21 (alpha, beta) -methylmelianodiol, 21 (alpha, beta) -methylmelianodiol, Mulberry anthocyanins, N-acetyl-L-cysteines (NAG), Nacyselyn (NAL ), Nordihydroguaiaritic acid (NDGA), Ochnaflavone, Onion extract (2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyranone), Orthophenanthroline, N- (3-oxo-dodecanoyl) homoserine lactone, N- (3-oxo-dodecanoyl) homoserine lactone, paricalcitol, parthenolide, a sesquiterpene lactone, terpenes and a sesq uiterpenlactone, parthenolide, phenolic antioxidants (hydroquinone and tert-butyl hydroquinone), alkenylphenols from piper obliquum, alpha-phenyl-n-tert-butyl-nietrone (PBN), phenylarsine oxide (PAO, tyrosine phosphatase inhibitor), Phyllanthus urinaria, phytosteryl ferulates (rice bran), Piper longum Linn. Extract, Pitavastatin Prodelphinidin B2 3,3'di-O-gallate, Pterostilbene, Pyrrolinedithiocarbamate (PDTC), Quercetin, Ref-1 (redox factor 1), Ref-1 (redox factor 1), Rotenone, Roxithromycin, Rutin, S allyl cysteine (SAC, garlic compound), salogaviolide (Centaurea ainetensis), sauchinone, silybin, spironolactone, taxifolin, tempol, tepoxaline (5- (4-chlorophenyl) -N-hydroxy (4-methoxyphenyl) -N-methyl-1H pyrazole-3-propanamides), thymoquinone, tocotrienol (palm oil), vanillin (2-hydroxy-3-methoxybenzaldehydes), vitamin B6, α-torphryl succinate, α-torphryl succinate, 2-torphryl acetate, PMC (2,2 , 5,7,8-pentamethyl-6-hydroxychromane), Yakuchinone A and B, Zerumbon from Zingiberarten (ginger).

Als weitere Beispiele für synthetische Quellen sind folgende zu nennen: Kortisone und Glukokortikoide, sowie deren Ester, z. B. 16α,17-[(R)-Cyclohexylmethylendioxy]-11β,21-dihydroxypregna-1,4-dien-3,20-dion-21-isobutyrat), Salicylanilid-Inhibitoren, 3,4-dihydro-1,1-dimethyl-2H-1, 2-benzoselenazine; Declopramide und Dexlipotam, N-(-Acetylphenyl)-2-hydroxy-5-iodphenylcarboxamid; N-(-2,4-Difluorophenyl)-2-hydroxy-5-nitrophenylcarboxamid; N-(2,4-Difluorphenyl)-2 hydroxy-5-iodphenylcarboxamid, oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz, Hydrat oder Solvat davon. Es können auch zusätzlich Modulatoren der COX-2 enthalten sein, wie z. B. Basilikum, Berberine, Curcumin, EGCG, Ingwer, Hopfen (Humulus lupulus), Fischöl, Oregano, Quercetin, Resveratrol, Rosemarie, Vitamine A, E.Other examples of synthetic sources include the following: cortisones and glucocorticoids, and their esters, eg. 16α, 17 - [(R) -cyclohexylmethylenedioxy] -11β, 21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione-21-isobutyrate), salicylanilide inhibitors, 3,4-dihydro-1,1 dimethyl 2H-1,2-benzoselenazine; Declopramide and dexlipotam, N - (- acetylphenyl) -2-hydroxy-5-iodophenylcarboxamide; N - (- 2,4-Difluorophenyl) -2-hydroxy-5- nitrophenylcarboxamide; N- (2,4-difluorophenyl) -2-hydroxy-5-iodophenylcarboxamide, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof. It may also contain additional modulators of COX-2, such. Basil, berberine, curcumin, EGCG, ginger, hops (Humulus lupulus), fish oil, oregano, quercetin, resveratrol, rosemary, vitamins A, E.

Bevorzugte ω-3-Fettsäuren sind dabei ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Steridonsäure, Eicosatetraensäure, Eicosapentaensäure (EPA), Docosapentaensäure (DPA), Docosahexaensäure sowie Mischungen oder Kombinationen hieraus. Ebenso kommen die zuvor genannten Derivate hiervon, beispielsweise Lipide, Carboxylat-Salze, Ester, Triglyceride oder Amide bzw. sonstige pharmakologisch akzeptable Carbonsäurederivate dieser ω-3-Fettsäuren hierfür in Frage.Preferred ω-3 fatty acids are selected from the group consisting of steroidal acid, eicosatetraenoic acid, eicosapentaenoic acid (EPA), docosapentaenoic acid (DPA), docosahexaenoic acid and mixtures or combinations thereof. Likewise, the abovementioned derivatives thereof, for example lipids, carboxylate salts, esters, triglycerides or amides or other pharmacologically acceptable carboxylic acid derivatives of these omega-3 fatty acids, are suitable for this purpose.

ω-3-Fettsäuren sind mehrfach ungesättigte Fettsäuren und gehören zu den essentiellen Fettsäuren, die in der Regel mit der Nahrung aufgenommen und im Körper in Zellmembranen eingebaut werden.ω-3 fatty acids are polyunsaturated fatty acids and are among the essential fatty acids that are usually taken with food and incorporated into the body in cell membranes.

Die Folgeprodukte dieser Fettsäuren sind Gewebshormone und gelten als körpereigene, regulatorisch wirksame Stoffe. Sie beeinflussen zahlreiche Stoffwechselvorgänge und -funktionen.The by-products of these fatty acids are tissue hormones and are considered to be endogenous, regulatory substances. They influence numerous metabolic processes and functions.

In Abhängigkeit spezieller Stimuli, z. B. durch neutrale Reize oder sonstige Mediatoren, z. B. Histamine, werden die ω-3- und ω-6-Fettsäuren aus den Membranlipiden freigesetzt und für die Biosynthese von diesen Gewebshormonen, den Eicosanoiden, zur Verfügung gestellt.Depending on special stimuli, eg. B. by neutral stimuli or other mediators, eg. As histamines, the ω-3 and ω-6 fatty acids are released from the membrane lipids and provided for the biosynthesis of these tissue hormones, the eicosanoids.

Diese wirken bereits in sehr geringen Konzentrationen (zwischen 10–8 und 10–10 mol pro Liter) als Mediatoren unmittelbar am Ort ihres Entstehens. Die Effekte werden entweder auf parakrinem Wege auf benachbarte Zellen ausgeübt oder auf autokrinem Wege auf die produzierende Zelle selbst. Die Reichweite dieser Mediatoren wird durch ihre sehr kurze Lebensdauer von Sekunden bis wenigen Minuten begrenzt. So wird auch bei topischer Applikation oder Inhalation ein günstiger Einfluss auf die Zusammensetzung genommen und eine lokal begrenzte Wirkung erreicht, was vorteilhaft für die therapeutische Anwendung ist. Daneben nimmt die Fettsäurezusammensetzung auch Einfluss auf die Permeabilität und Fluidität der Membranen.These act at very low concentrations (between 10 -8 and 10 -10 mol per liter) as mediators directly at the place of their origin. The effects are applied either paracryptically to neighboring cells or by autocrine to the producing cell itself. The range of these mediators is limited by their very short lifespan of seconds to a few minutes. Thus, even with topical application or inhalation a favorable influence on the composition is taken and achieved a locally limited effect, which is advantageous for the therapeutic application. In addition, the fatty acid composition also affects the permeability and fluidity of the membranes.

Gerade Sinnesorgane, wie Haut, Auge, Ohr, Nase und Mund und die angrenzenden Bereiche, wie etwa Hals-Rachenraum, Lunge und Bronchien, sind ständig mit der Außenwelt in Kontakt und damit Umwelteinflüssen ausgesetzt. Umwelt-Noxen, wie UV-Licht, Ozon, Stickstoffdioxid (NO), Zigarettenrauch mit reaktiven Sauerstoffspezies und Aldehyden, die im Zigarettenrauch enthalten sind, sowie auch etwa trockene Heizungsluft, partikuläre Noxen, wie Schwebstäube, Viren, Bakterien, Pilzsporen und/oder Pollen können zu umweltinduzierten Störungen und Erkrankungen, wie z. B. Reizung der Schleimhäute, Augenbrennen, trockenem Husten, Abfall der Lungenfunktion, Kurzatmigkeit, Bronchitis, Lungenentzündungen, Asthma, Störungen des Immunsystems, insbesondere Allergien und Entzündungen, etc., führen.Especially sense organs, such as skin, eye, ear, nose and mouth and the adjacent areas, such as the throat and throat, lungs and bronchi, are constantly in contact with the outside world and thus exposed to environmental influences. Environmental pollutants, such as UV light, ozone, nitrogen dioxide (NO), cigarette smoke with reactive oxygen species and aldehydes contained in cigarette smoke, as well as about dry heating air, particulate Noxen, such as suspended dust, viruses, bacteria, fungal spores and / or pollen can lead to environment-induced disorders and diseases such. As irritation of the mucous membranes, eye burning, dry coughing, decline in lung function, shortness of breath, bronchitis, pneumonia, asthma, disorders of the immune system, especially allergies and inflammation, etc., lead.

Neuere Studien belegen z. B., dass Pollen auf Schleim häuten nicht nur als Allergieauslöser in ihrer Funktion als Allergen-Träger wirken, sondern auch zur Entstehung einer lokalen entzündlichen Reaktion beitragen, da sie exogene Eicanosid-ähnliche Lipid-Mediatoren bei Kontakt mit einer wässrigen Phase freisetzen ( Plötz et al., J. Allergy Clin. Immunol., Vol. 113, Nr. 6 ). Weiterhin ist auch die Bildung reaktiver Sauerstoffspezies durch NADPH-Oxidasen in der Pollenwand beschrieben. Solche Sauerstoffspezies können sowohl eine gewebeschädigende Wirkung ausüben, als auch durch Ihre Funktion als Signalmoleküle die Antigen-induzierten allergischen Atemwegsentzündungen verstärken ( Boldogh et al., J. Clin. Invest., Vol. 115, Nr. 8 ).Recent studies prove z. B. that pollen on mucous membranes not only act as allergens in their function as an allergen carrier, but also contribute to the formation of a local inflammatory response, as they release exogenous Eicanosid-like lipid mediators upon contact with an aqueous phase ( Plötz et al., J. Allergy Clin. Immunol., Vol. 113, No. 6 ). Furthermore, the formation of reactive oxygen species by NADPH oxidases in the pollen wall is described. Such oxygen species can both have a tissue-damaging effect and, by their function as signal molecules, enhance the antigen-induced allergic airway inflammation ( Boldogh et al., J. Clin. Invest., Vol. 115, No. 8 ).

Topische Applikation von ausgewählten ω-3-Fettsäuren in der erfindungsmäßigen pharmazeutischen Zusammensetzung soll die Entstehung entzündungshemmender Mediatoren begünstigen, z. B. durch den Einbau dieser Fettsäuren in die Zellmembranen am Ort der Applikation. Da Entzündungsmediatoren nach erfolgtem Stimulus direkt aus Membranfettsäuren neu synthetisiert werden und die Art der vorhandenen Fettsäuren einen direkten Einfluss auf die Art der entstehenden Mediatoren ausübt, kann so prophylaktisch und therapeutisch in Störungen und Erkrankungen, wie Allergien, Entzündungsgeschehen, etc., eingegriffen werden. Gleichzeitig sollen die eingesetzten Fettsäuren und die sie enthaltenden Öle als natürliche Membranbestandteile auch als Schutzmantel und Pflege für die gereizten und trockenen Gewebe dienen. Eine weitere denkbare Funktion ist die einer Barrierefunktion, um den Kontakt schädlicher Noxen, wie z. B. partikulärer Noxen, mit den betroffenen Geweben, z. B. Nasen oder Augenepithelien, zu vermeiden.Topical application of selected omega-3 fatty acids in the pharmaceutical composition of the invention is said to favor the formation of anti-inflammatory mediators, e.g. B. by the incorporation of these fatty acids in the cell membranes at the site of application. Since inflammatory mediators are newly synthesized directly from membrane fatty acids after the stimulus and the type of fatty acids present has a direct influence on the nature of the resulting mediators, it is possible to intervene prophylactically and therapeutically in disorders and diseases such as allergies, inflammatory processes, etc. At the same time, the fatty acids used and the oils they contain should serve as natural membrane constituents also as a protective coat and care for the irritated and dry tissues. Another conceivable function is that of a barrier function in order to prevent the contact of harmful noxae, such as. B. particulate Noxen, with the affected tissues, z. As noses or eye epithelia, to avoid.

Die ω-3-Fettsäuren können dabei als Reinsubstanzen, aber auch in Form von pflanzlichen oder tierischen Ölen enthalten sein. Diese Öle sind insbesondere ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Algenöl, Fischöl, Perillaöl, Shiöl, Leinöl, Rapsöl, Olivenöl, Nachtkerzenöl, Sojaöl, Hanföl, Walnussöl, Flachssamenöl und/oder Mischungen hieraus.The ω-3 fatty acids can be present as pure substances, but also in the form of vegetable or animal oils. These oils are in particular selected from the group consisting of algae oil, Fish oil, perilla oil, shi oil, linseed oil, rapeseed oil, olive oil, evening primrose oil, soybean oil, hemp oil, walnut oil, flaxseed oil and / or mixtures thereof.

Bevorzugte Gehalte der mindestens einen ω-3-Fettsäure und/oder des Derivats hiervon liegen hierbei, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, zwischen 0,1 und 50 Gew.-%, bevorzugt zwischen 1 und 30 Gew.-%, besonders bevorzugt zwischen 2 und 10 Gew.-%.Preferred contents of the at least one omega-3 fatty acid and / or the derivative thereof here are, based on the total composition, between 0.1 and 50% by weight, preferably between 1 and 30% by weight, more preferably between 2 and 10% by weight.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung mindestens einen pharmakologisch geeigneten Trägerstoff, insbesondere Fettsäureester, wie Isopropylpalmitat; Isopropylmyrisat, Shingolipide wie etwa Ceramide, Cerobroside, Phosphatidylethanolamine, Glycerol, Neutralöle wie Miglyol, Ethyloleat, Capryl-Caprinsäure-Triglycerid, Miglyol; Wachse; Fette; Vaseline; Paraffine; Mineralöl; Pflanzenöle wie z. B. Castoröl, Mandelöl; und/oder Wasser, bevorzugt in einer Menge zwischen 50 und 95 Gew.-%, bevorzugt zwischen 75 und 90 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.In a further preferred embodiment, the composition contains at least one pharmacologically suitable carrier, in particular fatty acid esters, such as isopropyl palmitate; Isopropyl myristate, shingolipids such as ceramides, cerobroside, phosphatidylethanolamines, glycerol, neutral oils such as miglyol, ethyl oleate, caprylic-capric triglyceride, miglyol; waxes; fats; Vaseline; paraffins; Mineral oil; Vegetable oils such. B. Castor oil, almond oil; and / or water, preferably in an amount between 50 and 95 wt .-%, preferably between 75 and 90 wt .-%, based on the total composition.

Ebenso ist es vorteilhaft, wenn die Zusammensetzung mindestens ein Antioxidans enthält, bevorzugt in einer Menge zwischen 0,01 und 5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.It is likewise advantageous if the composition contains at least one antioxidant, preferably in an amount of between 0.01 and 5% by weight, based on the total composition.

Beispiele für Antioxidantien sind Terpenoide (Monoterpenoid, Sesquiterpenoid, Diterpenoid, Triterpenoid), Carotinoide (α- und β-Carotin), Hydroxytyrosol, Zeathin, Lutein, Lycopene, Anthocyanine, Cryptoxanthine, Xanthophylle, Epicatechin, Quercetin, Punicalagine und Ellagsäure; Chlorogensäure, Gallensäure, Ferulasäure, Kaffeesäure, a-Tocopherol, a-Tocopherolester, Ascorbinsäure, Ascorbinsäureester (-myristat, -palmitat und -stearat), β-Carotin, Cystein, Acetylcystein (N-Acetyl-L-cystein stellt auch gleichzeitig ein mucolytisches Mittel dar), Coenzym Q, Idebenone (synthetisches Quinone ähnlich Q10), Folsäure (Vitamin-B2-Gruppe), Phytinsäure, cis- und/oder trans-Urocansäure, Karnosin (N-β-Alanin-L-Histidin), Histidin, Flavone, Flavonoide, Lycopin, Taurin, Tyrosin, Gluthation, Gluthationester, α-Liponsäure, Ubichinon, Niacin, Nordihydroguaiaretsäure, Gallussäureester (Ethyl-, Propyl-, Octyl-, Dodecylgallat), Phosphorsäurederivate (Monophosphate, Polyphosphate), Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Tetraoxydimethylbiphenyl, Tocotrienole (Teil der Vitamin-E-Stoffgruppe), Polyalkohole, Polyphenole, Zitronensäure, Weinsäure, Edetinsäure (EDTA als DiNa- oder DiNaCa-Salz), Coniferylbenzoat und/oder deren Derivate als Antioxidationsmittel.Examples of antioxidants are terpenoids (monoterpenoid, sesquiterpenoid, diterpenoid, triterpenoid), carotenoids (α- and β-carotene), hydroxytyrosol, zeathin, lutein, lycopene, anthocyanins, cryptoxanthines, xanthophylls, epicatechin, quercetin, punicalagins and ellagic acid; Chlorogenic acid, bile acid, ferulic acid, caffeic acid, α-tocopherol, α-tocopherol ester, ascorbic acid, ascorbic acid ester (myristate, palmitate and stearate), β-carotene, cysteine, acetylcysteine (N-acetyl-L-cysteine also simultaneously constitutes a mucolytic Agent), coenzyme Q, idebenone (synthetic quinone similar to Q10), folic acid (vitamin B2 group), phytic acid, cis- and / or trans-urocanic acid, carnosine (N-β-alanine-L-histidine), histidine, Flavones, flavonoids, lycopene, taurine, tyrosine, glutathione, glutathione esters, α-lipoic acid, ubiquinone, niacin, nordihydroguaiaretic acid, gallic acid esters (ethyl, propyl, octyl, dodecyl gallate), phosphoric acid derivatives (monophosphates, polyphosphates), butylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, tetraoxydimethylbiphenyl , Tocotrienols (part of the vitamin E substance group), polyalcohols, polyphenols, citric acid, tartaric acid, edetic acid (EDTA as DiNa or DiNaCa salt), coniferyl benzoate and / or their derivatives as antioxidants.

Die Antioxidantien können direkt oder auch in Form von Ölen oder ätherischen Ölen zugesetzt werden.The antioxidants can be added directly or in the form of oils or essential oils.

Weizenkeimöl enthält z. B. Tocopherole, Karotinoide, Ergocalciferol, Folsäure (Vitamin B9), Panthotensäure, Phytosterine und Phenole, wie Dihydroquercetin, etc.Wheat germ oil contains z. As tocopherols, carotenoids, ergocalciferol, folic acid (vitamin B9), pantothenic acid, phytosterols and phenols, such as dihydroquercetin, etc.

Der Gehalt der gegebenenfalls zugefügten Antioxidantien liegt bevorzugt bei 0,001 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt bei 0,01 bis 5 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtmenge der pharmazeutischen Zusammensetzung.The content of the optionally added antioxidants is preferably from 0.001 to 10% by weight, particularly preferably from 0.01 to 5% by weight, based on the total amount of the pharmaceutical composition.

Bevorzugt enthält die Zusammensetzung ebenso mindestens einen Gelbildner, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus natürlichen oder synthetischen Polymeren, bevorzugt in einer Menge zwischen 0,01 und 5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.Preferably, the composition also contains at least one gelling agent selected from the group consisting of natural or synthetic polymers, preferably in an amount between 0.01 and 5 wt .-%, based on the total composition.

Für die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen geeignete Gelbildner umfassen vorzugsweise natürliche oder synthetische Polymere. Natürliche Polymere sind vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Agar-Agar, Alginsäure, Alginat, amidiertes Pektin, Propylenglycolalginat, Carbomer, Carrageenan, Casein, Cellulose-Derivate (Methyl-, Hydroxyethyl, Carboxymethylcellulose-Natrium), Dammar-Gummi, Dextrine, Furcellaran, Gelatine, Guargummi, Guarkernmehl, Gellan, Ghatti-Gummi, Gummi arabicum, Gummi aus Fichtensaft, Johannisbrotkernmehl, Karaya-Gummi, Keratin, Konjakmehl, L-HPC, Locust Bean Gum, Mastix, Pektin, Schellack, (ggf. modifizierte) Stärke, Tarakernmehl, Traganth, Xanthangummi und deren Derivate. Bevorzugte synthetische Polymere, die als Geliermittel für die erfindungsgemäße Zusammensetzung eingesetzt werden können, sind ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Acrylsäurepolymeren, Carbomeren, Polyacrylamiden und Alkylenoxidpolymeren. Die Gelbildner werden vorzugsweise in einer Menge von 0,1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der erfindungsgemäßen Zusammensetzung, eingesetzt.Gel formers suitable for the compositions of the invention preferably comprise natural or synthetic polymers. Natural polymers are preferably selected from the group consisting of agar-agar, alginic acid, alginate, amidated pectin, propylene glycol alginate, carbomer, carrageenan, casein, cellulose derivatives (methyl, hydroxyethyl, carboxymethylcellulose-sodium), dammar gum, dextrins, furcellaran , Gelatin, guar gum, guar gum, gellan, ghatti gum, gum arabic, spruce juice gum, locust bean gum, karaya gum, keratin, konjac flour, L-HPC, locust bean gum, mastic, pectin, shellac, starch (modified if necessary) , Tara gum, tragacanth, xanthan gum and their derivatives. Preferred synthetic polymers which can be used as gelling agents for the composition according to the invention are selected from the group consisting of acrylic acid polymers, carbomers, polyacrylamides and alkylene oxide polymers. The gelling agents are preferably used in an amount of 0.1 to 5 wt .-%, based on the total weight of the composition according to the invention.

Weiter ist es vorteilhaft, wenn die Zusammensetzung mindestens ein Verdickungsmittel enthält, bevorzugt in einer Menge zwischen 0,5 und 5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.Further, it is advantageous if the composition contains at least one thickener, preferably in an amount of between 0.5 and 5 wt .-%, based on the total composition.

Verdickungsmittel, die vorzugsweise in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen enthalten sein können, umfassen beispielsweise Candelilla und Carnaubawachs sowie mikrokristalline Wachse, Carbomer, Polyethylenoxid-Verdicker, Polaxamere, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hypromellose, Povidon, Hyaluronsäure, Polymilchsäure und Derivate davon. Das Verdickungsmittel wird vorzugsweise in einer Menge von 0,5 bis 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der erfindungsgemäßen, pharmazeutischen Zusammensetzung, eingesetzt.Thickening agents which may preferably be included in the compositions of the invention include, for example, candelilla and carnauba wax, as well as microcrystalline waxes, carbomer, Polyethylene oxide thickeners, poloxamers, hydroxyethylcellulose, hydroxypropylcellulose, hypromellose, povidone, hyaluronic acid, polylactic acid and derivatives thereof. The thickener is preferably used in an amount of 0.5 to 5 wt .-%, based on the total weight of the pharmaceutical composition according to the invention.

Besonders bevorzugt sind auch die Formulierungen als Mikroemulsionsgele und in situ Gele oder in situ Mikroemulsionsgele z. B. Lecithinorganogele oder Pluronic-Organogele. Besonders bei den Lecithinorganogelen wird bevorzugt Lecithin mit einem hohem Anteil an Phosphatidylcholin (> 92%) aus natürlichen Quellen wie Soja oder Eigelb verwendet.Also particularly preferred are the formulations as microemulsion gels and in situ gels or in situ microemulsion gels e.g. B. lecithin organogels or Pluronic organogels. Lecithin with a high content of phosphatidylcholine (> 92%) from natural sources such as soybean or egg yolk is particularly preferred for the lecithin organogels.

In einer weiter bevorzugten Ausführungsform der erfindungsgemäßen Zusammensetzung ist mindestens ein pflanzliches Extrakt enthalten.In a further preferred embodiment of the composition according to the invention, at least one vegetable extract is contained.

Beispiele für pflanzliche Extrakte sind hierbei:

  • – pflanzliche Stoffe mit antioxidativer, anti-inflammatorischer und oder antiallergischer Wirkung, z. B. pflanzliche Einzelstoffe, Stoffgemische, ein flüssiger oder fester Extrakt, ein Destillat oder ein Öl oder ätherisches Öl, der/das aus Pflanzen, z. B. der nachfolgend genannten Gattungen oder Arten, ist: Borretsch, Eupharis (Augentrost), Nachtkerze, Hamamelis, Sonnenhutkraut, Kamille, Arnika, Ringelblume, Thymian, Aloe vera, Salbei, Minze, Pfefferminz Johanniskraut, Rosmarin, Sanddorn, Cardiospermum halicacabum, Myrrhe, Ratanhia, Fenchel, Weide, Schafgarbe, Huflattich, Beinwell, Teufelskralle, Bittersüß, Holunder, Eukalyptus, Echina, Calendula, Teebaum, Teestrauch, Süßholz, Matisse, Koriander, Tausendgüldenkraut, Brennnessel, Ananas, Fichte, Kiefer, Tanne, Eiche, Apfelbeere (Aroika), Ginkgo, Ginseng, Heidelbeere, Holunder, Lavendel, Anis, Grapefruit, Zitrone, Wintergras, Ananas, Isländisch Moos;
  • – pflanzliche anti-inflammatorische und/oder antioxidative Stoffe aus der Gruppe bestehend aus Gerbstoffen, ätherischen Öle, Azulenen, Proazulenen, Bisabololen, Bisaboloiden, Flavonoiden (z. B. Rutin, Quercetin), Flavonen, Anthocyanen, Triterpenen, Monoterpenalkoholen, Phenolcarbonsäuren, Polyphenolen, ungesättigten Fettsäuren, Hypericin, Carotinoiden, Allantoin, Bromelain, Glycyrrhizin, Glycyrrhizinsäure und Salze der Glycyrrhizinsäure;
  • – anti-inflammatorische Wirkstoffe ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Vitamin A, Carotinen, Carotinoiden, z. B. β-Carotin, α-Carotin, Lycopin, β-Cryptoxanthin, Lutein, Zeaxanthin, Tretinoin, Tocopherolen (Vitamin E) und Biotin, Vitamine A, C, D, K, Q10, Pangamsäure, Honig, Gelee Royal, Casein;
  • – pflanzliche Öle mit anti-inflammatorischer Wirkung, vorzugsweise ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Perilla-Öl, Chi-Öl, Fischöl, Algenöl, Nachtkerzenöl, Borretschöl, Weizenkeimöl, Rapsöl, Sojaöl; sowie
  • – anti-inflammatorische, antioxidative Stoffe ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus pflanzlichen Gerbstoffen und synthetischen Gerbstoffen.
Examples of herbal extracts are:
  • - Herbal substances with antioxidant, anti-inflammatory and or antiallergic effect, eg. As vegetable substances, mixtures, a liquid or solid extract, a distillate or an oil or essential oil, the / from plants, such. Borretsch, Eupharis (eyebright), evening primrose, witch hazel, sunhat, chamomile, arnica, calendula, thyme, aloe vera, sage, mint, peppermint St. John's wort, rosemary, sea buckthorn, cardiospermum halicacabum, myrrh , Ratanhia, fennel, willow, yarrow, coltsfoot, comfrey, devil's claw, bittersweet, elderberry, eucalyptus, echinia, calendula, tea tree, tea bush, licorice, matisse, cilantro, centaury, nettle, pineapple, spruce, pine, fir, oak, chokeberry (Aroika), ginkgo, ginseng, blueberry, elderberry, lavender, anise, grapefruit, lemon, wintergrass, pineapple, Icelandic moss;
  • - Herbal anti-inflammatory and / or antioxidant substances from the group consisting of tannins, essential oils, Azulenen, Proazulenen, bisabolols, bisabolol, flavonoids (eg rutin, quercetin), flavones, anthocyanins, triterpenes, monoterpene alcohols, phenolic acids, polyphenols , unsaturated fatty acids, hypericin, carotenoids, allantoin, bromelain, glycyrrhizin, glycyrrhizic acid and salts of glycyrrhizic acid;
  • - Anti-inflammatory agents selected from the group consisting of vitamin A, carotenes, carotenoids, z. Β-carotene, α-carotene, lycopene, β-cryptoxanthin, lutein, zeaxanthin, tretinoin, tocopherols (vitamin E) and biotin, vitamins A, C, D, K, Q10, pangamic acid, honey, royal jelly, casein;
  • - vegetable oils with anti-inflammatory action, preferably selected from the group consisting of perilla oil, chi-oil, fish oil, algae oil, evening primrose oil, borage oil, wheat germ oil, rapeseed oil, soybean oil; such as
  • - anti-inflammatory, antioxidant substances selected from the group consisting of vegetable tannins and synthetic tannins.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform enthält die Zusammensetzung mindestens ein Feuchthaltemittel, wie z. B. Glycerin, Glykole, Sorbitol. Diese erhöhen nicht nur die Feuchtigkeit im Gewebe, sondern haben auch einen biostatischen Effekt.In a further preferred embodiment, the composition contains at least one humectant, such as. As glycerol, glycols, sorbitol. These not only increase the moisture in the tissue but also have a biostatic effect.

Insbesondere ist es vorteilhäft, wenn die Zusammensetzung mindestens einen weiteren Wirkstoff enthält, der natürliche, synthetische oder biotechnologisch hergestellt sein kann. Dieser zusätzliche Wirkstoff kann dabei ausgewählt sein aus der Gruppe bestehend aus Antibiotika, abschwellenden Medikamenten, nichtsteroidalen Antiphlogistika, Virustatica, Antiseptika, Kortison, antiallergischen Wirkstoffen, Prostaglantin-Analoga, Wirkstoffen aus der Wirkstoffklasse der Antihistaminika und/oder der Corticosteroide, antiallergischen Wirkstoffe, Pantothensäurederivate, nicht-steroidalen Entzündungshemmer, Vasokonstriktoren und/oder Anti-Glaucom-Wirkstoffen, FP-Prostanoid-Rezeptorantagonisten, Prostamidrezeptor-Antagonisten und/oder natürliche oder synthetische Inhibitoren oder Antagonisten von TNF alpha.In particular, it is advantageous if the composition contains at least one further active ingredient which may be natural, synthetic or biotechnologically produced. This additional active ingredient may be selected from the group consisting of antibiotics, decongestant drugs, non-steroidal anti-inflammatory drugs, antivirals, antiseptics, cortisone, antiallergic agents, prostaglantin analogues, drugs from the drug class of antihistamines and / or corticosteroids, antiallergic agents, pantothenic acid derivatives, non-steroidal anti-inflammatory drugs, vasoconstrictors and / or anti-glaucoma drugs, FP prostanoid receptor antagonists, prostamide receptor antagonists and / or natural or synthetic inhibitors or antagonists of TNF alpha.

Die Wirkstoffe können dabei ausgewählt sein aus natürlichen, synthetischen oder biotechnologisch hergestellten Wirkstoffen. Spezielle Beispiele hierfür werden nachfolgend angegeben: Antibiotika:

  • – Polypeptid-Antibiotika: Bacitracin, Polymyxin B, Gramicidin,
  • – Aminoglykoside: Neomycin, Framycetin, Gentamicin, Tobramycin,
  • – Sulfonamide: Sulfacetamid,
  • – Chinolone: Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin, Moxifloxacin,
  • – andere Antibiotika: Chloramphenicol Fusidinsäure
The active ingredients may be selected from natural, synthetic or biotechnologically produced active ingredients. Specific examples are given below: Antibiotics:
  • Polypeptide antibiotics: bacitracin, polymyxin B, gramicidin,
  • - aminoglycosides: neomycin, framycetin, gentamicin, tobramycin,
  • - sulfonamides: sulfacetamide,
  • Quinolones: ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin, moxifloxacin,
  • - other antibiotics: chloramphenicol fusidic acid

Alternativ in Kombination mit okulären Glucocorticoiden

  • – abschwellende Medikamente, wie Naphazolin, Phenylephrin, Tetryzolin, Tramazolin Xylometazolin;
  • – nichtsteroidale Antiphlogistika, wie Diclofenac, Indometacin;
  • – Virustatica, wie Aciclovir;
  • – Antiseptika, wie Kortison, wie Hydrocortison, Rimexolon;
  • – antiallergische Wirkstoffe aus der Antihistaminika, Corticosteroide, synthetische Mastzelldegranulationshemmer und Leukotrien-Rezeptor-Antagonisten;
  • – Prostaglantin-Analoga, Antibiotika;
  • – mindestens ein Wirkstoff aus der Wirkstoffklasse der Antihistaminika und/oder mindestens ein Wirkstoff aus der Wirkstoffklasse der Corticosteroide;
  • – die Gruppe der Antihistaminika Ketotifen, Thonzylamin, Mepyramin, Thenalidin, Tripelenamin, Chlorpyramin, Promethazin, Toipropamin, Dimetinden, Clemastin, Bamipin, Isothipendyl, Diphenhydramin, Diphenhydraminmethylbromid, Chlorphenoxamin, Pheniramin, Diphenylpyralin, Dioxopromethazin, Dimenhydrinat, Thiethylperazin und Meclozin, Azelastin, Levocabastin, Astemizol, Mebhydrolin, Terfenadin, Mequitazin, Cetirizih, Emedastin, Mizolastin, Olopatadin, Epinastin und Antazolin;
  • – die Gruppe der Corticosteroide Triamcinolon, Dexamethason, Hydrocortison, Hydrocortisonacetat, Hydrdcortisonbutyrat, Hydrocortisonbuteprat, Prednisolon, Betamethason, Methylprednisolon, Clobetason, Flumetason, Fluocortin, Fluperolon, Fluorometholon, Flupredniden, Desonid, Triamcinolon, Alclometason, Dexamethason, Clocortolon, Betamethason, Fluclorolon, Desoximetason, Fluocinolonacetonid, Fluocortolon, Diflucortolon, Fludroxycortid, Fluocinonid, Budesonid, Diflorason, Amcinonid, Halometason, Mometason, Methylprednisolonaceponat, Beclometason, Hydrocortisonaceponat, Fluticason, Prednicarbat, Prednison, Prednisolon, Difluprednat, Ulobetasol, Clobetasol, Halcinonid, Medryson, Desonid, Formocortal, Rimexolon, Mazipredon, Flunisolid und Tixocortol;
  • – mindestens ein antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe Cromoglicinsäure, Spagluminsäure, Lodoxamid, Nedocromil, Montelukast und Zafirlukast;
  • – Pantothensäurederivate Dexpanthenol, DL-Panthenol, Salze der Pantothensäure (z. B. Na-Pantothenat, Ca-Pantothenat), Ester der Pantothensäure (z. B. Ethyl-, Methylester), Panthenol-Ether (z. B. Ethyl- oder Methylether), Panthenol-Thioether sowie Panthenyltriacetat, besonders bevorzugt Dexpanthenol (= D-(+)-Pantothenylalkohol);
  • – alternativ nicht-steroidale Entzündungshemmer (”NSAIDs”), wie z. B. Aminoarylcarbonsäure-Derivate (z. B. Enfenaminsäure, Etofenamat, Flufenaminsäure, Isonixin, Meclofenaminsäure, Mefenaminsäure, Nifluminsäure, Talniflumat, Terofenamat, Tolfenaminsäure), Arylacetalsäure-Derivate (z. B. Aceclofenac, Acemetacin, Alclofenac, Amfenac, Amtolmetinguacil, Bromfenac, Bufexamac, Cinmetacin, Clopirac, Diclofenacnatrium, Etodolac, Felbinac, Fenclozinsäure, Fentiazac, Glucametacin, Ibufenac, Indomethacin, Isofezolac, Isoxepac, Ionazolac, Metiazinsäure, Mofezolac, Oxametacin, Pirazolac, Proglumetacin, Sulindac, Tiaramide, Tolmetin, Tropesin, Zomepirac), Aryl-Buttersäure-Derivate (z. B. Bumadizon, Butibufen, Fenbufen, Xenbucin), Arylcarbonsäure (z. B. Clidanac, Ketorolac, Tinoridin), Arylpropionsäure-Derivate (z. B. Alminoprofen, Benoxaprofen, Bermoprofen, Bucloxsäure, Carprofen, Fenoprofen, Flunoxaprofen, Flurbiprofen, Ibuprofen, Ibuproxam, Indoprofen, Ketoprofen, Loxoprofen, Naproxen, Oxaprozin, Piketoprolen, Pirofen, Pranoprofen, Protizinsäure, Suprofen, Tiaprofensäure, Ximoprofen, Zaltoprofen), Pyrazole (z. B. Difenamizol, Epirizol), Pyrazolone (z. B. Apazone, Benzpiperylone, Feprazone, Mofebutazone, Morazone, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Pipebuzone, Propyphenazone, Ramifenazone, Suxibuzone, Thiazolinobutazone), Salicylsäure-Derivate (z. B. Acetaminosalol, Aspirin, Benorylate, Bromosaligenin, Calciumacetylsalicylate, Diflunisal, Etersalate, Fendosal, Gentisinsäure, Glycolsalicylate; Imidazolsalicylate, Lysinacetylsalicylate, Mesalamine, Morpholinsalicylate, 1-Naphthylsalicylate, Olsalazine, Parsalmide, Phenylacetylsalicylate, Phenylsalicylate, Salacetamide, Salicylamide o-Essigsäure, Salicylsulfonsäure, Salsalate, Sulfasalazine), Thiazincarboxamide (z. B. Ampiroxicam, Droxicam, Isoxicam, Lornoxicam, Piroxicam, Tenoxicam), ε-Acetamidcapronsäure, S-(5'-adenosyl)-L-methionine, 3-amino-4-hydroxy-Buttersäure, Amixetrine, Bendazac, Benzydamine, α-Bisabolol, Bucolome, Difenpiramide, Ditazol, Emorfazon, Fepradinol, Guaiazulene, Nabumetone, Nimesulide, Oxaceprol, Paranyline, Perisoxal, Proquazone, Superoxid-Dismutase, Tenidap, Zileulon, deren physiologisch akzeptablen Salze sowie Kombinationen und Mischungen hiervon.
Alternatively in combination with ocular glucocorticoids
  • - decongestants, such as naphazoline, phenylephrine, tetryzoline, tramazoline xylometazoline;
  • Non-steroidal anti-inflammatory drugs, such as diclofenac, indomethacin;
  • - antivirals, such as acyclovir;
  • Antiseptics, such as cortisone, such as hydrocortisone, rimexolone;
  • Antiallergic antihistamines, corticosteroids, synthetic mast cell degranulation inhibitors and leukotriene receptor antagonists;
  • - prostaglantine analogues, antibiotics;
  • - At least one active ingredient from the drug class of antihistamines and / or at least one active ingredient from the class of corticosteroids drug class;
  • - the group of antihistamines ketotifen, thonzylamine, mepyramine, thenalidine, tripelenamine, chlorpyramine, promethazine, toipropamine, dimetinden, clemastine, bamipine, isothipendyl, diphenhydramine, diphenhydramine methyl bromide, chlorphenoxamine, pheniramine, diphenylpyraline, dioxopromethazine, dimenhydrinate, thiethylperazine and meclozin, azelastine, levocabastine , Astemizole, mebhydroline, terfenadine, mequitazine, cetirizih, emedastine, mizolastine, olopatadine, epinastine and antazoline;
  • - the group of corticosteroids triamcinolone, dexamethasone, hydrocortisone cortisone, hydrocortisone acetate, Hydrdcortisonbutyrat, Hydrocortisonbuteprat, prednisolone, betamethasone, methylprednisolone, clobetasone, Flumetason, Fluocortin, fluperolone, fluorometholone, fluprednidene, desonide, triamcinolone, alclometasone, dexamethasone, clocortolone, betamethasone, Fluclorolon, desoximetasone , fluocinolone acetonide, fluocortolone, diflucortolone, fludroxycortide, fluocinonide, budesonide, diflorasone, amcinonide, halometasone, mometasone, methylprednisolone, beclomethasone, hydrocortisone aceponate, fluticasone, prednicarbate, prednisone, prednisolone, difluprednate, Ulobetasol, clobetasol, halcinonide, medrysone, desonide, formocortal, rimexolone , Mazipredon, Flunisolide and Tixocortol;
  • - At least one antiallergic active ingredient from the group cromoglycic acid, spaglumic acid, lodoxamide, nedocromil, montelukast and zafirlukast;
  • Pantothenic acid derivatives, dexpanthenol, DL-panthenol, salts of pantothenic acid (eg Na-pantothenate, Ca-pantothenate), esters of pantothenic acid (eg ethyl, methyl ester), panthenol-ethers (eg ethyl or Methyl ether), panthenol thioether and panthenyl triacetate, more preferably dexpanthenol (= D - (+) - pantothenyl alcohol);
  • - Alternatively, non-steroidal anti-inflammatory drugs ("NSAIDs"), such as. B. Aminoarylcarboxylic acid derivatives (eg, enfenamic acid, etofenamate, flufenamic acid, isonixin, meclofenamic acid, mefenamic acid, niflumic acid, tallowlfumate, terofenamate, tolfenamic acid), arylacetalic acid derivatives (eg, aceclofenac, acemetacin, alclofenac, amfenac, amtolmetinguacil, bromfenac , Bufexamac, cinmetacin, clopirac, diclofenac sodium, etodolac, felbinac, fenclozinic acid, fentiazac, glucametacin, ibufenac, indomethacin, isofezolac, isoxepac, ionazolac, metiazinic acid, mofezolac, oxametacin, pirazolac, proglumetacin, sulindac, tiaramide, tolmetin, tropesin, zomepirac), Aryl-butyric acid derivatives (eg, bumadizone, butibufen, fenbufen, xenbucin), arylcarboxylic acid (eg, clidanac, ketorolac, tinoridine), arylpropionic acid derivatives (eg, alminoprofen, benoxaprofen, bermoprofen, bucloxoic acid, carprofen, Fenoprofen, flunoxaprofen, flurbiprofen, ibuprofen, ibuproxam, indoprofen, ketoprofen, loxoprofen, naproxen, oxaprozin, piketoprolene, pirofen, pranoprofen, protic acid, S uprofen, tiaprofenic acid, ximoprofen, zaltoprofen), pyrazoles (e.g. , Difenamizole, epirizole), pyrazolones (eg, apazones, benzpiperylones, feprazone, mofebutazone, morazones, oxyphenbutazone, phenylbutazone, pipebuzone, propyphenazone, ramifenazone, suxibuzone, thiazolinobutazone), salicylic acid derivatives (e.g., acetaminosalol, aspirin, Benzylates, bromosaligenin, calcium acetylsalicylates, diflunisal, eternal salads, fendosal, gentisic acid, glycolsalicylates, imidazole salicylates, lysine acetylsalicylates, mesalamines, morpholinesalicylates, 1-naphthylsalicylates, olsalazines, parsalmides, phenylacetylsalicylates, phenylsalicylates, salacetamides, salicylamide -acetic acid, salicylsulfonic acid, salsalates, sulfasalazines), Thiazinecarboxamides (eg, ampiroxicam, droxicam, isoxicam, lornoxicam, piroxicam, tenoxicam), ε-acetamidoproic acid, S- (5'-adenosyl) -L-methionines, 3-amino-4-hydroxy-butyric acid, amixetrines, Bendazac, Benzydamine, α-bisabolol, Bucolome, Difenpiramide, Ditazol, Emorfazone, Fepradinol, Guaiazulene, Nabumetone, Nimesulide, Oxaceprol, Paranyline, Perisoxal, Proquazone, superoxide dismutase, tenidap, zileulone, their physiologically acceptable salts, and combinations and mixtures thereof.

Andere nicht-steroidale Entzündungshemmer (”NSAIDs”), die zusätzlich in der erfindungsmäßigen Zusammensetzung enthalten sein können, umfassen Cyclooxygenase-Inhibitoren, z. B. selektive Inhibitoren der Cyclooxygenase vom Typ II, wie z. B. Celecoxib und Etodolac, PAF(platelet activating factor)-Antagonisten, wie etwa Apafant, Bepafant, Minopafant, Nupafant, und Modipafant; PDE(Phosphodiesterase)-IV-Inhibitoren, wie etwa Ariflo, Torbafylline, Rolipram, Filaminast Piclamilast, Cipamfylline und Roflumilast; Inhibitoren der Cytokine-Bildung, wie etwa Inhibitoren des NF-κB-Transkriptionsfaktors; oder andere bekannte anti-entzündliche Agenzien.Other non-steroidal anti-inflammatory drugs ("NSAIDs") that may additionally be included in the composition of the present invention include cyclooxygenase inhibitors, e.g. B. selective inhibitors of cyclooxygenase type II, such as. Celecoxib and etodolac, platelet activating factor (PAF) antagonists, such as Apafant, Bepafant, Minopafant, Nupafant, and Modipafant; PDE (phosphodiesterase) IV inhibitors such as Ariflo, Torbafylline, Rolipram, Filaminast Piclamilast, Cipamfylline and Roflumilast; Inhibitors of cytokine production, such as inhibitors of NF-κB transcription factor; or other known anti-inflammatory agents.

Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung kann aus der Gruppe der Vasokonstriktoren z. B. Oxymetazolin, Xylometazolin, Tretryzolin, Naphazolin, Tramazolin und/oder deren Derivate als Wirkstoffkomponente enthalten. The pharmaceutical composition of the invention may be selected from the group of vasoconstrictors z. As oxymetazoline, xylometazoline, tretryzoline, naphazoline, tramazoline and / or their derivatives as an active ingredient.

Zusätzlich zu den Fettsäuren können gegebenenfalls auch noch Anti-Glaucom-Wirkstoffe, wie

  • – Beta-Blocker: Timolol, Levobunolol,
  • – Cholinergika: Carbachol, Pilocarpin,
  • – Alpha-2-Adrenorezeptor-Agonist: Clonidin, Brimonidin, Carboanhydrasehemmer: Brinzolamid, Dorzolamid und Acetazolamid,
  • – Prostaglandine: Latanoprost, Travoprost, Bimatoprost, Tafluprost,
zugesetzt werden, um noch stärker auf die Wirkung Einfluss zu nehmen.In addition to the fatty acids may optionally also anti-glaucoma drugs, such as
  • - beta-blockers: timolol, levobunolol,
  • - cholinergics: carbachol, pilocarpine,
  • Alpha-2 adrenoceptor agonist: clonidine, brimonidine, carbonic anhydrase inhibitor: brinzolamide, dorzolamide and acetazolamide,
  • - prostaglandins: latanoprost, travoprost, bimatoprost, tafluprost,
be added to influence the effect even more.

Die Konzentration der alternativ zugesetzten Agenzien, die in der vorliegenden Erfindung enthalten sind, kann je nach Agenz und Typ der Erkrankung variieren. Die Konzentration soll ausreichen, um z. B. eine Entzündung im behandelten Gewebe zu behandeln oder dieser vorzubeugen. Typischerweise liegen die Konzentrationen dabei im Bereich von 0,0001 bis etwa 5% wt/wt (oder alternativ bei 0,01 bis etwa 2% wt/wt, oder von etwa 0,05% bis 1% wt/wt, oder von etwa 0,01% bis etwa 0,5% wt/wt).The concentration of the alternative agents included in the present invention may vary depending on the agent and type of disease. The concentration should be sufficient to z. B. to treat inflammation in the treated tissue or to prevent this. In this case, the concentrations are typically in the range from 0.0001 to about 5% wt / wt (or alternatively at 0.01 to about 2% wt / wt, or from about 0.05% to 1% wt / wt, or from about 0.01% to about 0.5% wt / wt).

Ebenso ist es möglich, dass als Wirkstoffe Modulatoren der COX-2 enthalten sind. Beispiele für natürliche Inhibitoren sind Basilikum, Berberine, Curcumin, EGCG, Ingwer, Hopfen (Humulus lupulus), Fischöl, Oregano, Quercetin, Resveratrol, Rosemarie sowie die Vitamine A und E.It is also possible that modulators of COX-2 are included as active ingredients. Examples of natural inhibitors are basil, berberine, curcumin, EGCG, ginger, hops (Humulus lupulus), fish oil, oregano, quercetin, resveratrol, rosemary and vitamins A and E.

Bevorzugte Darreichungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind dabei in flüssiger, viskoser oder halbfester Form, insbesondere in Form eines Gels, eines thixotropen Gels, eines Lipogels, eines Organogels, eines Mikroemulsionsgels, eines Hydrogels, eines Sprühgels, eines Rachensprays, aber auch formuliert als Lutschtabletten, Pastillen, oder Gelatine-Zubereitungen wie etwa Weichgelatinekapseln für die Behandlung im Mund- und Rachenraum, einer Wasserin-Öl-Emulsion, einer Öl-in-Wasser-Emulsion, einer Creme, einer Salbe oder eines in situ Gels oder in situ Mikroemulsionsgels.Preferred administration forms of the composition according to the invention are in liquid, viscous or semisolid form, in particular in the form of a gel, a thixotropic gel, a lipogel, an organogel, a microemulsion gel, a hydrogel, a spray gel, a throat spray, but also formulated as lozenges, lozenges , or gelatin preparations such as soft gelatin capsules for treatment in the oropharynx, a water-in-oil emulsion, an oil-in-water emulsion, a cream, an ointment or an in situ gel or in situ microemulsion gel.

Erfindungsgemäß wird ebenso ein Arzneimittel angegeben, das auf einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung wie voranstehend beschrieben basiert, d. h. diese Zusammensetzung beinhaltet. Das Arzneimittel kann dabei weitere zusätzliche Stoffe beinhalten, jedoch auch aus dieser Zusammensetzung gebildet sein. Insbesondere ist das Arzneimittel zur topischen Applikation geeignet.The invention also provides a pharmaceutical composition which is based on a composition according to the invention as described above, d. H. this composition includes. The drug may include other additional substances, but also be formed from this composition. In particular, the drug is suitable for topical application.

Das erfindungsgemäße Arzneimittel ist zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Entzündungen, entzündlichen Erkrankungen und sonstigen Erkrankungen des Auges, der Nase, des Hals- und Rachenbereiches, der Lunge, sowie des Ohres, Allergien, Bindehautentzündung (Konjunktivitis), Lidrandentzündung (Blepharitis), Augenverletzungen, z. B. Verätzungen, Sicca-Syndrom, Glaucom, trockener Nase, trockenem Schnupfen, Rhinitis sicca, atrophischer Rhinopathie, Rhinitis als Entzündung der Nasenhöhle, Sinusitis, Asthma bronchiale, Erkältung mit Schnupfen, allergischer Rhinitis, Naseneingangsekzemen, Rhinophym, Mittelohrentzündung (Otitis media), Entzündungen des äußeren Gehörganges, Paukenerguss, Entzündungen im Mund und Rachenraum, z. B. Pharyngitis, Katarakt, Neurodermitis sowie atopischer Dermatitis geeignet.The medicament according to the invention is for the prophylaxis and / or treatment of inflammations, inflammatory diseases and other diseases of the eye, nose, throat and throat, lungs, and ear, allergies, conjunctivitis (conjunctivitis), corneal inflammation (blepharitis), eye injuries , z. Acid burns, sicca syndrome, glaucoma, dry nose, dry runny nose, rhinitis sicca, atrophic rhinopathy, rhinitis as inflammation of the nasal cavity, sinusitis, bronchial asthma, cold with rhinitis, allergic rhinitis, nasal enteric eczema, rhinophyma, otitis media, Inflammation of the external auditory canal, coughing, inflammation in the mouth and throat, z. As pharyngitis, cataract, atopic dermatitis and atopic dermatitis suitable.

Die folgenden Anwendungsbereiche, sowohl zur Prophylaxe als auch Therapie, sind mit dem erfindungsgemäßen Arzneimittel zugänglich.The following fields of application, both for prophylaxis and therapy, are accessible with the medicament according to the invention.

Entzündungen, entzündliche Erkrankungen und sonstige Erkrankungen des Auges, der Nase, des Hals- und Rachenbereiches, der Lunge, sowie des Ohres, Allergien, Bindehautentzündung (Konjunktivitis), Lidrandentzündung (Blepharitis), Augenverletzungen, z. B. Verätzungen, Sicca-Syndrom, Glaucom, trockener Nase, trockenem Schnupfen, Rhinitis sicca, atrophischer Rhinopathie, Rhinitis als Entzündung der Nasenhöhle, Sinusitis, Asthma bronchiale, Erkältung mit Schnupfen, allergischer Rhinitis, Naseneingangsekzemen, Rhinophym, Mittelohrentzündung (Otitis media), Entzündungen des äußeren Gehörganges, Paukenerguss, Entzündungen im Mund und Rachenraum, z. B. Pharyngitis, Neurodermitis sowie atopischer Dermatitis.Inflammations, inflammatory diseases and other diseases of the eye, nose, throat and throat, lungs, and ear, allergies, conjunctivitis (conjunctivitis), corneal inflammation (blepharitis), eye injuries, z. Acid burns, sicca syndrome, glaucoma, dry nose, dry runny nose, rhinitis sicca, atrophic rhinopathy, rhinitis as inflammation of the nasal cavity, sinusitis, bronchial asthma, cold with rhinitis, allergic rhinitis, nasal enteric eczema, rhinophyma, otitis media, Inflammation of the external auditory canal, coughing, inflammation in the mouth and throat, z. As pharyngitis, atopic dermatitis and atopic dermatitis.

Weitere Indikationen sind dabei z. B. Irritationen, Reizung und Schwellung der Schleimhäute, Augenbrennen, trockener Husten, Bronchitis, Lungenentzündungen, Asthma, Störungen des Immunsystems, insbesondere Allergien, Entzündungen etc.Other indications are z. As irritation, irritation and swelling of the mucous membranes, eye burning, dry cough, bronchitis, pneumonia, asthma, disorders of the immune system, especially allergies, inflammation, etc.

Weitere Zusatzstoffe, die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung enthalten sein können, sind dabei z. B. Viskositätserhöher, Spreitmittel, Befeuchtungsmittel, Benetzungsmittel, Hilfsstoffe sowie Puffer, Stabilisatoren, Tenside und Co-Tenside wie Cethylalkohol, Sorbitanfettsäureester, Polysorbate etc., Osmolaritätsregler, wie z. B. NaCl, Sorbitol, Glukose, Glycerin, Polyethylenglykol, Fruktose oder Mischungen daraus, Konservierungsstoffe etc. Other additives that may be included in the composition of the invention, are z. As viscosity enhancers, spreading agents, humectants, wetting agents, adjuvants and buffers, stabilizers, surfactants and co-surfactants such as ethyl alcohol, sorbitan fatty acid esters, polysorbates, etc., osmolality, such as. As NaCl, sorbitol, glucose, glycerol, polyethylene glycol, fructose or mixtures thereof, preservatives, etc.

Der Zusatz von Castoröl hat sich als besonders vorteilhaft in Kombination mit Omega-3-Fettsäuren erwiesen, weil in dieser Kombination überraschenderweise eine Geruchsbindung erfolgt und der fischige Geruch mancher Omega-3-Fettsäuren unterbunden wird.The addition of castor oil has proven to be particularly advantageous in combination with omega-3 fatty acids, because in this combination, surprisingly, an odor-binding takes place and the fishy odor of some omega-3 fatty acids is suppressed.

Die vorliegende Erfindung wird anhand der nachfolgenden beispielhaften Formulierungen näher erläutert, ohne die Erfindung auf die dort dargestellten speziellen Parameter zu beschränken.The present invention will be explained in more detail with reference to the following exemplary formulations without restricting the invention to the specific parameters presented there.

Beispiel 1example 1

a) Salbe 1 Bestandteile Menge (Gew.-%) DHA 0,1–10% Vaseline, weiß 50 Polyethylenglycol 5 Glycerin 5 Tween 20 0–12 Miglyol 14,5 Vitamin E 1 Öl (Mineralöl oder Öl pflanzlichen Ursprungs) ad 100 b) Salbe 2 Bestandteile Menge (Gew.-%) DHA 0,1–10% Paraffin, dickflüssig 5 Vaseline, weiß 70 Wollwachs 20 Dexpanthenol 0,5 Vitamin E 1 a) ointment 1 ingredients Amount (wt%) DHA 0.1-10% Vaseline, white 50 polyethylene glycol 5 glycerin 5 Tween 20 0-12 Miglyol 14.5 Vitamin E 1 Oil (mineral oil or vegetable oil) ad 100 b) ointment 2 ingredients Amount (wt%) DHA 0.1-10% Paraffin, viscous 5 Vaseline, white 70 lanolin 20 dexpanthenol 0.5 Vitamin E 1

Beispiel 2Example 2

a) Organogel 1 Bestandteile Menge (Gew.-%) Algenöl 0,1–10% Isopropylpalmitat 76,1% Epikuron 200 17% Vitamin E 1% Wasser 0,4% (bis zur Gelbildung) alternativ: NaCl 0,9–2,3 b) Organogel 2 Bestandteile Menge (Gew.-%) DPA 0,1–10% Miglyol 35 Olivenöl 26,5 Epikuron 200 33 Ascorbinsäurepalmitat 0,05% Tocopherol 0,075% Wasser 0,4% (bis zur Gelbildung) alternativ: NaCl 0,9–2,3 c) Organogel 3 Bestandteile Menge (Gew.-%) Epikuron 200 23% Isopropylmyrisat 71,1% Weizenkeimöl (enth. Tocopherole, Karotinoide, Ascorbinsäure) 0,1–10% Idebenone oder Q10 0,5% Wasser 0,4% (bis zur Gelbildung) alternativ: NaCl 0,9–2,3 a) Organogel 1 ingredients Amount (wt%) algae oil 0.1-10% isopropyl palmitate 76.1% Epikuron 200 17% Vitamin E 1% water 0.4% (until gelation) alternatively: NaCl 0.9-2.3 b) Organogel 2 ingredients Amount (wt%) DPA 0.1-10% Miglyol 35 olive oil 26.5 Epikuron 200 33 ascorbic acid palmitate 0.05% tocopherol 0.075% water 0.4% (until gelation) alternatively: NaCl 0.9-2.3 c) Organogel 3 ingredients Amount (wt%) Epikuron 200 23% Isopropylmyrisat 71.1% Wheat germ oil (contains tocopherols, carotenoids, ascorbic acid) 0.1-10% Idebenone or Q10 0.5% water 0.4% (until gelation) alternatively: NaCl 0.9-2.3

Beispiel 3Example 3

Emulsion Bestandteile Menge (Gew.-%) Algenöl 0,1–16% Bibrocathol 3% Mannitol 4,5% Polysorbat 80 0,2–16% EDTA 0,05% Natriumacetat 0,03% Essigsäure 0,04% Vitamin E 0,075% Hyaluronsäure 0,1% Wasser ad 100 Viskose Lösung 2 Bestandteile Menge (Gew.-%) Algenöl 0,1–10 Natriumcarboxymethylcellulose 0,5% Glycerol 0,09% Retinolpalmitat 1% Vitamin E 0,075% Augentrost-Extrakt (ethanolisch) 0,5% Polysorbat 80 0,1–12% Wasser ad 100 alternativ: NaCl 0,3–2,3 emulsion ingredients Amount (wt%) algae oil 0.1 to 16% bibrocathol 3% mannitol 4.5% Polysorbate 80 0.2-16% EDTA 0.05% sodium 0.03% acetic acid 0.04% Vitamin E 0.075% hyaluronic acid 0.1% water ad 100 Viscous solution 2 ingredients Amount (wt%) algae oil 0.1-10 sodium 0.5% glycerol 0.09% Retinolpalmitat 1% Vitamin E 0.075% Eyebright extract (ethanolic) 0.5% Polysorbate 80 0.1-12% water ad 100 alternatively: NaCl 0.3 to 2.3

Beispiel 4Example 4

Wässrige Lösung Bestandteile Menge (Gew.-%) DHA 0,1–10% Dexpanthenol 0,5% Liponsäure 0,1% Red. Glutathion 0,1% Natriumcitrat 0,75% Citronensäure 0,02% Tween 80 0,1–12% EDTA 0,05% Wasser ad 100 alternativ: NaCl 0,3–2,3 Aqueous solution ingredients Amount (wt%) DHA 0.1-10% dexpanthenol 0.5% lipoic acid 0.1% Red. Glutathione 0.1% sodium citrate 0.75% citric acid 0.02% Tween 80 0.1-12% EDTA 0.05% water ad 100 alternatively: NaCl 0.3 to 2.3

Beispiel 5Example 5

Hypertonische/isotonische wässrige Lösung Bestandteile Menge (Gew.-%) DHA 3% Dexpanthenol 0,5% Natriumchlorid 0,9–2,3% Retinolpalmitat 1% Vitamin E 0,075% Natriumcitrat 0,75% Citronensäure 0,02% Tween 80 0,5% EDTA 0,05% Wasser ad 100 Hypertonic / isotonic aqueous solution ingredients Amount (wt%) DHA 3% dexpanthenol 0.5% sodium chloride 0.9-2.3% Retinolpalmitat 1% Vitamin E 0.075% sodium citrate 0.75% citric acid 0.02% Tween 80 0.5% EDTA 0.05% water ad 100

Beispiel 6Example 6

Emulsion Bestandteile Menge (Gew.-%) EPA 3% Latanoprost 0,01–0,05% Polysorbat 60 0,1–12% Sorbitanmonopalmitat 1,5% Cetylsterylalkohol 1,5% Miglyol 14,5% Vitamin E 1% Schwefelsäure oder NaOH für die pH-Einstellung Wasser ad 100 emulsion ingredients Amount (wt%) EPA 3% latanoprost 0.01-0.05% Polysorbate 60 0.1-12% sorbitan 1.5% Cetylsterylalkohol 1.5% Miglyol 14.5% Vitamin E 1% Sulfuric acid or NaOH for the pH adjustment water ad 100

Die genannten Beispiele können mittels NaCl in den Osmolaritäten vereint werden. Bevorzugt ist eine Osmolarität von 280 bis 330 mOsmol.The examples mentioned can be combined with NaCl in the osmolarities. Preference is given to an osmolarity of 280 to 330 mOsmol.

Weitere Beispiele sind in den 1 bis 3 ausgeführt.Other examples are in the 1 to 3 executed.

1 enthält zusätzliche Beispiele 7 bis 19 für Organogele. 1 contains additional examples 7 to 19 for organogels.

2 umfasst die Beispiele 20 bis 25, die verschiedene Rezepturen betreffen. 2 includes Examples 20 to 25, which relate to various formulations.

3 gibt Beispiele 26 bis 31 für weitere Rezepturen an. 3 gives Examples 26 to 31 for other recipes.

ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG QUOTES INCLUDE IN THE DESCRIPTION

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Zitierte PatentliteraturCited patent literature

  • WO 2006/007510 A1 [0002] WO 2006/007510 A1 [0002]
  • WO 2007/130960 A2 [0002] WO 2007/130960 A2 [0002]

Zitierte Nicht-PatentliteraturCited non-patent literature

  • Plötz et al., J. Allergy Clin. Immunol., Vol. 113, Nr. 6 [0031] Plötz et al., J. Allergy Clin. Immunol., Vol. 113, No. 6 [0031]
  • Boldogh et al., J. Clin. Invest., Vol. 115, Nr. 8 [0031] Boldogh et al., J. Clin. Invest., Vol. 115, No. 8 [0031]

Claims (16)

Zusammensetzung, enthaltend a) mindestens eine ω-3-Fettsäure, ein hiervon abgeleitetes Lipid, Carboxylatsalz, einen Ester, ein Triglycerid oder ein Amid hiervon oder ein sonstiges pharmakologisch akzeptables Carbonsäurederivat, sowie b) mindestens einen Modulator, z. B. Inhibitor, Antagonist, des NF-κB-Transkriptionsfaktors.Composition containing a) at least one ω-3 fatty acid, a lipid derived therefrom, carboxylate salt, an ester, a triglyceride or an amide thereof or another pharmacologically acceptable carboxylic acid derivative, and b) at least one modulator, z. B. inhibitor, antagonist, the NF-κB transcription factor. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der mindestens eine Inhibitor des NF-κB-Transkriptionsfaktors a) aus natürlichen Quellen, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Allicin Curcumin, EGCD, Gnistein, Melatonin, Quercetin, Resveratrol, Silymarin, Sulphoraphanen, Vitamin A, Vitamin C, Vitamin E oder Mischungen hieraus, stammt, und/oder b) ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus synthetischen Inhibitoren, insbesondere Pyrrolidindicarbamat, 2-Chlor-4-(trifluormethyl)pyrimidin-5-N-(3',5'-bis(trifluormethyl)phenyl)-carboxamid und/oder Mischungen hierausA composition according to claim 1, characterized in that the at least one inhibitor of the NF-κB transcription factor a) from natural sources selected from the group consisting of allicin curcumin, EGCD, ginistein, melatonin, quercetin, resveratrol, silymarin, sulphonaphthenes, vitamin A, vitamin C, vitamin E or mixtures thereof, and / or b) is selected from the group consisting of synthetic inhibitors, in particular pyrrolidinedicarbamate, 2-chloro-4- (trifluoromethyl) pyrimidine-5-N- (3 ', 5'-bis (trifluoromethyl) phenyl) -carboxamide and / or mixtures thereof Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche dadurch gekennzeichnet, dass die mindestens eine ω-3-Fettsäure ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Steridonsäure, Eicosatetraensäure, Eicosapentaensäure (EPA), Docosapentaensäure (DPA), Docosahexaensäure sowie Mischungen oder Kombinationen hieraus.Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the at least one ω-3 fatty acid is selected from the group consisting of steroidal acid, eicosatetraenoic acid, eicosapentaenoic acid (EPA), docosapentaenoic acid (DPA), docosahexaenoic acid and mixtures or combinations thereof. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die ω-3-Fettsäure in Form eines pflanzlichen oder tierischen Öls enthalten ist, insbesondere in Form eines Öls ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Algenöl, Fischöl, Perillaöl, Shiöl, Leinöl, Rapsöl, Olivenöl, Nachtkerzenöl, Sojaöl, Hanföl, Walnussöl, Flachssamenöl und/oder Mischungen hieraus.Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the ω-3 fatty acid is contained in the form of a vegetable or animal oil, in particular in the form of an oil selected from the group consisting of algae oil, fish oil, perilla oil, shi oil, linseed oil, rapeseed oil, Olive oil, evening primrose oil, soybean oil, hemp oil, walnut oil, flaxseed oil and / or mixtures thereof. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt der mindestens einen ω-3-Fettsäure und/oder des Derivats hiervon, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, zwischen 0,1 und 60 Gew.-%, bevorzugt zwischen 1 und 30 Gew.-%, besonders bevorzugt zwischen 2 und 10 Gew.-% beträgt.Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the content of the at least one ω-3 fatty acid and / or the derivative thereof, based on the total composition, between 0.1 and 60 wt .-%, preferably between 1 and 30 Wt .-%, particularly preferably between 2 and 10 wt .-% is. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens einen pharmakologisch geeigneten Trägerstoff, insbesondere Fettsäureester, wie Isopropylpalmitat; Wachse; Fette; Vaseline; Paraffine; Mineralöl; Pflanzenöl; und/oder Wasser enthält, bevorzugt in einer Menge zwischen 50 und 95 Gew.-%, bevorzugt zwischen 75 und 90 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition comprises at least one pharmacologically acceptable carrier, in particular fatty acid esters, such as isopropyl palmitate; waxes; fats; Vaseline; paraffins; Mineral oil; Vegetable oil; and / or water, preferably in an amount between 50 and 95 wt .-%, preferably between 75 and 90 wt .-%, based on the total composition. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens ein Antioxidans enthält, bevorzugt in einer Menge zwischen 0,01 und 5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.Composition according to one of the preceding claims, characterized in that the composition contains at least one antioxidant, preferably in an amount between 0.01 and 5 wt .-%, based on the total composition. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens einen Gelbildner, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus natürlichen oder synthetischen Polymeren enthält, bevorzugt in einer Menge zwischen 0,01 und 5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte ZusammensetzungComposition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition contains at least one gelling agent selected from the group consisting of natural or synthetic polymers, preferably in an amount between 0.01 and 5% by weight relative to the total composition Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens ein Verdickungsmittel enthält, bevorzugt in einer Menge zwischen 0,5 und 5 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition contains at least one thickening agent, preferably in an amount between 0.5 and 5% by weight relative to the total composition. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens ein pflanzliches Extrakt enthält.Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition contains at least one vegetable extract. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens ein Feuchthaltemittel enthält.Composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition contains at least one humectant. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung mindestens einen Wirkstoff ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Antibiotika, abschwellenden Medikamenten, nichtsteroidalen Antiphlogistika, Virustatica, Antiseptika, Kortison, antiallergischen Wirkstoffen, Prostaglantin-Analoga, Wirkstoffen aus der Wirkstoffklasse der Antihistaminika und/oder der Corticosteroide, antiallergischen Wirkstoffe, Pantothensäurederivate, nicht-steroidalen Entzündungshemmer, Vasokonstriktoren und/oder Anti-Glaucom-Wirkstoffen enthält.A composition according to any one of the preceding claims, characterized in that the composition comprises at least one active ingredient selected from the group consisting of antibiotics, decongestant drugs, non-steroidal anti-inflammatory drugs, antivirals, antiseptics, cortisone, anti-allergic drugs, prostaglantine analogues, drugs of the antihistamines class and /or corticosteroids, anti-allergic drugs, pantothenic acid derivatives, non-steroidal anti-inflammatory drugs, vasoconstrictors and / or anti-glaucoma drugs. Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche in flüssiger, viskoser oder halbfester Form, insbesondere in Form eines Gels, eines thixotropen Gels, eines Lipogels, eines Organogels, eines Mikroemulsionsgels, eines Hydrogels, eines Sprühgels, einer Wasser-in-Öl-Emulsion, einer Öl-in-Wasser-Emulsion, einer Creme, einer Salbe oder eines in situ Gels.A composition according to any one of the preceding claims in liquid, viscous or semi-solid form, in particular in the form of a gel, a thixotropic gel, a lipogel, an organogel, a microemulsion gel, a hydrogel, a spray gel, a water-in-oil emulsion, an oil in-water emulsion, cream, ointment or in situ gel. Arzneimittel, enthaltend eine Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche.A pharmaceutical composition containing a composition according to any one of the preceding claims. Arzneimittel nach vorhergehendem Anspruch zur topischen Applikation.Medicaments according to the preceding claim for topical application. Arzneimittel nach einem der beiden vorhergehenden Ansprüche zur Prophylaxe und/oder Behandlung von Entzündungen, entzündlichen Erkrankungen und sonstigen Erkrankungen des Auges, der Nase, des Hals- und Rachenbereiches, der Lunge, sowie des Ohres, Allergien, Bindehautentzündung (Konjunktivitis), Lidrandentzündung (Blepharitis), Augenverletzungen, z. B. Verätzungen, Sicca-Syndrom, Glaucom, trockener Nase, trockenem Schnupfen, Rhinitis sicca, atrophischer Rhinopathie, Rhinitis als Entzündung der Nasenhöhle, Sinusitis, Asthma bronchiale, Erkältung mit Schnupfen, allergischer Rhinitis, Naseneingangsekzemen, Rhinophym, Mittelohrentzündung (Otitis media), Entzündungen des äußeren Gehörganges, Paukenerguss, Entzündungen im Mund und Rachenraum, z. B. Pharyngitis, Neurodermitis sowie atopischer Dermatitis.Medicament according to one of the two preceding claims for the prophylaxis and / or treatment of inflammation, inflammatory diseases and other diseases of the eye, nose, throat and throat, lungs, and ear, allergies, conjunctivitis (conjunctivitis), Lidrandentzündung (Blepharitis ), Eye injuries, z. Acid burns, sicca syndrome, glaucoma, dry nose, dry runny nose, rhinitis sicca, atrophic rhinopathy, rhinitis as inflammation of the nasal cavity, sinusitis, bronchial asthma, cold with rhinitis, allergic rhinitis, nasal enteric eczema, rhinophyma, otitis media, Inflammation of the external auditory canal, coughing, inflammation in the mouth and throat, z. As pharyngitis, atopic dermatitis and atopic dermatitis.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102012020542A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Ingo Schmidt-Philipp Use of an active ingredient consisting of e.g. tocotrienols in the substantial absence of tocopherols, for the prevention or treatment of e.g. normal or pathological inflammatory diseases, pain, diseases of nervous system, and cancer

Families Citing this family (24)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ITMI20120510A1 (en) * 2012-03-29 2013-09-30 Bio Lo Ga Srl VITAMIN AND ITS ESTERS FOR USE IN THE TOPIC TREATMENT OF FARINGO-LARINGEE AFFECTIONS
KR102140989B1 (en) 2012-05-03 2020-08-04 칼라 파마슈티컬스, 인크. Pharmaceutical nanoparticles showing improved mucosal transport
US9827191B2 (en) 2012-05-03 2017-11-28 The Johns Hopkins University Compositions and methods for ophthalmic and/or other applications
US11596599B2 (en) 2012-05-03 2023-03-07 The Johns Hopkins University Compositions and methods for ophthalmic and/or other applications
WO2013166408A1 (en) 2012-05-03 2013-11-07 Kala Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical nanoparticles showing improved mucosal transport
EP2664329A1 (en) 2012-05-15 2013-11-20 F. Holzer GmbH Ophthalmological vehicle system
EP2664330A1 (en) * 2012-05-15 2013-11-20 F. Holzer GmbH Composition and medication containing Omega 3 fatty acids and a glucosaminoglucan
US9353122B2 (en) 2013-02-15 2016-05-31 Kala Pharmaceuticals, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
EP2767293A1 (en) 2013-02-19 2014-08-20 Paul Hartmann AG Composition for the accelerated wound healing of damaged tissue
CN105189462B (en) 2013-02-20 2017-11-10 卡拉制药公司 Therapeutic compound and its purposes
US9688688B2 (en) 2013-02-20 2017-06-27 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of 4-((4-((4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy)-6-methoxyquinazolin-7-yl)oxy)-1-(2-oxa-7-azaspiro[3.5]nonan-7-yl)butan-1-one and uses thereof
CN106061261B (en) 2013-11-01 2018-04-24 卡拉制药公司 Crystal form of therapeutic compounds and application thereof
US9890173B2 (en) 2013-11-01 2018-02-13 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
WO2016144569A1 (en) 2015-03-10 2016-09-15 Elc Management Llc Methods and compositions for treating skin to resolve inflammation and screening for actives that stimulate pro-resolution pathways
AU2017324713B2 (en) 2016-09-08 2020-08-13 KALA BIO, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
BR112019004463A2 (en) 2016-09-08 2019-05-28 Kala Pharmaceuticals Inc crystalline forms of therapeutic compounds, their processes for obtaining and their methods of use
CA3036340A1 (en) 2016-09-08 2018-03-15 Kala Pharmaceuticals, Inc. Crystalline forms of therapeutic compounds and uses thereof
CN106619553B (en) * 2017-02-14 2019-09-03 赣州华汉生物科技有限公司 A kind of preparation method of sulforaphen micro emulsion rapid-released droppills
WO2021148845A1 (en) * 2020-01-23 2021-07-29 Visufarma S.P.A. Ophthalmic composition for the treatment of dry eye disease
AU2022322112A1 (en) * 2021-08-04 2024-03-07 Leiutis Pharmaceuticals Llp Novel omega 3 carrier preparations for inhalation drug delivery for treating lung inflammation
CA3228281A1 (en) * 2021-08-19 2023-02-23 Morse Laboratories L.P. Anhydrous topical delivery system for lipid, aqueous, and alcohol solubilized actives
CN114306328B (en) * 2021-12-31 2022-10-21 苏州普乐康医药科技有限公司 Composition containing TRPM8 agonist and preparation method and application thereof
CN114748464A (en) * 2022-03-23 2022-07-15 赣州华汉生物科技有限公司 Application of sulforaphane in preparation of medicine for treating rhinitis
CN115463089B (en) * 2022-08-30 2023-10-20 宁夏医科大学 Eye microemulsion for treating xerophthalmia and preparation method and application thereof

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5709855A (en) * 1995-09-22 1998-01-20 Bockow; Barry I. Compositions of spirulina algae and omega fatty acids for treatment of inflammation and pain
WO2000074632A2 (en) * 1996-08-28 2000-12-14 Eboc, Inc. Compositions and methods for alleviating discomforting menstrual symptoms
DE10056351A1 (en) * 2000-11-14 2002-05-29 Weylandt Karsten Henrich Pharmaceutical preparation containing omega-3 fatty acids and other active substances e.g. an antiinflammatory, cyclooxygenase II inhibitor, 5-lipoxygenase inhibitor or platelet aggregation inhibitor
US20030077336A1 (en) * 2001-10-10 2003-04-24 Maf Group, Llc Anti-inflammatory complex containing flaxseed oil
US20060009522A1 (en) * 2004-07-01 2006-01-12 Reza Dana Compositions and methods for treating eye disorders and conditions
WO2007130960A2 (en) 2006-05-03 2007-11-15 Advanced Medical Optics, Inc. Stable ophthalmic oil-in-water emulsions with omega-3 fatty acids for alleviating dry eye

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IT1157269B (en) * 1982-03-19 1987-02-11 Seuref Ag NEW PHARMACEUTICAL FORMULATIONS CONTAINING COENZYME Q10 SUITABLE FOR TOPICAL ADMINISTRATION
PT102509A (en) * 2000-08-16 2002-02-28 Fundacao Essprit Icarus PHARMACEUTICAL, COSMETIC AND DERMO-COSMETIC COMPOSITIONS, OF HYGIENE, FOOD AND FODDER, BASED ON FOCUS OIL, AND THEIR USE
US20040043013A1 (en) * 2000-12-28 2004-03-04 Mccleary Edward Larry Metabolic uncoupling therapy
DE60203494T2 (en) * 2001-05-30 2006-02-09 Laxdale Ltd. USE OF COENZYME Q (UBIQUINONE) AND EICOSAPENTAIC ACID (EPA) FOR THE TREATMENT OF NON-HODGKIN'S LYMPHOMA AND PSYCHIATRIC OR NEUROLOGICAL DISEASES
AU2004257756A1 (en) * 2003-07-10 2005-01-27 Carl A. Forest Foods, beverages, condiments, spices and salad dressings with specialized supplements
US20050074443A1 (en) * 2003-10-03 2005-04-07 Treadwell Benjamin V. Methods of attenuating autoimmune disease and compositions useful therefor
JP4378642B2 (en) * 2005-07-12 2009-12-09 東洋カプセル株式会社 Nutritional functional food derived from Astragalus fish
JP2007181408A (en) * 2005-12-31 2007-07-19 Nippon Same No Kai Bussan Kk Squalene processed food
US20080146579A1 (en) * 2006-12-15 2008-06-19 N.V. Nutricia Treatment of patients with chronic pulmonary diseases and nutritional compositions therefore
AU2008100822A4 (en) * 2007-08-28 2008-10-16 Blackmores Limited Nutrition supplement

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5709855A (en) * 1995-09-22 1998-01-20 Bockow; Barry I. Compositions of spirulina algae and omega fatty acids for treatment of inflammation and pain
WO2000074632A2 (en) * 1996-08-28 2000-12-14 Eboc, Inc. Compositions and methods for alleviating discomforting menstrual symptoms
DE10056351A1 (en) * 2000-11-14 2002-05-29 Weylandt Karsten Henrich Pharmaceutical preparation containing omega-3 fatty acids and other active substances e.g. an antiinflammatory, cyclooxygenase II inhibitor, 5-lipoxygenase inhibitor or platelet aggregation inhibitor
US20030077336A1 (en) * 2001-10-10 2003-04-24 Maf Group, Llc Anti-inflammatory complex containing flaxseed oil
US20060009522A1 (en) * 2004-07-01 2006-01-12 Reza Dana Compositions and methods for treating eye disorders and conditions
WO2006007510A1 (en) 2004-07-01 2006-01-19 Schepens Eye Research Compositions and methods for treating eye disorders and conditions
WO2007130960A2 (en) 2006-05-03 2007-11-15 Advanced Medical Optics, Inc. Stable ophthalmic oil-in-water emulsions with omega-3 fatty acids for alleviating dry eye

Non-Patent Citations (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Boldogh et al., J. Clin. Invest., Vol. 115, Nr. 8
Kopp E. u.a.: Inhibition of NF-kappaB by Sodium Salicylate and Aspirin. In: Science, 265, 12 August 1994, 956 - 959. *
Kopp E. u.a.: Inhibition of NF-κB by Sodium Salicylate and Aspirin. In: Science, 265, 12 August 1994, 956 – 959.
Novak T.E. u.a: NF-kappaB inhibition by omega-3 fatty acids modulates LPS-stimulated macrophage TNF-alpha transcription. In: Am. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol., 284, 2003, L84 - L89. *
Novak T.E. u.a: NF-κB inhibition by ω-3 fatty acids modulates LPS-stimulated macrophage TNF-α transcription. In: Am. J. Physiol. Lung Cell Mol. Physiol., 284, 2003, L84 – L89.
Plötz et al., J. Allergy Clin. Immunol., Vol. 113, Nr. 6
Yan F. u.a.: Aminosalicylic Acid Inhibits IkappaB Kinase alpha Phosphorylation of IkappaBalpha in Mouse Intestinal Epithelial Cells. In: The Journal of Biological Chemistry, 274, 1999, 51, 36631 - 36636. *
Yan F. u.a.: Aminosalicylic Acid Inhibits IκB Kinase α Phosphorylation of IκBα in Mouse Intestinal Epithelial Cells. In: The Journal of Biological Chemistry, 274, 1999, 51, 36631 – 36636.

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE102012020542A1 (en) 2012-10-19 2014-04-24 Ingo Schmidt-Philipp Use of an active ingredient consisting of e.g. tocotrienols in the substantial absence of tocopherols, for the prevention or treatment of e.g. normal or pathological inflammatory diseases, pain, diseases of nervous system, and cancer

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