CN1155648C - 含水杨酸硅氧烷凝胶 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种包括挥发性液体硅氧烷、硅氧烷聚合物和水杨酸的硅氧烷凝胶；包括这种硅氧烷凝胶的组合物，以及这种凝胶和组合物用于预防和治疗痤疮或皮脂溢性皮炎。

Description

含水杨酸硅氧烷凝胶
发明背景
痤疮是皮脂腺分泌的皮脂过度流动为特征的人体皮肤的一种状况。人体皮肤上过量皮脂(如皮油)抑制皮脂从毛囊流出，使之增稠，在毛囊内形成固体柱塞，称作粉刺。粉刺的形成刺激角化过度，导致封闭毛囊口。封闭的毛囊通常会导致丘疹、脓包、或被细菌感染囊肿如p-痤疮。这种感染称作痤疮、或不太严重时为皮脂溢性皮炎。
水杨酸是一种已知的角质层分离剂，能够渗透和溶解粉刺，杀灭细菌(如p.痤疮)。然而，水杨酸在水中的溶解度很小，因此，通常配制成水包油的着色化妆品配方。然而，水杨酸水包油配方对从皮肤吸收油没有帮助，甚至在人体皮肤上增加更多的油。
本发明涉及皮肤表面用硅氧烷凝胶或含这种硅氧烷凝胶的皮肤表面用组合物(如硅油包水的化妆品基质)。这种凝胶包含治疗痤疮和皮脂溢性皮炎的水杨酸。还提供了吸油性的益处。吸油性通过吸收过量的皮脂既有助于治疗痤疮，又能治疗皮脂溢性皮炎。另外，凝胶在皮脂治疗区域产生要求的光滑效果。
发明概述
本发明第一方面提供一种包含挥发性液体、硅氧烷聚合物和水杨酸的硅氧烷凝胶。一个实施方案中，硅氧烷聚合物是聚硅氧烷-11。第二实施方案中，挥发性液体是硅氧烷流体(如环甲基硅酮)。第三实施方案中，硅氧烷凝胶还包含第二液体(如二甲基硅氧烷或水杨酸的溶剂)。第四实施方案中，溶剂是非醇类溶剂如酯，例如二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯，水杨酸辛酯和甲氧基肉桂酸辛酯。第五实施方案中，硅氧烷凝胶还包含多孔硅石(如孔容积为0.1-约1ml/g，粒径为1-20微米，和/或10-500ml/100g的吸油率)。第六实施方案中，凝胶还包含凡士林。第七实施方案中，凝胶还包括另外的皮肤病用活性剂(dermotologically active agent)如抗痤疮剂(如苯酰化过氧、间苯二酚、硫、硼酸钠、百里酚、视黄醛、硫化锌、或氧化锌)、α-、β-和多羟基酸(如乳酸、乙醇酸、苹果酸、酒石酸和柠檬酸)和/或抗菌剂或抗炎剂(如α-红没药醇)。
第八实施方案中，硅氧烷凝胶包括(重量基)：(a)约1-99％(如约10-80％)的挥发性液体(如环甲基硅酮)；(b)约1-90％(如约10-50％)硅氧烷聚合物如聚硅氧烷-11；(c)约0.001-50％(如约1-30％)的水杨酸。第九实施方案中，硅氧烷凝胶还包括：(d)约0.001-50％(如约0.001-30％)二甲基硅氧烷；(e)约0.001-50％(如约0.001-30％)的二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯；(f)约0.001-50％(如约0.001-30％)多孔硅石；和/或(g)约0.001-20％(如0.001-5％)α-红没药醇。
第二方面，本发明提供包括下列组分的组合物：(a)上述硅氧烷凝胶；和(b)化妆品可接受的载体。第九实施方案中，化妆品可接受的载体包括一种或多种选自下列的物质：酸化剂、碱化剂、气雾剂抛射剂、抗菌剂、抗氧化剂、缓冲剂、鳌合剂、着色添加剂、皮肤病用活性剂、分散剂、润肤剂、乳化剂、湿润剂、芳香剂、防腐剂、糖、防晒剂、表面活性剂、悬浮剂、增稠剂和赋形剂。
第十实施方案中，组合物是硅氧烷包水的乳液，包括(重量基)：(a)约0.001-90％(如约1-50％)的硅氧烷凝胶；(b)约0.001-50％(如约5-50％)的液体硅氧烷(如环甲基硅酮、二甲基硅氧烷或它们的混合物)；(c)达到100％的适量水，一次加入所有其它组分。第十一实施方案中，该组合物还包括(重量基)：(d)约0.001-50％(如约0.001-20％)湿润剂(如二丙二醇)；和(e)约0.001-50％(如约0.001-20％)的防晒剂(如二氧化钛)。
第三方面，本发明提供治疗(如减少和消除)或防止痤疮和皮脂溢性皮炎(如在人体皮肤上)的方法，该方法包括在皮肤上施用有效量的上述硅氧烷凝胶或组合物。第十二实施方案中，凝胶或组合物每天施用一次至三次。用于治疗痤疮时，施用该组合物直到成功治疗痤疮(如消除痤疮)。用于预防痤疮时，在皮肤上每天施用该组合物，直到痤疮危险减小。这种凝胶或组合物还可用于治疗皱纹、牛皮癣和色素沉着过多，光滑皮肤，减少皮肤条纹，改善皮肤澄明度和色泽，治疗头皮屑和皮脂溢性皮炎(如头皮洗膏、洗发液或头发调理品)。由下面的详细描述和权利要求书可以更好理解本发明的其它特征和优点。
发明的详细描述
可以认为，本领域的技术人员可以根据在此描述，完全运用本发明。下面的具体实施方案仅用于说明，不以任何方式构成对本发明的限制。
除非明确定义，在此使用的技术和科学术语具有本领域普通技术人员理解的常规含义。在此述及的所有刊物、专利申请、专利和其它参考文献均参考结合于此。
本发明涉及一种新颖的硅氧烷凝胶，这种凝胶既能输送水杨酸，同时还具备吸油性。本发明还提供一种包含这种凝胶的化妆品组合物(如凝胶方式分散在组合物中)。第十三实施方案中，通过将可油溶胀的硅氧烷聚合物(如聚硅氧烷-11)分散在一挥发性液体(如硅氧烷液体如环甲基硅酮)或和其它组分(如二甲基硅氧烷)混合的挥发性液体。然后，将水杨酸分散在硅氧烷凝胶中，方法有(i)将水杨酸粉末加入硅氧烷凝胶，研磨该混合物，确保水杨酸均匀分散在凝胶中或(ii)将水杨酸溶解于溶剂(如酯，例如二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯)，然后将水杨酸溶液均匀分散在硅氧烷凝胶中。水杨酸可从许多市场厂家购得，如Spectrum Chemical，Gardena，CA。
在皮肤上(如面部皮肤)铺展时，硅氧烷凝胶释放挥发性液体，将水杨酸传递给皮肤，吸收皮肤上存在的过量非挥发性皮油(如该油被可油溶胀性的硅氧烷聚合物和如果存在的多孔硅石吸收)。组合物吸收皮脂的能力有助于皮肤保持不易于堵塞毛孔的环境，从而抑制粉刺形成。硅氧烷凝胶还含有多孔硅石，能进一步增强凝胶的吸油性。这种凝胶还具有分散所有方向入射光的能力。通过减少反射光，因此皮肤具有光滑和光泽的外观。
本文中，术语“挥发性”指具有室温下可测定的蒸汽压的那些液体。挥发性液体例子包括支链或直链烃(如C3-C20烃，例如异链烷烃、异二十烷、异十六烷和异十二烷)和硅氧烷液体。挥发性硅氧烷液体例子包括下列：含有约3-9个硅原子(如约4-5个硅原子)的环状或线型聚二甲基硅氧烷如环甲基硅酮；Dow Corning 200，DowCorning 344和Dow Corning 345(Dow Corning，Midland，MI制造)；硅氧烷7158和7207(Union Carbide，Houston，TX制造)；SF 1202(General Electric制造)；和SWS-03314(SWS Silicones，Inc.制造)。本文中，术语环甲基硅酮指环丙硅氧烷(cyclotrisiloxane)、环丁硅氧烷(cyclotetrasiloxane)、环戊硅氧烷(cyclopentasiloxane)、环己硅氧烷(cyclohexasiloxane)或它们的混合物。
本发明的硅氧烷聚合物的平均分子量大于10,000(如约为10,000-10,000,000)。硅氧烷聚合物例子包括交联硅氧烷(如二甲基硅氧烷或其衍生物)共聚物如硬脂基甲基-二甲基硅氧烷共聚物(Gransil SR-CYC，从Grant Industries，Elmwood Park，NJ购得)；聚硅氧烷-11(即，乙烯基为端基的硅氧烷(如单、二或多乙烯基端基的)和甲基氢二甲基硅氧烷在环甲基硅酮存在下反应形成的交联硅氧烷橡胶)、十六烷十八烷二甲基硅氧烷(cetearyl dimethicone)/乙烯基二甲基硅氧烷交联聚合物(即，十六烷十八烷二甲基硅氧烷与乙烯基二甲基多硅氧烷交联)、二甲基硅氧烷/苯基乙烯基二甲基硅氧烷交联聚合物(即二甲基多硅氧烷与苯基乙烯基二甲基硅氧烷交联的共聚物)，和二甲基硅氧烷/乙烯基二甲基硅氧烷交联聚合物(即，二甲基多硅氧烷与乙烯基二甲基硅氧烷交联的共聚物)。
硅氧烷凝胶还可以从供货商处购得，如Grant Industries。这样的凝胶例子包括环甲基硅酮(和)聚硅氧烷-11(Gransil GCM5)、环丁硅氧烷(D4)(和)凡士林(和)聚硅氧烷-11(Gransil PS-4)、环戊硅氧烷(D5)(和)凡士林(和)聚硅氧烷-11(Gransil PS-5)、环戊硅氧烷(D5)(和)二甲基硅氧烷(和)聚硅氧烷-11(Gransil DMCM-5)、环丁硅氧烷(D4)(和)二甲基硅氧烷(和)聚硅氧烷-11(Gransil DMCM-4)、聚硅氧烷-11(和)异十二烷(GransilIDS)、和环甲基硅酮(和)聚硅氧烷-11(和)凡士林(和)植物鞘氨醇(Gransil SPH)。可从General Electric购得的这样凝胶的例子包括环戊硅氧烷(和)二甲基硅氧烷/乙烯基二甲基硅氧烷交联聚合物(SFE839)。
本发明提供了施涂在皮肤如面部的化妆品组合物，该组合物包括化妆品可接受的载体。载体的各种组分很多并且可改变，但是也为本领域技术人员所知。这一方面，载体包括一种或多种选自下列的物质：酸化剂、碱化剂、气雾剂抛射剂、抗菌剂、抗氧化剂、缓冲剂、鳌合剂、着色添加剂、皮肤病用活性剂、分散剂、润肤剂、乳化剂、湿润剂、芳香剂、掩蔽剂、防腐剂、糖、防晒剂、表面活性剂、悬浮剂、增稠剂和赋形剂。这些组分将在下面讨论。这些试剂的例子列于下面以及国际化妆品组分字典和手册，Wenninger and McEwen编辑(The Cosmetic，Toiletry，and FragranceAssoc.，Washington，D.C.，7th Edition，1997)(下面称作“ICT手册”)。
加入酸化剂和碱化剂，获得要求pH值的组合物。酸化剂例子包括乙酸、柠檬酸、冰醋酸、苹果酸和丙酸。碱化剂例子包括依地醇、碳酸钾、氢氧化钾、硼酸钠、碳酸钠和氢氧化钠。其它酸化剂和碱化剂列于ICT手册的1653页。
当组合物以压力下为气雾剂给药时，使用的气雾剂抛射剂例子包括卤代烃如二氯二氟甲烷、二氯四氟乙烷和三氯一氟甲烷、氮和挥发性烃如丁烷、丙烷、异丁烷或它们的混合物。其它推进剂列于ICT手册的1655页。
当施用的组合物易被细菌感染，如被细菌、霉菌或原生动物传染时，使用抗微生物剂。这样试剂的例子包括苄醇、氯丁醇、苯基乙醇、乙酸苯基汞、山梨酸钾、和山梨酸、苯甲酸、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对其苯甲酸丙酯和苯甲酸钠。其它抗菌剂列于ICT手册1612页。
抗氧剂用于防止组合物组分被包含在组合物中或与该组合物接触的氧化剂氧化。抗氧化剂例子包括水溶性抗氧化剂如抗坏血酸、亚硫酸钠、焦亚硫酸盐、亚硫酸氢钠(sodium miosulfite)、甲醛钠、次硫酸盐、异抗坏血酸、盐酸半胱氨酸、1，4-二偶氮二环-(2，2，2)-辛烷和它们的混合物。油溶性抗氧化剂的例子包括棕榈酸抗坏血酸酯、丁基化羟基苯甲醚、丁基化羟基甲苯、丙基棓酸钾、棓酸辛酯、棓酸十二烷基酯、苯基-α-萘基-胺，和生育酚如α-生育酚。其它抗氧化剂列于ICT生产的1612-1613页。
使用缓冲剂来保持组合物的pH。缓冲剂例子包括柠檬酸钠、乙酸钙、偏磷酸钾、磷酸二氢钾、酒石酸。其它缓冲剂列于ICT手册1653页。
鳌合剂用于保持组合物的离子强度和/或与组合物内包含或与该组合物接触的破坏性化合物和金属键合。鳌合剂例子包括甘氨酸二羟基乙酯、柠檬酸、酒石酸、依地酸二钾、依地酸二钠、依地酸和乙二胺四乙酸(EDTA)及其盐(如EDTA四钠)。其它鳌合剂列于ICT手册1626页。
使用着色添加剂，为组合物增添颜色。这样的着色剂例子包括二氧化钛、黄色氧化铁、红色氧化铁、黑色氧化铁、焦糖、胭脂红、荧光黄衍生物、甲氧呋豆素、三甲呋豆素、炭黑、偶氮染料、蒽醌染料、甘菊蓝、guajazulene、chamuzulene、赤藓红、孟加拉玫瑰、焰红染料、根皮红、daphinin、曙红G、曙红10B(cosin 10B)和酸性红51。其它着色剂列于ICT手册1628-1630页。
皮肤病用活性剂包括用于治疗伤口愈合、炎症、痤疮、牛皮癣、皮肤老化、皮肤癌、脓疱病、疱疹、水痘、皮炎、疼痛、瘙痒和皮肤刺激的制剂。这样的皮肤病用活性剂包括氢化可的松、地塞米松、泛醇、酚、盐酸四环素、酵母、己基间苯二酚、层粘素(lamin)、激动素、倍他米松、去炎松、氟新诺龙、甲基去氢氢化可的松、树脂样的如视黄醇和视黄酸、氨苯砜、柳氮磺吡啶、间苯二酚、水杨酸、苯酰化过氧、红霉素-苯酰化过氧、红霉素、氯林可霉素、莫匹罗星、灰黄霉素、唑类如咪康唑、益康唑、依他康唑、氟康唑和酮康唑、环己吡酮乙醇胺、烯丙胺类如纳呋替芬(naftifine)和特非那唑(terfinafine)。阿昔洛韦、泛西洛韦、伐昔洛韦、苯佐卡因、利多卡因、待布卡因、盐酸普拉莫星、水杨酸甲酯、樟脑、薄荷醇、间苯二酚和维生素如生育酚、醋酸维生素E、泛酸(pentothenic acid)、抗坏血酸、生物素和树脂样的如视黄醇、视黄酸、视黄醛、乙酸视黄酯(retinyl acetate)、棕榈酸视黄酯、α-羟酸、β-羟酸、或多元羧酸如乙二酸(glycoclic acid)、乳酸、柠檬酸、苹果酸、壬二酸(azalieicacid)，和防晒剂如1，3-二羟基丙酮和1，3，4-三羟基-2-丁酮(erythulose)。
分散剂和悬浮剂的例子包括季铵-18锂蒙脱石(quartemium-18 hectorite)、硬脂酸多元醇酯、poligeenan和二氧化硅。其它分散剂和悬浮剂列于ICT手册1690-1691页。
润肤剂用于使皮肤柔软和光滑。柔肤剂例子包括烃油和蜡(如天然和合成蜡)，例如矿物油、凡士林、、微晶蜡、聚乙烯、甘油三酯如蓖麻油、可可脂、红花油、棉籽油、玉米油、橄榄油、鳕鱼肝油、杏仁油、油梨油、棕榈油、芝麻油、角鲨烷和豆油的酯，乙酰化单甘油酯、乙氧基化甘油酯、脂肪酸、脂肪酸烷基酯、脂肪酸烯基酯、脂肪醇、脂肪醇醚、醚-酯、羊毛脂及其衍生物、多元醇酯、蜡酯如蜂蜡、蔬菜蜡、磷脂(phospholidds)和甾醇。其它润肤剂列于ICT手册1656-1661页。
乳化剂用于制备本发明的乳剂。制备油包水乳剂用的乳化剂例子包括环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷共聚多醇(copolyol)、二甲基硅氧烷共聚多醇、十六烷基二甲基硅氧烷共聚多醇、PEG-30二(硬脂酸多元醇酯)和PEG-40失水山梨糖醇过油酸酯(peroleate)。制备本发明水包油乳剂的乳化剂包括硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、methyl gluceth sesquisterate、脂肪醇、和与环氧乙烷缩合的烷基酚。其它乳化剂列于ICT手册1679-1687页。乳化稳定剂列于ICT手册1634-1635页。
湿润剂用于促进保持湿度。湿润剂例子包括山梨醇、母菊提取物、芦荟barbadensis凝胶、甘油、glycereth 5 lactate、glycereth 7 triacetate、glycereth 7 diisononoate、己三醇、己二醇、丙二醇、二丙二醇、烷氧基化葡萄糖、D-泛醇、1-2-泛二醇、2-甲基-1，3-丙二醇及其衍生物、透明质酸。其它湿润剂列于ICT手册1661-1662页。
芳香剂例子包括薄荷、玫瑰油、玫瑰水、芦荟vera、丁子香油、薄荷醇、樟脑、桉树油、和其它植物提取物。一些芳香物可能需要加溶剂，如PPG-5-ceteareth-20。为消除组合物发出的气味，可以使用掩蔽剂。掩蔽剂的例子包括巴西酸乙烯酯。其它芳香剂和掩蔽剂列于ICT手册1639-1640页。
防腐剂用于防止组合物分解。防腐剂例子包括liquipar oil、苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸异丙酯、对羟基苯甲酸异丁酯、二偶氮利定脲、咪唑烷基烷基脲、二偶氮利定脲(diazolindyl urea)、苯扎氯铵、苯索氯铵、酚、和它们的混合物。其它防腐剂列于ICT手册1654-1655页。
糖的例子包括单糖、双糖、和多糖如葡萄糖、木糖、果糖、reose、核糖、戊糖、阿(拉伯)糖、阿洛糖、塔洛糖(tallose)、阿卓糖、甘露糖、半乳糖、乳糖、蔗糖、赤藓糖、甘油醛、或它们的任意组合。
防晒剂用于阻挡或减少辐射在皮肤上的紫外线量(如通过吸收、遮掩、和反射紫外线辐射)。Segarin等人在Cosmetics Science and Technology，Chapter VIII，pages 189，etseq.揭示许多防晒剂例子。防晒剂例子包括有机化合物及其盐如甲氧基肉桂酸辛酯、水杨酸辛酯、二苯甲酮-3 homosalate、octocrylate、avobenzone和邻氨基苯甲酸萜醇酯，以及无机颗粒物质，如氧化锌。二氧化硅、氧化铁、二氧化钛和对甲氧基肉桂酸2-乙基-3-己酯。其它防晒剂列于ICT手册1672页。通常，该组合物会包含约1-30％(重量)的防晒剂。防晒剂的确切量将根据使用的防晒剂和要求的防晒因子(SPF)变化。
表面活性剂用于稳定多组分的组合物，如用作润湿剂、消泡剂、乳化剂、分散剂和渗透剂。表面活性剂例子包括methyl gluceth 20、癸基多葡糖苷、lapyriumchloride、聚氧乙烯十二醇醚4(laureth 4)、聚氧乙烯十二醇醚9(laureth 9)、单乙醇胺、壬苯聚醇4(nonoxynol 4)、壬苯聚醇9(nonoxynol 9)、壬苯聚醇10(nonoxynol 10)、壬苯聚醇15(nonoxynol 15)、壬苯聚醇30(nonoxynol 30)、poloxalene、硬脂酸-8-聚烃氧基酯、硬脂酸-40-聚烃氧基酯和硬脂酸-50-聚烃氧基酯、聚山梨醇酯20、聚山梨醇酯40、聚山梨醇酯60、聚山梨醇酯65、聚山梨醇酯80和聚山梨醇酯85、月桂基硫酸钠、脱水山梨醇及其衍生物。其它表面活性剂列于ICT手册1672-1690页。
赋形剂通常称作化妆品可接受的载体的基础，如能将组合物的其余组分传递到皮肤，被皮肤接受吸收的流体。赋形剂的例子包括去离子水、盐水(如溶解在去离子水中的氯化钠)、水包油乳剂(如连续水相包含水溶性试剂，不连续油相包含油溶性试剂)、和油包水乳剂(如连续油相包含油溶性试剂，不连续水相包含水溶性试剂)。通过加入烃和/或硅氧烷流体如环甲基硅酮和二甲基硅氧烷以及和各种合适的乳化剂，形成油相。为减少在施用皮肤上施涂额外的油，应避免烃油。
化妆品可接受的载体以各种不同传递方式，如喷雾、烟雾、气雾剂、洗液、头发调理剂、摩丝、半固体霜剂、液体(如溶液、乳液或悬浮液、洗剂)、凝胶、固体(如粉剂)、粘着剂、弹性掩膜、半固化液体或凝胶、或其它用于提供给对象(如人体)皮肤的合适形式。通常使用油包水乳液(如约为2∶1至1∶100，例如约1∶1至1∶10)和水包油乳液(如约为2∶1至1∶100，例如约1∶1至1∶10)制备洗剂和霜剂。两相的实际比例取决于最终产品的要求。
本发明组合物的粘度可依据制备的配方的类型而不同，如液体配方的粘度小于凝胶或霜剂配方。本发明的液体配方粘度一般在5,000-25,000cps范围。可以使用增量剂来提高组合物的粘度。增量的一个例子是滑石。其它增量剂列于ICT手册1625-1626页。其它粘度提高剂列于ICT手册1693-1697页。粘度降低剂列于ICT手册1692页。
本发明的组合物可处于本领域普通技术人员已知的方法(如通过已知的混合和掺混方法)进行混合。例如，对本发明的乳剂组合物，乳剂各相可以用其合适相包含的所有组分分开制备。然后，搅拌下将一相加入到另一相形成乳化物。
本发明的凝胶或组合物可以处于本领域普通技术人员已知的方法填入容器，如用分散管尖头将硅氧烷凝胶填入低密度聚乙烯管，本发明的化妆品基料可填入玻璃或塑料瓶中。
下面描述本发明的具体凝胶和组合物的制备。本领域的普通技术人员按照同样的方式，可以制备本发明的其它凝胶和组合物。
实施例1：局部用硅氧烷凝胶
实施例1的化妆品的组分以及各组分(以组合物总重量为基准)的重量百分数列于下表1。
                           表1
   组分     重量(％)
   环戊硅氧烷(D5)(和)二甲基硅氧烷(和)聚硅氧烷-11(30∶30∶40)     85.81
   二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯     5.50
   水杨酸     0.55
   α-红没药醇     0.10
   芳香剂     0.04
   多孔硅石     8.00
    100.00
在主烧杯中加入环戊硅氧烷(D5)(和)二甲基硅氧烷(和)聚硅氧烷-11凝胶(GransilDMSM-5，Grant Industries)。然后在第二个烧杯中加入二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯(Minno 21，Bernel Co.，Elmwood，NJ)和水杨酸，混合加热至50-60℃，直到水杨酸完全溶解于酯。溶液冷却至室温。然后在第二烧杯的溶液中加入α-红没药醇和芳香剂，混合均匀。之后，将第二烧杯内的组分倒入主烧杯，同时混合至均匀。制得的凝胶粘度为200,000-400,00cps。
实施例2：含硅氧烷凝胶的硅氧烷包水皮肤化妆基料
实施例2的化妆品的组分以及各组分(以组合物总重量为基准)的重量百分数列于下表2。
                             表2
   组分     重量(％)
   A相
   去离子水     32.95
   氯化钠     0.50
   母菊提取物     1.00
   芦荟barbadensis凝胶     0.01
   二偶氮利定脲     0.20
   B相
   二丙二醇     4.00
   对羟基苯甲酸甲酯     0.15
   C相
   油酸聚甘油基-4酯(和)PEG-8丙二醇可可酯(propylene glycol Cocoate)(80∶20)     2.00
   环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷共聚多醇(90∶10)     13.00
   对羟基苯甲酸丙酯     0.20
   环甲基硅酮(和)季铵-18锂蒙脱石(和)碳酸丙烯酯(35∶60∶5)     1.50
   巴西基酸乙烯酯     0.20
   合成蜡     1.20
   苯甲酸烷基(C12-15)酯(和)二氧化钛(和)氧化铝(和)多羟基硬脂酸(和)二氧化硅(60∶30∶5∶2.5∶2.5)     8.00
   D相
   环甲基硅酮     9.69
   E相
   滑石     6.40
   硅烷化硅石(silica silyate)     0.50
   聚甲基丙烯酸甲酯(和)乙酸生育酯(和)泛酸(和)抗坏血酸(和)棕榈酸视黄基酯(90∶7∶1∶1∶1)     0.10
   二氧化钛     7.71
   黄色氧化铁     0.49
   红色氧化铁     0.15
   黑色氧化铁     0.05
   F相
   环甲基硅酮(和)水杨酸(和)聚硅氧烷-11(87.5∶5.5∶7)     10.00
    100.00
上面列出组分的供应商如下：母菊提取物(Active Organics；Lewisville，TX)，聚油酸乙二醇酯-4(和)PEG-8丙二醇可可酯(Henkel，Dusseldorf，Germany)；环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷共聚多醇(Dow Corning，Midland，MI)；环甲基硅酮(和)季铵-18锂蒙脱石(和)碳酸丙烯酯(Rheox，Philadephia，PA)；合成蜡(Preseperse，Piscataway，NJ)；苯甲酸烷基(C12-15)酯(和)二氧化钛(和)多羟基硬脂酸(和)二氧化硅(Tioveil，Durham，England)；聚甲基丙烯酸甲酯(和)乙酸生育酯(和)泛酸(和)抗坏血酸(和)棕榈酸视黄基酯(Brooks Industries；South Plainfield，NJ)；氧化铁(U.S.Cosmetic Corporatiuon，Dayville，CT)；和环甲基硅酮(和)聚硅氧烷-11(Grancil GCM5；Grant Industries，Elmwood Park，NJ)。在硅氧烷凝胶中加入固体水杨酸粉末，并研磨该混合物，确保水杨酸均匀分散在硅氧烷凝胶中，制备环甲基硅酮(和)聚硅氧烷-11(和)水杨酸。硅氧烷凝胶中使用的环甲基硅酮是环戊硅氧烷，但可以使用其它环甲基硅酮(如环丁硅氧烷)。
在配备变速搅拌桨的不锈钢夹套的油相釜中，按照所列顺序加入C相组分。在20-30℃，一旦搅拌桨被完全覆盖，就开始搅拌混合这些组分，没有飞溅(“C相混合物”)。夹套中应使用冷却水，必须除去混合和研磨中产生的所有热量。
W750胶体磨(Greerco/Chemineer，North Andover，MA)连接到含C相混合物的油相釜，固定至再流通。在油相釜中还放入一下降式均化器(drop-in homogenizer)。调节在油相釜中的桨式混合器，在C相混合物中产生涡流，并加入E相组分。加入所有的色素之后，降低搅拌桨速度，使空气不被夹带到混合物中。然后打开均化器和胶体磨。该胶体磨的间隙开始设定在“40”，但可以立刻关闭到“4”至“6”之间(“相CE的混合物”)。
将D相中50-80％环甲基硅酮加入CE相混合物，调节该浆料粘度为适合胶体磨的粘度。该批料均化并研磨(如至少2小时)，直到检测两个玻璃滑片之间时，该分散体没有色点(相CED混合物)。
然后在相CED混合物中加入F相的Gransil CGM5-SA。继续研磨20分钟，确保Gransil CGM5-SA均匀分散。该磨间隙打开至40，关闭胶体磨。使用该胶体磨将混合物移入主釜。用得自D相的所有剩余环甲基硅酮漂洗油相釜底部和该磨，并加入主烧杯。将该磨固定到主釜上，开始再流通(“相CEDF混合物”)。
在配备变速搅拌桨的不锈钢夹套的油相釜中，按照所列顺序加入A相组分。一旦搅拌桨被完全覆盖，就开始搅拌，没有飞溅(“A相混合物”)。在一合适容器中放入B相二丙二醇，在该容器中加入B相的对羟基苯甲酸甲酯，混合直到完全溶解(“B相混合物”)。在水相釜中加入B相混合物用合适的中等桨叶搅拌制得的混合物，最少10分钟或至透明(“AB相混合物”)。
按照下面方式，将油相釜中AB相混合物加入主釜中的硅氧烷/有色相中，即相CEDF混合物中。在水相釜接一个泵，通过测定填入一个5加仑筒的约1/2-3/4满所需重量和时间，检测泵的流速。AB相的加入速度应为2-4千克/分钟。加入AB相混合物的速度应不会使该混合物在主釜表面汇集。如果水开始在表面汇集，关闭转移泵，在继续进行之前使汇集的水加入。在加入的水相活化吹扫和推进混合器。当批料量增加时，调节该混合器的速度，保持良好混合，没有飞溅。
水相加入结束之后，胶体磨(间隙打开“40”)运转15秒，冲洗该罐的底部。推进和吹扫混合器混合该批料15分钟。在完成组合物的色调和着色匹配时，使用胶体磨在主釜取出的混合物提供单通道高剪切，来设定批料的粘度。胶体磨间隙设定为“4”至“6”之间，主釜被排干。
制得的组合物包括0.55％水杨酸，粘度为14,000cps。通过改变氧化铁色剂的比例，可获得该基料的其它色调。
实施例3：含硅氧烷凝胶的皮肤基料
实施例3的化妆品的组分以及各组分(以组合物总重量为基准)的重量百分数列于下表3。按照实施例1中通常的方式制备该组合物，不同之处是，实施例2中的F相硅氧烷凝胶组分被新的硅氧烷凝胶，环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷(和)聚硅氧烷-11(Gransil DMCM5；Grant Industries，Elmwood Park，NJ)取代。环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷(和)聚硅氧烷-11(和)水杨酸的制备方法是将水杨酸粉末加入硅氧烷凝胶中，研磨该混合物，确保水杨酸均匀方式在硅氧烷凝胶中。该硅氧烷凝胶使用的环甲基硅酮是环戊硅氧烷，但可以使用其它环甲基硅酮(如环丁硅氧烷)。
                            表3
    组分     重量(％)
    A相
    去离子水     31.50
    氯化钠     0.50
    泛醇     1.00
    milibiose     0.25
    母菊提取物     1.00
    芦荟barbadensis凝胶     0.01
    二偶氮利定脲     0.20
    B相
    二丙二醇     4.00
    对羟基苯甲酸甲酯     0.15
    C相
    乙酸生育酯     0.01
    棕榈酸视黄酯     0.01
    油酸聚甘油基-4酯(和)PEG-8丙二醇可可酯(80∶20)     2.00
    环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷Copolyol(90∶10)     13.00
    对羟基苯甲酸丙酯     0.20
    环甲基硅酮(和)季铵-18锂蒙脱石(和)碳酸丙烯酯(35∶60∶5)     1.50
    巴西基酸乙烯酯     0.20
    合成蜡     1.20
    环甲基硅酮(和)二甲基硅氧烷(和)水杨酸(和)聚硅氧烷-11(31.5∶31∶31.5∶5.5)     8.80
    D相
    环甲基硅酮     10.89
    E相
    滑石     6.00
    硅烷化硅石     0.50
    苯甲酸烷基(C12-15)酯(和)二氧化钛(和)氧化铝(和)多羟基硬脂酸(和)二氧化硅(60∶30∶5∶2.5∶2.5)     8.00
    聚甲基丙烯酸甲酯(和)乙酸生育酯(和)泛酸(和)抗坏血酸(和)棕榈酸视黄基酯(90∶7∶1∶1∶1)     0.10
    二氧化钛     7.36
    氧化铁     0.49
    100.00
制得的组合物包含0.55％水杨酸，粘度为12,000cps。
应了解，结合上面的详细描述说明了本发明，这些描述用于说明，不构成对本发明的限制，本发明范围由权利要求书限定。其它方面、优点和变动都在权利要求书范围之内。

Claims (25)

1.一种包括挥发性液体硅氧烷、橡胶硅氧烷聚合物、多孔硅石和水杨酸的硅氧烷凝胶，所述多孔硅石的直径为1-20微米。
2.如权利要求1所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述橡胶硅氧烷聚合物是聚硅氧烷-11。
3.如权利要求2所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述挥发性液体硅氧烷是环甲基硅酮。
4.如权利要求3所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅氧烷凝胶还包括二甲基硅氧烷。
5.如权利要求4所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述凝胶还包括一种水杨酸的非水溶剂。
6.如权利要求5所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述溶剂是二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯。
7.如权利要求1所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅氧烷凝胶包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的挥发性液体硅氧烷；
(b)0.8-34％的橡胶硅氧烷聚合物；
(c)0.8-8.0％多孔硅石；和
(d)0.55-4.5％水杨酸。
8.如权利要求1所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅氧烷凝胶包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的环甲基硅酮；
(b)0.8-34％的聚硅氧烷-11；
(c)0.8-8.0％多孔硅石；和
(d)0.55-4.5％所述水杨酸。
9.如权利要求8所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅氧烷凝胶还包括以重量为基准的下列组分：
(e)2-26％二甲基硅氧烷；和
(f)5.5％二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯。
10.如权利要求1所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅石的孔容积为0.1-1ml/g。
11.如权利要求9所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅石的孔容积为0.1-1ml/g。
12.一种硅氧烷包水的乳剂，该乳剂包括以重量为基准的下列组分：
(a)61.2-61.4％硅氧烷凝胶，和
(b)水；
所述硅氧烷凝胶由挥发性液体硅氧烷、橡胶硅氧烷聚合物和水杨酸组成。
13.如权利要求12所述的乳剂，其特征在于所述硅氧烷凝胶包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的挥发性液体硅氧烷；
(b)0.8-34％的固体硅氧烷聚合物；和
(c)0.55-4.5％水杨酸。
14.如权利要求12所述的乳剂，其特征在于所述硅氧烷凝胶包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的环甲基硅酮；
(b)0.8-34％的聚硅氧烷-11；和
(c)0.55-4.5％水杨酸。
15.如权利要求12所述的乳剂，其特征在于所述硅氧烷包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的环甲基硅酮；
(b)2-26％的二甲基硅氧烷；
(c)0.8-34％聚硅氧烷-11；和
(d)0.55-4.5％水杨酸。
16.如权利要求12所述的乳剂，其特征在于所述组合物还包括以重量为基准的下列组分：
(d)5％湿润剂；和
(e)21.85-22.8％防晒剂。
17.如权利要求16所述的乳剂，其特征在于所述液体硅氧烷选自环甲基硅酮、二甲基硅氧烷以及它们的混合物；所述湿润剂是二丙二醇；所述防晒剂是二氧化钛。
18.如权利要求12所述的乳剂，其特征在于所述液体硅氧烷选自环甲基硅酮和二甲基硅氧烷以及它们的混合物。
19.如权利要求13所述的乳剂，其特征在于所述液体硅氧烷选自环甲基硅酮、二甲基硅氧烷以及它们的混合物。
20.如权利要求12所述的乳剂，其特征在于所述乳剂还包含颜料。
21.如权利要求20所述的乳剂，其特征在于所述颜料是氧化铁。
22.一种包括挥发性液体硅氧烷、固体硅氧烷聚合物、水杨酸和水杨酸的非水溶剂的硅氧烷凝胶，所述水杨酸溶解在所述非水溶剂中。
23.如权利要求22所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述非水溶剂是二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯。
24.如权利要求23所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅氧烷凝胶包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的挥发性液体硅氧烷；
(b)0.8-34％的固体硅氧烷聚合物；
(c)0.55-4.5％水杨酸；和
(d)5.5％二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯。
25.如权利要求22所述的硅氧烷凝胶，其特征在于所述硅氧烷凝胶包括以重量为基准的下列组分：
(a)25-50％的环甲基硅酮；
(b)0.8-34％的聚硅氧烷-11；
(c)0.55-4.5％水杨酸；和
(d)5.5％二辛酸/二异硬脂酸新戊基乙二醇酯。
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